1. Bezeichnung des Arzneimittels

Imodium akut

Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid

2. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Apothekenpflichtig

3. Zusammensetzung des Arzneimittels

3.1. Stoff-oder Indikationsgruppe

Synthetisches Opioid/Piperidin-Derivat

Antidiarrhoikum

3.2. Arzneilich wirksame Bestandteile

1 Kapsel enthält:

2 mg Loperamidhydrochlorid

3.3. Sonstige Bestandteile

Lactose, Talkum, Maisstärke, Magnesiumstearat. Gelatine, Farbstoffe ( E 171, E 132, E 172, E 127)

4. Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung von akuten Diarrhöen für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren, sofern keine ursächliche Therapie zur Verfügung steht. Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.

5. Gegenanzeigen

Imodium akut darf nicht angewendet werden bei

- bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Loperamidhydrochlorid oder einem der sonstigen Bestandteile,

- Kindern unter 12 Jahren (Kinder unter 2 Jahren dürfen nicht mit Loperamid behandelt werden. Kinder zwischen 2 und 12 Jahren dürfen nur nach ärztli­cher Verordnung mit Loperamid behandelt werden.)

- Zuständen, bei denen eine Verlangsamung der Darmtätigkeit zu vermeiden ist, z.B. aufgetriebener Leib, Obstipation und Ileus,

- Durchfällen, die mit Fieber und/oder blutigem Stuhl einhergehen,

- Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (pseudomembranöse [Antibiotika-assoziierte] Colitis),

- chronischen Durchfallerkrankungen (chronische Diarrhöen dürfen nur nach ärztlicher Verordnung mit Loperamid behandelt werden),

- einem akuten Schub einer Colitis ulcerosa.

Imodium akut darf nur nach ärztlicher Verordnung angewendet werden, wenn eine Lebererkrankung besteht oder durchgemacht wurde, weil bei schweren Lebererkrankungen der Abbau von Loperamid verzögert sein kann.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit:

Da mit der Anwendung bei Schwangeren keine Erfahrungen vorliegen und der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, sollte eine Anwendung in Schwanger­schaft und Stillzeit nicht erfolgen (siehe auch Punkt 13 “Toxikologische Eigen­schaften”).

6. Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Imodium akut kommt es gelegentlich zu

- Kopfschmerzen.

Selten treten auf:

- Müdigkeit, Schwindelgefühl, Benommenheit.

- Bauchkrämpfe, Übelkeit, Blähbauch, Obstipation, Erbrechen, Mund­trockenheit.

Selten wurden unter Loperamid Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautaus­schläge, Nesselsucht (Urticaria) und Schwellungen der tieferen Hautschichten (Angioödem) berichtet. Es gab auch äußerst selten Berichte über schwere al­lergische Reaktionen (anaphylaktischer Schock) bei Patienten, die Loperamid eingenommen hatten.

In Einzelfällen kann es zu Heus kommen, und die Ausbildung eines toxischen Megacolons als Komplikation kann gefördert werden.

7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Bisher keine bekannt.

8. Warnhinweise

Keine.

9. Wichtigste inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben

Soweit nicht anders verordnet, nehmen

Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen erfolgt die Einnahme der Erstdosis. Danach soll nach jedem ungeformten Stuhl die Wiederholungsdosis eingenommen werden.

Erwachsene:

Eine tägliche Dosis von 6 Kapseln Imodium akut (entsprechend 12 mg Lopera-midhydrochlorid) darf nicht überschritten werden.

Kinder über 12 Jahre:

Eine tägliche Dosis von 4 Kapseln Imodium akut (entsprechend 8 mg Loperamidhydrochlorid) darf nicht überschritten werden.

Imodium akut ist für Kinder unter 12 Jahren wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht geeignet. Hierfür stehen nach ärztlicher Verordnung andere Darreichungsformen zur Verfügung.

11. Art und Dauer der Anwendung

Die Kapseln werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen. Die Dauer der Anwendung von Imodium akut beträgt höchstens 2 Tage. Wenn der Durchfall nach 2 Tagen Behandlung mit Imodium akut weiterhin besteht, muß Imodium akut abgesetzt und ein Arzt aufgesucht werden.

Hinweis:

Die empfohlene Dosierung und die Anwendungsdauer von 2 Tagen dürfen nicht überschritten werden, weil schwere Verstopfungen auftreten können. Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamid darf nur unter ärztli­cher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen. Bei Durchfällen kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Als wichtigste therapeutische Maßnahme bei Diarrhöe muß deshalb auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Das gilt insbesondere für Kinder.

12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel

Symptome einer Überdosierung von Loperamid sind Verstopfung, Ileus und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atem­depression). Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden.

Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann ggf. eine Magenspülung durchgeführt werden.

13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Ver­wendung erforderlich sind

13.1. Pharmakologische Eigenschaften

Loperamid ist ein Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch die von Diphenoxylat beinhaltet. Es erhöht den Tonus im Darm, verhindert die propulsive Peristaltik und reduziert die Stuhlentleerungsfrequenz im Falle von Durchfällen. Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioidrezeptoren.

13.2. Toxikologische Eigenschaften

a) Akute Toxizität

Die LD₅₀ für oral appliziertes Loperamid betrug bei verschiedenen Tierspe­zies zwischen 41,5 und 185 mg/kg (s. a. auch Punkt 12, Notfallmaßnah­men, Symptome und Gegenmittel).

b) Chronische Toxizität

In Untersuchungen zur chronischen Toxizität an Ratten, mit Dosierungen bis zu 40 mg Loperamid/100 g Nahrung über einen Zeitraum von 6-18 Monate, war die Mortalitätsrate bei den weiblichen Tieren erhöht. In Untersuchungen an Hunden, die 1,25 und 5 mg Loperamid/kg Körperge­wicht über 12 Monate erhielten, hatten in der 5 mg/kg-Dosisgruppe 5 von 6 Tieren gelegentlich hämorrhagische Enteritiden; ein Tier verstarb.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Loperamid wirkte in mehreren In vitro und In vivo Tests nicht mutagen. Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.

d) Reproduktionstoxikologie

Untersuchungen zur Reproduktions- und Embryotoxizität an Ratten zeigten nach Verabreichung einer Dosis von 40 mg/100 g Futter deutlich maternal-toxische Effekte und eine stark verminderte Trächtigkeitsrate. Bei Kaninchen wurden nach oraler Verabreichnung bei 5, 20 und 40 mg/kg Körpergewicht maternal-toxische Effekte und erhöhte Embryoletalität beobachtet. Anhalts­punkte für teratogene Wirkungen wurden nicht festgestellt. Fertilitätsprüfungen an Ratten haben für die Männchen keine Fertilitätsstörungen ergeben. Bei den Weibchen wurde bei einer Dosis von 40 mg/100 g Futter eine vollständige Fertilitätshemmung beobachtet; bei der nächstniedrigen Dosis (10 mg/100 g Futter) traten keine Effekte auf. Bei Verabreichung vom Beginn der Fetalentwicklung bis zum Ende der Laktationsphase traten bei Ratten nach 40 mg/100 g Futter verminderte Ge­burtsgewichte sowie eine geringere Gewichtszunahme der Jungtiere bis zum Ende der Laktation auf.

Beim Menschen konnte Loperamid in der Muttermilch nachgewiesen wer­den. Es liegen keine Erfahrungen beim Menschen mit der Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit vor.

13.3. Pharmakokinetik

Loperamid unterliegt einem hohen First-pass-Metabolismus, so daß die Bio-Verfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plas­maspiegel werden nach etwa 3 - 5 h erreicht. Loperamid penetriert beim Er­wachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke. Lope­ramid wird zu einem Drittel unverändert und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2 % des Wirkstoffs wird unverän­dert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertzöit im Plasma beträgt 7 -15 h.

14. Sonstige Hinweise

Keine.

15. Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

16. Besondere Lagerungs- und Aufbewahrungshinweise

keine

17. Darreichungsformen und Packungsgrößen

Packung mit 6 Kapseln

Packung mit 12 Kapseln

August 2000

19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers

opti-Arznei GmbH

Knickrehm 12

23611 Bad Schwartau

Tel.: 0800/8576576

Fax: 0800/8576577