Floxal 3 Mg/Ml Augentropfen
Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben
FACHINFORMATION
1. Bezeichnung des Arzneimittels Floxal® 3 mg/ml Augentropfen
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff: Ofloxacin
1 ml Lösung enthält 3 mg Ofloxacin. Eine Einzeldosis (1 Tropfen) enthält 0,10 mg Ofloxacin.
Sonstiger Bestandteil: Benzalkoniumchlorid
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Augentropfen
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Infektionen des vorderen Augenabschnittes durch Ofloxacin-empfindliche Erreger, z.B. bakterielle Entzündungen von Bindehaut, Hornhaut, Lidrand und Tränensack; Gerstenkorn, Hornhautgeschwüre.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Zur Anwendung am Auge.
Soweit nicht anders verordnet, 4-mal täglich 1 Tropfen eintropfen. Das Präparat ist nicht länger als 14 Tage anzuwenden.
Hinweis: Falls zusätzlich andere Augentropfen/Augensalben benutzt werden, sollte zwischen den Anwendungen ein zeitlicher Abstand von ca. 15 Minuten eingehalten und eine Augensalbe stets als Letztes angewendet werden.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Ofloxacin oder einen der sonstigen Bestandteile.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Benzalkoniumchlorid kann Irritationen am Auge hervorrufen. Der Kontakt mit weichen Kontaktlinsen ist zu vermeiden. Benzalkoniumchlorid kann zur Verfärbung weicher Kontaktlinsen führen. Kontaktlinsen sind vor der Anwendung zu entfernen und frühestens 15 Minuten nach der Anwendung wieder einzusetzen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Sind nicht bekannt.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Obwohl keine Anhaltspunkte für eine fruchtschädigende Wirkung bestehen, soll die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit möglichst vermieden werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Bei diesem Arzneimittel kann es nach dem Einbringen in den Bindehautsack des Auges zu einem nur wenige Minuten andauernden Verschwommensehen kommen. In dieser Zeit sollten daher keine Maschinen bedient, nicht ohne sicheren Halt gearbeitet und nicht am Straßenverkehr teilgenommen werden.
4.8 Nebenwirkungen
Überempfindlichkeitsreaktionen in Form von Rötungen der Bindehaut und/oder leichten Brennens am behandelten Auge sind möglich. Diese Symptome bestehen jedoch meist nur kurzzeitig.
Sehr selten (< 1/10.000) wurden systemische Überempfindlichkeitsreaktionen beobachtet. Selten (> 1/10.000 bis < 1/1.000) können corneale Ablagerungen, insbesondere bei cornealen Vorerkrankungen, auftreten.
4.9 Überdosierung
Es wurden bisher keine Fälle von Überdosierung berichtet.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Gyrasehemmer, Antibiotikum ATC-Code: S01AE01
Wirkungsweise
Das Chinolonsäurederivat Ofloxacin ist ein Gyrasehemmer mit bakterizider Wirkung.
Grenzwerte
Die Testung von Ofloxacin erfolgte unter Benutzung der üblichen Verdünnungsreihe. Folgende minimale Hemmkonzentrationen für sensible und resistente Keime wurden festgelegt.
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UCAST (European Committee on Antimicro |
bial Susceptibility Testing) Grenzwerte | |
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Erreger |
Sensibel |
Resistent |
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Enterob acteri aceae |
< 0,5 mg/l |
> 1 mg/l |
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Staphylococcus spp. |
< 1 mg/l |
> 1 mg/l |
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Streptococcus pneumoniae |
< 0,125 mg/l |
> 4 mg/l |
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Haemophilus influenzae |
< 0,5 mg/l |
> 0,5 mg/l |
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Moraxella catarrhalis |
< 0,5 mg/l |
> 0,5 mg/l |
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Neisseria gonorrhoeae |
< 0,12 mg/l |
> 0,25 mg/l |
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Nicht speziesspezifische Grenzwerte* |
< 0,5 mg/l |
> 1 mg/l |
* Basieren hauptsächlich auf der Serumpharmakokinetik
Antibakterielles Spektrum
Das Wirkungsspektrum von Ofloxacin umfasst obligate Anaerobier, fakultative Anaerobier, Aerobier und andere Keime wie z. B. Chlamydien.
Die Prävalenz der erworbenen Resistenz einzelner Spezies kann örtlich und im Verlauf der Zeit variieren. Deshalb sind - insbesondere für die adäquate Behandlung schwerer Infektionen - lokale Informationen über die Resistenzsituation wünschenswert. Falls auf Grund der lokalen Resistenzsituation die Wirksamkeit von Ofloxacin in Frage gestellt ist, sollte eine Therapieberatung durch Experten angestrebt werden.Insbesondere bei schwerwiegenden Infektionen oder bei Therapieversagen ist eine mikrobiologische Diagnose mit dem Nachweis des Erregers und dessen Empfindlichkeit gegenüber Ofloxacin anzustreben. Eine Kreuzresistenz von Ofloxacin mit anderen Fluorochinolonen ist wahrscheinlich.
Die unten angegebenen Informationen stammen im Wesentlichen aus einer aktuellen Resistenztestungsstudie mit 1391 Isolaten okulären Ursprungs (überwiegend externe Abstriche) aus 31 deutschen Zentren. Den Angaben liegen die oben genannten Grenzwerte für die systemische Anwendung zugrunde. Bei lokaler Anwendung von Ofloxacin am Auge werden im vorderen Auge meist deutlich höhere Konzentrationen des Antibiotikums als bei der systemischen Anwendung erreicht, so dass eine klinische Wirksamkeit in den zugelassenen Indikationen auch bei Erregern gegeben sein kann, die wie z. B. Enterococcus spp. in der in vitro Resistenzbestimmung als resistent definiert wurden.
Üblicherweise empfindliche Spezies
Aerobe Gram-positive Mikroorganismen Bacillus spp.
Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)
Aerobe Gram-negative Mikroorganismen Acinetobacter baumannii Acinetobacter lwoffi Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis Proteus mirabilis Serratia marcescens
Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen können
Aerobe Gram-positive Mikroorganismen Corynebacterium spp.
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent) + Staphylococcus epidermidis Streptococcus pneumoniae $
$
Streptokokken (außer Streptococcus pneumoniae) Aerobe Gram-negative Mikroorganismen Pseudomonas aeruginosa Stenotrophomonas maltophilia
Von Natur aus resistente Spezies
Aerobe Gram-positive Mikroorganismen Enterococcus spp.
$
Die natürliche Empfindlichkeit der meisten Isolate liegt im intermediären Bereich; im Tränenfilm werden aber nach einer einzelnen Applikation über 4 h Konzentrationen von mindestens 4 mg/l erreicht, die 100% der Isolate zuverlässig abtöten.
+ In mindestens einer Region liegt die Resistenzrate bei über 50%.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von dem Quotienten aus maximaler Gewebekonzentration (cmax) und minimaler Hemmkonzentration (MHK) des Erregers ab.
Im Tierversuch konnte gezeigt werden, dass sich Ofloxacin nach lokaler Applikation in Hornhaut, Bindehaut, Augenmuskel, Sklera, Iris, im Ziliarkörper und in der Vorderkammer nachweisen lässt. Wiederholte Applikationen führen auch zu therapeutischen Konzentrationen im Glaskörper.
5-malige Applikation von Floxal® Augentropfen in 5-minütigen Abständen erzielt im menschlichen Kammerwasser eine Ofloxacin-Konzentration nach 60 bis 120 Minuten zwischen 1,2 und 1,7 pg/ml. Nach 3 Stunden sinkt dieser Wert auf 0,8 pg/ml ab. In Abhängigkeit von der Applikationshäufigkeit sinkt die Wirkstoffkonzentration im Kammerwasser nach 5 bis 6 Stunden gegen Null.
In Analogie zu Ergebnissen aus Tierversuchen darf davon ausgegangen werden, dass die übrigen Augengewebe höhere Wirkstoffkonzentrationen als das Kammerwasser enthalten. Da Ofloxacin sich an melaninhaltige Gewebe anlagern kann, ist mit einer verlangsamten Elimination des Wirkstoffs aus diesen Geweben zu rechnen. Systemisch resorbiertes Ofloxacin zeigt eine Plasmaeliminationshalbwertzeit zwischen 3,5 und 6,7 Stunden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Bei lokaler Applikation von Ofloxacin wurden keine toxikologischen Effekte festgestellt. Die lokale Verträglichkeit von Floxal® Augentropfen erwies sich sowohl nach häufiger Applikation in kurzen Abständen als auch in der Daueranwendung als gut bis sehr gut. Mehrere in vitro- und in vivo-Tests zur Induktion von Gen- und Chromosomenmutationen verliefen negativ. Tierexperimentelle Langzeitstudien zur Kanzerogenität wurden nicht durchgeführt. Es gibt keine Hinweise auf eine kataraktogene oder kokataraktogene Wirkung.
Ofloxacin hat keinen Einfluss auf die Fertilität, die peri- und postnatale Entwicklung und ist nicht teratogen. Bei systemischer Gabe von Ofloxacin an Versuchstieren wurden degenerative Veränderungen der Gelenkknorpel beobachtet. Die Gelenkknorpelschäden traten dosisabhängig und altersabhängig auf. (Je jünger die Tiere waren, desto stärker ausgeprägt waren die Schädigungen.)
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Benzalkoniumchlorid; Natriumchlorid; Salzsäure 3,6 % und Natriumhydroxid-Lösung (4 % ) (zur pH-Wert-Einstellung); Wasser für Injektionszwecke.
6.2 Inkompatibilitäten
Inkompatibilitäten sind bisher nicht bekannt.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
Nach Anbruch nicht länger als 6 Wochen verwenden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Vor Licht geschützt (in der Faltschachtel) aufbewahren!
Nicht über 25 °C lagern!
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Originalpackung: 1 Tropfflasche (Ophtiole) mit 5 ml Augentropfen. (N1) Kombinationspackung bestehend aus 5 ml Augentropfen und 3 g Augensalbe. (N1)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
Dr. Gerhard Mann Chem.-pharm. Fabrik GmbH Brunsbütteler Damm 165-173 13581 Berlin
Telefon: 0800-0909490-90 (gebührenfrei)
Telefax: (030) 33093-350 E-Mail: ophthalmika@bausch.com
8. Zulassungsnummer
15583.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung
25.02.1991
10. Stand der Information
September 2014
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig.
Im Mitvertrieb:
Bausch & Lomb GmbH Brunsbütteler Damm 165-173 13581 Berlin
Telefon: 0800-0909490-90 (gebührenfrei) Telefax: (030) 33093-350 E-Mail: ophthalmika@bausch.com
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