Fol Injekt Lichtenstein
Fachinformation
Fol injekt Lichtenstein
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Fol injekt Lichtenstein
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff: Folsäure
1 ml Injektionslösung enthält 5 mg
Folsäure.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Injektionslösung zur parenteralen (intravenösen, intramuskulären und subcutanen) Anwendung.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Prophylaxe und Therapie von Folsäuremangelzuständen, wenn eine orale Folsäuresubstitution nicht möglich oder die rasche Behebung eines ausgeprägten Mangelzustands dringend erforderlich ist.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Zur Therapie bei schwerwiegenden Folsäuremangelzuständen:
1 ml Fol injekt Lichtenstein/Tag (entsprechend 5 mg Folsäure).
Zur Prophylaxe, je nach Bedarf, 1 ml Fol injekt Lichtenstein/Tag (entsprechend 5 mg Folsäure).
Als Injektionslösung zur parenteralen (intravenösen,
intramuskulären und subcutanen)
Anwendung.
Die Dauer der Behandlung ist von dem Ausmaß des Folsäuremangels abhängig und richtet sich nach dem klinischen Bild und gegebenenfalls nach den entsprechenden labordiagnostischen Parametern.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der
sonstigen Bestandteile.
Der durch Folsäuregabe hervorgerufene Retikulozytenanstieg kann einen Vitamin B12-Mangel maskieren. Wegen der Gefahr irreversibler neurologischer Störungen ist vor Therapie einer Megaloblastenanämie sicherzustellen, daß diese nicht auf einem Vitamin B12-Mangel beruht. Die Ursache einer Megaloblastenanämie muß vor Therapiebeginn abgeklärt werden.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Auch bei lebensbedrohlicher Megaloblasten-Anämie muß wegen der Gefahr irreversibler neurologischer Störungen vor Therapiebeginn ein eventueller Vitamin B12Mangel ausgeschlossen werden (Sicherstellung von Serum- und Erythrozyten-Proben und Bestimmung des Vitamin B12-Gehaltes).
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Unter antikonvulsiver Therapie kann es zu einer Zunahme der Krampfbereitschaft kommen.Bei Gabe hoher Dosen kann nicht ausgeschlossen werden, daß sich Folsäure und gleichzeitig verabreichte Folsäureantagonisten, wie z. B. Chemotherapeutika (Trimethoprim, Proguanil, Pyrimethamin) und Zytostatika (Methotrexat), gegenseitig in ihrer Wirkung hemmen.
Zusammen mit Fluorouracil verabreicht können hohe Dosen Fol injekt Lichtenstein zu schweren Durchfällen führen.
Chloramphenicol kann das Ansprechen auf die Behandlung mit Fol injekt Lichtenstein verhindern und sollte deshalb nicht an Patienten mit schweren Folsäuremangelerscheinungen verabreicht werden.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Kontrollierte Studien an Schwangeren mit Tagesdosen bis 5 mg
Folsäure haben keine Hinweise auf Schädigungen des Embryos oder
Fetus ergeben. Folsäure-Supplementierung kann das Risiko von
Neuralrohrdefekten vermindern.
Da die Sicherheit einer höheren Dosierung nicht
gewährleistet ist, ist eine Dosierung von mehr als 5 mg Folsäure
pro Tag in der Schwangerschaft und Stillzeit
kontraindiziert.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nicht zutreffend.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig: (>1/10)
Häufig: (>1/100 bis <1/10)
Gelegentlich: (>1/1.000 bis <1/100)
Selten: (>1/10.000 bis <1/1.000)
Sehr selten: (<1/10.000)
In Einzelfällen treten allergische Reaktionen, z. B. als Erythem, Pruritus, Bronchospasmus, Übelkeit oder anaphylaktischer Schock auf.
Bei hohen Dosen werden selten gastrointestinale Störungen, Schlafstörungen, Erregung oder Depression beobachtet.
4.9 Überdosierung
a) Symptome einer Überdosierung
Eine Überdosierung von Fol injekt Lichtenstein äußert sich nach chronischer Gabe sehr hoher Dosen (über 15 mg Folsäure pro Tag länger als 4 Wochen) in folgenden Symptomen: bitterer Geschmack, Appetitlosigkeit, Nausea, Flatulenz, Alpträumen, Erregung, Depressionen. Unter antiepileptischer Therapie (vor allem mit Phenobarbital, Phenytoin oder Primidon) kann die Häufigkeit und Stärke epileptischer Anfälle zunehmen.
b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung
Keine besonderen Maßnahmen erforderlich.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Vitamine
ATC-Code: B03BB01
Folsäure ist nicht als solche wirksam, sondern dient in reduzierter Form (Tetrahydrofolsäure) als Carrier von C1-Gruppen. Damit hat Folsäure eine zentrale Stellung im Intermediärstoffwechsel aller lebenden Zellen. Die in der normalen ungekochten Nahrung verbreitet vorkommenden Folsäure-Polyglutamate werden nach Hydrolyse und Reduktion gut und vollständig resorbiert. Die empfohlene Tageszufuhr mit der Nahrung liegt für den gesunden Erwachsenen bei 300 µg/Tag, berechnet als Gesamtfolat, entsprechend 120 µg Folsäure. Dabei wird vorausgesetzt, daß bei intaktem enterohepatischem Kreislauf die mit der Galle sezernierte Folsäure praktisch quantitativ reabsorbiert wird.
Die Gesamtkörpermenge an Folat im menschlichen Organismus liegt zwischen 5 und 10 mg. Hauptspeicherorgan ist die Leber. Die Körperreserven an Folsäure sind relativ gering. Wird keine Folsäure mit der Nahrung zugeführt, kommt es nach 4 - 5 Monaten zur Manifestation einer megaloblastischen Anämie.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Therapeutisch kommt Folsäure entweder parenteral oder oral zur Anwendung.
Nach i.m. Gabe von 1,5 mg Folsäure, Mononatriumsalz, werden innerhalb der ersten Stunde maximale Serumkonzentrationen erreicht. Der anschließende Konzentrationsabfall erfolgt rasch, so daß nach
12 Stunden die Basiswerte wieder erreicht werden. Innerhalb der ersten 6 Stunden werden nach parenteraler Verabreichung etwa 80 % und in den darauf folgenden 4 Std. weitere 17 % renal ausgeschieden.
Oral zugeführte Folsäure wird nahezu vollständig resorbiert. Die aus den Flächen unter den Serum-Konzentrations-Zeitprofilen (AUC ng x h/ml) nach i.m. versus oraler Gabe abgeleitete Bioverfügbarkeit liegt bei 80 - 87 %. Maximale Plasmakonzentrationen werden nach ca. 1,6 Stunden erreicht.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
a) Akute ToxizitätBislang sind keine akuten Intoxikationen durch Folsäure bei Mensch und Tier bekannt geworden.
b) Chronische Toxizität
Chronische Toxizitätsstudien über Folsäure am Tier liegen nicht vor. Vereinzelt können Schlafstörungen, gastrointestinale Symptome und mentale Veränderungen, wie Erregungen und Depression bei Überdosierung beim Menschen auftreten. (Siehe auch Punkt 6. und 12.).
c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
In physiologischen Dosierungen sind keine mutagenen Effekte zu erwarten.
Langzeitstudien zum tumorerzeugenden Potential von Folsäure liegen nicht vor.
d) Reproduktionstoxikologie
Kontrollierte Studien an Schwangeren mit Tagesdosen bis 5 mg Folsäure haben keine Hinweise auf Schädigungen des Embryos oder Fetus ergeben. Folsäure-Supplementierung kann das Risiko von Neuralrohrdefekten vermindern.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Meglumin, Natriumhydroxid-Lösung zur pH-Einstellung, Wasser für Injektionszwecke.
6.2 Inkompatibilitäten
Fol
injekt Lichtenstein darf nicht mit anderen Arzneimitteln bis auf
die folgend genannte Ausnahme
gemischt werden.
Fol injekt Lichtenstein, Injektionslösung, kann
mit Vitamin B12Lichtenstein,
Injektionslösung, im Mischungsverhältnis 1:1 verabreicht werden.
Die Mischung muß unmittelbar nach ihrer Herstellung verwendet
werden.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3
Jahre.
Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über +25°C aufbewahren. Vor starken Temperaturschwankungen und Licht schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Originalpackungen mit 5 [N1] und 10 [N2] Ampullen á 1 ml Injektionslösung, Klinikpackungen
7. Inhaber der Zulassung
Winthrop Arzneimittel GmbH
Industriestraße 10
82256 Fürstenfeldbruck
Tel.: 08141 / 35 72 - 0
Fax: 08141 / 35 72 - 599
8. Zulassungsnummer
6145626.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung
10.03.2000 / 27.09.2006
10. Stand der Information
November 2006
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
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