Fachinformation

FARCO-PHARMA GmbH

InstiNagel®6mi/nm!

1. Bezeichnung des Arzneimittels

InstiMagel* 6ml, Gel InstiMagel* 11 ml, Gel

2.Qualitative und quantitative Zusamensetzung

6 bzw. 11 ml Gel enthaten:

Lidocain-	6 ml	11ml
hydrochlorid 1H2O Chlorhexidin-	125,40 mg	230,00 mg
digluconat Methyl-4-hydroxy-	3,14 mg	5,75 mg
benzoat Propyl-4-hydroxy-	3,76 mg	6,90 mg
benzoat	1,57mg	2,87 mg

Sonstige Bestandteile: Siehe 6.1

3. Darreichungsform

Gel

4.Klinische Angaben

4.1    Anwendungsgebiete

Urologikum: Steriles Gel mit lokalanästhetischer und desinfizierender Wirkung zur Instillation.

Als Gel zur Schleimhautdesinfektion und zur Lokalanästhesie z.B. bei Katheterisie-rungen, Sondierungen auch intraoperativ; alle Formen von Endoskopien, Wechsel von Fistelkathetern, Intubationen, auch bei Beatmung, zur Verhütung von iatrogenen Verletzungen an Rektum und Colon und in der Pädiatrie.

4.2    Dosierung und Art der Anwendung

Soweit nicht anders verordnet, zur urologi-schen Anwendung:

a)    bei Katheterisierung:

6ml oder 11 ml instillieren. Nach der üblichen Säuberung der Glans und des Orificium urethrae externum wird Istil-lagel® langsam in die Harnröhre instilliert und die Glans komprimiert, bis die lokal anästhetische und desinfizierende Wirkung eingetreten ist.

b)    bei Zystoskopie und Endoskopien:

11 ml, eventuell zusätzlich 6 ml bzw. 11 ml, instillieren. Die gesamte Harnröhre einschließlich des Sphincter externus muss zur keimfreien und schmerzlosen Einführung von Instrumenten mit Gleitfilm überzogen werden und anästhesiert sein. Im Bereich des Sulcus coronarius wird eine Penisklemme angelegt.

c)    bei Harnröhrenstrikturen (Strikturspaltung, Bougierung):

11 ml, eventuell zusätzlich 6 ml oder 11 ml, instillieren und eine Penisklemme anlegen. Die erforderliche Harnröhrenanästhesie wird nach 5 - 10 Minuten erreicht.

d)    zur Desinfektion werden 6 ml oder 11ml

Gel gleichmäßig auf der Schleimhaut verteilt (instilliert).

Für andere Anwendungen:

6ml oder 11 ml langsam in die jeweilige Körperöffnung instillieren und/oder das Gel auf den einzubringenden Katheter bzw. auf das Instrument möglichst gleichmäßig verteilen.

Die volle lokalanästhetische und desinfizierende (antiseptische) Wirkung von Instillagel* tritt nach 5 bis 10 Minuten ein.

4.3    Gegenanzeigen

Instillagel* darf nicht angewendet werden

•    bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Lidocain und anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp,

•    bei Patienten mit erheblichen Störungen des Reizleitungssystems,

•    wenn eine Überempfindlichkeit (Allergie) gegenüber Methyl- und Propyl-4-hydroxy-benzoat, Chlorhexidin oder einem der anderen sonstigen Bestandteile von Instillagel* besteht.

4.4    Besondere Warn- und Vorsichtshinweise für die Anwendung

Siehe bei Gegenanzeigen und Nebenwirkungen.

Methyl- und Propyl-4-hydroxybenzoat kann Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen hervorrufen. Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen.

4.5    Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Im Tierversuch (Maus) ist eine dosisabhängige Toxizitätssteigerung von Lidocain zu beobachten bei gleichzeitiger Verabreichung von Pethidin.

4.6    Verwendung bei Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Lidocain in den ersten drei Monaten der Schwangerschaft sollte nur erfolgen, wenn eine unbedingte Notwendigkeit besteht. Es ist nicht bekannt, ob Lidocain in die Muttermilch übergeht, bis zu ca. 12 Stunden nach der Verabreichung sollte daher nicht gestillt werden.

4.7    Auswirkungen auf die Fähigkeit zur Bedienung von Maschinen und zum Führen von Kraftfahrzeugen.

Bei operativer oder großflächiger Anwendung dieses Arzneimittels muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

4.8    Nebenwirkungen

Trotz erwiesener großer Sicherheitsbreite von Instillagel* sind bei schweren Harnröhrenverletzungen unerwünschte Wirkungen des Lokalanästhetikums Lidocain möglich.

In sehr seltenen Fällen (weniger als 0,01%) können allergische Reaktionen (in den schwersten Fällen ein anaphylaktischer Schock) auf ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp und/oder auf Chlorhexidin auftreten.

In sehr seltenen Fällen (weniger als 0,01%) kann. Chlorhexidin und/oder Methyl- bzw. Propyl-4-hydroxybenzoat Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen hervorrufen.

4.9 Überdosierung: Symptome, Notfallmaßnahmen, Gegenmittel

Bei stark blutenden Wunden können aufgrund einer möglichen Lidocain-Resorption Nebenwirkungen auftreten.

Über erforderliche Therapiemaßnahmen entscheidet der Arzt.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1    Pharmakodynamische Eigenschaften

Bei Harnröhrensondierungen, Katheteri-sierungen und Zystoskopien ist zur Vermeidung von Verletzungen der Harnröhre und Infektionen der unteren Harnwege die Anwendung eines sterilen, steril verpackten, desinfizierenden und lokalanästhesierenden Gleitgels erforderlich.

Instillagel* haftet gut auf der Schleimhaut, hat hervorragende Gleiteigenschaften und lässt die Optiken der Instrumente sichtklar. Instillagel* enthält das Lokalanästhetikum Lidocain.

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum des Amidtyps. Zur Vermeidung von Sekundärinfektionen und Hospitalismus enthält Instillagel* ein Desinfektionsmittelgemisch aus Chlorhexidindigluconat, Methyl-4-hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxy-benzoat.

Langzeituntersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential wurden weder mit Instillagel* noch mit Lidocain durchgeführt.

5.2    Pharmakokinetische Eigenschaften

Lidocainhydrochlorid kann durch die Schleimhaut resorbiert und rasch im Organismus verteilt werden. Lidocain wird aus Zubereitungen zur urethralen Anwendung nur in sehr geringen Mengen resorbiert. Im Gegensatz zu Lokalanästhetika des Estertyps wird Lidocain in der Leber metabolisiert, die Metaboliten werden vorwiegend im Urin ausgeschieden, Lidocain wird durch mikrosomale oxidative N-Desalkylierung zu Monoethylglycinxylidid (MEGX) und Azetaldehyd abgebaut, durch mikrosomale Hydrolyse wird aus MEGX 2,6-Xylidin und N-Ethylglycin gebildet; 2,6-Xylidin wird entweder zu 2-Amino-3-methyl-benzoe-säure oder durch mikrosomale Oxidation zu 4-Hydroxy-2,6-Xylidin metabolisiert. Letzteres ist der Hauptmetabolit, Lidocain wird zu 73 % in dieser Form ausgeschieden;

Fachinformation Instillagel* / 09FI

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4-Hydroxy-2,6-Xylidin kann auch direkt aus Lidocain entstehen.

Die Halbwertzeit von Lidocain beträgt etwa 3 Stunden; Lidocain ist plazentagängig, die Halbwertzeit beim Foeten beträgt etwa 4 Stunden.

Die in InstiMagef in sehr geringen Mengen enthaltenen Stoffe Chlorhexidindigluconat und die 4-Hydroxybenzoate können ebenfalls in geringem Umfang über die Schleimhaut resorbiert werden bzw. bei kleineren Läsionen direkt zu einem geringen Teil in die Blutbahn gelangen.

Chlorhexidin, das selbst in hohen Dosen bei oraler Anwendung kaum resorbiert wird, wird praktisch unverändert eliminiert. Die 4-Hydroxybenzoate werden nach Hydrolyse in Form von 4-Hydroxybenzoesäure bzw. deren Derivaten ausgeschieden.

5.3 Vorklinische Sicherheitsdaten

Akute Toxizität - Systemtoxizität Die Prüfung der akuten Toxizität von Lidocain im Tierversuch ergab bei der Maus eine LD₅₀ zwischen 22mg/kg KG und 48mg/kg KG. Bei der Ratte liegen die Werte zwischen 21 und 25mg/kg KG.

Die beim Menschen ermittelte toxische Plasmakonzentration resp. Krampfschwellendosis wird mit 5pg/ ml bis > 10pg/ ml Blutplasma angegeben.

Akute Toxizität - lokale Toxizität Tierexperimentelle Untersuchungen zur lokalen Toxizität liegen nicht vor. Die lokale Verträglichkeit des Fertigarzneimittels Instil-lagel* am Menschen ist sehr gut.

Chronische Toxizität

Untersuchungen zur subchronischen Toxizität von Lidocain bei lokaler Applikation beim Tier (Ratte, Hund) zeigten beim Hund (374) bei einer Dosierung von 30 mg/kg KG einen fettigen Umbau der Leber mit peripherer und perilubolärer Verteilung, die der Wirkung von Lidocain zugeschrieben wird.

Die Prüfung der chronischen Toxizität von Lidocain an der Ratte über einen Zeitraum von 6 Monaten in Dosen von 6 mg/kg KG ergab keine Hinweise auf pathologische Veränderungen, die auf Lidocain zurückzuführen sind.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential Es gibt Hinweise, dass ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen, aus Lidocain/Etidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, 2,6 - Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in-vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Dafür, dass auch die Muttersubstanzen Lidocain und Etidocain selbst mutagen sind, gibt es derzeit keinen Anhalt.

In einer Kanzerogenitätsstudie mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit 2,6-Xylidin an Ratten, wurden in einem hochempfindlichen Testsystem (transplazentare Exposition und nachgeburtliche Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit sehr hohen Dosen) bösartige und gutartige Tumore, vor allem in der Nasenhöhle (Eth-moturbinalia), beobachtet. Eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen scheint nicht völlig unwahrscheinlich. Daher sollte Instillagel* nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.

Reproduktionstoxizität Lidocain passiert die Plazenta. Die bei Foeten gemessenen Werte betragen das 0,4-1,3fache der maternalen Serumkonzentration. Bisherige Erfahrungen beim Menschen mit der Anwendung von Lidocain als Lokalanästhetikum in den ersten drei Monaten der Schwangerschaft (ca. 290 Mutter-Kind-Paare) haben keine Hinweise auf einen Anstieg der Fehlbildungsrate ergeben. Jedoch ist über neurologische Verhaltensänderungen bei Neugeborenen berichtet worden. Die Anwendung von Lidocain zur Parazervikal-Blockade oder für die Epiduralanästhesie kann zu fetalen Bradykardien führen.

Reproduktionstoxikologische Studien an Ratten haben bis zu einer Dosis von 56 mg/ kg KG und Tag keine Anhaltspunkte für ein teratogenes Potential ergeben. Bei pränatal exponierten Jungtieren wurden Verhaltensänderungen beschrieben.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1    Sonstige Bestandteile

Hyetellose, Propylenglycol, Natriumhydroxid, Gereinigtes Wasser.

6.2    Hauptinkompatibilitäten

Keine bekannt.

6.3    Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre.

Nach Ablauf des Verfalldatums sollte Instillagel* nicht mehr verwendet werden!

6.4    Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung.

Arzneimittel sorgfältig aufbewahren.

Vor Kinder sichern !

6.5    Art und Inhalt des Behältnisses Instillagel* in der Einmalspritze ist steril, steril verpackt und gebrauchsfertig.

Packungsgröße:

1 x 6ml/11 ml (N1)

10 x 6 ml/11 ml (N2)

100 x 6ml/11 ml (N3)

6.6    Besondere Vorsichtsmaßnahmen

Nach Anbruch Einzelspritze sofort verbrauchen und Gelrest verwerfen.

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