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Lanso-Q 30 Mg Magensaftresistente Hartkapsel

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FB Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben


Fachinformation


1. Bezeichnung des Arzneimittels


Lanso-Q 15 mg magensaftresistente Hartkapseln

Lanso-Q 30 mg magensaftresistente Hartkapseln


2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung


Lanso-Q 15 mg magensaftresistente Hartkapseln

Jede magensaftresistente Hartkapsel enthält 15 mg Lansoprazol.


Lanso-Q 30 mg magensaftresistente Hartkapseln

Jede magensaftresistente Hartkapsel enthält 30 mg Lansoprazol.


Sonstiger Bestandteil:

Lanso-Q 15 mg magensaftresistente Hartkapseln

Jede Kapsel mit 15 mg Lansoprazol enthält 64,8 mg Sucrose (in Zuckerkügelchen).


Lanso-Q 30 mg magensaftresistente Hartkapseln

Jede Kapsel mit 30 mg Lansoprazol enthält 129,6 mg Sucrose (in Zuckerkügelchen).


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.


3. Darreichungsform


Magensaftresistente Hartkapsel


Lanso-Q 15 mg magensaftresistente Hartkapseln

Kapseln der Größe 3,

Kapseloberteil weiß-opak mit Aufdruck „L“ in schwarzer Tinte,

Kapselunterteil weiß-opak mit Aufdruck „15“ in schwarzer Tinte,

gefüllt mit weißen bis beigen Mikropellets.


Lanso-Q 30 mg magensaftresistente Hartkapseln

Kapseln der Größe 1,

Kapseloberteil weiß-opak mit Aufdruck „L“ in schwarzer Tinte,

Kapselunterteil weiß-opak mit Aufdruck „30“ in schwarzer Tinte,

gefüllt mit weißen bis beigen Mikropellets.



4. Klinische Angaben


4.1 Anwendungsgebiete




4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung


Zur Erzielung einer optimalen Wirkung sollte Lanso-Q einmal täglich morgens eingenommen werden, außer bei der Anwendung zur H. pylori-Eradikation, bei der die Behandlung zweimal täglich erfolgen sollte; einmal morgens und einmal abends.


Lanso-Q sollte mindestens 30 Minuten vor der Nahrungsaufnahme eingenommen werden (siehe Abschnitt 5.2). Die Kapseln sind unzerkaut mit etwas Flüssigkeit einzunehmen.


Bei Patienten mit Schluckstörungen: Gemäß Studien und allgemeiner klinischer Praxis können die Kapseln auch geöffnet werden und die Mikropellets zur Vereinfachung der Einnahme mit etwas Wasser,
Apfel- oder Tomatensaft vermischt bzw. auf eine geringe Menge weicher Nahrung (z.B. Joghurt, Apfelmus) aufgestreut werden. Die Kapseln können zur Verabreichung über eine nasogastrale Sonde
auch geöffnet und die Mikropellets mit 40 ml Apfelsaft vermischt werden (siehe Abschnitt 5.2). Nach Zubereitung der Suspension oder des Gemisches sollte das Arzneimittel sofort verabreicht werden.


Behandlung des Ulcus duodeni

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 30 mg über 2 Wochen. Bei Patienten, die innerhalb dieses Zeitraums nicht vollständig geheilt sind, wird die Behandlung mit der gleichen Dosis für weitere zwei Wochen fortgesetzt.


Behandlung des Ulcus ventriculi

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 30 mg über 4 Wochen. Das Ulcus heilt normalerweise innerhalb von 4 Wochen ab. Bei Patienten, die innerhalb dieses Zeitraums nicht vollständig geheilt sind, kann die Medikation jedoch bei gleicher Dosis für weitere 4 Wochen fortgesetzt werden.

Behandlung der Refluxösophagitis

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 30 mg über 4 Wochen. Bei Patienten, die innerhalb dieses Zeitraums nicht vollständig geheilt sind, kann die Behandlung bei gleicher Dosis für weitere 4 Wochen fortgesetzt werden.


Prophylaxe der Refluxösophagitis

Einmal täglich 15 mg. Wenn erforderlich, kann die Dosis auf bis zu 30 mg täglich erhöht werden.


Eradikation von Helicobacter pylori

Bei der Auswahl der geeigneten Kombinationstherapie sollten bezüglich bakterieller Resistenzen, Therapiedauer (in der Mehrzahl der Fälle 7 Tage, jedoch teilweise bis zu 14 Tage) und sachgemäßer Anwendung der antibakteriellen Wirkstoffe offizielle lokale Leitlinien berücksichtigt werden.

Die empfohlene Dosis beträgt zweimal täglich 30 mg Lansoprazol über 7 Tage in Kombination mit einer der folgenden Alternativen:

zweimal täglich 250-500 mg Clarithromycin + zweimal täglich 1 g Amoxicillin

zweimal täglich 250 mg Clarithromycin + zweimal täglich 400-500 mg Metronidazol



Eradikationsraten von H. pylori von bis zu 90% wurden bei Kombination von Clarithromycin mit Lansoprazol und Amoxicillin oder Metronidazol erzielt.

Sechs Monate nach erfolgreicher Eradikationsbehandlung ist das Risiko für eine Reinfektion gering und das Auftreten eines Rezidivs daher unwahrscheinlich.

Die Verwendung eines Therapieregimes bestehend aus zweimal täglich 30 mg Lansoprazol, zweimal täglich 1 g Amoxicillin und zweimal täglich 400-500 mg Metronidazol wurde ebenfalls untersucht. Unter Verwendung dieser Kombination wurden niedrigere Eradikationsraten beobachtet als bei Therapieregimen mit Clarithromycin. Die Behandlung kann bei Personen geeignet sein, die Clarithromycin als Bestandteil einer Eradikationsbehandlung nicht einnehmen können, sofern die örtlichen Resistenzraten gegenüber Metronidazol niedrig sind.


Behandlung von NSAR-assoziierten gutartigen Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni bei Patienten, die eine Langzeittherapie mit NSAR benötigen

Einmal täglich 30 mg über vier Wochen. Bei nicht vollständig geheilten Patienten kann die Behandlung für weitere vier Wochen fortgeführt werden. Bei Risikopatienten bzw. Patienten mit schlecht heilenden Ulzera sollte wahrscheinlich eine längere Behandlungsdauer und/oder eine höhere Dosis verwendet werden.


Prophylaxe von NSAR-assoziierten Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni bei Risikopatienten (wie zum Beispiel Alter > 65 Jahre oder Ulcus ventriculi bzw. Ulcus duodeni in der Anamnese), die eine Langzeittherapie mit NSAR benötigen

Einmal täglich 15 mg. Bei mangelndem Ansprechen auf die Behandlung sollte als Dosis einmal täglich 30 mg verwendet werden.


Symptomatische gastro-ösophageale Refluxkrankheit

Die empfohlene Dosis beträgt täglich 15 mg oder 30 mg. Eine Symptomlinderung wird rasch erreicht.
Die Dosierung sollte individuell angepasst werden. Falls sich die Symptome innerhalb von 4 Wochen unter einer Tagesdosis von 30 mg nicht gebessert haben, werden weiterführende Untersuchungen empfohlen.


Zollinger-Ellison-Syndrom

Die empfohlene Initialdosis beträgt einmal täglich 60 mg. Die Dosierung sollte individuell angepasst und solange wie erforderlich fortgesetzt werden. Es sind Tagesdosen von bis zu 180 mg verwendet worden. Falls die erforderliche Tagesdosis mehr als 120 mg beträgt, sollte die Tagesdosis auf eine zweimal tägliche Gabe aufgeteilt werden.


Eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.


Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Lebererkrankung sollten regelmäßig überwacht werden, und es wird eine Reduktion der Tagesdosis um 50% empfohlen (siehe Abschnitt 4.4 und 5.2).


Ältere Patienten

Aufgrund der reduzierten Elimination von Lansoprazol bei älteren Patienten kann eine individuelle Dosisanpassung erforderlich sein. Eine Tagesdosis von 30 mg sollte bei älteren Patienten außer bei zwingenden klinischen Indikationen nicht überschritten werden.


Kinder

Da nur begrenzt klinische Daten vorliegen, wird die Anwendung von Lanso-Q bei Kindern nicht empfohlen (siehe Abschnitt 5.2). Die Behandlung von kleinen Kindern unter einem Jahr sollte vermieden werden, da die verfügbaren Daten keine günstigen Effekte bei der Behandlung der gastro-ösophagealen Refluxkrankheit gezeigt haben.


4.3 Gegenanzeigen


Überempfindlichkeit gegen Lansoprazol oder einen der sonstigen Bestandteile.


Lansoprazol sollte nicht gemeinsam mit Atazanavir verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.5).


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Wie bei anderen Ulkustherapien sollte bei der Behandlung eines Ulcus ventriculi mit Lansoprazol die Möglichkeit eines bösartigen Magentumors ausgeschlossen werden, da Lansoprazol die Symptome maskieren und die Diagnose verzögern kann.


Lansoprazol sollte bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden (s. Abschnitt 4.2 und 5.2).


Eine verminderte Azidität des Magens aufgrund von Lansoprazol könnte im Magen zu erhöhten Keimzahlen der üblicherweise im Gastrointestinaltrakt nachweisbaren Bakterien führen. Eine Behandlung mit Lansoprazol kann zu einem leicht erhöhten Risiko für gastrointestinale Infektionen mit zum Beispiel Salmonellen und Campylobacter führen.


Bei Patienten, die an gastroduodenalen Ulzera leiden, sollte die Möglichkeit einer Infektion mit H. pylori als ätiologischer Faktor in Betracht gezogen werden.


Wenn Lansoprazol bei der Eradikationstherapie von H. pylori in Kombination mit Antibiotika verwendet wird, sollten auch die Fachinformationen dieser Antibiotika berücksichtigt werden.


Wegen begrenzter Sicherheitsdaten bei Patienten, die eine Erhaltungstherapie länger als ein Jahr erhielten, sollte bei diesen Patienten eine regelmäßige Überprüfung der Behandlung und eine sorgfältige Nutzen-Risiko-Bewertung durchgeführt werden.


Sehr selten wurde bei Patienten unter der Einnahme von Lansoprazol über das Auftreten einer Kolitis berichtet. Daher sollte bei schweren und/oder anhaltenden Durchfällen ein Absetzen der Behandlung in Betracht gezogen werden.


Die Behandlung zur Prävention peptischer Ulzera bei Patienten, bei denen eine Langzeittherapie mit NSAR erforderlich ist, sollte auf Hochrisikopatienten beschränkt werden (z.B. vorherige gastrointestinale Blutung, Perforation oder Ulcus, fortgeschrittenes Lebensalter, gleichzeitige Behandlung mit Arzneimitteln für die bekannt ist, dass sie das Risiko für unerwünschte Ereignisse im oberen Gastrointestinaltrakt erhöhen [z.B. Kortikosteroide oder Antikoagulanzien], Vorliegen eines schwerwiegenden Komorbiditätsfaktors oder längere Anwendung von NSAR im Bereich der maximal empfohlenen Dosis).


Da Lanso-Q Sucrose enthält, sollten Patienten mit der seltenen hereditären Fruktose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel Lanso-Q nicht einnehmen.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Auswirkungen von Lansoprazol auf andere Wirkstoffe


Arzneimittel mit pH-abhängiger Resorption

Lansoprazol kann die Resorption von Wirkstoffen beeinträchtigen, bei denen der pH-Wert im Magen entscheidend für die Bioverfügbarkeit ist.


Atazanavir

Eine Studie hat gezeigt, dass die gleichzeitige Gabe von Lansoprazol (einmal täglich 60 mg) mit 400 mg Atazanavir bei gesunden Probanden zu einer erheblichen Reduktion der Atazanavir-Verfügbarkeit (ungefähr 90% Reduktion bei AUC und Cmax) führte. Lansoprazol sollte nicht zusammen mit Atazanavir verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3).


Ketoconazol und Itraconazol

Die Resorption von Ketoconazol und Itraconazol aus dem Gastrointestinaltrakt wird durch Magensäure verstärkt. Die Gabe von Lansoprazol kann zu sub-therapeutischen Konzentrationen von Ketoconazol und Itraconazol führen. Daher sollte die kombinierte Gabe mit Lansoprazol vermieden werden.


Digoxin

Eine gleichzeitige Gabe von Lansoprazol und Digoxin kann zu einem Anstieg der Digoxin-Plasmaspiegel führen. Der Digoxin-Plasmaspiegel sollte daher überwacht werden und, sofern erforderlich, die Digoxindosis bei Initiierung und Beendigung einer Behandlung mit Lansoprazol angepasst werden.


Arzneimittel, die über P450-Enzyme metabolisiert werden

Lansoprazol kann die Plasmakonzentrationen von Arzneimitteln erhöhen, die über CYP3A4 metabolisiert werden. Vorsicht ist geboten, wenn Lansoprazol mit Wirkstoffen kombiniert wird, die über dieses Enzym metabolisiert werden und eine enge therapeutische Breite haben.


Theophyllin

Lansoprazol reduziert die Plasmakonzentrationen von Theophyllin, was zu einer Abnahme der erwarteten klinischen Wirkung der Theophyllindosis führen kann. Bei der kombinierten Gabe dieser beiden Wirkstoffe ist daher Vorsicht geboten.


Tacrolimus

Die gleichzeitige Gabe von Lansoprazol erhöht die Plasmakonzentration von Tacrolimus (einem Substrat für CYP3A und Pgp). Eine Exposition von Lansoprazol erhöht die mittlere Tacrolimus-Exposition um bis zu 81%. Bei gleichzeitiger Gabe ist daher bei Initiierung und Beendigung von Lansoprazol eine Überwachung der Plasmakonzentration von Tacrolimus anzuraten.


Arzneimittel, die über P-Glycoprotein transportiert werden

Für Lansoprazol wurde beobachtet, dass es in vitro das Transportprotein P-Glycoprotein (Pgp) inhibiert. Die klinische Bedeutung hierfür ist nicht bekannt.


Auswirkung anderer Wirkstoffe auf Lansoprazol


Wirkstoffe, die CYP2C19 inhibieren


Fluvoxamin

Bei kombinierter Gabe von Lansoprazol mit dem CYP2C19-Inhibitor Fluvoxamin sollte eine Dosisreduktion von Lansoprazol erwogen werden. Die Plasmakonzentration von Lansoprazol erhöht sich bis auf das Vierfache.


Wirkstoffe, die CYP2C19 und CYP3A4 induzieren

Enzyminduktoren von CYP2C19 und CYP3A4 wie Rifampicin und Johanniskraut (Hypericum perforatum) können den Plasmaspiegel von Lansoprazol deutlich reduzieren.


Andere


Sucralfat/Antazida

Sucralfat/Antazida können die Bioverfügbarkeit von Lansoprazol reduzieren. Daher sollte Lansoprazol frühestens eine Stunde nach diesen Wirkstoffen eingenommen werden.


Bisher wurden keine klinisch bedeutsamen Interaktionen zwischen Lansoprazol und nichtsteroidalen antiinflammatorischen Wirkstoffen belegt, obwohl bisher keine formalen Interaktionsstudien durchgeführt wurden.


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit


Schwangerschaft

Für Lansoprazol liegen keine klinischen Daten zur Exposition in der Schwangerschaft vor.
Tierversuche ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte schädigende Wirkungen im Hinblick auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung.


Daher wird die Anwendung von Lansoprazol während der Schwangerschaft nicht empfohlen.


Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Lansoprazol in die menschliche Muttermilch übergeht. Tierversuche haben gezeigt, dass Lansoprazol in die Muttermilch übergeht.


Bei der Entscheidung, das Stillen fortzusetzen oder abzubrechen bzw. die Therapie mit Lansoprazol fortzusetzen oder abzubrechen, sollten die jeweiligen Vorteile des Stillens für das Kind bzw. der Therapie mit Lansoprazol für die Mutter gegeneinander abgewogen werden.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen


Es können unerwünschte Arzneimittelreaktionen wie Schwindel, Vertigo, Sehstörungen und Somnolenz auftreten (siehe Abschnitt 4.8). In diesen Fällen kann die Reaktionsfähigkeit beeinträchtigt sein.



4.8 Nebenwirkungen


Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Häufig (>1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100)

Selten (>1/10.000 bis <1/1.000)

Sehr selten (<1/10.000)

Häufig

Gelegentlich

Selten

Sehr selten

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Thrombozyto-penie,

Eosinophilie,

Leukopenie

Anämie

Agranulozy-tose, Panzytopenie

Psychiatrische

Erkrankungen

Depression

Schlaflosigkeit,

Halluzinationen,

Verwirrtheit

Erkrankungen des Nervensystems

Kopfschmerzen,

Schwindel

Unruhe,

Vertigo, Parästhesien,

Somnolenz, Tremor

Augenerkrank-ungen

Sehstörungen

Erkrankungen

des Gastroin-

testinaltraktes

Übelkeit,

Diarrhö,

Magenschmerzen,

Obstipation,

Erbrechen,

Flatulenz, trockener Mund oder Hals

Glossitis, Candi-

dose der Speiseröhre,

Pankreatitis,

Geschmacks-

störungen

Colitis, Stomatitis,

Leber-und Gallen-

erkrankungen

Anstieg der Leber-enzymwerte

Hepatitis,

Gelbsucht

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzell-gewebes

Hautausschlag,

Urtikaria,

Juckreiz

Petechien, Purpura,

Haarausfall,

Erythema

multiforme,

Photosensibili-tät

Steven-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom

Skelettmuskula-tur-, Bindegewebs- und Knochen-

erkrankungen

Arthralgie, Myalgie

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Interstitielle Nephritis

Erkrankungen der Geschlechtsor-gane und der Brustdrüse

Gynäkomastie

Allgemeine

Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungs-ort

Müdigkeit

Ödem

Fieber, Hyperhidrose, Impotenz, Angioödem, Anorexie

Anaphylak-tischer Schock

Untersuchungen


Anstieg der

Cholesterin- und Triglycerid-Spiegel, Hyponatri-ämie

4.9 Überdosierung


Die Auswirkungen einer Überdosierung von Lansoprazol sind beim Menschen nicht bekannt (obwohl die akute Toxizität wahrscheinlich gering ist). Folglich können daher keine Hinweise zur Behandlung einer Überdosierung gegeben werden. Jedoch wurden in klinischen Studien orale Tagesdosen von bis zu 180 mg Lansoprazol und i.v. - Dosen von bis zu 90 mg Lansoprazol verabreicht, ohne dass relevante Nebenwirkungen auftraten.


Für mögliche Symptome einer Überdosierung von Lansoprazol siehe Abschnitt 4.8.


Bei Verdacht auf Überdosierung sollte der Patient überwacht werden. Lansoprazol kann durch Hämodialyse nicht in relevantem Ausmaß eliminiert werden.

Sofern erforderlich, wird eine Magenentleerung, die Gabe von Aktivkohle und eine symptomatische Therapie empfohlen.


5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe:


Protonenpumpenhemmer,

ATC-Code: A02BC03


Lansoprazol ist ein im Magen wirkender Protonenpumpenhemmer.

Es inhibiert die terminale Phase der Magensäureproduktion, indem es die Aktivität der H+/K+-ATPase der Parietalzellen im Magen inhibiert. Die Inhibition ist dosisabhängig und reversibel und der Effekt wirkt sich sowohl auf die basale als auch auf die stimulierte Magensäuresekretion aus. Lansoprazol wird in den Parietalzellen angereichert und in deren azider Umgebung aktiviert, worauf es mit der Sulfhydrylgruppe der H+/K+-ATPase reagiert, was zu einer Inhibition der Enzymaktivität führt.


Auswirkungen auf die Säuresekretion im Magen

Lansoprazol ist ein spezifischer Inhibitor der Protonenpumpe der Parietalzellen. Eine orale Einmalgabe von 30 mg Lansoprazol inhibiert eine pentagastrinstimulierte Magensäuresekretion um ca. 80%. Nach wiederholter täglicher Gabe über sieben Tage wird eine Inhibition der Magensäuresekretion in Höhe von ungefähr 90% erreicht. Lansoprazol hat eine entsprechende Auswirkung auf die Basalsekretion der Magensäure. Eine orale Einmalgabe von 30 mg reduziert die Basalsekretion um ca. 70%, so dass die Symptome der Patienten bereits ab der ersten Dosis gelindert werden. Nach wiederholter Gabe über acht Tage beträgt die Reduktion ungefähr 85%. Durch eine Kapsel (30 mg) täglich wird eine rasche Linderung erreicht, und bei den meisten Patienten mit Ulcus duodeni tritt innerhalb von 2 Wochen sowie bei Patienten mit Ulcus ventriculi und Refluxösophagitis innerhalb von 4 Wochen eine Genesung ein. Durch die Reduktion der Magensaftazidität schafft Lansoprazol eine Umgebung, in der geeignete Antibiotika H. pylori wirksam bekämpfen können.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Lansoprazol ist ein Razemat bestehend aus zwei aktiven Enantiomeren, die in der sauren Umgebung der Partietalzellen in die aktive Form biotransformiert werden. Da Lansoprazol durch Magensäure rasch inaktiviert wird, wird es in magensaftresistenter Darreichungsform zur systemischen Resorption verabreicht.


Resorption und Verteilung


Lansoprazol weist nach Einmalgabe eine hohe (80-90%) Bioverfügbarkeit auf. Maximale Plasma­konzentrationen werden innerhalb von 1,5 bis 2,0 Stunden erreicht. Nahrungsaufnahme verlangsamt die Resorptionsrate von Lansoprazol und reduziert die Bioverfügbarkeit um ungefähr 50%. Die Plasmaproteinbindung beträgt 97%.

Studien haben gezeigt, dass Mikropellets aus geöffneten Kapseln und aus intakten Kapseln zu äquivalenten AUC-Werten führten, wenn die Mikropellets mit etwas Orangensaft, Apfelsaft oder Tomatensaft vermischt, mit einem Esslöffel Apfelmus oder Birnenmus vermischt oder auf einem Esslöffel Joghurt, Pudding oder Speisequark aufgestreut, eingenommen wurden. Äquivalente AUC-Werte wurden auch für Mikropellets belegt, die mit Apfelsaft vermischt und über eine nasogastrale Sonde verabreicht wurden.


Stoffwechsel und Elimination

Lansoprazol unterliegt einem ausgeprägten Lebermetabolismus und die Metabolite werden sowohl renal als auch biliär ausgeschieden.

Die Metabolisierung von Lansoprazol wird vorwiegend über das Enzym CYP2C19 katalysiert. Das Enzym CYP3A4 trägt ebenfalls zur Metabolisierung bei. Die Eliminationshalbwertszeit aus dem Plasma beträgt nach Einmal- oder Mehrfachgabe bei gesunden Probanden 1 bis 2 Stunden. Bei gesunden Probanden gibt es nach Mehrfachgabe keine Hinweise auf eine Akkumulation. Im Plasma wurden Sulfon-, Sulfid- und 5-Hydroxyl-Derivate von Lansoprazol nachgewiesen. Diese Metabolite verfügen über eine sehr geringe oder keine antisekretorische Aktivität.

Eine Studie mit 14 C-markiertem Lansoprazol zeigte, dass ungefähr ein Drittel der verabreichten Strahlungsdosis mit dem Urin und zwei Drittel mit dem Fäzes ausgeschieden wurden.


Pharmakokinetik bei älteren Patienten


Die Elimination von Lansoprazol ist bei älteren Patienten vermindert, wobei die Eliminationshalb­wertszeit um ungefähr 50% bis 100% verlängert ist. Die maximalen Plasmakonzentrationen waren bei älteren Patienten nicht erhöht.


Pharmakokinetik bei pädiatrischen Patienten


Die Auswertung zur Pharmakokinetik bei Kindern im Alter von 1-17 Jahren zeigte bei Dosen von 15 mg bei Personen mit einem Körpergewicht von unter 30 kg und 30 mg bei Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 30 kg eine ähnliche Exposition wie bei Erwachsenen.

Die Untersuchung einer Dosis von 17 mg/m2 Körperoberfläche oder

1 mg/kg Körpergewicht führte ebenfalls zu einer vergleichbaren Lansoprazolexposition bei Kindern im Alter von 2-3 Monaten bis zu einem Jahr verglichen mit Erwachsenen.


Eine im Vergleich zu Erwachsenen höhere Lansoprazol-Exposition wurde bei Säuglingen im Alter von weniger als 2-3 Monaten bei als Einzeldosis verabreichten Dosen von 1,0 mg/kg und 0,5 mg/kg Körpergewicht beobachtet.


Pharmakokinetik bei Leberinsuffizienz


Die Lansoprazol-Exposition ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz doppelt so hoch und noch viel stärker erhöht bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberinsuffizienz.


Schlechte CYP2C19-Metabolisierer

CYP2C19 unterliegt einem genetischen Polymorphismus und 2-6 % der Population, sogenannte schlechte Metabolisierer (PMs = poor metabolisers), sind homozygot für ein mutantes CYP2C19-Allel und verfügen daher über kein funktionales CYP2C19-Enzym. Die Lansoprazolexposition ist ein Vielfaches höher als bei extensiven Metabolisierer (EMs = extensive metabolisers).


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Die präklinischen Daten lassen basierend auf konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, chronischen Toxizität, Reprodukionstoxizität oder Genotoxizität keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.


In zwei Studien zur Kanzerogenität an Ratten führte Lansoprazol zu einer dosisabhängigen ECL-Zell-Hyperplasie im Magen und zu ECL-Zell-Karzinoiden verbunden mit einer Hypergastrinämie aufgrund der Inhibition der Säuresekretion.

Zudem wurden eine intestinale Metaplasia sowie Leydigzell-Hyperplasie und benigne Leydigzell-Tumoren beobachtet. Nach 18-monatiger Behandlung wurde eine Retinaatrophie beobachtet. Dies wurde nicht bei Affen, Hunden oder Mäusen beobachtet.


In Studien zur Kanzerogenität an Mäusen entwickelte sich eine dosisabhängige ECL-Zell-Hyperplasie im Magen sowie Lebertumoren und Adenome des Rete testis.


Die klinische Bedeutung dieser Befunde ist nicht bekannt.


6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile


Kapselinhalt

Zuckerkügelchen (enthalten Sucrose und Maisstärke)

Carboxymethylstärke - Natrium (Typ A) (Ph.Eur.)

Natriumdodecylsulfat

Povidon (K 30)

Kaliumoleat

Ölsäure

Hypromellose

Methacrylsäure – Ethylacrylat- Copolymer (1:1) (Ph.Eur.) Dispersion 30% (MW: ca. 250000)(enthält Polysorbat 80 und Natriumdodecylsulfat)

Triethylcitrat

Titandioxid (E171)

Talkum


Kapselhülle

Hypromellose

Carrageenan

Kaliumchlorid

Carnaubawachs

Titandioxid (E 171)


Drucktinte

Schellack

Propylenglycol

Konzentrierte Ammoniak – Lösung 27-31%

Kaliumhydroxid

Eisen (II, III) - oxid (E172)


6.2 Inkompatibilitäten


Nicht zutreffend.


6.3 Dauer der Haltbarkeit


2 Jahre


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


Nicht über 30°C lagern.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


PVC/ Polyamid/ Aluminium – Blisterpackungen

Packungsgrößen: 14, 28, 56 und 98 Kapseln.


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung


Keine besonderen Anforderungen.


7. Inhaber der Zulassung


Juta Pharma GmbH

Gutenbergstraße 13

D-24941 Flensburg

Tel: 0461-995799-0

Fax.: 0461-995799-40


Mitvertrieb:

Q-Pharm AG

Bahnhofstr. 1-3

D-23795 Bad Segeberg


8. Zulassungsnummern


Lanso-Q 15 mg magensaftresistente Hartkapseln

64009.00.00


Lanso-Q 30 mg magensaftresistente Hartkapseln

64009.01.00


9. Datum der Erteilung der Zulassungen


23.05.2006


10. Stand der Information


Oktober 2010


11. Verkaufsabgrenzung


Verschreibungspflichtig


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