Jarsin 300 Mg
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Jarsin®300 mg, überzogene Tabletten
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Eine überzogene Tablette enthält: 300 mg Trockenextrakt aus Johanniskraut (3-6:1), Auszugsmittel: Methanol 80% (V/V)
Sonstige Bestandteile: Lactose-Monohydrat, Sucrose (Saccharose) und Glucose
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Überzogene Tablette
Runde, beigefarbene überzogene Tabletten.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Leichte depressive Episoden.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Soweit nicht anders verordnet, 3-mal täglich 1 überzogene Tablette einnehmen.
Jarsin 300 mg überzogene Tabletten werden mit etwas Flüssigkeit unzerkaut morgens, mittags und abends zu den Mahlzeiten eingenommen.
Erfahrungsgemäß ist eine Einnahmedauer von 4 bis 6 Wochen bis zur deutlichen Besserung der Symptome erforderlich. Wenn die Symptome nach 4 Wochen unverändert fortbestehen oder sich trotz vorschriftsmäßiger Einnahme noch verstärken, sollte erneut ein Arzt aufgesucht werden.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Jarsin® 300 mg darf nicht zusammen mit folgenden Wirkstoffen angewendet werden:
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Ciclosporin
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Tacrolimus
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Indinavir und anderen Protease-Hemmstoffen in der Anti-HIV-Behandlung
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Irinotecan und anderen Zytostatika
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Anderen Antidepressiva
Nicht anzuwenden bei bekannter Lichtüberempfindlichkeit der Haut sowie schweren depressiven Episoden.
Zur Anwendung dieses Arzneimittels bei Kindern liegen keine ausreichenden Untersuchungen vor. Es soll deshalb bei Kindern unter 12 Jahren nicht angewendet werden.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei gleichzeitiger Gabe von Jarsin® 300 mg kann die Wirksamkeit von Antikoagulantien vom Cumarintyp, Theophyllin, Ciclosporin, Digoxin und einigen Antidepressiva abgeschwächt sein. Bei Patienten, die solche Arzneimittel einnehmen, sollten zu Beginn und nach Beendigung der Einnahme von Jarsin® 300 mg geeignete Therapiekontrollen (z. B. Bestimmung der Konzentration dieser Arzneimittel im Plasma oder Vollblut) durchgeführt werden (siehe auch Abschnitt Wechselwirkungen mit anderen Mitteln und anderen Formen von Interaktionen).
Während der Anwendung von Jarsin® 300 mg soll eine intensive UV-Bestrahlung (lange Sonnenbäder, Höhensonne, Solarien) vermieden werden.
Frauen, die orale Kontrazeptiva einnehmen, sollten auf mögliche Zwischenblutungen als Folge einer Wechselwirkung hingewiesen werden und hinsichtlich zusätzlicher kontrazeptiver Maßnahmen beraten werden, da die Sicherheit der Kontrazeption generell herabgesetzt sein kann.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Fructose-Intoleranz, Lactase-Mangel, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten Jarsin®300 mg nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
In Einzelfällen wurden Wechselwirkungen, die zu einer Abschwächung der Wirksamkeit führen
können, mit folgenden Mitteln festgestellt:
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Antikoagulantien vom Cumarintyp (z. B. Phenprocoumon, Warfarin)
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Ciclosporin
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Tacrolimus
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Digoxin
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Indinavir und andere Protease-Hemmstoffe in der Anti-HIV-Behandlung
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Irinotecan und andere Zytostatika
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Amitriptylin, Nortriptylin
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Midazolam
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Theophyllin
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Arzneimittel zur hormonellen Empfängnisverhütung
Bei gleichzeitiger Einnahme bestimmter Antidepressiva (Nefazodon, Paroxetin, Sertralin) kann deren Wirksamkeit verstärkt sein. In Einzelfällen können unerwünschte Wirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Angst, Ruhelosigkeit und Verwirrtheit verstärkt auftreten.
Bei Anwenderinnen oraler hormoneller Kontrazeptiva, die Jarsin® 300 mg einnehmen, können Zwischenblutungen auftreten.
Bei gleichzeitiger Behandlung mit anderen Arzneimitteln, die photosensibilisierend wirken, ist eine Verstärkung phototoxischer Wirkungen (siehe Abschnitt: Nebenwirkungen) theoretisch möglich.
Daher soll in allen Fällen, in denen andere Arzneimittel eingenommen werden, ärztlicher Rat eingeholt werden.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Jarsin® 300 mg sollte während der Schwangerschaft und in der Stillzeit nur bei strenger Indikationsstellung und nach Abwägung von Nutzen und möglichem Risiko angewendet werden. Bisher liegen keine ausreichenden Erfahrungen bei Schwangeren und stillenden Müttern vor.
Tierversuche haben keine Hinweise auf teratogene Wirkungen ergeben, jedoch könnten in Einzelfällen beim Menschen Plasmaspiegel für Hypericin erreicht werden, die im Tierversuch mit embryo- oder fetotoxischen Effekten assoziiert waren.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nicht zutreffend.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig (>10 %)
Häufig (> 1 % - < 10 %)
Gelegentlich (> 0,1 % - < 1 %)
Selten (> 0,01 % - < 0,1 %)
Sehr selten (<0,01 % oder unbekannt)
Unter der Anwendung von Jarsin® 300 mg kann es, vor allem bei hellhäutigen Personen, die starker Sonnenbestrahlung ausgesetzt waren, durch Photosensibilisierung zu sonnenbrandähnlichen Reaktionen der Haut kommen.
Selten können gastrointestinale Beschwerden, allergische Reaktionen der Haut, Müdigkeit oder Unruhe auftreten.
4.9 Überdosierung
Über akute Vergiftungen durch Johanniskraut- Zubereitungen beim Menschen ist bisher nicht berichtet worden. Bei Einnahmen massiver Überdosen sollten die betroffenen Patienten umgehend für die Dauer von 1 bis 2 Wochen vor Sonnenlicht und vor sonstiger UV-Bestrahlung geschützt werden.
Die beschriebenen Nebenwirkungen können verstärkt werden.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Pflanzliche Antidepressiva
ATC-Code: N06AP01
Der Johanniskraut-Extrakt LI 160 hemmt in typischen Präparationen aus Ratten- und Mäusehirnen die synaptosomale Aufnahme der Neurotransmitter Noradrenalin und Serotonin. Darüber hinaus wurde eine "Down-Regulation" von zentralen Serotonin-Rezeptoren nachgewiesen. Der Johanniskraut-Extrakt wurde außerdem in verschiedenen Verhaltensmodellen mit Ratten und Mäusen geprüft, wobei sich typische Effekte im Sinne des Reserpin-Antagonismus, der Verkürzung der Narkosedauer und der Immobilitätszeit nach Porsolt ergaben. Aufgrund der bisher vorliegenden pharmakologischen Daten ist der Johanniskraut-Extrakt LI 160 als „atypisches Antidepressivum“ einzuordnen. Der Wirkmechanismus könnte insbesondere durch die zentrale Wiederaufnahmehemmung des Serotonins und durch die "Down-Regulation" der Serotonin-Rezeptoren geprägt sein.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Wegen der komplexen Zusammensetzung von LI 160 im Sinne eines pflanzlichen Gesamtextraktes sind pharmakokinetische Untersuchungen nur mit Leitsubstanzen des Extraktes möglich. Als solche gilt Hypericin aus der Stoffgruppe der Dianthrone.
Orale Verabreichung von 300 bzw. 900 mg Jarsin 300 mg/Patient führte zu maximalen durchschnittlichen Hypericinplasmaspiegeln von 7,2 bzw. 16,6 ng Hypericin/ml Plasma.
Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 37 Stunden.
Der Resorptionsbeginn tritt mit einer Verzögerungszeit von 1,9 Stunden ein.
Unter einer 14-tägigen Dauermedikation (3 x 300 mg/die) werden Steady-state-Konzentrationen nach 7 Tagen erreicht. Die mittlere maximale Hypericinkonzentration beträgt 8,8 ng/ml, das Verteilungsvolumen für Hypericin 19,7 Liter bei einer Gesamtclearance von 0,55 ml/min.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität
Jarsin 300 mg erwies sich nach einmaliger oraler bzw. intraperitonealer Verabreichung als gering toxisch.
Angaben zur akuten Toxizität sind in nachfolgender Tabelle dargestellt:
Spezies |
Applikationsart |
LD50 (mg/kg KG) |
Maus |
oral |
5000 |
Ratte |
oral |
5000 |
Maus |
intraperitoneal |
1780 |
Ratte |
intraperitoneal |
1000 |
Chronische Toxizität
Untersuchungen zur chronischen Toxizität am Hund über 26 Wochen führten zu keinen substanzbedingten Änderungen.
Reproduktionstoxikologie
Untersuchungen an Ratte und Kaninchen haben bei Dosierungen bis in den maternaltoxischen Bereich keine Hinweise auf teratogene Wirkungen ergeben. Embryo- und fetotoxische Befunde (Wachstumsretardierung, morphologische Variationen) waren mit maternalen Plasmaspiegeln (Hypericin) von mehr als 10 ng/ml assoziiert.
In einer Fertilitätsstudie an der Ratte fanden sich keine Anhaltspunkte für eine Beeinflussung der Fertilität.
Bei der Ratte akkumuliert Hypericin in der Muttermilch und kann ein Mehrfaches der maternalen Plasmakonzentration erreichen.
Obwohl die mit der Milch aufgenommene Wirkstoffmenge aufgrund des breiten Sicherheitsabstandes für das Kind keine Gefahr darstellen dürfte, muss darauf hingewiesen werden, dass für die Stillzeit keine Erfahrungen vorliegen.
Mutagenität
Basierend auf den vorliegenden Ergebnissen der in vitro und in vivo Mutagenitätsstudien kann für den Menschen ein mutagenes Potential für Jarsin® 300 mg ausgeschlossen werden.
Kanzerogenität
Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential von Johanniskraut führten zu keinen substanzbedingten Änderungen.
Phototoxizität
Es ist bekannt, dass Johanniskraut, wenn es von Weidetieren in größeren Mengen verzehrt wird, ausgeprägte phototoxische Eigenschaften besitzt. Die phototoxische Dosis liegt bei Kälbern um den Faktor 30 über der therapeutischen Tagesdosis beim Menschen.
Nach einmaliger Einnahme von 900, 1800 bzw. 3600 mg LI 160 (gesunde männliche Probanden; n=13) wurden keine signifikanten Veränderungen der Empfindlichkeit gegenüber UV-Licht festgestellt.
Dagegen war bei Einnahme von 1800 mg des Johanniskrautextrakts LI 160 durch gesunde Probanden beiderlei Geschlechts (n=50) über 15 Tage, entsprechend etwa 5,04 mg Hypericin und Pseudohypericin, die minimale Pigmentierdosis am Ende dieses Zeitraums signifikant um ca. 20 % herabgesetzt; die UVA-Sensitivität war erhöht. Bei lichtempfindlichen Probanden traten nach 15 Tagen signifikant häufiger gegenüber dem 1. Tag Erythemreaktionen nach der Bestrahlung auf.
Mit der empfohlenen Tagesdosis von 3 überzogenen Tabletten Jarsin®300 mg werden max. 2,5 mg Gesamthypericin, berechnet als Hypericin, aufgenommen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Hochdisperses Siliciumdioxid, Cellulosepulver, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat (Ph. Eur.), Rizinusöl, Hypromellose, Macrogol 6000, Sucrose, Glucosesirup, Talkum, Titandioxid (E 171), arabisches Gummi, Povidon, Eisen(III)-hydroxid-oxid (E 172), gebleichtes Wachs, Carnaubawachs.
Hinweis:
Jarsin® 300 mg überzogene Tabletten verändern den Zuckerstoffwechsel nicht und sind daher auch für Diabetiker geeignet. Eine überzogene Tablette entspricht 0,026 BE.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
2 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25ºC lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC /PVDC-Aluminiumblister.
Originalpackungen mit 60 (N2) und 100 (N3) überzogenen Tabletten
Klinikpackung mit 1000 (10 x 100) überzogenen Tabletten
Unverkäufliches Muster mit 60 überzogenen Tabletten
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
Cassella-med GmbH & Co. KG
Gereonsmühlengasse 1
50670 Köln
8. Zulassungsnummer
Zul.-Nr. 39112.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung
17. Februar 1998
10. Stand der Information
Juli 2008
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
Cassella-med GmbH & Co. KG Stand: Juli 2008 Seite: 9 von 9