Jelliproct
Jelliproct Zul.-Nr.: 789.00.01
Fachinformation Stand: Juni 2010
Version: 06.00
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Fachinformation
Jelliproct Zäpfchen, 0,25 mg/60,0 mg Fluocinonid/Lidocain
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Jelliproct Zäpfchen, 0,25 mg/60,0 mg Fluocinonid/Lidocain
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Wirkstoffe: Fluocinonid und Lidocain
1 Jelliproct Zäpfchen enthält 0,25 mg Fluocinonid und 60,0 mg Lidocain.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Gelblich weiße Zäpfchen mit einem Durchmesser von 10 mm und einer Länge von 35 mm.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Zur kurzfristigen symptomatischen Therapie entzündlicher Erkrankungen im Bereich des Enddarms, insbesondere Hämorrhoidalleiden und Mastdarmentzündungen (Proktitis). Anwendung im Zusammenhang mit proktologischen Eingriffen.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Morgens und abends nach der Defäkation einführen.
Die Dauer der Therapie richtet sich nach dem Beschwerdebild bzw. dem Befund und sollte 1–2 Wochen nicht überschreiten.
Wenn eine längere Behandlung erforderlich ist, sollte der Zustand des Patienten überprüft und ggf. ein Therapeutikum ohne Lokalanästhetikum gewählt werden.
Für eine gleichzeitige oder alternierende Anwendung von Jelliproct Zäpfchen mit dem Arzneimittel Jelliproct Salbe steht eine Kombipackung zur Verfügung.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder den sonstigen Bestandteil.
Jelliproct Zäpfchen dürfen nicht angewendet werden bei tuberkulösen und syphilitischen sowie ursächlich durch Bakterien, Pilze oder Viren bedingten Erkrankungen im Anwendungsbereich.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Keine besonderen Warnhinweise.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es wurden keine Wechselwirkungsstudien durchgeführt.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine hinreichenden Daten für die Anwendung der Kombination aus Fluocinonid und Lidocain bei Schwangeren vor. Experimentelle Studien haben Hinweise auf Fruchtschädigungen (insbesondere Gaumenspalten) ergeben (siehe Abschnitt 5.3). Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.
Bei der Anwendung von Glukokortikoiden in der Schwangerschaft – besonders in den ersten drei Monaten – müssen Nutzen und Risiko sorgfältig gegeneinander abgewogen werden.
Stillzeit
Glukokortikoide und Lidocain gehen in die Muttermilch über. Bei der Anwendung in der Stillzeit müssen Nutzen und Risiko sorgfältig gegeneinander abgewogen werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Jelliproct Zäpfchen haben keinen oder vernachlässigbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Die folgenden lokalen unerwünschten Reaktionen sind bei der Anwendung von Jelliproct beobachtet worden:
Gelegentlich: Reizerscheinungen.
Darüber hinaus können bei der Anwendung topischer Kortikosteroide Hautatrophie (die sich zum Teil nicht zurückbildet), Teleangiektasien, Follikulitiden und Hypertrichose auftreten.
Allergische Hautreaktionen auf einen der Bestandteile der Zäpfchen können nicht ausgeschlossen werden.
Bei Auftreten lokaler Unverträglichkeitsreaktionen sollte die Therapie nur nach Rücksprache mit dem behandelnden Arzt fortgeführt werden.
4.9 Überdosierung
Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Hämorrhoidenmittel zur topischen Anwendung.
ATC-Code: C05AA11, C05AD01
Fluocinonid, das Lokalkortikoid in Jelliproct Zäpfchen, besitzt eine ausgeprägte antiphlogistische, antiallergische, antipruriginöse und antiexsudative Wirkung. Nach der heute üblichen Einteilung topischer Kortikoide in 4 Gruppen – sehr stark, stark, mittelstark und schwach – werden Jelliproct Zäpfchen (Fluocinonid-Konzentration 0,025 %) zu den mittelstark bis stark wirksamen topischen Kortikoidpräparaten gezählt. Eine zusätzliche Schmerzlinderung wird durch das Lokalanästhetikum Lidocain erreicht.
Die Gesamtheit dieser Einzelwirkungen gewährleistet eine schnelle Besserung der subjektiven Beschwerden und fördert den Heilungsverlauf.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Das Ausmaß der kutanen Resorption von Kortikosteroiden ist vorwiegend von der Art der Aufbringung, wie offene Auftragung oder Okklusivverband, behandelter Fläche, vom Feuchtigkeitsgehalt der Haut und besonders vom Zustand der Haut abhängig. So findet man bei Hydrocortison, dass durch normale Haut etwa 1 %, nach Ablösung der Hornhaut ca. 3 % und unter Okklusivverband ca. 10 % der applizierten Menge penetrieren.
Nach Applikation von Fluocinonid in Polyethylenglykol-Grundlage (0,05 %) auf gesunde Hautareale wurde weniger als 1,3 % der Dosis resorbiert.
Bei 14-tägiger Applikation von Jelliproct Zäpfchen wurde keine Suppression der Nebennierenrindenfunktion beobachtet, woraus sich nicht nur die fehlende systemische Wirkung, sondern auch eine fehlende oder zumindest systemisch nicht relevante Fluocinonid-Resorption ergibt.
Nimmt man für die Lidocain-Dosis die vollständige Resorption an, so können Obergrenzen der Plasmakonzentration angegeben werden. Diese liegen unter 0,2 µg/ml pro Zäpfchen. Sie ergeben sich aus dem Vergleich mit dem nach oraler Applikation von Lidocain erzielbaren Werten. Nach Rosen liegen die maximalen Plasmakonzentrationen nach p.o. Gabe von 250 mg Lidocain bei etwa 1 µg/ml. Konzentrationen von weniger als 1 µg/ml sind jedoch systemisch wirkungslos. So setzt eine antiarrhythmische Wirkung von Lidocain das Erreichen von Plasmaspiegeln zwischen 1-5 µg/ml voraus (Kraupp). Demzufolge kann auch die Lidocain-Dosierung in Jelliproct Zäpfchen mit Blick auf Nebenwirkungen als sicher gelten.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität
Die akute Toxizität von Fluocinonid wurde nach oraler und intraperitonealer Verabreichung bei Mäusen, Ratten, Hamstern, Meerschweinchen und Hunden bestimmt. Bei Ratten betrug die LD50 nach einmaliger oraler Verabreichung von Fluocinonid 223 mg/kg Körpergewicht, bei der Maus 334 mg/kg und beim Hund mehr als 750 mg/kg.
Die akute Toxizität von Jelliproct Zäpfchen wurde an Ratten nach einmaliger rektaler Applikation mit Dosierungen von 0,625 bzw. 1,25 mg/kg bezogen auf Fluocinonid durchgeführt. Die Behandlung wurde reaktionslos vertragen bis auf eine leicht verminderte Gewichtszunahme. Eine Sterblichkeit wurde nicht festgestellt. Deshalb ist die LD50 mit mehr als 1,25 mg, bezogen auf Fluocinonid, pro kg Körpergewicht anzusetzen. Diese Dosis entspricht dem etwa 156-fachen der humantherapeutischen Tagesdosis.
Chronische Toxizität
In einem Langzeitversuch wurde Hunden 5 Monate lang 0,2 mg und 0,5 mg Fluocinonid/kg Körpergewicht 3-mal wöchentlich auf die Haut aufgetragen. Die gemessenen physiologischen Parameter zeigten keine substanzbedingte Beeinflussung.
Untersuchungen mit Fluocinonid-Suppositorien wurden an Hunden durchgeführt. Die Tiere erhielten einmal pro Woche 1 Monat lang rektal 5 mg/kg Körpergewicht Fluocinonid. Diese Dosierung entspricht dem etwa 313-Fachen der humantherapeutischen Tagesdosis. Signifikante Befunde wurden nicht festgestellt.
Untersuchungen an Hunden mit Jelliproct Zäpfchen nach rektaler Applikation über 21 Tage mit jeweils 3 Suppositorien (entsprechend ca. 0,025 mg/kg Körpergewicht) zeigten außer einer leichten Rötung der Schleimhaut und zuweilen dünnbreiigem, schleimigem Kot keine wesentlichen Befunde. Die Rektumschleimhaut zeigte keine pathologischen Veränderungen.
Kanzerogenität
Untersuchungen zur Kanzerogenität wurden nicht durchgeführt.
Mutagenität
Untersuchungen zur Frage der Mutagenität von Fluocinonid wurden nicht durchgeführt.
Es gibt Hinweise, dass ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen, aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, 2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus In-vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Dafür, dass auch die Muttersubstanz Lidocain selbst mutagen ist, gibt es derzeit keinen Anhalt.
In einer Kanzerogenitätsstudie mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit 2,6-Xylidin an Ratten wurden in einem hochempfindlichen Testsystem (transplazentare Exposition und nachgeburtliche Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit sehr hohen Dosen) bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen erscheint nicht völlig unwahrscheinlich. Daher sollte Jelliproct nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.
Teratogenität
Bei manchen Tierarten haben Kortikosteroide teratogene Wirkung (Gaumenspalten). Beim Menschen liegen keine eindeutigen Hinweise über ein teratogenes Risiko vor. Dennoch sollten Kortikoide nur bei strenger Indikationsstellung angewendet werden (siehe Abschnitt 4.6).
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Hartfett.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht – auch nicht kurzfristig – über 30 °C lagern. Die Zäpfchen können sonst erweichen und beim Wiederverfestigen eine andere Form annehmen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Packung mit 10 Zäpfchen.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INhaber der Zulassung
Via F.lli Cervi, 8
27010 Valle Salimbene (PV)
ITALIEN
Fax: 0039 0382 525845
E-mail: servizioclienti@teofarma.it
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
789.00.01
9. DATUM DER Erteilung der ZULASSUNG
30.11.1979
10. STAND DER INFORMATION
Juni 2010
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig.