Flumazenil Inresa 0,5 Mg I.V.
Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels)
BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Flumazenil 0,5 mg i.v., Injektionslösung
Flumazenil 1,0 mg i.v., Injektionslösung
Flumazenil 1,0 mg i.v. multidose, Injektionslösung
QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Ampulle Flumazenil 0,5 mg i.v. enthält 5 ml Injektionslösung mit 0,5 mg Flumazenil.
1 Ampulle Flumazenil 1,0 mg i.v. enthält 10 ml Injektionslösung mit 1 mg Flumazenil.
1 Durchstechflasche Flumazenil 1,0 mg i.v. multidoseenthält 10 ml Injektionslösung mit 1 mg Flumazenil.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe unter Abschnitt 6.1.
DARREICHUNGSFORM
Injektionslösung
Klare, farblose Lösung
KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Flumazenil ist zur vollständigen oder partiellen Aufhebung der zentral dämpfenden Wirkungen von Benzodiazepinen angezeigt. Daher kann es in der Anästhesie und in der Intensivmedizin in folgenden Situationen angewendet werden:
In der Anästhesie
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Beendigung der hypnotisch-sedativen Wirkungen bei durch Benzodiazepine eingeleiteter oder aufrechterhaltener Narkose bei stationären Patienten.
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Aufhebung der durch Benzodiazepine herbeigeführten Sedierung im Rahmen kurzer diagnostischer oder therapeutischer Maßnahmen bei ambulanten oder stationären Patienten.
In der Intensivmedizin
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Für die spezifische Aufhebung der zentralen Wirkungen von Benzodiazepinen, zur Wiederherstellung der Spontanatmung.
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Zur Diagnose und Therapie von Intoxikationen oder Überdosierungen, nur oder hauptsächlich mit Benzodiazepinen.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Art der Anwendung:
Flumazenil soll intravenös durch einen Anästhesisten oder erfahrenen Arzt verabreicht werden.
Flumazenil kann auch als Infusion verabreicht werden. Hierfür muss das Arzneimittel vor Infusionsbeginn verdünnt werden. (siehe Abschnitt 6.6).
Da die Durchstechflaschen (Flumazenil 1,0 mg i.v. multidose) Konservierungsmittel enthalten, sind zur Herstellung von Infusionslösungen nur die Ampullen (Flumazenil 0,5 mg / 1,0 mg i.v.) zu verwenden.
Flumazenil kann gleichzeitig in Verbindung mit anderen Maßnahmen zur Wiederbelebung (Reanimationsmaßnahmen) eingesetzt werden.
Erwachsene
Anästhesie
Die empfohlene Initialdosis beträgt 0,2 mg intravenös und sollte über einen Zeitraum von 15 Sekunden verabreicht werden. Wird der gewünschte Bewusstseinsgrad nicht innerhalb von 60 Sekunden erreicht, kann eine weitere Dosis zu 0,1 mg injiziert werden. Dieses Vorgehen lässt sich bei Bedarf in Abständen von 60 Sekunden bis zu einer Maximaldosis von 1,0 mg wiederholen. Die übliche benötigte Dosis beträgt zwischen 0,3 und 0,6 mg, kann jedoch, abhängig vom Zustand des Patienten und vom verwendeten Benzodiazepin, auch abweichen.
Intensivmedizin
Die empfohlene Initialdosis beträgt 0,2 mg intravenös und sollte über einen Zeitraum von 15 Sekunden verabreicht werden. Wird der gewünschte Bewusstseinsgrad nicht innerhalb von 60 Sekunden erreicht, kann eine weitere Dosis zu 0,1 mg injiziert werden. Dieses Vorgehen lässt sich bei Bedarf in Abständen von 60 Sekunden bis zum Aufwachen des Patienten oder bis zu einer Gesamtdosis von 2,0 mg wiederholen.
Beim Wiederauftreten von Benommenheit, kann eine Infusion mit 0,1 – 0,4 mg/Stunde geeignet sein. Die Infusionsrate sollte individuell bis zum Erreichen des gewünschten Bewusstseinsgrades angepasst werden.
Falls nach wiederholter Verabreichung keine deutliche Wirkung auf das Bewusstsein und die Atmung eintritt, sollte in Betracht gezogen werden, dass die Intoxikation nicht auf Benzodiazepine zurückzuführen ist.
Eine Infusion sollte alle 6 Stunden unterbrochen werden, um festzustellen, ob erneut eine Sedierung eintritt.
Um bei intensivmedizinisch betreuten Patienten, die über einen längeren Zeitraum mit hohen Dosen Benzodiazepinen behandelt wurden, Entzugssymptome zu vermeiden, muss die Flumazenil-Dosis individuell titriert werden, und die Injektion muss langsam verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.4).
Ältere Patienten
Da keine Anwendungsdaten von Flumazenil bei älteren Patienten vorliegen, sollte beachtet werden, dass diese Patientengruppe im Allgemeinen empfindlicher auf Arzneimittelwirkungen reagiert. Daher sollten ältere Patienten mit der notwendigen Vorsicht behandelt werden.
Kinder über1 Jahr
Zur Aufhebung einer durch Benzodiazepine herbeigeführten Sedierung bei Kindern, die älter als 1 Jahr sind, beträgt die empfohlene Initialdosis 0,01 mg/kg (bis zu 0,2 mg), welche über einen Zeitraum von 15 Sekunden intravenös zu verabreichen ist. Wird der gewünschte Bewusstseinsgrad nicht innerhalb von 45 Sekunden erreicht, kann eine weitere Dosis zu 0,01 mg/kg (bis zu 0,2 mg) injiziert werden. Dieses Vorgehen lässt sich bei Bedarf in Abständen von 60 Sekunden wiederholen (bis zu einem Maximum von 4 zusätzlichen Dosen), bis eine maximale Gesamtdosis von 0,05 mg/kg oder 1 mg erreicht wird, abhängig davon, welche die niedrigste Dosis ist. Die Dosis sollte individuell nach dem Ansprechen des Patienten ermittelt werden. Zur Sicherheit und Wirksamkeit der wiederholten Gabe von Flumazenil bei Kindern im Falle einer erneuten Sedierung liegen keine Daten vor.
Kinder unter 1 Jahr
Für die Anwendung von Fumazenil bei Kindern unter 1 Jahr liegen keine hinreichenden Daten vor. Daher darf Flumazenil bei Kindern unter 1 Jahr nur angewendet werden, wenn der potentielle Nutzen größer ist als die möglichen Risiken.
Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen
Da bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion die Verstoffwechslung und damit die Elimination von Flumazenil verzögert sein kann (siehe Abschnitt 5.2), sollte eine sorgfältige Titration der Dosis erfolgen.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sind keine Dosisanpassungen notwendig.
4.3 Gegenanzeigen
Flumazenil darf nicht angewendet werden bei:
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Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Flumazenil oder einem der sonstigen Bestandteile der Arzneimittel und - soweit es sich um Flumazenil 1,0 mg i.v. multidose handelt - mit Überempfindlichkeit gegenüber Alkyl-4-hydroxy-benzoaten (Parabenen);
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Patienten, denen Benzodiazepine zur Beherrschung eines potenziell lebensbedrohlichen Zustands verabreicht wurden (z. B. intrakranielle Druckregulierung oder Status epilepticus).
Bei Mischintoxikationen mit Benzodiazepinen und zyklischen Antidepressiva kann die Toxizität der Antidepressiva durch die schützende Benzodiazepin-Wirkung maskiert werden. Bei vegetativen (anticholinergen), motorischen, kardialen Anzeichen einer schweren Vergiftung mit Trizyklika/Tetrazyklika darf daher die Benzodiazepin-Wirkung mit Flumazenil nicht aufgehoben werden.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die Anwendung bei Kindern bei anderen Indikationen als der Aufhebung von bewusst herbeigeführter Sedierung wird nicht empfohlen, da keine kontrollierten Studien zur Verfügung stehen. Dasselbe gilt für die Anwendung bei Kindern unter 1 Jahr.
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Der Patient sollte über einen angemessenen Zeitraum überwacht werden (EKG, Pulsmessung, Oxymetrie, Wachheitsgrad des Patienten und andere Vitalfunktionen wie Herzfrequenz, Atmung und Blutdruck).
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Flumazenil hebt spezifisch die Wirkung von Benzodiazepinen auf. Daher ist eine andere Ätiologie in Betracht zu ziehen, falls der Patient nicht aufwacht.
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Bei Anwendung in der Anästhesiologie am Ende eines chirurgischen Eingriffes sollte man Flumazenil nicht verabreichen, bis die Wirkungen von peripheren Muskelrelaxantien vollständig abgeklungen sind.
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Da die Wirkung von Flumazenil gewöhnlich kürzer ist als die der Benzodiazepine und daher eine Sedierung erneut auftreten kann, sollte der Patient weiterhin engmaschig überwacht werden. Dies sollte vorzugsweise auf einer Intensivstation geschehen, bis die Wirkung des Flumazenils voraussichtlich abgeklungen ist.
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Bei Risikopatienten sollten die Vorteile einer Sedierung durch Benzodiazepine gegen die Nachteile eines raschen Erwachens abgewogen werden. Bei bestimmten Patienten kann die Aufrechterhaltung eines gewissen Sedierungsgrades einem vollen Wachzustand vorzuziehen sein (z. B. bei kardiovaskulären Problemen).
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Eine schnelle Injektion hoher Dosen Flumazenil (mehr als 1 mg) sollte bei Patienten, die chronisch mit Benzodiazepinen behandelt werden, vermieden werden, da Entzugserscheinungen auftreten können. Bei Patienten, die in der präoperativen Phase ängstlich sind oder von denen bekannt ist, dass sie an chronischen oder temporären Angstzuständen leiden, sollte die Dosierung von Flumazenil sorgfältig angepasst werden.
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Postoperative Schmerzen müssen mit berücksichtigt werden.
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Bei Patienten, die über einen längeren Zeitraum mit hohen Dosen von Benzodiazepinen behandelt wurden, sollten die Vorteile einer Behandlung mit Flumazenil gegen das Risiko von Entzugssymptomen abgewogen werden. Falls trotz sorgfältiger Dosierung Entzugssymptome auftreten, sollte eine individuell titrierte Dosis von 5 mg Diazepam oder 5 mg Midazolam langsam intravenös injiziert werden.
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Wegen möglicher erneuter Sedierung und Atemdepression sollten Kinder, die zuvor mit Midazolam sediert wurden, mindestens 2 Stunden nach der Flumazenil-Gabe beobachtet werden. Falls andere Benzodiazepine zur Sedierung angewendet wurden, muss der Überwachungszeitraum entsprechend der erwarteten Wirkdauer angepasst werden.
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Bis zum Vorliegen hinreichender Daten darf Flumazenil nicht bei Kindern von 1 Jahr oder jünger angewendet werden, es sei denn, die Risiken für den Patienten (insbesondere im Falle einer versehentlichen Überdosierung) wurden gegenüber den Vorteilen der Behandlung abgewogen.
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Die Anwendung des Antagonisten wird bei Patienten mit Epilepsie, die längere Zeit mit Benzodiazepinen behandelt wurden, nicht empfohlen. Obwohl Flumazenil gewisse intrinsische anti-epileptische Wirkungen hat, kann die abrupte antagonistische Wirkung Krampfanfälle bei Epileptikern auslösen.
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Bei Patienten mit schwerwiegender Hirnschädigung (und/oder instabilem intrakraniellem Druck), die Flumazenil zur Aufhebung von Benzodiazepinwirkungen erhalten, kann sich ein erhöhter intrakranieller Druck entwickeln.
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Flumazenil wird weder zur Behandlung einer Benzodiazepin-Abhängigkeit noch zur Steuerung eines protrahierten Benzodiazepin-Entzugssyndroms empfohlen.
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Bei Patienten mit Angststörungen in der Vorgeschichte wurde über das Auftreten von Panikattacken nach der Anwendung von Flumazenil berichtet.
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Aufgrund erhöhter Häufigkeit von Benzodiazepin-Toleranz und –Abhängigkeit bei Patienten mit Alkohol- und Arzneimittelabhängigkeit, sollte Flumazenil bei dieser Patientengruppe nur mit Vorsicht angewendet werden.
Flumazenil 0,5 mg i.v. bzw.Flumazenil 1,0 mg i.v.:
Dieses Arzneimittel enthält ca. 3,6 mg Natrium pro ml Flumazenil-Injektionslösung. Dies sollte bei Patienten mit natriumarmer Diät berücksichtigt werden.
Flumazenil 1,0 mg i.v. multidose:
Dieses Arzneimittel enthält ca. 3,9 mg Natrium pro ml Flumazenil-Injektionslösung. Dies sollte bei Patienten mit natriumarmer Diät berücksichtigt werden.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Flumazenil hebt die zentralen Wirkungen von Benzodiazepinen durch Verdrängungsreaktionen (kompetitive Interaktion) auf der Stufe der Rezeptoren auf. Die Wirkungen von Nicht-Benzodiazepinagonisten -wie Zopiclon, die Triazolopyridazine und andere - an den Benzodiazepinrezeptoren werden durch Flumazenil ebenfalls aufgehoben.
Wechselwirkungen mit anderen zentral dämpfenden Substanzen wurden nicht beobachtet. Besondere Vorsicht ist angezeigt, wenn Flumazenil bei Mischintoxikationen eingesetzt wird, da durch die Aufhebung der Benzodiazepin-Wirkung durch Flumazenil toxische Effekte (wie Krampfanfälle und Herzrhythmusstörungen) anderer, ebenfalls überdosiert eingenommener Medikamente (vor allem zyklischer Antidepressiva) verstärkt in Erscheinung treten können. In Kombination mit den Benzodiazepinen Midazolam, Flunitrazepam und Lormetazepam wurde keine Veränderung der Pharmakokinetik von Flumazenil beobachtet. Flumazenil beeinflusst die Pharmakokinetik dieser Benzodiazepine nicht.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft:
Für Flumazenil liegen keine klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. In tierexperimentellen Studien zeigte Flumazenil keine teratogenen Effekte. Die Exposition der Muttertiere führte jedoch zu Veränderungen bei den Nachkommen (siehe Abschnitt 5.3). Flumazenil sollte in der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimenon, nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung verabreicht werden.
Stillzeit:
Es ist nicht bekannt, ob Flumazenil in die Muttermilch übergeht. Andere Benzodiazepine gehen in die Muttermilch über. Nach parenteraler Gabe in Akutfällen sollte daher für 24 Stunden nicht gestillt werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Patienten, die Flumazenil zur Aufhebung der dämpfenden Wirkungen von Benzodiazepinen erhalten haben, müssen aufgefordert werden, mindestens 24 Stunden kein Fahrzeug zu führen, keine Maschinen zu bedienen oder andere Aktivitäten auszuüben, die physische oder mentale Aufmerksamkeit erfordern, da die Wirkung des Benzodiazepins wiederkehren kann.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig: (>1/10)
Häufig: (>1/100 bis <1/10)
Gelegentlich: (>1/1.000 bis <1/100)
Selten: (>1/10.000 bis <1/1.000)
Sehr selten: (<1/10.000)
Erkrankungen des Immunsystems
Häufig: Allergische Reaktionen.
Psychiatrische Erkrankungen
Häufig: Angstzustände*, Affektlabilität, Schlaflosigkeit, Somnolenz.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Schwindel, Kopfschmerz, Erregtheit*, Zittern, Mundtrockenheit, Hyperventilation, Sprachstörungen, Missempfindungen (Parästhesie).
Gelegentlich: Krampfanfälle (bei Patienten, die an Epilepsie oder schwerer Leberinsuffizienz leiden, hauptsächlich nach längerer Behandlung mit Benzodiazepinen oder Missbrauch mehrerer Arzneimittel).
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
Gelegentlich: Hörstörungen.
Augenerkrankungen
Häufig: Diplopie, Strabismus, gesteigerter Tränenfluss.
Herzerkrankungen
Häufig: Herzklopfen*
Gelegentlich: Tachykardie oder Bradykardie, Extrasystolen.
Gefäßerkrankungen
Häufig: Hautrötung, Hypotonie, orthostatische Hypotonie, vorübergehend erhöhter Blutdruck (beim Aufwachen).
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Gelegentlich: Dyspnoe, Husten, Verstopfung der Nase, Brustschmerzen.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Sehr häufig: Übelkeit (während der Anästhesie)
Häufig: Erbrechen (während der Anästhesie), Schluckauf.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Häufig: Schwitzen.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Erschöpfung, Schmerzen an der Injektionsstelle
Gelegentlich: Zittern.
*nach schneller Injektion, Behandlung nicht erforderlich.
Für Flumazenil 1,0 mg i.v. multidosezusätzlich:
Alkyl-4-hydroxy-benzoate (Parabene) können Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen und selten Bronchospasmen (Bronchialkrampf) hervorrufen.
Bei Patienten, die über einen längeren Zeitraum mit Benzodiazepinen behandelt wurden, kann Flumazenil Entzugserscheinungen hervorrufen. Die Symptome sind: Anspannung, Erregtheit, Angstzustände, Verwirrtheit, Halluzinationen, Tremor und Krämpfe.
Im Allgemeinen unterscheidet sich das Nebenwirkungsprofil bei Kindern nicht sehr von dem bei Erwachsenen. Nach der Anwendung von Flumazenil zur Aufhebung einer Sedierung wurde über anormales Weinen, Erregtheit und Aggressivität berichtet.
4.9 Überdosierung
Selbst bei i.v. Dosen von 100 mg Flumazenil wurden keine Überdosierungssymptome beobachtet.
Bei Entzugssymptomen, die auf Benzodiazepin-haltige Mittel zurückzuführen sind und bei massiven Überdosen ist mit dem verstärkten Auftreten der im Abschnitt 4.8 aufgeführten Erscheinungen zu rechnen.
Durch langsame titrierende Injektion von Diazepam oder Midazolam kann die Symptomatik gebessert oder aufgehoben werden.
PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidote/ Benzodiazepin-Antagonist; ATC-Code: V03AB25.
Das Imidazobenzodiazepin Flumazenil ist ein Benzodiazepin-Antagonist, der die zentralen Effekte von Präparaten, die ihre Wirkung über den Benzodiazepinrezeptor entfalten, durch kompetitive Hemmung spezifisch aufhebt. Im Tierversuch wurden die Wirkungen von Substanzen, die keine Affinität zum Benzodiazepinrezeptor aufweisen - z. B. Barbiturate, Ethanol, Meprobamat, GABA-Mimetika, Adenosin-Rezeptor-Agonisten und andere Präparate - von Flumazenil nicht beeinträchtigt, während die von Nicht-Benzodiazepinagonisten wie Zyklopyrrolone (z. B. Zopiclon) und Triazolpyridazine verursachten Effekte auf Benzodiazepinrezeptoren aufgehoben wurden.
Die schlaffördernd-sedativen Wirkungen der Benzodiazepine werden nach intravenöser Injektion von Flumazenil rasch rückgängig gemacht (30 bis 60 Sekunden) und können innerhalb der folgenden Stunden allmählich von neuem auftreten, je nach Halbwertszeit und Dosisverhältnis zwischen Agonist und Antagonist.
Flumazenil entfaltet möglicherweise eine schwache agonistische, d. h. antikonvulsive Eigenwirkung.
Bei Tieren, die während mehrerer Wochen mit hohen Dosen von Benzodiazepinen vorbehandelt worden waren, löste Flumazenil Entzugserscheinungen aus.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Verteilung:
Flumazenil ist eine schwache lipophile Base, wird zu etwa 50 % an Plasmaproteine gebunden: die Bindung erfolgt dabei zu zwei Dritteln an Albumin. Die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit des Präparates beträgt 53 Minuten. Das mittlere Verteilungsvolumen im Fließgleichgewicht (Vss = 0,95 Liter pro kg) ist demjenigen strukturell verwandter Benzodiazepine ähnlich, was auf eine Gewebebindung oder -verteilung des Präparates hinweist.
Metabolisierung:
Flumazenil wird zu einem hohen Anteil in der Leber metabolisiert. Als Hauptmetabolit wurde dabei die Carbonsäure in freier Form und als Glucuronid im Humanurin nachgewiesen. In pharmakologischen Tests war dieser Hauptmetabolit weder als Benzodiazepin-Agonist noch als ‑Antagonist wirksam.
Elimination:
Es wird nahezu kein unverändertes Flumazenil im Urin ausgeschieden. Das zeigt einen vollständigen Abbau des Wirkstoffes im Körper an. Radioaktiv markierte Substanz wird innerhalb von 72 Stunden vollständig eliminiert, wobei 90 bis 95 % der Radioaktivität im Urin und 5 bis 10 % in den Faeces nachgewiesen wurden. Die Gesamtplasma-Clearance von Flumazenil beträgt 0,8 bis 1,0 l/Stunde/kg und kann beinahe vollständig einem hepatischen Metabolismus zugeschrieben werden.
Die Pharmakokinetik von Flumazenil ist innerhalb des therapeutischen Dosisbereichs und bis zu 100 mg dosisproportional.
Die Einnahme einer Mahlzeit während einer intravenösen Infusion von Flumazenil führt zu einer 50%-igen Zunahme der Clearance, wahrscheinlich aufgrund der erhöhten Durchblutung der Leber, die mit der Nahrungsaufnahme verbunden ist.
Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen
Ältere Patienten
Die Pharmakokinetik von Flumazenil bei älteren Patienten unterscheidet sich nicht von der bei jungen Erwachsenen.
Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion
Bei Patienten mit mäßiger bis schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion ist die Halbwertszeit von Flumazenil verlängert (Verlängerung von 70 – 210 %) und die Gesamt-Clearance ist niedriger (zwischen 57 und 74 %) im Vergleich zu gesunden Probanden.
Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion
Die Pharmakokinetik von Flumazenil bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion oder Patienten unter Hämodialyse unterscheidet sich nicht von der bei gesunden Probanden.
Kinder
Die Halbwertszeit von Flumazenil bei Kindern über 1 Jahr ist etwas kürzer und variiert mehr als bei Erwachsenen. Sie liegt im Durchschnitt bei 40 Minuten (im Allgemeinen variiert sie zwischen 20 und 75 Minuten). Die Clearance und das Verteilungsvolumen, umgerechnet auf das Körpergewicht, sind mit den Werten von Erwachsenen vergleichbar.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Zu den Auswirkungen einer akuten Überdosierung siehe Abschnitt 4.8 und 4.9. Bei Einmalapplikation zeigen die präklinischen Daten einen ausreichenden Sicherheitsabstand zwischen der beabsichtigten pharmakologischen Wirkung und den toxischen bzw. letalen Effekten am Versuchstier.
Oberhalb klinisch relevanter Dosen bzw. Expositionen wurden ein erhöhtes Lebergewicht bei Ratten und ein Anstieg der alkalischen Phosphatase bei Hunden festgestellt.
Flumazenil wurde ausreichend auf Mutagenität geprüft, ein genotoxisches Potential war nicht erkennbar. Langzeituntersuchungen auf ein karzinogenes Potential von Flumazenil liegen nicht vor.
Reproduktionstoxikologische Untersuchungen ergaben keine Hinweise auf Beeinträchtigungen der Fruchtbarkeit und des Fortpflanzungsverhaltens durch Flumazenil. In Embryotoxizitätsstudien zeigte Flumazenil keine teratogenen und embryotoxischen Effekte. Die Flumazenilexposition trächtiger und laktierender Ratten führte bei deren Nachkommen zu Veränderungen im Verhalten und zu einer Zunahme von Benzodiazepinrezeptoren im Hippocampus.
PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstige Bestandteile
Natriumedetat (Ph.Eur.), Essigsäure 99%, Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke
Flumazenil 1,0 mg i.v. multidose zusätzlich:
Salzsäure 36%, 2,1 mg/ml Natriummethyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.), 0,2 mg Natriumpropyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.)
6.2 Inkompatibilitäten
Die Arzneimittel dürfen, außer mit den unter Abschnitt 6.6 aufgeführten, nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
Haltbarkeit nach dem ersten Öffnen:
Flumazenil 0,5 mg i.v. bzw.Flumazenil 1,0 mg i.v.:
Nach dem ersten Öffnen sollten die Arzneimittel unverzüglich angewendet werden.
Flumazenil 1,0 mg i.v. multidose:
Dieses Arzneimittel ist zur Mehrfachentnahme bestimmt und kann 24 Stunden bei 2-8°C aufbewahrt werden.
Haltbarkeit der verdünnten Lösung:
Die chemische und physikalische Stabilität der gebrauchsfertigen Zubereitung wurde für 24 Stunden bei 2-8°C und für 8 Stunden bei 25°C nachgewiesen.
Aus mikrobiologischer Sicht sollte das Arzneimittel sofort angewendet werden. Wenn die gebrauchsfertige Zubereitung nicht sofort eingesetzt wird, ist der Anwender für die Dauer und die Bedingungen der Aufbewahrung verantwortlich. Sofern die Verdünnung nicht unter kontrollierten und aseptischen Bedingungen erfolgt, ist diese nicht länger als 24 Stunden bei 2 bis 8°C aufzubewahren.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungshinweise erforderlich.
Lagerungsbedingungen des verdünnten Arzneimittels siehe Abschnitt 6.3.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Flumazenil 0,5 mg i.v. bzw.Flumazenil 1,0 mg i.v.:
5 Ampullen mit je 5 ml bzw. je 10 ml Injektionslösung
Flumazenil 1,0 mg i.v. multidose:
5 Durchstechflaschen mit je 10 ml Injektionslösung
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Flumazenil 0,5 mg i.v. bzw.Flumazenil 1,0 mg i.v.:
Diese Arzneimittel können zur i.v. Injektion und zur i.v. Infusion verwendet werden.
Bei Verwendung von Flumazenil als Infusion muss das Arzneimittel vor der Infusion verdünnt werden.
Flumazenil 1,0 mg i.v. multidose:
Dieses Arzneimittel darf nur zur i.v. Injektion verwendet werden, da es Konservierungsmittel enthält.
Die Arzneimittel sind kompatibel mit Glucose 5 % in Wasser, Ringer-Laktat-Lösung oder isotonischer Kochsalzlösung. Infusions- und Injektionslösungen zur intravenösen Anwendung sind bei 2-8°C zu lagern und nach 24 Stunden zu verwerfen.
Flumazenil 0,5 mg i.v. bzw.Flumazenil 1,0 mg i.v.:
Diese Arzneimittel sind nur zur einmaligen Anwendung vorgesehen, da sie keine Konservierungsmittel enthalten. Nicht verbrauchte Lösung ist zu verwerfen.
Inhaber der Zulassung
Biokanol Pharma GmbH
Kehler Str. 7
76437 Rastatt
Telefon: 07222 78679-0
Telefax: 07222 78679-9
ZULASSUNGSNUMMER(N)
Flumazenil 0,5 mg i.v., Injektionslösung: 60952.00.00
Flumazenil 1,0 mg i.v., Injektionslösung: 60953.00.00
Flumazenil 1,0 mg i.v. multidose, Injektionslösung: 60954.00.00
DATUM DER Erteilung der ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
20. Dezember.2006
STAND DER INFORMATION
August 2009
Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig
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