F a c h i n f o r m a t i o n

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Hepacux Gel 150.000 I.E.

Wirkstoff: Heparin-Natrium

2. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Apothekenpflichtig

3. Zusammensetzung des Arzneimittels

3.1 Stoff- oder Indikationsgruppe

Heparinhaltiges Gel zur topischen Anwendung.

Heparin ist ein Antikoagulans (ATC-Code B01 AB01).

3.2 Arzneilich wirksame/r Bestandteil/e

100 g Gel enthalten:

Heparin-Natrium aus Schweine-Mucosa: 150.000 I.E.

(Aktivität: 160 - 180 I.E./mg: 0,833-0,9375 g) 0,885 g

3.3 Sonstige/r Bestandteil/e

sonstige Bestandteile:

Carbomer 980, Trometamol, Polyoxyethylenrizinoleat, Propan-2-ol, gereinigtes Wasser, Rosmarinöl, Latschenkiefernöl

4. Anwendungsgebiete

Zur unterstützenden Behandlung bei akuten Schwellungszuständen nach stumpfen Traumen ( zum Beispiel bei Prellung, Bluterguss)

Zur unterstützenden Behandlung bei oberflächlicher Venenentzündung, sofern diese nicht durch Kompression behandelt werden kann.

5. Gegenanzeigen

Hepacux Gel 150.000 I.E. darf nicht angewendet werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Heparin oder einen der Inhaltstoffe.

Hinweis:

Hepacux Gel 150.000 I.E. enthält Alkohol (Propan-2-ol), deshalb sollte das Gel nicht mit den Augen in Berührung kommen oder auf entzündete Haut (Sonnenbrand), Schleimhäute oder Wunden aufgetragen werden.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit:

Bisherige Erfahrungen mit der Anwendung bei Schwangeren und Stillenden haben keine Anhaltspunkte für schädigende Wirkungen ergeben. Heparin passiert nicht die Plazentaschranke und geht nicht in die Muttermilch über.

6. Nebenwirkungen

Allergische Reaktionen auf Heparin bei perkutaner Anwendung sind selten. Jedoch können in sehr seltenen Fällen Hauttrockenheit und allergische Reaktionen wie Rötung der Haut und Juckreiz auftreten, die nach Absetzen des Präparates rasch verschwinden.

Bei einer Patientin mit Grunderkrankung Polycythaemia vera entwickelte sich nach topischer Anwendung eines Heparin-Gels ein makulopapulöses, hämorrhagisch inhibiertes Exanthem, das histologisch eine leukozyklastische Vasculitis zeigte.

7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Bisher wurden keine Wechselwirkungen bekannt.

8. Warnhinweise

Hepacux Gel 150.000 I.E. soll nicht auf offene Wunden und/oder nässende Ekzeme aufgebracht werden.

9. Wichtigste Inkompatibilitäten

bisher keine bekannt

10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben

Soweit nicht anders verordnet, 2 - 3 mal täglich auf das Erkrankungsgebiet auftragen.

11. Art und Dauer der Anwendung

Gel auf das Erkrankungsgebiet auftragen und eintrocknen lassen.

Die Dauer der Anwendung richtet sich nach Art, Schwere und Verlauf der Erkrankung. Für die unterstützende Behandlung bei Schwellungszuständen nach stumpfen Verletzungen beträgt die Dauer der Anwendung im allgemeinen bis zu 10 Tage. Für die unterstützende Behandlung bei oberflächlicher Venenentzündung bis zum Abklingen der Beschwerden, maximal 1 - 2 Wochen

12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel

Intoxikationen mit Heparin sind nicht bekannt. Oral aufgenommenes Heparin wird kaum resorbiert.

13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik, Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind

13.1 Pharmakologische Eigenschaften

Heparin bildet aufgrund seiner stark anionischen Ladung mit kationischen Eiweißkörpern einen Komplex. Dies gilt insbesondere für Antithrombin III (ATIII), ein Alpha-2-Globulin, dessen Inhibitor-Reaktionsgeschwindigkeit dadurch um ein Vielfaches erhöht wird. Somit besitzt Heparin eine Katalysatorfunktion, indem es entsprechend der Affinität von AT III zu den einzelnen Enzymen in der Gerinnungskaskade die Serinproteasen hemmt. Damit werden nicht nur Thrombin (IIa), sondern auch die aktivierten Faktoren XIIa, XIa, Ixa, Xa und Kallikrein inaktiviert. Diese Inaktivierung ist dosisabhängig.

Weiterhin besitzt Heparin eine lipolysefördernde Wirkung, indem es den Clearing-Faktor aktiviert und die Freisetzung der Lipoproteinlipase aus Endothelzellen katalysiert, wodurch großmolekulare Chylomikronen im Plasma solubilisiert werden.

Heparin ist an allergischen und anaphylaktischen Reaktionen beteiligt. In den Mastzellen besteht zwischen Histamin, Heparin und einem Cofaktor eine salzartige Bindung, aus der Heparin bei Degranulation der Mastzellen durch Histaminliberatoren freigesetzt wird. Weiterhin hemmt bzw. aktiviert Heparin als Makroion eine Reihe von Fermentsystemen, z.B. die Hyaluronidase, Histaminase und Ribonukeasen.

13.2 Toxikologische Eigenschaften

Die Toxizität von Heparin ist außerordentlich gering und hängt im wesentlichen vom Reinheitsgrad ab. Bei hohen Konzentrationen (180.000 I.E./100 g) können Hämatome verstärkt werden. Zur Mutagenität, Karzinogenität und Teratogenität von Heparin liegt kein Erkenntnismaterial vor.

13.3 Pharmakokinetik

Parenteral verabreichtes Heparin wird rasch im Gefäßenbdothel und RES gespeichert bzw. aus dem Blut mit einer Halbwertszeit von 90 - 120 Minuten eliminiert. Die anfänglich schnelle Elimination

Von Heparin beruht vermutlich auf der raschen Bindung an Gefäßendothelzellen und Aufnahme in das RES. Parallel zum Verlauf der Plasmaspiegel erfolgt auch die Ausscheidung. Heparin wird z.T. unverändert bzw. als niedermolekulare Spaltprodukte durch Filtration und tubuläre Sekretion eliminiert. Das im Urin ausgeschiedene Urohepoarin ist keine einheitliche Substanz, sondern besteht aus einem Gemisch von aktivem unverändertem Heparin und niedermolekularen Spaltprodukten mit einer u.U.noch geringen gerinnungsphysiologischen Aktivität. Heparin passiert nicht die Placentaschranke. Oral verabreichtes Heparin wird kaum resorbiert. Eine Penetration von Heparin durch die gesunde Haut erfolgt dosisabhängig und ist für Dosierungen ab 300 I.E./g belegt.

13.4 Bioverfügbarkeit

Nach Anwendung auf der Haut werden keine systemisch-therapeutisch wirksamen Konzentrationen erreicht.

14. Sonstige Hinweise

keine

15. Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Nach Anbruch 3 Monate haltbar.

16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise

Nicht über 25˚C lagern!

17. Darreichungsformen und Packungsgrößen

OP mit 100 g Gel

18. Stand der Information

Juni 2005

19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers

Pharma Funcke GmbH

Bahnhofstraße 64

46147 Oberhausen

Tel.: 0208 66 32 27

Fax : 0208 66 86 80