Document: 11.08.2011   Fachinformation (deutsch) change

• 14.02.2014   Fachinformation (deutsch)
• 11.08.2011   Fachinformation (deutsch)

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Fachinformation

(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels / SPC)

1. Bezeichnung des Arzneimittels

elac® Halsschmerztabletten

8 mg / Lutschtablette

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Lutschtablette enthält:

8 mg Lidocainhydrochlorid 1 H₂O

Sonstige Bestandteile siehe unter Abschnitt 6.1

3. Darreichungsform

Lutschtablette

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur kurzzeitigen lokalen Behandlung von Halsschmerzen bei nicht eitrigen Infektionen.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene:

1 Tablette im Abstand von 2 Stunden anwenden.

Eine Tageshöchstdosis von 6 Tabletten darf nicht überschritten werden.

Die Lutschtabletten dürfen nicht länger als 3 Tage angewendet werden.

Kinder:

Kinder unter 12 Jahren dürfen dieses Arzneimittel nicht nehmen (siehe Abschnitt 4.3 „Gegen­anzeigen“).

Jugendliche:

Es liegen nicht genügend Informatio­nen über Wirksamkeit und Verträglichkeit bei Kindern zwischen 12-17 Jahren vor (siehe Abschnitt 4.4 „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).

elac® Halsschmerztabletten sind zur Anwendung im Mund- und Rachenraum bestimmt. Die Lutschtabletten sollen langsam im Mund zergehen.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen

• Lokalanästhetika vom Amidtyp

• einen der sonstigen Bestandteile.

Kinder unter 12 Jahren dürfen elac® Halsschmerztabletten nicht anwenden. (siehe Ab­schnitt 4.4 „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

elac® Halsschmerztabletten enthalten Sorbitol.

Jede Tablette enthält 0,66 g Sorbitol (entspr. 0,055 BE).

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz sollten das Arzneimittel nicht ein­nehmen.

Sorbitol kann gastrointestinale Beschwerden und Diarrhö verursachen.

Lidocain wird vorwiegend in der Leber verstoffwechselt und seine Metaboliten wer­den haupt­sächlich über die Nieren ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nieren­funktion können die Plasmaspiegel von Lidocain und seinen Meta­boliten erhöht sein.

Dieser Effekt wird bei der Anwendung von Lidocain in Form von Lutschtabletten nicht von klinischer Relevanz sein.

Lokalanästhetika können das Schlucken beeinträchtigen und die Gefahr des Ver­schluckens, besonders bei jüngeren Kindern, da diese häufig etwas essen, erhöhen (siehe Abschnitt 4.3 „Gegenanzeigen“). Unmit­telbar nach Anwen­dung der Tabletten ist Essen oder Trinken zu vermeiden. Das Taubheitsgefühl von Zunge und Mundschleimhaut kann die Gefahr von Biss­verletzungen erhöhen. Wiederholte Anwendung kann zu einem Taubheitsgefühl des Halses und somit zu Schluckbeschwerden führen.

elac® Halsschmerztabletten sind bei Patienten mit schweren Verletzungen und/oder Entzündungen der Mund- und Rachenschleimhaut mit Vorsicht anzuwenden, insbesondere bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Störungen oder Krampf­neigung.

Ist eine Allergie gegen andere Lokalanaesthetika vom Amidtyp bekannt, so muss mit ei­ner Kreuz­allergie gegen Lidocainhydrochlorid 1H₂O gerechnet werden.

Zur Vermeidung von weiteren Komplikationen dürfen elac® Halsschmerztabletten nicht länger als 2 Tage ohne ärztli­chen Rat angewendet werden, wenn schwe­re Halsentzündungen oder Halsschmerzen anhalten und mit Fieber, Kopf­schmerzen, Übelkeit oder Erbrechen ein­hergehen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Obwohl es für die Verabreichung von Lidocain in Form von Lutschtabletten klinisch nicht relevant ist, sind folgende Wechselwirkungen beschrieben worden:

• Cimetidin kann den Lidocainstoffwechsel durch Hemmung der mikrosomalen Leber­en­zyme herabsetzen und so die Plasmakonzentration von Lidocain erhöhen.

• Eine Therapie mit Beta­blockern kann die Leberdurchblutung reduzieren und so zu einem verminderten Meta­bolismus von Lidocain führen.

• Die gleichzeitige Gabe von Propranolol kann die Plasmaspiegel von Lidocain um ca. 30% er­höhen. Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass eine kompetitive Hemmung der an der Verstoffwechselung beteiligten mikrosomalen Leberenzyme ebenso eine Rolle spielt.

• Induktoren der mikrosomalen Leberenzyme, wie Benzodiazepine und Barbiturate, kön­nen den Metabolismus von Lidocain beschleunigen, was zu niedrigeren Lidocainspiegeln führt.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Kontrollierte klinische Studien an Schwangeren liegen nicht vor. Daten über eine begrenzte Anzahl von exponierten Schwangeren zeigen keinen Hinweis auf kongenitale Anomalien. Li­docain passiert die Plazenta nach parenteraler Anwendung.

Nur bei hohen Lidocaindosen wurden in Tierstudien nach pränataler Exposition unerwünschte Wirkungen auf den Fötus festgestellt (siehe Abschnitt 5.3 „Präklinische Daten zur Sicher­heit“). elac® Halsschmerztabletten dürfen in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, außer es ist eindeutig notwendig.

Stillzeit

Nach parenteraler Anwendung geht Lidocain in sehr geringen Mengen in die Muttermilch über. Bei vorschriftsmäßiger Anwendung von elac® Halsschmerztabletten erscheint ein Risiko für das Kind sehr unwahrscheinlich.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschi­nen

Bei vorschriftsmäßiger Anwendung sind keine Auswirkungen zu erwarten.

4.8 Nebenwirkungen

Häufigkeitsangaben:

Sehr häufig: ≥ 1/10

Häufig: ≥ 1/100 bis < 1/10

Gelegentlich: ≥ 1/1.000 bis < 1/100

Selten: ≥ 1/10.000 bis < 1/1.000

Sehr selten: < 1/10.000

Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht

abschätzbar

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von elac® Halsschmerztabletten ent­sprechen weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Amidtyp. Unerwünschte systemi­sche Wirkungen treten erst bei Blutplasmaspiegeln von 5 bis 10 µg Lidocain pro ml auf. Auf Grund der geringen Resorptionsrate sind daher systemische Nebenwirkungen bei der Anwen­dung von elac® Halsschmerztabletten nicht zu erwarten.

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten (<0,01%):

Überempfindlichkeitsreaktionen oder Sensibilisierungen im Mundbereich.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Selten (>0,01%; <0,1%):

Veränderte Geschmackswahrnehmung oder Taubheit der Zunge. Diese Wirkungen bilden sich in der Re­gel nach kurzer Zeit wieder zurück.

Sehr selten (<0,01%):

Abführende Wirkung auf Grund des Sorbitolgehaltes.

4.9 Überdosierung

Eine Überdosierung von Lidocain ist möglich, wenn eine sehr große Anzahl von Lutschtab­letten angewendet wird.

Eine Lidocain-Überdosierung kann zu vorübergehender Stimulation des Zentralnerven­systems füh­ren mit früh auftretenden Symptomen wie Gähnen, Unruhe, Schwindel, Übelkeit, Erbre­chen, Dysarthrie, Ataxie, Hör- und Sehstörungen. Eine moderate Into­xikation kann zu Muskel­zucken und –krämpfen führen, in deren Folge Bewusstlosig­keit, Atemnot und Koma auftreten können. Bei schwerwiegender Intoxikation kann es durch die reduzierte myokardiale Kon­traktilität und die verzögerte kardiale Reiz­leitung zu Hypotonie, Herzinsuffizienz und Herzstillstand kommen.

Die Behandlung der Überdosierung erfolgt symptomatisch. Krämpfe können mit Diaze­pam be­handelt werden. Im Fall von Atemstillstand und Herz-Kreislauf-Versagen müssen alle er­forderlichen lebenserhaltenden Maßnahmen ergriffen werden.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Lokalanästhetikum

ATC Code:

R02AD02

Lidocainhydrochlorid 1 H₂O ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp. Lidocain hebt re­versi­bel und örtlich begrenzt das Leitungsvermögen der sensiblen Nervenfa­sern auf. Nach der Schmerzempfindung wird in der folgenden fallenden Reihenfolge die Empfindung für Kälte, Wärme und Berührung herabgesetzt.

Lidocain hat zusätzlich eine schwach entzündungshemmende und parasympatholy­tische Wir­kung. Im Gegensatz zu den meisten anderen Lokalanästhetika besitzt Lido­cain keine gefäßer­weiternde Wirkung.

Lidocain setzt die Membranpermeabilität für Kationen, insbesondere für Natrium­ionen herab. Dies führt kon­zen­trationsabhängig zu einer verminderten Erregbarkeit der Nervenfasern, da der zur Ausbildung des Aktionspotentials notwendige, plötzli­che Anstieg der Natriumper­mea­bili­tät verringert ist. Die Membranstabilisierung be­ruht auf einer Einlagerung des lipophilen Lo­kalanästhetikums in die Zellmembran. Da­durch tritt eine unspezifische Membranexpansion ein, wodurch Ionenkanäle, beson­ders Natriumkanäle, blockiert werden. Sekundär wird durch den hydrophilen Teil des Lokalanästhetikum-Mole­küls, der in die wasserführende Pore hin­einragt, der Durchtritt der Elektrolyte be­einträchtigt. Die Wirkung ist vom pk_a-Wert der Sub­stanz und vom pH-Wert des Milieus abhängig, also vom Anteil an ungeladener Base, die bes­ser als die Ka­tionen in die lipophile Nervenmembran permeieren kann.

Nach topischer Applikation diffundiert Lidocain rasch zu den terminalen Nerven­verzweigun­gen und wird dort auf Grund seiner guten Lipidlöslichkeit mit ver­gleichsweise hoher Affinität an die Phospholipidstrukturen der Membranen gebun­den.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Die Bioverfügbarkeit von Lidocain nach oraler Aufnahme liegt bei 35%. Nach Gabe von Li­docain Lutschtabletten wird die maximale Serumkonzentration innerhalb von 20 Minuten er­reicht. Erfolgt die Einnahme alle 2 Stunden, wird der Steady-state innerhalb von 10 Stunden erreicht, ohne dass eine mittels AUC messbare Akkumula­tion stattfindet.

Verteilung

Lidocain wird vom Gewebe rasch resorbiert. Die Verteilungshalbwertszeit liegt bei 6-9 Mi­nuten bei einem Verteilungsvolumen (V_D) von 1,5 l/kg. Bei Patienten mit Herz­insuffizienz re­duzierte sich V_Dauf 0,8 bis 1,1 l/kg und bei Patienten mit Leberinsuffi­zienz erhöhte es sich auf etwa 2,3 l/kg. Bei Neugeborenen liegt V_Dbei 2,7 l/kg.

Lidocain wird an Serumalbumin gebunden (60 bis 80%), vorwiegend an alpha₁-sau­res Gly­coprotein.

Lidocain passiert die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta und tritt in die Mutter­milch über.

Metabolismus

Lidocain wird zu ca. 90% in der Leber verstoffwechselt. Es wird zu den weniger aktiven Me­taboliten Monoethylglycinxylidid (MEGX) und Glycinxyli­did (GX) metabolisiert. MEGX wird in der Leber weiter zu GX, 2,6-xylidin und 4-Hydroxy-2,6-xylidin und seinem Glucuro­nid verstoffwech­selt.

Elimination

Lidocain wird hauptsächlich renal als 4-Hydroxy-2,6-xylidin und seinem Glucuro­nid elimi­niert. Die Menge an unveränderter Substanz ist < 10%. Die Eliminationshalb­wertszeit von Li­docain und MEGX liegt bei 2 Stunden, während die von GX bei 10 Stunden liegt. Die Clea­rance beträgt 0,95 l/min. Die Eliminationsgeschwindigkeit ist pH-abhängig und wird durch Ansäuern des Harns erhöht.

Spezielle Patientengruppen

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Lidocain bei älteren Patienten unter­scheiden sich nicht wesentlich von denen bei jüngeren. Die Eliminationshalbwertszeit war bei älteren Pati­enten ver­längert.

Bei Neugeborenen wird Lidocain nahezu unverändert ausgeschieden. Die Eliminati­onshalb­wertszeit liegt bei 3 Stunden.

Niereninsuffizienz hat keinen signifikanten Einfluss auf die Clearance von Lidocain, jedoch kann die Elimination von Metaboliten vermindert sein.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder Herzinsuffizienz kann die Eli­minati­onshalbwertszeit auf 4,5 – 6 Stunden bzw. 4 – 10 Stunden verlängert sein.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Untersuchungen zur Mutagenität von Lidocain lieferten negative Ergebnisse.

In-vitro-Studien mit hohen, fast toxischen Dosen des Metaboliten 2,6 Xylidin, der bei Ratten und Menschen vorzufinden ist, zeigten, dass dieses Stoffwechselprodukt des Lidocains muta­gene Wirkungen bei der weiteren Verstoffwechslung haben kann.

In einer Langzeit-Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und postnataler Behandlung der Tiere über 2 Jahre wurden in diesem hochempfindlichen Testsys­tem bei sehr hohen Dosierungen von 2,6 Xylidin maligne und benigne Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet.

Diese Ergebnisse könnten Relevanz für den Menschen haben. Deshalb darf Lidocain nicht über längere Zeit in hohen Dosen angewendet werden.

In Tierversuchen konnte weder der Nachweis für ein teratogenes Potential noch ein negativer Einfluss auf die physische Entwicklung der nächsten Generation nach pränataler Exposition gefunden werden. Die fötale Belastung mit hohen Konzentrationen beeinflusste die Gebär­mutterdurchblutung und verursachte Krämpfe beim Fötus. Mögliche Auswirkungen auf das Verhalten der Folgegeneration nach pränataler Exposition wurde in Tierversuchen nicht hin­reichend untersucht.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Sonstige der sonstigen Bestandteile

Sorbitol (Ph.Eur.)

Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]

wasserfreie Citronensäure (Ph.Eur.)

Acesulfam-Kalium

Zitronenaroma

Zitronensaftaroma.

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25°C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Primärverpackung: PVC Aluminiumfolie. Die Blisterstreifen sind in Faltschachteln verpackt.

Packungen mit 20 Lutschtabletten (N 1).

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise für die Hand­habung

Keine speziellen Hinweise.

7. INHABER der Zulassung

Engelhard Arzneimittel GmbH & Co.KG

Herzbergstr. 3

61138 Niederdorfelden

Tel.: 0 61 01 – 539 -300

Fax: 0 61 01 – 539 -315

Internet: www.engelhard-am.de

e-mail: info@engelhard-am.de

8. Zulassungsnummer

54255.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulas­sung

12.10.2004

10. Stand der Information

September 2011

11. Verschreibungsstatus / Apothekenpflicht

Apothekenpflichtig