Wortlaut der für die Gebrauchsinformation und Fachinformation vorgesehenen Angaben

Gebrauchsinformation und Fachinformation

Bezeichnung des Arzneimittels:

Lignocaine Jelly 2 %

Wirkstoff: Lidocainhydrochlorid 1 H₂O

Verschreibungsstatus / Apothekenpflicht:

Apothekenpflichtig

Zusammensetzung des Arzneimittels

Stoff- oder Indikationsgruppe:

Oberflächenanästhetikum

Bestandteile

Arzneilich wirksamer Bestandteil:

100 g Gel enthalten Lidocainhydrochlorid 1 H₂O 2,13 g

Sonstige Bestandteile:

Chlorbutanol-Hemihydrat, 2-Phenylethanol, Hypromellose,

Natriumhydrogencarbonat, gereinigtes Wasser

Name und Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers:

Pharmadrug Production GmbH

Saseler Chaussee 191 a

D-22393 Hamburg

Tel.: 040/ 6017937

Fax: 040/ 6016358

Anwendungsgebiete:

Lokalanästhesie (Schleimhautanästhesie) und als Gleitmittel z.B. bei Intubation, Endoskopie, Katheterisierung

Gegenanzeigen:

Lignocaine Jelly 2 % ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp sowie bei Patienten mit schweren Überleitungsstörungen, dekompensierter Herzinsuffizienz, kardiogenem- und hypovolämischem Schock.

Lignocaine Jelly 2 % soll nicht angewandt werden bei urethrozystographisch bekanntem bulbocavernösem Reflex.

Es ist zu beachten, daß bei manchen Patienten eine bulbocavernöse Verbindung besteht, d.h. wenn unter Druck in die Harnröhre injiziert wird, kann die dünne Mucosa gesprengt werden, und das instillierte Mittel gelangt in die Blutbahn.

“ Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit ”

Lidocain sollte in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist.

Kontrollierte Studien an Schwangeren liegen nicht vor. Bisher gab es keine Hinweise auf kongenitale Anomalien nach Lidocain-Exposition in der Schwangerschaft. Tierexperimentelle Studien ergaben Hinweise auf Verhaltensänderungen nach pränataler Exposition, aber nicht auf teratogene Effekte. Lidocain geht in die Placenta über. Daten zum Übertritt von Lidocain nach topischer Anwendung in die Placenta oder Muttermilch liegen nicht vor.

Nach parenteraler Anwendung geht Lidocain in geringen Mengen in die Muttermilch über. Eine Gefährdung des Säuglings bei topischer Anwendung von Lidocain in der Stillzeit erscheint unwahrscheinlich.

Nebenwirkungen:

Sehr häufig: mehr als 1 von 10 Behandelten	häufig: mehr als 1 von 100 Behandelten
gelegentlich: mehr als 1 von 1 000 Behandelten	selten: mehr als 1 von 10 000 Behandelten
sehr selten: 1 oder weniger von 10 000 Behandelten einschließlich Einzelfälle

Bei der Anwendung eines Lokalanästhetikums sind gewisse Risiken nicht generell auszuschließen. In äußerst seltenen Fällen können allergische Reaktionen auf ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp auftreten.

Intoxikationserscheinungen von Lokalanästhetika sind sowohl in ihrem Erscheinungsbild als auch in ihrer Behandlung unabhängig vom angewendeten Präparat.

Trotz der erwiesenen hohen klinischen Toleranz von Lidocain sind nach Überschreiten eines kritischen Blutspiegels toxische Nebenwirkungen nicht auszuschließen. Diese Nebenwirkungen führen hauptsächlich zu zentralnervösen und kardiovaskulären Symptomen.

Die sicherste Prophylaxe besteht in der genauen Einhaltung der empfohlenen Lidocain-Dosierung, deren Wirkung unbedingt ärztlich überwacht werden muß (visueller und verbaler Patientenkontakt).

Leichte Nebenwirkungen (Schwindelgefühl, Benommenheit) beruhen auf mäßiger Überdosierung.

Schwere Nebenwirkungen sind auf starke Überdosierung des Lokalanästhetikums zurückzuführen. Sie zeigen sich in zentralnervösen Symptomen (Unruhe, Sprachstörung, Desorientiertheit, Schwindel, Muskelzuckungen, Krämpfen, Erbrechen, Bewußtlosigkeit, Atemstillstand und Mydriasis) und in kardiovaskulären Symptomen (Blutdruck- und Pulsanstieg, Rhythmusstörungen, Blutdruckabfall, Asystolie) infolge Reizung und/oder Depression der Hirnrinde und Medulla. Außerdem können durch Hemmung bzw. Blockade des kardialen Reizleitungssystems Bradykardie und Myokarddepression auftreten.

Als mögliche Ursache für Nebenwirkungen müssen auch eventuelle Störungen im Abbau (Leber) oder in der Ausscheidung (Niere) von Lidocain in Betracht gezogen werden.

Hinweis für Verkehrsteilnehmer:

Bei operativer, zahnärztlicher oder großflächiger Anwendung dieses Arzneimittels muß vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln:

Therapeutisch relevante Wechselwirkungen mit anderen Mitteln sind bisher nicht bekannt.

Warnhinweise:

Keine

Wichtigste Inkompatibilitäten:

Inkompatibilitäten sind bisher nicht bekannt

Dosierung mit Einzel- und Tagesangaben:

Es gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Durchführung der Harnröhren-Anästhesie

a) bei Männern:

Das externe Urethra-Ende und die glans penis werden gesäubert und desinfiziert. Lignocaine Jelly 2 % wird vorsichtig so lange in die Urethra "instilliert", bis der Patient ein Spannungsgefühl angibt (etwa 8 g). Damit kein Lignocaine Jelly 2% aus der Urethra zurückfließen kann, wird eine Penisklemme etwas oberhalb der corona glandis angelegt und nach 3-4 Minuten erneut etwa 8 g Lignocaine Jelly 2 % in die Urethra appliziert. Die unmittelbar nach Einbringen des Lignocaine Jelly 2 % einsetzende Schleimhaut-Anästhesie reicht aus, kleinere Eingriffe (z.B. Katheterisierung zur Blasenentleerung) vorzunehmen. Lignocaine Jelly 2 % ist ein ausgezeichnetes Gleitmittel bei Verwendung von Kathetern und für die Zytoskopie.

b) bei Frauen:

Nach vorausgegangener Reinigung der Urethramündung werden etwa 5 g Lignocaine Jelly 2 % in die Urethra instilliert.

Anwendung in der Anästhesiologie

Ca. 5 g über das untere Drittel des Tubus gleichmäßig verteilen. Um Austrocknung zu vermeiden, wird Lignocaine Jelly 2 % erst unmittelbar vor der Anwendung auf das Instrument aufgebracht.

Empfohlene Maximaldosis:

16 g Lignocaine Jelly 2 % für Erwachsene mit normalem Körpergewicht (70 kg). Für Kinder und Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand muß die Maximaldosis in mg Lidocainhydrochlorid/kg Körpergewicht errechnet werden (2,9 mg Lidocainhydrochlorid/kg Körpergewicht).

Art und Dauer der Anwendung:

Siehe Dosierung mit Einzel- und Tagesangaben.

Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel:

a) Symptome der Intoxikation

Als Symptome der Intoxikation treten hauptsächlich zentralnervöse und kardiovaskuläre Erscheinungen auf. Diese sind im Abschnitt "Nebenwirkungen" ausführlich beschrieben.

b) Therapie von Intoxikationen

Intoxikationserscheinungen verlangen sofortige Gegenmaßnahmen:

- Sofortige Unterbrechung der Anwendung von Lignocaine Jelly 2 %

- Sicherstellung einer ausreichenden Ventilation:

Freihaltung der Atemwege, O₂-Zufuhr, evtl. künstliche Beatmung (Intubation).

Krämpfe werden mit kleinen Dosen eines ultrakurzwirkenden Barbiturates (z.B. Trapanal 25 bis 50 mg i.v.) behandelt, bei Intubationsmöglichkeit werden kurzwirkende Muskelrelaxantien gegeben.

Ein Blutdruckabfall soll mit einem Vasokonstriktor oder z.B. mit Alupent (0,1 - 0,2 mg i.v. oder i.v. Tropfinfusion von 1 mg Isoprenalin / 200 ml Glukoselösung mit 10 - 20 Tropfen /min) oder Akrinor in eine zentrale Vene bekämpft werden.

Bei erhöhtem Vagotonus - Bradykardie - wird 0,5 bis 1,0 mg Atropin i.v. gegeben.

Bei Herzstillstand sind die bekannten notfallmedizinischen Maßnahmen durchzuführen.

Cave:

Keine zentralwirkenden Analeptika verabreichen, sie sind bei Intoxikation durch Lokalanästhetika kontraindiziert!

Bei schweren Zwischenfällen ist es immer ratsam, zur Behandlung des Patienten einen Facharzt für Anästhesie und Wiederbelebung hinzuzuziehen.

Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik, Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind:

Pharmakologische Eigenschaften:

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ.

Lignocaine Jelly 2 % bewirkt eine Oberflächenanästhesie. Der Wirkungseintritt erfolgt schnell und zuverlässig, die erzielte Schmerzfreiheit ist tief und anhaltend. Lignocaine Jelly 2 % besitzt eine hohe Stabilität und eine sehr gute Haltbarkeit.

Lignocaine Jelly 2 % wirkt leicht bakteriostatisch, trocknet nicht aus, reizt nicht und verursacht keine Sensibilisierung. Die Behandlung mit Antibiotika, Sulfonamiden und p-Aminosalizylaten wird nicht beeinträchtigt.

Toxikologische Eigenschaften:

Die Prüfung der lokalen Toxizität von Lidocain an verschiedenen Tiespezies hat keine Hinweise auf irreversible Gewebeschäden ergeben.

Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von Lidocain vor. Ausgeprägte Effekte auf das ZNS wurden im Dosisbereich um 5 mg/kg nach intravenöser und 30 –50 mg/kg nach subkutaner Applikation beobachtet. In höheren Dosen traten dann Todesfälle vor allem durch Konvulsionen auf.

Die beim Menschen ermittelte toxische (kardiovaskuläre oder zentralnervöse Symptome) Plasmakonzentration resp. Krampfschwellendosis von Lidocain wird mit 5 g/ml bis > 10 g/ml Blutplasma angegeben.

Mutagenitätsuntersuchungen mit Lidocain verliefen negativ. Dagegen gibt es Hinweise, dass ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, 2,6-Xylidin, mutagene Wirkung haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in-vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, fast toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Darüber hinaus zeigte 2,6-Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorigenes Potential. In diesem hochempfindlichen Testsystem wurden bei sehr hohen Dosierungen bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Da eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen nicht hinreichend sicher auszuschließen ist, sollte Lidocain nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.

Studien zur Reproduktionstoxizität ergaben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften. Allein eine Reduzierung des Fetalgewichtes wurde beobachtet. Bei Nachkommen von Ratten, die wärend der Trächtigkeit eine Dosis Lidocain erhielten, die fast der für den Menschen empfohlenen Maximaldosis entspricht, wurde von Verhaltensänderungen berichtet.

Pharmakokinetik:

Die Plasmahalbwertszeit nach der Resorption aus dem Gewebe beträgt 1,5 - 2 Stunden.

Maximale Plasmakonzentrationen treten bei i.m. Gabe nach 5 – 15 min. auf. Lidocain verteilt sich rasch in Lunge, Leber, Gehirn und Herz. Später erfolgt eine Speicherung in Muskel-und Fettgewebe. Das Verteilungsvolumen beträgt 1,5 l/kg, die Plasmaeiweißbindung ca. 60 %. Lidocain wird zu 90 - 95 % der Dosis in der Leber metabolisiert. 5 - 10 % einer Dosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Bei Niereninsuffizienz beträgt die Halbwertszeit 2 - 3 Stunden, es kann zur Kumulation aktiver Metaboliten kommen. Bei Leberinsuffizienz kann die Metabolisierungsrate auf die Hälfte bis zu 1/10 der normalen Werte abfallen.

Lidocain passiert die Plazenta mittels einfacher Diffusion und erreicht wenige Minuten nach Applikation den Feten. Das Verhältnis der fetalen zur maternalen Serumkonzentration liegt nach epiduraler Applikation bei 0,5-0,7. Nach Infiltration des Perineums und paracervikaler Blockade wurden deutlich höhere Konzentrationen im Nabelschnurblut gemessen. Die Eliminationshalbwertzeit von Lidocain beim Neugeborenen nach Epiduralanästhesie der Mutter beträgt ungefähr drei Stunden, nach Infiltration des Perineums und paracervikaler Blockade war Lidocain noch über 48 Stunden im Urin der Neugeborenen nachweisbar.

Bioverfügbarkeit:

Die biologische Verfügbarkeit von Lidocain am Applikationsort beträgt 100 %.

Dauer der Haltbarkeit:

- im unversehrten Behältnis:

36 Monate

- nach Anbruch

Die Aufbrauchfrist beträgt 4 Wochen nach Erstentnahme.

Hinweis:

Es ist zu beachten, dass der Tubeninhalt nach einmaliger Anwendung unsteril wird.

Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise:

Nicht über 30°C lagern !

Darreichungsformen und Packungsgrößen:

Originalpackung: Tube mit 30 g Gel

Klinikpackung: 100 Tuben mit 30 g Gel

Stand der Information:

Januar 2007