Jutabloc 100 Mg Tabletten
Fachinformation
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Jutabloc 50 mg Tabletten
Jutabloc 100 mg Tabletten
Jutabloc 200 mg Retardtabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jutabloc 50 mg: 1 Tablette enthält 50 mg Metoprololtartrat (Ph.Eur.).
Jutabloc 100 mg: 1 Tablette enthält 100 mg Metoprololtartrat (Ph.Eur.).
Jutabloc 200 mg: 1 Retardtablette enthält 200 mg Metoprololtartrat (Ph.Eur.).
Sonstiger Bestandteil: Lactose-Monohydrat
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Jutabloc 50 mg Tabletten
Tablette
Weiße, runde, gewölbte Tablette mit einseitiger Bruchkerbe.
Die Tablette soll nicht geteilt werden.
Jutabloc 100 mg Tabletten
Tablette
Weiße, flache Tablette mit Facette und einseitiger Bruchkerbe.
Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.
Jutabloc 200 mg Retardtabletten
Retardtablette
Weiße, oblonge Retardtablette mit beidseitiger Bruchkerbe.
Die Retardtablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Jutabloc 50 mg und 100 mg Tabletten
- Arterielle Hypertonie
- Koronare Herzkrankheit
- Hyperkinetisches Herzsyndrom (funktionelle Herzbeschwerden)
- Tachykarde Herzrhythmusstörungen
- Akutbehandlung des Herzinfarktes und Reinfarktprophylaxe
- Migräneprophylaxe
Jutabloc 200 mg Retardtabletten
- Arterielle Hypertonie
- Koronare Herzkrankheit
- Hyperkinetisches Herzsyndrom (funktionelle Herzbeschwerden)
- Tachykarde Herzrhythmusstörungen
- Reinfarktprophylaxe
- Migräneprophylaxe
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Die Dosierung sollte individuell - vor allem nach dem Behandlungserfolg - festgelegt werden. Es gelten folgende Richtdosen:
Jutabloc 50 mg
Arterielle Hypertonie:
1 – 2-mal täglich 1 Tablette Jutabloc 50 mg bzw. 1-mal täglich 1 bis 2 Tabletten Jutabloc 50 mg (entsprechend 50 - 100 mg Metoprololtartrat).
Falls erforderlich kann die Tagesdosis auf 2-mal 2 Tabletten Jutabloc 50 mg (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) erhöht werden.
Koronare Herzkrankheit:
1 – 2-mal täglich 1 Tablette Jutabloc 50 mg bzw. 1-mal täglich 1 bis 2 Tabletten Jutabloc 50 mg (entsprechend 50 - 100 mg Metoprololtartrat).
Falls erforderlich kann die Tagesdosis unter Kontrolle des Blutdruckes auf 2-mal 2 Tabletten Jutabloc 50 mg (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) erhöht werden.
Hyperkinetisches Herzsyndrom (sog. funktionelle Herzbeschwerden):
1 – 2-mal täglich 1 Tablette Jutabloc 50 mg bzw. 1-mal täglich 1 bis 2 Tabletten Jutabloc 50 mg (entsprechend 50 - 100 mg Metoprololtartrat).
Falls erforderlich kann die Tagesdosis unter Kontrolle des Blutdruckes auf 2-mal 2 Tabletten Jutabloc 50 mg (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) erhöht werden.
Tachykarde Herzrhythmusstörungen:
1 – 2-mal täglich 2 Tabletten Jutabloc 50 mg (entsprechend 100 - 200 mg Metoprololtartrat).
Akutbehandlung des Herzinfarktes und Reinfarktprophylaxe:
Jutabloc 50 mg wird eingesetzt bei Patienten, für die keine Gegenanzeigen für eine Behandlung mit Beta-Rezeptorenblockern bestehen.
a) Akutbehandlung
Bei akutem Herzinfarkt erfolgt die Behandlung möglichst umgehend nach Krankenhauseinweisung unter kontinuierlicher EKG- und Blutdruckkontrolle. Die Behandlung wird mit 5 mg Metoprololtartrat i.v. begonnen. Je nach Verträglichkeit können in Abständen von 2 Minuten weitere Einzeldosen von 5 mg Metoprololtartrat i.v. bis zu einer maximalen Gesamtdosis von bis zu 15 mg Metoprololtartrat verabreicht werden.
Wird die volle Dosis von 15 mg i.v. vertragen, gibt man beginnend 15 Minuten nach der letzten intravenösen Injektion 1-mal 1 Tablette Jutabloc 50 mg (entsprechend 50 mg Metoprololtartrat).
In den folgenden 48 Stunden wird alle 6 Stunden 1 Tablette Jutabloc 50 mg verabreicht. Bei Patienten, die weniger als 15 mg Metoprololtartrat i.v. vertragen haben, sollte die orale Anschlussbehandlung vorsichtig mit 25 mg Metoprololtartrat begonnen werden.
b) Erhaltungsdosis
Anschließend an die Akuttherapie werden 2-mal 2 Tabletten Jutabloc 50 mg (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) gegeben.
Bei behandlungsbedürftigem Abfall von Herzfrequenz und/oder Blutdruck oder anderen Komplikationen ist Jutabloc 50 mg sofort abzusetzen.
Migräneprophylaxe:
1 – 2-mal täglich 2 Tabletten Jutabloc 50 mg (entsprechend 100 - 200 mg Metoprololtartrat).
Bei stark eingeschränkter Leberfunktion ist die Elimination von Jutabloc 50 mg vermindert, so dass unter Umständen eine Dosisreduktion erforderlich ist.
Jutabloc 100 mg
Arterielle Hypertonie:
1 – 2-mal täglich ½ Tablette Jutabloc 100 mg bzw. 1-mal täglich ½ bis 1 Tablette Jutabloc 100 mg (entsprechend 50 - 100 mg Metoprololtartrat).
Falls erforderlich kann die Tagesdosis auf 2-mal 1 Tablette Jutabloc 100 mg (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) erhöht werden.
Koronare Herzkrankheit:
1 – 2-mal täglich ½ Tablette Jutabloc 100 mg bzw. 1-mal täglich ½ bis 1 Tablette Jutabloc 100 mg (entsprechend 50 - 100 mg Metoprololtartrat).
Falls erforderlich kann die Tagesdosis unter Kontrolle des Blutdruckes auf 2-mal 1 Tablette Jutabloc 100 mg (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) erhöht werden.
Hyperkinetisches Herzsyndrom (sog. funktionelle Herzbeschwerden):
1 – 2-mal täglich ½ Tablette Jutabloc 100 mg bzw. 1-mal täglich ½ bis 1 Tablette Jutabloc 100 mg (entsprechend 50 - 100 mg Metoprololtartrat).
Falls erforderlich kann die Tagesdosis unter Kontrolle des Blutdruckes auf 2-mal 1 Tablette Jutabloc 100 mg (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) erhöht werden.
Tachykarde Herzrhythmusstörungen:
1 – 2-mal täglich 1 Tablette Jutabloc 100 mg (entsprechend 100 - 200 mg Metoprololtartrat).
Akutbehandlung des Herzinfarktes und Reinfarktprophylaxe:
Jutabloc 100 mg wird eingesetzt bei Patienten, für die keine Gegenanzeigen für eine Behandlung mit Beta-Rezeptorenblockern bestehen.
a) Akutbehandlung
Bei akutem Herzinfarkt erfolgt die Behandlung möglichst umgehend nach Krankenhauseinweisung unter kontinuierlicher EKG- und Blutdruckkontrolle. Die Behandlung wird mit 5 mg Metoprololtartrat i.v. begonnen. Je nach Verträglichkeit können in Abständen von 2 Minuten weitere Einzeldosen von 5 mg Metoprololtartrat i.v. bis zu einer maximalen Gesamtdosis von bis zu 15 mg Metoprololtartrat verabreicht werden.
Wird die volle Dosis von 15 mg i.v. vertragen, gibt man beginnend 15 Minuten nach der letzten intravenösen Injektion 1-mal ½ Tablette Jutabloc 100 mg (entsprechend 50 mg Metoprololtartrat).
In den folgenden 48 Stunden wird alle 6 Stunden ½ Tablette Jutabloc 100 mg verabreicht.
Bei Patienten, die weniger als 15 mg Metoprololtartrat i.v. vertragen haben, sollte die orale Anschlussbehandlung vorsichtig mit 1-mal 25 mg Metoprololtartrat begonnen werden.
b) Erhaltungsdosis
Anschließend an die Akuttherapie wird 2-mal täglich 1 Tablette Jutabloc 100 mg (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) gegeben.
Bei behandlungsbedürftigem Abfall von Herzfrequenz und/oder Blutdruck oder anderen Komplikationen ist Jutabloc 100 mg sofort abzusetzen.
Migräneprophylaxe:
1 – 2-mal täglich 1 Tablette Jutabloc 100 mg (entsprechend 100 - 200 mg Metoprololtartrat).
Bei stark eingeschränkter Leberfunktion ist die Elimination von Jutabloc 100 mg vermindert, so dass unter Umständen eine Dosisreduktion erforderlich ist.
Jutabloc 200 mg
Arterielle Hypertonie:
1-mal täglich ½ Retardtablette Jutabloc 200 mg (entsprechend 100 mg Metoprololtartrat).
Koronare Herzkrankheit:
1-mal täglich ½ - 1 Retardtablette Jutabloc 200 mg (entsprechend 100 - 200 mg Metoprololtartrat).
Hyperkinetisches Herzsyndrom (sog. funktionelle Herzbeschwerden):
1-mal täglich ½ Retardtablette Jutabloc 200 mg (entsprechend 100 mg Metoprololtartrat).
Tachykarde Herzrhythmusstörungen:
1-mal täglich ½ - 1 Retardtablette Jutabloc 200 mg (entsprechend 100 - 200 mg Metoprololtartrat).
Reinfarktprophylaxe:
Jutabloc 200 mg wird eingesetzt bei Patienten, für die keine Gegenanzeigen für eine Behandlung mit Beta-Rezeptorenblockern bestehen.
Im Anschluss an die Behandlung der Akutphase des Herzinfarktes erfolgt die Erhaltungstherapie mit 1-mal täglich ½ - 1 Retardtablette Jutabloc 200 mg (entsprechend 100 - 200 mg Metoprololtartrat).
Bei behandlungsbedürftigem Abfall von Herzfrequenz und/oder Blutdruck oder anderen Komplikationen ist Jutabloc 200 mg sofort abzusetzen.
Migräneprophylaxe:
1-mal täglich ½ - 1 Retardtablette Jutabloc 200 mg (entsprechend 100 - 200 mg Metoprololtartrat).
Bei stark eingeschränkter Leberfunktion ist die Elimination von Jutabloc 200 mg vermindert, so dass unter Umständen eine Dosisreduktion erforderlich ist.
Art und Dauer der Anwendung
Jutabloc 50 mg/ 100 mg:
Die Tabletten sind unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit nach den Mahlzeiten einzunehmen. Sie sollten bei Einmalgabe morgens bzw. bei zweimaliger Gabe morgens und abends eingenommen werden.
Jutabloc 200 mg:
Die Retardtabletten sind unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit nach einer Mahlzeit einzunehmen.
Die Dauer der Anwendung ist zeitlich nicht begrenzt.
Sollte die Behandlung mit Jutabloc nach längerer Anwendung unterbrochen oder abgesetzt werden, sollte dies, da abruptes Absetzen zur Herzischämie mit Exazerbation einer Angina pectoris oder zu einem Herzinfarkt oder zur Exazerbation einer Hypertonie führen kann, grundsätzlich langsam ausschleichend erfolgen.
4.3 Gegenanzeigen
Jutabloc 50 mg/ 100 mg Tabletten und Jutabloc 200 mg Retardtabletten dürfen nicht angewendet werden bei:
- Überempfindlichkeit gegen Metoprolol, anderen Beta-Rezeptorenblockern, oder einen der sonstigen Bestandteile.
- manifester Herzinsuffizienz
- Schock
- AV-Block 2. oder 3. Grades
- Sinusknoten-Syndrom (sick sinus syndrome)
- sinuatrialem Block
- Bradykardie (Ruhepuls kleiner als 50 Schläge pro Minute vor Behandlungsbeginn)
- Hypotonie (systolisch kleiner als 90 mm Hg)
- Azidose
- bronchialer Hyperreagibilität (z. B. bei Asthma bronchiale)
- Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen
- gleichzeitiger Gabe von MAO-Hemmstoffen (Ausnahme MAO-B-Hemmstoffe)
Die intravenöse Applikation von Kalziumantagonisten vom Verapamil- und Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) bei Patienten, die mit Jutabloc behandelt werden, ist kontraindiziert (Ausnahme Intensivmedizin).
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich bei:
- AV-Block 1. Grades
- Diabetikern mit stark schwankenden Blutzuckerwerten (wegen möglicher schwerer hypoglykämischer Zustände)
- längerem strengen Fasten und schwerer körperlicher Belastung (wegen möglicher schwerer hypoglykämischer Zustände)
- Patienten mit Phäochromozytom (Nebennierenmarktumor) (Jutabloc erst nach vorheriger alpha-Blockade verabreichen)
- Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (siehe Dosierung).
Bei Patienten mit einer Psoriasis in der Eigen- oder Familienanamnese sollte die Verordnung von Beta-Rezeptorenblockern nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.
Beta-Rezeptorenblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Deshalb ist eine strenge Indikationsstellung bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte und bei Patienten unter Desensibilisierungstherapie (Vorsicht, überschießende anaphylaktische Reaktionen) geboten.
Die Anwendung von Jutabloc kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.
Die Anwendung von Jutabloc als Dopingmittel kann zu einer Gefährdung der Gesundheit führen.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Jutabloc nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Folgende Wechselwirkungen zwischen dem vorliegenden und anderen Arzneimitteln sind zu beachten:
Bei gleichzeitiger Anwendung von Jutabloc und Insulin oder oralen Antidiabetika kann deren Wirkung verstärkt oder verlängert werden. Warnzeichen einer Hypoglykämie - insbesondere Tachykardie und Tremor - sind verschleiert oder abgemildert. Daher sind regelmäßige Blutzuckerkontrollen erforderlich.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Jutabloc und trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten, Phenothiazinen und Nitroglycerin sowie Diuretika, Vasodilatatoren und anderen blutdrucksenkenden Mitteln kann es zu einem verstärkten Blutdruckabfall kommen.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Jutabloc und Kalziumantagonisten vom Nifedipin-Typ kann es zu einer verstärkten Blutdrucksenkung und in Einzelfällen zur Ausbildung einer Herzinsuffizienz kommen.
Die kardiodepressiven Wirkungen von Jutabloc und Antiarrhythmika können sich addieren.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Jutabloc und Kalziumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) ist eine sorgfältige Überwachung der Patienten angezeigt, da es zu Hypotension, Bradykardie oder anderen Herzrhythmusstörungen kommen kann.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Jutabloc und Herzglykosiden, Reserpin, alpha-Methyldopa, Guanfacin oder Clonidin kann es zu einem stärkeren Absinken der Herzfrequenz bzw. zu einer Verzögerung der Überleitung kommen.
Nach abruptem Absetzen von Clonidin bei gleichzeitiger Anwendung von Jutabloc, kann der Blutdruck überschießend ansteigen. Clonidin darf daher erst abgesetzt werden, wenn einige Tage zuvor die Verabreichung von Jutabloc beendet wurde. Anschließend kann Clonidin stufenweise (siehe Fachinformation Clonidin) abgesetzt werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Jutabloc und Noradrenalin, Adrenalin oder anderen sympathomimetisch wirkenden Substanzen (z. B. enthalten in Hustenmitteln, Nasen- und Augentropfen) ist ein beträchtlicher Blutdruckanstieg möglich.
Unter Jutabloc-Therapie kann es zu einer verminderten Ansprechbarkeit auf die zur Behandlung der allergischen Reaktion gewöhnlich eingesetzte Adrenalin-Dosis kommen.
Monoaminooxidase (MAO)-Hemmer sollten wegen möglicher überschießender Hypertension nicht zusammen mit Jutabloc eingenommen werden.
Indometacin und Rifampicin können die blutdrucksenkende Wirkung von Jutabloc vermindern.
Die Wirkung von Jutabloc kann durch Cimetidin verstärkt werden.
Jutabloc kann die Ausscheidung von Lidocain vermindern.
Inhibitoren des CYP2D6-Systems wie SSRI und Chloroquin können bei gleichzeitiger Anwendung mit Jutabloc zu einem erhöhten Metoprololspiegel im Blut führen.
Die gleichzeitige Anwendung von Jutabloc und Narkotika kann eine verstärkte Blutdrucksenkung zur Folge haben. Die negativ inotrope Wirkung der beiden vorgenannten Arzneimittel kann sich addieren.
Die neuromuskuläre Blockade durch periphere Muskelrelaxantien (z. B. Suxamethonium, Tubocurarin) kann durch die Beta-Rezeptorenhemmung von Jutabloc verstärkt werden.
Für den Fall, dass Jutabloc vor Eingriffen in Allgemeinnarkose oder vor der Anwendung peripherer Muskelrelaxantien nicht abgesetzt werden kann, muss der Narkosearzt über die Behandlung mit Jutabloc informiert werden.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Metoprolol darf in der Schwangerschaft nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden, da bislang keine ausreichend gut dokumentierten Studien zu einer Anwendung an schwangeren Frauen existieren.
Metoprolol zeigte im Tierversuch keine teratogenen Eigenschaften (siehe Abschnitt 5.3).
Metoprolol passiert die Plazenta und kann im Feten zu Bradykardie, Hypotonie und Hypoglykämie führen.
Betablocker reduzieren die plazentare Durchblutung, waszu Frühgeburten oder zum intrauterinen Fruchttod führen kann. Das Risiko von kardialen und pulmonalen Komplikationen bei pränatal Metoprolol-exponierten Neugeborenen ist in der Postpartalperiode erhöht.
Metoprolol sollte 48– 72 Stunden vor dem errechneten Geburtstermin abgesetzt werden. Wenn dies nicht möglich ist, müssen die Neugeborenen für die Dauer von 48 – 72 Stunden nach der Geburt sorgfältig auf Anzeichen einer β-Blockade überwacht werden.
Stillzeit
Metoprolol geht in die Muttermilch über. In der Muttermilch erreicht Metoprolol in etwa das Dreifache der bei der Mutter gemessenen Serumkonzentration. Obwohl nach therapeutischen Dosierungen nicht mit unerwünschten Wirkungen zu rechnen ist (Ausnahme sind „slow metabolizer"), sollten gestillte Säuglinge auf Anzeichen einer β-Blockade hin beobachtet werden.
Jutabloc 50 mg/ Jutabloc 100 mg:
Um die mit der Muttermilch aufgenommene Wirkstoffmenge gering zu halten, sollte 3 – 4 Stunden nach der Einnahme des Medikamentes nicht gestillt werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Die Behandlung mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann das Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig (1/10)
Häufig (1/100 bis <1/10)
Gelegentlich (1/1.000 bis <1/100)
Selten (1/10.000 bis <1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Sehr selten: Thrombozytopenie, Leukopenie.
Erkrankungen des Endokrinen Systems
Jutabloc kann die Symptome einer Thyreotoxikose maskieren.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Selten: Auftreten latenter Diabetes mellitus, Verschlechterung manifester Diabetes mellitus.
Nach längerem strengen Fasten oder schwerer körperlicher Belastung kann es bei gleichzeitiger Jutabloc-Therapie zu hypoglykämischen Zuständen kommen.
Warnzeichen einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie und Tremor) können verschleiert werden.
Unter der Therapie mit Jutabloc kann es zu Störungen im Fettstoffwechsel kommen (Verminderung des HDL-Cholesterins und Erhöhung der Triglyzeride bei normalem Gesamtcholesterin).
Psychiatrische Erkrankungen
Gelegentlich: (besonders bei Behandlungsbeginn) depressive Verstimmungen, Verwirrtheit, Alpträumen oder verstärkte Traumaktivität, Schlafstörungen, Halluzinationen
Sehr selten: Persönlichkeitsveränderungen (z. B. Gefühlsschwankungen, kurz dauernder Gedächtnisverlust)
Erkrankungen des Nervensystems
Gelegentlich:Parästhesien und Kältegefühl an den Extremitäten,insbesondere zu Beginn der Behandlung, zentralnervöse Störungen wie Müdigkeit, Schwindelgefühl, Kopfschmerzen und Schwitzen
Selten:Mundtrockenheit.
Augenerkrankungen
Selten: Konjunktivitis oder verminderter Tränenfluss (dies ist beim Tragen von Kontaktlinsen zu beachten).
Sehr selten: Sehstörungen.
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
Sehr selten: Hörstörungen, Ohrensausen.
Herzerkrankungen
Selten:verstärkter Blutdruckabfall, Synkopen, Palpitationen, Bradykardie, atrioventrikuläre Überleitungsstörungen, Verstärkung der Herzinsuffizienz mit peripheren Ödemen und /oder Belastungsdyspnoe.
Sehr selten: Verstärkung der Anfälle bei Patienten mit Angina pectoris
Gefäßerkrankungen
Sehr selten: Verstärkung der Beschwerden bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen (einschließlich Patienten mit Raynaud-Syndrom)
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums
Selten:Belastungsdyspnoe.
Infolge einer möglichen Erhöhung des Atemwegswiderstandes kann es bei Patienten mit Neigung zu bronchospastischen Reaktionen (insbesondere bei obstruktiven Atemwegserkrankungen) zu Atemnot kommen.
Sehr selten:Rhinitis allergica.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Gelegentlich:vorübergehende Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Leibschmerzen, Obstipation und Diarrhöe.
Leber- und Gallenerkrankungen
Sehr selten: Erhöhung der Transaminasen (GOT, GPT) im Serum, Hepatitis.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: allergische Hautreaktionen (Rötung, Juckreiz, Exantheme, Photosensitivität).
Sehr selten: Haarausfall, Auftreten oder Verschlechterung Psoriasis, psoriasiforme Exantheme
Skelettmuskulatur- Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Selten: Muskelschwäche oder Muskelkrämpfe.
Sehr selten:(Bei Langzeittherapie) Arthropathie (Mono- und Polyarthritis)
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
Sehr selten: Libido- und Potenzstörungen, Induratio penis plastica (Peyronie´s disease).
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Sehr selten: Gewichtszunahme.
Besondere Hinweise:
Beta-Rezeptorenblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen.
Bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte und bei Patienten unter Desensibilisierungstherapie kann es daher zu überschießenden anaphylaktischen Reaktionen kommen.
Bei schweren Nierenfunktionsstörungen wurde in Einzelfällen über eine Verschlechterung der Nierenfunktion unter Therapie mit Beta-Rezeptorenblockern berichtet. Eine Anwendung von Jutabloc sollte in diesen Fällen unter entsprechender Überwachung der Nierenfunktion erfolgen.
4.9 Überdosierung
Das klinische Bild ist in Abhängigkeit vom Ausmaß der Intoxikation im Wesentlichen von kardiovaskulären und zentralnervösen Symptomen geprägt. Überdosierung kann zu schwerer Hypotonie, Bradykardie bis zum Herzstillstand, Herzinsuffizienz und kardiogenem Schock führen. Zusätzlich können Atembeschwerden, Bronchospasmen, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, gelegentlich auch generalisierte Krampfanfälle auftreten.
Bei Überdosierung oder bedrohlichem Abfall der Herzfrequenz und/oder des Blutdrucks muss die Behandlung mit Jutabloc abgebrochen werden.
Neben allgemeinen Maßnahmen der primären Giftelimination müssen unter intensivmedizinischen Bedingungen die vitalen Parameter überwacht und gegebenenfalls korrigiert werden. Als Gegenmittel können gegeben werden:
Atropin: 0,5 - 2 mg intravenös als Bolus
Glukagon: initial 1 - 10 mg
intravenös
anschließend 2 - 2,5 mg pro Std. als Dauerinfusion
Sympathomimetika in Abhängigkeit von Körpergewicht und Effekt: Dopamin, Dobutamin, Isoprenalin, Orciprenalin oder Adrenalin.
Bei therapierefraktärer Bradykardie sollte eine temporäre Schrittmachertherapie durchgeführt werden.
Bei Bronchospasmus können ß2-Sympathomimetika als Aerosol (bei ungenügender Wirkung auch intravenös) oder Aminophyllin intravenös gegeben werden.
Bei generalisierten Krampfanfällen empfiehlt sich die langsame intravenöse Gabe von Diazepam.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Beta-Rezeptorenblocker
ATC-Code: C07AB02
Metoprolol ist ein schwach lipophiler Beta-Rezeptorenblocker mit relativer ß1-Selektivität („Kardioselektivität“), ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) und nur schwach ausgeprägter membranstabilisierender Wirkung.
Die Substanz senkt in Abhängigkeit von der Höhe des Sympathikotonus die Frequenz und für die Kontraktionskraft des Herzens, die AV-Überleitungsgeschwindigkeit und die Plasma-Renin-Aktivität. Metoprolol kann durch Hemmung von ß2-Rezeptoren eine Erhöhung des Tonus der glatten Muskulatur bewirken.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach oraler Applikation wird Metoprolol nahezu vollständig (ca. 95%) aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Da Metoprolol einem ausgeprägten First-pass-Metabolismus unterliegt, beträgt die systemische Verfügbarkeit nur ca. 50%. Maximale Plasmaspiegel werden nach 1,5-2 Stunden erreicht.
Die Plasmaproteinbildung liegt bei ca. 12%; das relative Verteilungsvolumen beträgt 5,6 l/kg.
Metoprolol wird fast vollständig in der Leber metabolisiert. Zwei der drei Hauptmetaboliten zeigen schwach betablockierende Eigenschaften, sind jedoch klinisch nicht relevant. Bei Leberzirrhose muss wegen der dann verminderten Metabolisierungsrate mit erhöhten Plasmaspiegeln an unverändertem Metoprolol gerechnet werden. Metoprolol und seine Metabolite werden zu ca. 95% - davon 10% unverändert - renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit von Metoprolol beträgt 3-5 Stunden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die präklinischen Daten aus den üblichen Studien zur Mutagenität und Kanzerogenität deuten auf kein Gefährdungspotential für den Menschen hin. Untersuchungen an zwei Tierspezies (Ratte und Kaninchen) haben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften von Metoprolol ergeben.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Jutabloc 50 mg/ Jutabloc 100 mg:
Lactose-Monohydrat, Povidon K 30, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Talkum, Hochdisperses Siliciumdioxid.
Jutabloc 200 mg Retard:
Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Ammoniummethacrylat-Copolymer (Typ B) (1:2:0,1)]- Talkum (99,5:0,5), Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Hochdisperses Siliciumdioxid, Hypromellose, Talkum, Titandioxid (E171), Macrogol 6000.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Jutabloc50 mg/ 100 mg Tabletten sind in Blisterstreifen aus PVC und Aluminiumfolie in Packungsgrößen mit 30 (N1), 50 (N2) und 100 (N3) Tabletten erhältlich.
Jutabloc 200 mg Retardtabletten sind in Blisterstreifen aus PVC und Aluminiumfolie in Packungsgrößen mit 30 (N1), 50 (N2) und 100 (N3) Retardtabletten erhältlich.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Juta Pharma GmbH
Gutenbergstr. 13
D-24941 Flensburg
Tel.: 0461-39936
Fax: 0461-39956
Mitvertrieb:
Q-Pharm AG
Bahnhofstrasse 1-3
D-23795 Bad Segeberg
8. ZULASSUNGSNUMMERN
Jutabloc 50 mg Tabletten: 37610.00.00
Jutabloc 100 mg Tabletten: 37610.01.00
Jutabloc 200 mg Retardtabletten: 37610.00.01
9. DATUM DER VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
16.12.2004
10. STAND DER INFORMATION
Dezember 2007
11. VERKAUSFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig.
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