Document: 02.06.2010   Fachinformation (deutsch) change

• 16.03.2011   Fachinformation (deutsch)
• 02.06.2010   Fachinformation (deutsch)

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Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SPC)

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Pfleger Fineural^®ASS Coffein 400 mg / 50 mg Tabletten

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Fineural® ASS Coffein400 mg / 50 mg Tabletten

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Tablette enthält 400 mg Acetylsalicylsäure (Ph. Eur.) und 50 mg Coffein.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Tablette

Weiße, runde, biplane Tablette mit einer Kerbe. Die Bruchkerbe dient nur zum Teilen der Tablette für ein erleichtertes Schlucken und nicht zum Aufteilen in gleiche Dosen.

Leichte bis mäßig starke Schmerzen wie Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Regelschmerzen.

Angaben für Kinder und Jugendliche siehe Abschnitte 4.3. und 4.4.

Falls nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis für Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren:

1 Tablette (entsprechend 400mg Acetylsalicylsäure und 50 mg Coffein).

Die Einzeldosis kann, falls erforderlich, in Abständen von 4-8 Stunden bis zu 3-maltäglich eingenommen werden.

Die Tabletten nach Zerfallenlassen in etwas Flüssigkeit oder unzerkautmit reichlich Flüssigkeit (z.B. einem Glas Wasser) einnehmen.

Nicht auf nüchternen Magen einnehmen!

Fineural ASS Coffein soll längere Zeit oder in höheren Dosen nicht ohne Befragen des Arztes angewendet werden. Die maximale Tagesdosis sollte 6 Tabletten (entsprechend 2400 mg Acetylsalicylsäure und 300 mg Coffein)nicht überschreiten.

Fineural ASS Coffein ist kontraindiziert bei

• akuten Magen- und Darmgeschwüren

• krankhaft erhöhter Blutungsneigung

• Leber- und Nierenversagen

• schwerer nicht eingestellter Herzinsuffizienz

• gleichzeitiger Behandlung mit Methotrexat 15 mg oder mehr pro Woche

• im letzten Trimenon der Schwangerschaft

• Kindern und Jugendlichen unter 12 Jahren.

Besondere Vorsicht bei Anwendung von Fineural ASS Coffein ist geboten

• bei Überempfindlichkeit gegen andere Entzündungshemmer / Antirheumatika oder andere allergene Stoffe

• bei Bestehen von Allergien (z. B. mit Hautreaktionen, Juckreiz, Nesselfieber) oder Asthma, Heuschnupfen, Nasenschleimhautschwellungen (Nasenpolypen), chronischen Atemwegserkrankungen

• bei gleichzeitiger Therapie mit blutgerinnungshemmenden Arzneimitteln

• bei Magen- oder Darmgeschwüren oder Magen- Darmblutungen in der Vorgeschichte

• bei eingeschränkter Leber - und Nierenfunktion

• vor Operationen (auch bei kleineren Eingriffen wie z. B. Zahnextraktionen): Es kann zu verstärkter Blutungsneigung kommen.

• bei Hyperthyreose (Gefahr der Coffein-Nebenwirkungen)

• bei Arrhythmien (Gefahr der Verstärkung von Tachykardien und Extrasystolen)

• bei Angstsyndromen (Gefahr der Verstärkung).

Sonstige Hinweise

Bei längerem Gebrauch von Schmerzmitteln können Kopfschmerzen auftreten, die nicht durch erhöhte Dosen des Arzneimittels behandelt werden dürfen.

Die gewohnheitsmäßige Einnahme von Schmerzmitteln kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen. Dieses Risiko ist besonders groß, wenn mehrere verschiedene Schmerzmittel kombiniert eingenommen werden.

Acetylsalicylsäure vermindert in niedriger Dosierung die Harnsäureausscheidung. Bei Patienten, die bereits zu geringer Harnausscheidung neigen, kann dies unter Umständen einen Gichtanfall auslösen.

Acetylsalicylsäure soll bei Kindern und Jugendlichen ab 12 Jahren mit fieberhaften Erkrankungen nur auf ärztliche Anweisung und nur dann angewendet werden, wenn andere Maßnahmen nicht wirken. Sollte es bei diesen Erkrankungen zu lang anhaltendem Erbrechen kommen, so kann dies ein Zeichen des Reye-Syndroms, einer sehr seltenen, aber lebensbedrohlichen Krankheit sein, die unbedingt sofortiger ärztlicher Behandlung bedarf.

Bezüglich weiblicher Fertilität siehe Abschnitt 4.6.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Acetylsalicylsäure verstärkt die Wirkung von:

• Antikoagulanzien, z.B. Cumarin, Heparin. Acetylsalicyl­säure kann das Blutungsrisiko erhöhen, wenn es vor einer Thrombolyse-Therapie eingenommen wurde. Daher muss bei Patienten, bei denen eine Thrombolysebehandlung durchgeführt werden soll, auf Zeichen äußerer oder innerer Blutungen aufmerksam geachtet werden.

• Thrombozytenaggregationshemmern, z. B. Ticlopidin

• systemischen Glukokortikoiden (mit Ausnahme von Hydrocortison als Ersatztherapie bei Morbus Addison), oder bei gleichzeitigem Alkoholkonsum: Risiko für Magen-Darm-Geschwüre und - Blutungen ist erhöht

• anderen nichtsteroidalen Analgetika / Antiphlogistika (in Dosierungen ab 3g Acetylsalicylsäure pro Tag und mehr)

• Digoxin

• Antidiabetika: Der Blutzuckerspiegel kann sinken.

• Methotrexat

• Valproinsäure.

Acetylsalicylsäure vermindert die Wirkung von:

• Diuretika (in Dosierungen ab 3g Acetylsalicylsäure pro Tag und mehr)

• ACE-Hemmern (in Dosierungen ab 3g Acetylsalicylsäure pro Tag und mehr)

• Urikosurika (z. B. Probenecid, Benzbromaron).

Coffein

• wirkt antagonistisch gegenüber den sedativen Wirkungen von Substanzen wie Barbituraten, Anthistaminika etc.

• wirkt synergistisch gegenüber den tachykarden Wirkungen von Sympathikomimetika, Thyroxin etc.

• kann die analgetische Potenz von Paracetamol und einigen nichtsteroidalen Antiphlogistika steigern

• setzt die Ausscheidung von Theophyllin herab

• erhöht das Abhängigkeitspotenzial von Substanzen vom Typ des Ephedrin

• Orale Kontrazeptiva, Cimetidin und Disulfiram vermindern den Coffein-Abbau in der Leber, Barbiturate und Rauchen beschleunigen ihn.

• Gyrasehemmer des Chinoloncarbonsäure-Typs können die Elimination von Coffein und seinem Abbauprodukt Paraxanthin verzögern.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryo-fetale Entwicklung negativ beeinflussen. Daten aus epidemiologischen Studien weisen auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten sowie kardiale Missbildungen und Gastroschisis nach der Anwendung eines Prostaglandinsynthesehemmers in der Frühschwangerschaft hin. Es wird angenommen, dass das Risiko mit der Dosis und der Dauer der Therapie steigt.

Bei Tieren wurde nachgewiesen, dass die Gabe eines Prostaglandinsynthesehemmers zu erhöhtem prä- und post-implantärem Verlust und zu embryo-fetaler Letalität führt. Ferner wurden erhöhte lnzidenzen verschiedener Missbildungen, einschließlich kardiovaskulärer Missbildungen, bei Tieren berichtet, die während der Phase der Organogenese einen Prostaglandinsynthesehemmer erhielten.

Während des ersten und zweiten Trimenons der Schwangerschaft sollte Fineural ASS Coffein nur gegeben werden, wenn dies unbedingt notwendig ist. Falls Finerual ASS Coffein von einer Frau angewendet wird, die versucht schwanger zu werden oder wenn es während des ersten oder zweiten Trimenons der Schwangerschaft angewendet wird, sollte die Dosis so niedrig und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.

Während es dritten Trimenons der Schwangerschaft können alle Prostaglandinsynthesehemmer
- den Fetus folgenden Risiken aussetzen:

• kardiopulmonale Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonaler Hypertonie)

• Nierenfunktionsstörung, die zu Nierenversagen mit Oligohydramniose fortschreiten kann.

- die Mutter und das Kind, am Ende der Schwangerschaft, folgenden Risiken aussetzen:

• mögliche Verlängerung der Blutungszeit, ein thrombozyten-aggregationshemmender Effekt, der selbst bei sehr geringen Dosen auftreten kann;

• Hemmung von Uteruskontraktionen, mit der Folge eines verspäteten oder verlängerten Geburtsvorganges.

Daher ist Acetylsalicylsäure während des dritten Trimenons der Schwangerschaft kontraindiziert.

Für Coffein ist bei therapeutisch relevanten Dosen oder auch Kaffeegenuss kein erhöhtes Risiko in Bezug auf Schwangerschaftsverlauf und Entwicklung des Kindes beobachtet worden.

Stillzeit

Die Wirkstoffe Coffein und Acetylsalicylsäure und ihreAbbauprodukte gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über. Bei kurzfristiger Anwendung oder niedriger Dosierung wird eine Unterbrechung des Stillens in der Regel nicht erforderlich sein. Nachteilige Wirkungen auf den Säugling durch ASS sind bisher nicht bekannt geworden. Das Befinden und das Verhalten des Säuglings kann durch mit der Muttermilch aufgenommenes Coffein beeinträchtigt werden. Deshalb sollte bei längerer Anwendung bzw. Einnahme höherer Dosen abgestillt werden.

Fertilität

Es existiert eine gewisse Evidenz dafür, dass Arzneistoffe, die die Cycooxigenase / Prostaglandinsynthese hemmen, die weibliche Fertilität über eine Wirkung auf die Ovulation beeinträchtigen können. Dies ist nach Absetzen der Behandlung reversibel.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zumBedienen von Maschinen

Fineural ASS Coffein hat keinen oder einen vernachlässigbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Die Aufzählung der folgenden unerwünschten Wirkungen umfasst alle bekannt gewordenen Nebenwirkungen unter der Behandlung mit Acetylsalicylsäure sowie mit Coffein, auch solche unter hochdosierter Langzeittherapie.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Erkrankungen des Immunsystems

Gelegentlich:

Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautreaktionen

Selten:

Überempfindlichkeitsreaktionen wie schwere Hautreaktionen (bis hin zu Erythema exsudativum multiforme),eventuell mit Blutdruckabfall, Anfälle von Atemnot, anaphylaktischer Schock, Quincke-Ödeme vor allem bei Asthmatikern.

Erkrankungen des Nervensystems

Schlaflosigkeit, innere Unruhe, Kopfschmerzen, Schwindel, gestörtes Hörvermögen. Ohrensausen (Tinnitus) und mentale Verwirrung können Anzeichen einer Überdosierung sein.

Herzerkrankungen

Tachykardie

Gefäßerkrankungen

Blutungen wie z.B. Nasenbluten, Zahnfleischbluten oder Hautblutungen mit einer möglichen Verlängerung der Blutungszeit. Diese Wirkung kann über 4 bis 8 Tage nach der Einnahme anhalten.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig:

Magen-Darm-Beschwerden wie Sodbrennen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen

Selten:

Magen- Darmblutungen, die sehr selten zu einer Eisenmangelanämie führen können. Magen- Darmgeschwüre, die sehr selten zur Perforation führen können.

Untersuchungen

Sehr selten:

Erhöhungen der Leberwerte wurden beobachtet.

Mit einer Intoxikation muss bei älteren Personen und vor allem bei Kleinkindern gerechnet werden (therapeutische Überdosierung oder häufige versehentliche Intoxikationen können bei ihnen tödlich wirken).

Symptomatologie

Die Symptome einer Überdosierung von Fineural ASS Coffein setzen sich aus den Symptomen der Intoxikationen mit den Einzelstoffen zusammen.

Acetylsalicylsäure

Mäßige Intoxikation:

Tinnitus, Hörstörungen, Kopfschmerzen und Vertigo werden in allen Fällen von Überdosierung festgestellt und können durch Reduzierung der Dosierung abgestellt werden.

Schwere Intoxikation:

Fieber, Hyperventilation, Ketose, respiratorische Alkalose, metabolische Azidose, Koma, kardiovaskulärer Schock, Atemversagen, schwere Hypoglykämie.

Notfallbehandlung:

• Magenspülung und Gabe von Aktivkohle, Kontrolle des Säure-Basen-Status

• Alkalische Diurese, um einen Urin-pH-Wert zwischen 7,5 und 8 zu erreichen; eine gesteigerte alkalische Diurese muss berücksichtigt werden, wenn die Plasmasalicylatkonzentration bei Erwachsenen größer als 500 mg/l (3,6 mmol/l) oder bei Kindern größer als 300 mg/l (2,2 mmol/l) ist.

• Hämodialyse bei schwerer Intoxikation

• Weitere symptomatische Behandlung.

Coffein

Vergiftungssymptome können ab 1 g Coffein auftreten, wenn es in kurzer Zeit aufgenommen wird. Es können zentralnervöse Symptome wie Krampfanfälle und Herz-Kreislauf-Reaktionen (Tachykardie, Myokardschäden) auftreten. Neben der Durchführung einer Magenspülung und der Gabe von Aktivkohle erfolgt die Behandlung der Symptome.

5. Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Nervensystem, andere Analgetika und Antipyretika

ATC- Code: N02B A51

Acetylsalicylsäure gehört zur Gruppe der säurebildenden nichtsteroidalen Antiphlogistika mit analgetischen, antipyretischen und antiphlogistischen Eigenschaften. Ihr Wirkungsmechanismus beruht auf der irreversiblen Hemmung von Cyclo-Oxygenase-Enzymen, die an der Prostaglandinsynthese beteiligt sind. Acetylsalicylsäure hemmt außerdem die Thrombozytenaggregation, da sie die Synthese von Thromboxan A₂in den Thrombozyten blockiert.

Coffein ist ein Xanthinderivat, das in therapeutischen Dosen vorwiegend als Antagonist an Adenosinrezeptoren wirkt. Dadurch wird die hemmende Wirkung des Adenosins auf das ZNS vermindert. Es hebt kurzfristig Ermüdungserscheinungen beim Menschen auf und steigert die analgetische Potenz der Acetylsalicylsäure.

- Acetylsalicylsäure

Nach oraler Verabreichung wird Acetylsalicylsäure schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Während und nach der Resorption wird Acetylsalicylsäure in ihren aktiven Hauptmetaboliten Salicylsäure umgewandelt. Die maximalen Plasmaspiegel von Acetylsalicylsäure und Salicylsäure werden nach 10-20 Minuten beziehungsweise 0,3-2 Stunden erreicht.

Sowohl Acetylsalicylsäure als auch Salicylsäure werden weitgehend an Plasmaproteine gebunden und schnell in alle Teile des Körpers verteilt. Salicylsäure tritt in die Muttermilch über und ist plazentagängig.

Salicylsäure wird vor allem durch Metabolisierung in der Leber eliminiert; die Metaboliten sind Salicylursäure, Salicylphenolglucuronid, Salicylacetylglucuronid, Gentisinsäure und Gentisursäure.

Die Eliminationskinetik von Salicylsäure ist dosisabhängig, da der Metabolismus durch die Kapazität der Leberenzyme begrenzt wird. Die Eliminationshalbwertzeit variiert daher und liegt nach niedrigen Dosen zwischen 2 bis 3 Stunden, während sie nach hohen Dosen bis zu etwa 15 Stunden beträgt. Salicylsäure und ihre Metaboliten werden vor allem über die Nieren ausgeschieden.

- Coffein

Coffein zeigt eine Resorptionshalbwertzeit von 2-13 min.und wird nach oraler Gabe rasch und nahezu vollständig resorbiert. Enteral aufgenommenes Coffein ist praktisch vollständig bioverfügbar. Maximale Plasmaspiegel werden innerhalb von 30-40 min.erreicht. Die Plasmaproteinbindung liegt zwischen 30 und 40%. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,52-1,06 l/kg. Coffein verteilt sich in alle Kompartimente, passiert rasch die Blut-Hirn- und die Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über. Die Eliminationshalbwertzeit liegt zwischen 4,1 und 5,7 h, sie zeigt jedoch starke inter- und intraindividuelle Schwankungen. Coffein und seine Metabolitenwerden vorwiegend renal eliminiert. 1-Methylharnsäure (12-38%), 1-Methylxanthin (8-19%) und 5-Acetylamino-6-amino-3-methyl-uracil (15%) sind die Hauptmetaboliten. Weniger als 2% Coffein erscheint unverändert im Urin. 2-5% des Coffeins werden über die Faeces ausgeschieden. Als Hauptmetabolit erscheint hier 1,7-Dimethylharnsäure.

Bei Neugeborenen ist die Plasmahalbwertzeit auf bis zu 100h verlängert.

5.3. Präklinische Daten zur Sicherheit

In tierexperimentellen Untersuchungen traten neben den bereits unter "Nebenwirkungen" beschriebenen Effekten Nierenschäden nach Verabreichung hoher Acetylsalicylsäuredosen auf.

Acetylsalicylsäure wurde ausführlich in vitround in vivobezüglich mutagener Wirkungen untersucht. Die Gesamtheit der Befunde ergibt keine relevanten Verdachtsmomente für eine mutagene Wirkung. Gleiches gilt für Untersuchungen zur Kanzerogenität.

Salicylate haben in Tierversuchen an mehreren Tierspezies teratogene Wirkungen gezeigt. Implantationsstörungen, embryo- und fetotoxische Wirkungen sowie Störungen der Lernfähigkeit bei Nachkommen nach pränataler Exposition sind beschrieben worden.

Coffein ruft im Tierexperiment bei längerfristiger Gabe in hohen Dosen Geschwüre im Gastrointestinaltrakt, Leber- und Nierenschäden hervor. Aufgrund tierexperimenteller Ergebnisse kann eine Verstärkung der gastrointestinalen Reizwirkung der Kombination gegenüber den Einzelstoffen nicht ausgeschlossen werden. Coffein besitzt, wie andere Methylxanthine auch, in vitro ein chromosomenbrechendes Potenzial. Die Gesamtheit der wissenschaftlichen Untersuchungen zum Metabolismus und zur Mutagenität von Coffein deutet darauf hin, dass in vivo keine mutagenen Wirkungen zu erwarten sind. Aus Langzeituntersuchungen an Mäusen und Ratten ergaben sich keine Hinweise auf eine kanzerogene Wirkung von Coffein. Langzeituntersuchungen mit der Kombination der Wirkstoffe wurden nicht durchgeführt.

Bei sehr hohen Coffein-Dosen wurden bei verschiedenen Tierspezies (Ratte, Maus, Kaninchen) embryo- und fetotoxische, aber keine teratogenen Wirkungen beobachtet.

Mikrokristalline Cellulose, Cellulosepulver, Maisstärke.

Nicht zutreffend.

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.

Nicht über 30° C lagern.

In der Originalverpackung aufbewahren, um die Tabletten vor Feuchtigkeit zu schützen

PVC/ Aluminium-Blisterpackung mit 20 N2Tabletten.

6.6. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

Dr. R. Pfleger

Chemische Fabrik GmbH

D-96045 Bamberg

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Telefax: (0951) 6043-29

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6676772.00.00

11.04.2003

Juni 2010

Apothekenpflichtig