Document: 29.09.2011   Fachinformation (deutsch) change

• 08.12.2014   Fachinformation (deutsch)
• 29.09.2011   Fachinformation (deutsch)

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Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Jutapress 10 mg Filmtabletten

Jutapress 20 mg Filmtabletten

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Jutapress10 mgFilmtabletten

Jede Filmtablette enthält 10 mg Nitrendipin.

Jutapress20 mgFilmtabletten

Jede Filmtablette enthält 20 mg Nitrendipin.

Sonstiger Bestandteil:

Jutapress10 mgFilmtabletten

Jede Filmtablette enthält 0,32mg Sucrose.

Jutapress20 mgFilmtabletten

Jede Filmtablette enthält 0,32 mg Sucrose .

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Filmtabletten

Jutapress10 mg Filmtabletten

Gewölbte, runde, pinkfarbene Filmtabletten, ohne Facette mit einseitiger Bruchkerbe.
Der Tablettenkern ist gelb.

Jutapress20 mg Filmtableten

Gewölbte, runde, gelbe Filmtabletten, ohne Facette mit einseitiger Bruchkerbe.

Die Filmtabletten sollen nicht geteilt werden (siehe Abschnitt 4.2).

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Behandlung der essentiellen Hypertonie.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung

Die Behandlung sollte individuell nach dem Schweregrad der Erkrankung durchgeführt werden. Es gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Richtdosis für Erwachsene

1-mal täglich (morgens) 1 Filmtablette Jutapress 20 mg (entsprechend 20 mg Nitrendipin) oder

2-mal täglich (morgens und abends) 1 Filmtablette Jutapress 10 mg (entsprechend 20 mg Nitrendipin).

Falls höhere Dosierungen notwendig sind, ist eine stufenweise Erhöhung der Tagesdosis auf bis zu 2-mal täglich 1 Filmtablette Jutapress 20 mg (entsprechend 40 mg Nitrendipin) möglich.

Patienten mit Leberfunktionsstörung

Nitrendipin wird in der Leber metabolisiert. Die Dosierung bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen sollte daher zunächst mit einer Filmtablette Jutapress 10 mg täglich (entsprechend 10 mg Nitrendipin) unter häufiger Blutdruckkontrolle erfolgen, da die Arzneimittelwirkung verstärkt oder verlängert sein kann (siehe Abschnitte 4.4 und 5.2). Sollte dennoch der Blutdruck zu stark absinken, ist gegebenenfalls ein Präparatewechsel erforderlich (siehe Abschnitt 4.4).

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei diesen Patienten ist eine besondere Dosisanpassung nicht erforderlich (siehe Abschnitte 4.4 und 5.2).

Art und Dauer der Anwendung

Die Filmtabletten werden im Ganzen unzerkaut mit etwas Flüssigkeit nach der Mahlzeit eingenommen.

Die Einnahme darf nicht zusammen mit Grapefruit-Saft erfolgen, da diese eine verstärkte Wirkung von Jutapress zur Folge haben kann (s. Abschnitt 4.5).

Durch Anwendung anderer Arzneimittel, die das Cytochrom P450 3A4-System inhibieren oder induzieren, kann es erforderlich sein, die Nitrendipin-Dosis anzupassen oder ggf. ganz auf die Einnahme von Nitrendipin zu verzichten (siehe Abschnitt 4.5).

In den Tabletten ist der lichtempfindliche Wirkstoff Nitrendipin durch die Blisterfolie geschützt. Die Tabletten sollen daher erst unmittelbar vor der Einnahme dem Umkarton und dem Blisterstreifen entnommen werden.

Über die Dauer der Anwendung entscheidet der behan­delnde Arzt.

4.3 Gegenanzeigen

Jutapress darf nicht angewendet werden bei:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile (siehe Abschnitte 4.4 und 6.1)

- akutem Myokardinfarkt (innerhalb der ersten 4 Wochen),

- instabiler Angina pectoris,

- Schwangerschaft und Stillzeit (s. Abschnitt 4.6).

Aufgrund von Erfahrungen mit dem strukturell ähnlichen Calciumantagonisten Nifedipin ist damit zu rechnen, dass Rifampicin den Metabolismus von Nitrendipin in Folge einer Enzyminduktion beschleunigt und dass somit keine wirksamen Nitrendipin-Plasmaspiegel erreicht werden. Daher ist die gleichzeitige Anwendung von Rifampicin kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.5).

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kann die Wirkung von Nitrendipin verstärkt oder verlängert sein. Die Behandlung muss daher mit der niedrigsten Dosis begonnen werden (10 mg Nitrendipin = 1 Tablette Jutapress 10 mg pro Tag), und der Behandlungsverlauf muss sorgfältig überwacht werden (siehe Abschnitte 4.2 und 5.2). Sollte dennoch der Blutdruck zu stark absinken, ist ggf. ein Präparatewechsel erforderlich (siehe Abschnitt 4.2).

Gelegentlich kann es, insbesondere zu Beginn der Behandlung, zum Auftreten von Angina pectoris-Anfällen bzw. bei Patienten mit bestehender Angina pectoris zu einer Zunahme von Häufigkeit, Dauer und Schweregrad der Anfälle kommen. Vereinzelt ist das Auftreten eines Herzinfarktes beschrieben worden.

Nitrendipin wird über das Cytochrom P450 3A4-System metabolisiert. Daher können Arzneimittel, die dieses Enzymsystem inhibieren oder induzieren, den First-Pass-Metabolismus oder die Ausscheidung von Nitrendipin verändern (siehe Abschnitt 4.5).

Die Plasmaspiegel von Nitrendipin können z. B. durch folgende Arzneimittel, die als Inhibitoren des Cytochrom P450 3A4-Enzymsystems bekannt sind, erhöht werden:

• Makrolid-Antibiotika (z. B. Erythromycin),

• Anti-HIV-Proteaseinhibitoren (z. B. Ritonavir),

• Antimykotika vom Azol-Typ (z. B. Ketoconazol),

• die Antidepressiva Nefazodon und Fluoxetin,

• Quinupristin / Dalfopristin,

• Valproinsäure,

• Cimetidin und Ranitidin.

Wenn Jutapress mit einem dieser Arzneimittel angewendet wird, sollte der Blutdruck überwacht werden und, falls erforderlich, eine Verringerung der Nitrendipin-Dosis in Betracht gezogen werden (siehe Abschnitt 4.5).

Kinder

Über die Anwendung bei Kindern liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor.

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten Jutapressnicht einnehmen (siehe Abschnitt 6.1).

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Arzneimittel, die Nitrendipin beeinflussen:

Nitrendipin wird über das Cytochrom P450 3A4-System metabolisiert, das sowohl in der Darmschleimhaut als auch in der Leber vorkommt. Daher kann die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die dieses System induzieren oder hemmen, den First-Pass-Metabolismus oder die Ausscheidung von Nitrendipin beeinflussen.

Sowohl das Ausmaß wie auch die Dauer der Interaktionen sollten in Betracht gezogen werden, wenn Nitrendipin zusammen mit den nachfolgend aufgeführten Arzneimitteln verabreicht werden soll:

Rifampicin

Aufgrund von Erfahrungen mit dem strukturell ähnlichen Calciumantagonisten Nifedipin ist zu erwarten, dass Rifampicin wegen seiner enzyminduzierenden Wirkung die Metabolisierung von Nitrendipin beschleunigt. Da hierdurch die Wirksamkeit von Nitrendipin abgeschwächt werden kann, darf Nitrendipin nicht gleichzeitig mit Rifampicin angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3).

Arzneimittel, die das Cytochrom P450 3A4-System inhibieren:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nitrendipin mit einem der nachfolgend aufgeführten Inhibitoren des Cytochrom P450 3A4-Systems sollte der Blutdruck überwacht und ggf. die Nitrendipin-Dosis verringert werden (siehe Abschnitt 4.2):

Makrolid-Antibiotika (z. B. Erythromycin)

Es wurden keine Interaktionsstudien mit Nitrendipin und Makrolid-Antibiotika durchgeführt. Da aber bekannt ist, dass bestimmte Makrolid-Antibiotika das Cytochrom P450 3A4-System hemmen, kann ein Anstieg der Plasmakonzentration von Nitrendipin bei gleichzeitiger Anwendung nicht ausgeschlossen werden (siehe Abschnitt 4.4).

Azithromycin (obwohl strukturell verwandt mit den Makrolid-Antibiotika) zeigt keine enzyminhibierende Wirkung.

Anti-HIV-Protease-Inhibitoren (z. B. Ritonavir)

Formale Studien mit Nitrendipin und bestimmten Anti-HIV-Protease-Inhibitoren wurden nicht durchgeführt. Wegen der starken Hemmung des Cytochrom P450 3A4-Systems durch diese Wirkstoffe, kann ein Anstieg der Plasmakonzentration von Nitrendipin bei gleichzeitiger Anwendung nicht ausgeschlossen werden (siehe Abschnitt 4.4).

Antimykotika vom Azol-Typ (z. B. Ketoconazol)

Eine formale Interaktionsstudie mit bestimmten Antimykotika vom Azol-Typ wurde nicht durchgeführt. Da aber bekannt ist, dass Wirkstoffe dieser Substanzklasse das Cytochrom P450 3A4-System hemmen und verschiedene Berichte über Interaktionen mit anderen Dihydropyridin-Calciumantagonisten vorliegen, kann nicht ausgeschlossen werden, dass diese Stoffe bei oraler Gabe zusammen mit Nitrendipin die systemische Bioverfügbarkeit von Nitrendipin aufgrund des verringerten First-Pass-Metabolismus deutlich erhöhen (siehe Abschnitt 4.4).

Nefazodon

Formale Studien zur möglichen Interaktion mit Nefazodon wurden nicht durchgeführt. Wegen der bekannten starken Hemmwirkung dieses Antidepressivums auf das Cytochrom P450 3A4-System, kann bei gleichzeitiger Anwendung die Nitrendipin-Plasmakonzentration erhöht sein (siehe Abschnitt 4.4).

Fluoxetin

Erfahrungen mit dem strukturähnlichen Dihydropyridin-Calciumantagonisten Nimodipin haben gezeigt, dass die gleichzeitige Verabreichung von Nimodipin und dem Antidepressivum Fluoxetin zu ca. 50 % höheren Nimodipin-Plasmakonzentrationen führt. Gleichzeitig wurde der Fluoxetin-Plasmaspiegel deutlich erniedrigt, während der aktive Metabolit, Norfluoxetin, davon nicht betroffen war. Ein klinisch relevanter Anstieg der Nitrendipin-Plasmakonzentrationen kann daher bei gleichzeitiger Anwendung von Fluoxetin nicht ausgeschlossen werden (siehe Abschnitt 4.4).

Quinupristin / Dalfopristin

Aufgrund der Erfahrungen mit dem strukturähnlichen Calciumantagonisten Nifedipin können die Plasmakonzentrationen von Nitrendipin bei gleichzeitiger Anwendung von Quinupristin / Dalfopristin erhöht werden (siehe Abschnitt 4.4).

Valproinsäure

Formale Studien zur Untersuchung möglicher Interaktionen zwischen Nitrendipin und Valproinsäure wurden nicht durchgeführt. Aufgrund von Ergebnissen mit dem strukturähnlichen Calciumantagonisten Nimodipin können jedoch auch bei Nitrendipin erhöhte Plasmakonzentrationen und somit auch eine Zunahme der Nitrendipin-Wirkungen nicht ausgeschlossen werden (siehe Abschnitt 4.4).

Cimetidin, Ranitidin

Durch Cimetidin - und in geringerem Ausmaß auch durch Ranitidin - kann es zu höheren Nitrendipin-Plasmaspiegeln und folglich zu einer verstärkten Wir­kung von Nitrendipin kommen (siehe Abschnitt 4.4).

Antiepileptika, die das Cytochrom P450 3A4-System induzieren, wie z. B.:

Phenytoin, Phenobarbital und Carbamazepin

Studien zur Interaktion zwischen Nitrendipin und diesen Antikonvulsiva liegen nicht vor. Jedoch ist bekannt, dass Phenytoin, Phenobarbital und Carbamazepin das Cytochrom P450 3A4-System induzieren und somit eine klinisch relevante Verringerung der Bioverfügbarkeit von Nitrendipin zur Folge haben können. Mit einer verringerten Wirksamkeit von Nitrendipin muss daher gerechnet werden. Falls wegen der gleichzeitigen Anwendung von Phenytoin, Phenobarbital oder Carbamazepin eine erhöhte Nitrendipin-Dosis eingenommen wird, sollte bei Absetzen der Antikonvulsiva die Nitrendipin-Dosis verringert werden.

Wirkungen von Nitrendipin auf andere Arzneimittel:

Blutdrucksenkende Arzneimittel

Nitrendipin kann den blutdrucksenkenden Effekt von gleichzeitig verabreichten Antihypertensiva verstärken, wie z. B.:

• Diuretika,

• Beta-Rezeptorenblocker,

• ACE-Inhibitoren,

• Angiotensin-1-(AT-1-)Rezeptorantagonisten,

• andere Calciumantagonisten,

• Alpha-Rezeptorenblocker,

• PDE-5-Inhibitoren,

• Alpha-Methyldopa.

Digoxin

Nitrendipin kann eine Erhöhung des Digoxin-Plasmaspiegels bewirken. Die Patienten sollen auf Symptome einer Digoxin-Überdosierung überwacht und der Plasmaspiegel kontrolliert werden. Ggf. ist die Digoxin-Dosis zu verringern.

Muskelrelaxantien

Die Wirkung von Muskelrelaxantien wie z. B. Pankuronium kann unter gleichzeitiger Therapie mit Nitrendipin verlängert und verstärkt werden.

Interaktionen mit Nahrungsmitteln und Getränken:

Grapefruitsaft

Grapefruitsaft hemmt das Cytochrom P450 3A4-System. Aufgrund eines verringerten First-Pass-Metabolismus und einer verlangsamten Ausscheidung führt die Einnahme von Dihydropyridin-Calciumantagonisten mit Grapefruitsaft zu höheren Plasmakonzentrationen.

Als Folge kann eine verstärkte blutdrucksenkende Wirkung auftreten. Erfahrungen mit dem strukturell ähnlichen Calciumantagonisten Nisoldipin haben gezeigt, dass dieser Effekt über mindestens 3 Tage nach der letzten Einnahme von Grapefruitsaft anhalten kann.

In zeitlichem Zusammenhang mit der Nitrendipin-Behandlung ist deshalb der Genuss von Grapefruit bzw. Grapefruitsaft zu vermeiden (siehe Abschnitt 4.2).

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft darf eine Behandlung mit Jutapress nicht erfolgen (siehe Abschnitt 4.3), da experimentelle Studien mit maternaltoxischen Dosierungen Hinweise auf Fruchtschädigungen ergeben haben (s. Abschnitt 5.3). Erfahrungen beim Menschen liegen nicht vor.

Stillzeit

In der Stillzeit darf Jutapress nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3). Nitrendipin geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Da keine Erfahrungen über mögliche Auswirkungen auf den Säugling vorliegen, muss abgestillt werden, wenn während der Stillzeit eine Behandlung mit Jutapress notwendig ist.

In-vitro-Fertilisation

In Einzelfällen von In-vitro-Fertilisation wurden Calciumantagonisten mit reversiblen biochemischen Veränderungen in der Kopfregion von Spermatozoen in Verbindung gebracht, die zu einer Beeinträchtigung der Spermienfunktion führen könnten. In Fällen, bei denen Männer bei der Zeugung eines Kindes durch In-vitro-Fertilisation wiederholt erfolglos blieben und wo keine andere Erkrankung dafür gefunden werden kann, sollten Calciumantagonisten als mögliche Ursache in Betracht gezogen werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Die Behandlung der essentiellen Hypertonie mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle. Durch individuell unterschiedlich auftretende Reaktionen kann das Reaktionsvermögen soweit verändert werden, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig	(>1/10)
Häufig	(>1/100 bis <1/10)
Gelegentlich	(>1/1.000 bis <1/100)
Selten	(>1/10.000 bis <1/1.000)
Sehr selten	(<1/10.000)
Nicht bekannt	Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Sehr selten: Leukopenie, Agranulozytose

Erkrankungen des Immunsystems

Gelegentlich: allergische Reaktionen einschließlich Hautüberempfindlichkeitsreaktionen (wie Pruritus, Urtikaria, Exantheme), allergisches Ödem / Angioödem

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig: Kopfschmerzen insbesondere zu Beginn der Behandlung

Häufig: Schwächegefühl, Benommenheit

Gelegentlich: Schwindel, Schlafstörungen, Migräne, Hypästhesien, Parästhesien, Nervosität, Tremor

Augenerkrankungen

Gelegentlich: geringfügige, vorübergehende Änderung der optischen Wahrnehmung

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Gelegentlich: Tinnitus

Herzerkrankungen

Häufig: Tachykardie, Palpitationen

Gelegentlich: hypotone Kreislaufreaktionen

Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann es zum Auftreten von Schmerzen im Brustraum und Angina pectoris Anfällen bzw. bei Patienten mit bestehender Angina pectoris zu einer Zunahme von Häufigkeit, Dauer und Schweregrad der Anfälle kommen. Vereinzelt ist das Auftreten eines Herzinfarktes beschrieben worden.

Gefässerkrankungen

Sehr häufig: Unterschenkelödem

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Gelegentlich: Nasenbluten, Atemstörungen

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Übelkeit, Flatulenz

Gelegentlich: Magen-Darm-Störungen (wie Gastroenteritis, Völlegefühl, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Durchfall, Verstopfung, Erbrechen), Mundtrockenheit

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Sehr häufig: Gesichtsrötung (Flush), Hautrötung mit Wärmegefühl (Erythem)

Sehr selten: Gingiva-Hyperplasie unter längerer Behandlung. Nach Erfahrungen mit anderen Dihydropyridinen ist eine vollständige Rückbildung nach Absetzen des Medikamentes zu erwarten.

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Gelegentlich: Myalgie

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Gelegentlich: Mehrausscheidung der täglichen Urinmenge und übermäßig häufiges Harnlassen

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Sehr selten: Gynäkomastie, vor allem bei älteren Patienten unter Langzeittherapie. Eine Rückbildung ist nach Absetzen des Medikamentes zu erwarten.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Gelegentlich: Müdigkeit, unspezifischer Schmerz

Untersuchungen

Selten: Leberenzymerhöhungen (alkalische Phosphatase und/oder AST, ALT), welche nach Absetzen reversibel sind

4.9 Überdosierung

Symptome

Bei einer akuten Überdosierung / Vergiftung muss mit einem verstärkten Auftreten von Flush, Kopfschmerzen, starkem Blutdruckabfall (mit Kreislaufkollaps) und Herzfrequenzveränderungen (Bradykardie, Tachykardie) gerechnet werden.

Therapie

Als erste Therapiemaßnahme kommt eine Magenspülung mit anschlie­ßen­der Instil­la­tion von Aktivkoh­le in Betracht. Die Vitalfunktionen sollten überwacht werden. Bei extremer Blut­­druck­senkung ist Dopamin­ oder Noradrenalin indiziert, auf mögliche Nebenwirkungen (insbe­sondere Herz­rhythmus­störun­gen) durch Kate­chol­amine ist zu achten. Falls - wie bei Über­dosierun­gen / Intoxikationen mit anderen Cal­ciumantagonisten beobachtet - Bradykar­dien auftreten, ist Atropin bzw. Orciprenalin indiziert.

Nach Erfahrungen bei Intoxikationen mit anderen Calciumantagonisten führt die wieder­­holte intravenöse Gabe von 10 ml Calciumgluconat oder ‑chlorid 10 %, die an­­schließend als Dauerin­fusion weitergeführt wird (cave: Hyperkalzämie), meist zu einer raschen Besserung der Sympto­matik; Katechol­amine waren hier mitunter nur in hoher Dosierung wirksam.

Darüber hinaus richtet sich die Therapie nach den im Vor­dergrund stehenden Symptomen.

Eine extrakorporale Entgiftung ist nicht Erfolg versprechend (siehe Abschnitt 5.2). Zudem liegen mit einer solchen Behandlung keine Erfahrungen vor.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Dihydropyridin-Derivat

ATC-Code: C08CA08

Wirkmechanismus

Nitrendipin ist ein Calciumantagonist aus der 1,4-Dihydropyridingruppe. Die Substanz hemmt den transmembranären Calciumeinstrom in die glatten Gefäßmuskelzellen.

Daraus resultieren folgende Wirkungen:

- Schutz vor gesteigertem Calciumioneneinstrom in die Zelle,

- Hemmung der myogenen, calciumabhängigen Gefäßmuskelkontraktion,

- Herabsetzung des peripheren Gefäßwiderstandes,

- Senkung des pathologisch erhöhten arteriellen Blutdrucks,

- Leichter natriuretischer Effekt, vor allem zu Beginn der Behandlung.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption und Bioverfügbarkeit

Der Wirkstoff Nitrendipin wird nach oraler Gabe aus dem Magen-Darm-Trakt schnell und zu ca. 88 % resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden 1 - 3 Stunden nach oraler Gabe erreicht. Die mittleren Plasmakonzentrationen betragen ca. 4,7 ng/ml (10 mg-Tablette) bzw. 6,1 - 19 ng/ml (20 mg-Tablette).

Die absolute Bioverfügbarkeit von Nitrendipin liegt aufgrund des beträchtlichen First-Pass-Effekts bei 20 – 30 %. Die relative Bioverfügbarkeit der Tabletten im Vergleich zur oralen Lösung beträgt ca. 82 %.

Verteilung

Nitrendipin wird zu ca. 96 – 98 % an Plasmaeiweiß (Albumin) gebunden und ist deshalb nicht dialysierbar. Das Verteilungsvolumen im "steady‑state" beträgt 5 – 9 l/kg Körpergewicht, so dass Haemoperfusion oder Plasmapherese nicht Erfolg versprechend sind.

Metabolismus und Ausscheidung

Der Wirkstoff Nitrendipin wird nahezu vollständig über oxidative Prozesse in der Leber meta­boli­siert. Dabei unterliegt Nitrendipin bei oraler Gabe einem ausgeprägten "first‑pass"‑Effekt. Weniger als 0,1 % einer oralen Dosis wird als unverändertes Nitrendipin mit dem Urin ausgeschieden. Die Metabolite zeigen keine pharma­ko­dynamische Aktivität. Nitrendipin wird in Form seiner Metabolite vorwiegend renal ausgeschieden (etwa 77 % einer oralen Dosis); der nicht renal zur Ausscheidung gelangende Teil wird mit den Fäzes ausgeschieden.

Die terminale Eliminationshalbwertszeit beträgt für Nitrendipin in der Tablettenformulierung ca. 8 – 12 Stunden. Nach Erreichen des „steady state“ wurde weder für den Wirkstoff noch für seine Metabolite eine Akkumulation beobachtet.

Da Nitrendipin vorwiegend in der Leber metabolisiert wird, ist bei Patienten mit chronischen Lebererkrankungen mit erhöhten Plasmaspiegeln zu rechnen. Dagegen ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion keine besondere Dosisanpassung notwendig.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Die präklinischen Daten, die auf konventionellen Studien zur akuten Toxizität, chronischen Toxizität, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potential basieren, lassen keine besondere Gefährdung für den Menschen erkennen. In Studien zur Reproduktionstoxizität, die an Ratten und Kaninchen durchgeführt wurden, zeigten sich weder embryotoxische noch teratogene Effekte. Bei Affen wurden bei maternaltoxischen Dosen von 100 mg/kg Körpergewicht Skelett­verände­rungen beobachtet, jedoch nicht bei einer Dosis von 30 mg/kg Körpergewicht.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Jutapress 10 mg

Mannitol (Ph. Eur.), Maisstärke, Mikrokristalline Cellulose, Povidon K 25, Polysorbat 80, Hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat (Ph. Eur.), Hypromellose, Sucrose, Titandioxid (E 171), Eisen(III)-oxid (E 172), Glycerol 85 %.

Jutapress 20 mg

Mannitol (Ph. Eur.), Maisstärke, Mikrokristalline Cellulose, Povidon K 25, Polysorbat 80, Hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat (Ph. Eur.), Hypromellose, Sucrose, Titandioxid (E 171), Eisen(III)-hydroxid-oxid x H₂O (E 172), Glycerol 85 %.

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Blisterfolie aus rot-transparenter PVC/PVDC-Folie und Aluminiumfolie.

Packungen mit 20, 50 und 100 Filmtabletten.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

Juta Pharma GmbH

Gutenbergstr. 13

D-24941 Flensburg

Telefon: 0461/995799-0

Fax: 0461/995799-40

Mitvertrieb:

Q-Pharm AG

Bahnhofstr. 1 – 3

D-23795 Bad Segeberg

8. Zulassungsnummern

Jutapress 10 mg Filmtabletten: 31256.00.00

Jutapress 20 mg Filmtabletten: 31256.01.00

9. Datum der Verlängerung der Zulassung

13.06.2002

10. Stand der Information

Juli 2011

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig.