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Lopedium Akut Iso Bei Akutem Durchfall

Document: 19.05.2009   Fachinformation (deutsch) change

AeA 2009_05

Fachinformation



1. Bezeichnung des Arzneimittels


Lopedium®akutbei akutem Durchfall, 2 mg Hartkapseln

Lopedium®T akutbei akutem Durchfall, 2 mg Tabletten

Lopedium®akutISO bei akutem Durchfall, 2 mg Brausetabletten


Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid



2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG


Lopedium®akut bei akutem Durchfall

1 Hartkapsel enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid

Sonstiger Bestandteil: Lactose-Monohydrat


Lopedium® T akut bei akutem Durchfall

1 Tablette enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid

Sonstiger Bestandteil: Lactose-Monohydrat


Lopedium® akut ISO bei akutem Durchfall

1 Brausetablette enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid

Sonstige Bestandteile: Glucose, Natrium- und Kaliumverbindungen


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.



3. DARREICHUNGSFORM


Lopedium®akut bei akutem Durchfall

Hartkapseln

Hartkapseln mit grünem Kapselunterteil und grauer Kappe


Lopedium® T akut bei akutem Durchfall

Tabletten

Weiße, runde Snap-Tap-Tablette mit einseitiger Bruchkerbe


Lopedium® akut ISO bei akutem Durchfall

Brausetablette

Weiße, runde Brausetabletten, biplan facettiert, ohne Bruchkerbe



4. KLINISCHE ANGABEN


4.1 Anwendungsgebiete


Zur symptomatischen Behandlung von akuten Diarrhöen für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht. Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.




4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Soweit nicht anders verordnet:

Erwachsene:

Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen 4 mg Loperamidhydrochlorid


Danach nach jedem ungeformten Stuhl 2 mg Loperamidhydrochlorid


Eine tägliche Dosis von 12 mg Loperamidhydrochlorid

darf nicht überschritten werden.


Kinder

Kinder über 12 Jahre:

Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen und nach jedem ungeformten Stuhl 2 mg Loperamidhydrochlorid


Eine tägliche Dosis von 8 mg Loperamidhydrochlorid

darf nicht überschritten werden.


Kinder unter 12 Jahre:

Lopedium®akut -/- T akut -/- akut ISObei akutem Durchfall

ist für Kinder unter 12 Jahren wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht geeignet. Hierfür stehen nach ärztlicher Verordnung andere Darreichungsformen zur Verfügung.


Art der Anwendung

Lopedium®akut -/- T akut bei akutem Durchfall

Die Hartkapseln und die Tabletten werden unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. mit einem Glas Wasser) eingenommen.


Loperamid® akut ISO bei akutem Durchfall

Die Brausetabletten werden in einem Glas Trinkwasser aufgelöst und unmittelbar nach dem Auflösen getrunken.


Mit 1 Brausetablette Loperamid®akutISO bei akutem Durchfall werden 0,5 g Glucose und folgende Elektrolyte zugeführt:

Cl- 100 mg, entsprechend 2,8 mval

Ca2+ 118,14 mg, entsprechend 1,5 mval

K+ 58 mg, entsprechend 1,5 mval

Mg2+ 333 mg, entsprechend 6,9 mval

Na+ 269 mg, entsprechend 11,7 mval


Dauer der Anwendung

Die Dauer der Anwendung von Lopedium®akut -/-Takut - /-akut ISO bei akutem Durchfall beträgt höchstens 2 Tage.


Wenn der Durchfall nach 2 Tagen Behandlung mit Lopedium®akut-/- Takut -/- akut ISObei akutem Durchfall weiterhin besteht, werden die Patienten angehalten einen Arzt aufzusuchen. Gegebenenfalls ist eine weiterführende Diagnostik in Erwägung zu ziehen.


Hinweise

Für dieses apothekenpflichtige Arzneimittel wird den Patienten in der Gebrauchsinformation mitgeteilt, die empfohlene Dosierung und die Anwendungsdauer von 2 Tagen nicht zu überschreiten, da schwere Verstopfungen auftreten können.


Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.


Bei Durchfällen kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Als wichtigste therapeutische Maßnahme bei Diarrhö muss deshalb auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Das gilt insbesondere für Kinder.


4.3 Gegenanzeigen



4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Lopedium®akut -/-T akut-/-akut ISO bei akutem Durchfall erhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte über ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten unter einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Kolitis und wurden mit Loperamid-hydrochlorid behandelt.


Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, sollte Lopedium®akut-/- Takut-/- akut ISO bei akutem Durchfall wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten vorsichtig angewendet werden. Patienten mit Leberdysfunktion sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden.


Die Behandlung von Durchfällen mit Lopedium®akut-/- T akut-/ -akutISO bei akutem Durchfall ist nur symptomatisch. Immer, wenn eine zu Grunde liegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte, sofern angemessen, eine spezifische Behandlung vorgenommen werden.


Bei Durchfall kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Deshalb muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Dies gilt insbesondere für Kinder.


Lopedium®akut -/- T akut bei akutem Durchfall

Diese Arzneimittel enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Lopedium®akut-/- T akut bei akutem Durchfall nicht einnehmen.


Lopedium®akut ISO bei akutem Durchfall

Dieses Arzneimittel enthält Glucose. Patienten mit der seltenen Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Lopedium®akutISO bei akutem Durchfall nicht einnehmen.


Eine Brausetablette enthält 11,7 mmol (269 mg) Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium-kontrollierter (natriumarmer/kochsalzarmer) Diät.


Eine Brausetablette enthält 1,5 mmol (58 mg) Kalium. Dies ist zu berücksichtigen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie Personen unter Kalium-kontrollierter Diät.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glykoproteins ist. Die gleichzeitige Anwendung von Loperamid und bekannten P-Glykoproteininhibitoren, wie Chinidin oder Ritonavir, sowie von Itraconazol (welches gleichzeitig noch CYP 3A4 inhibiert), ergab 2- bis 4-fach erhöhte Plasmaspiegel von Loperamid. Auch der CYP2C8-Inhibitor Gemfibrozil erhöte die Loperamidplasmaspiegel um das 2-fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil führte gar zu einer 13-fachen Erhöhung der Exposition.

Diese Erhöhungen führten aber nicht zu messbaren Effekten auf das zentrale Nervensystem. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist deshalb nicht geklärt.


Arzneimittel, die die Magen- und Darmtätigkeit dämpfen (z. B. Morphin-haltige Schmerzmittel), können die Wirkung von Loperamid verstärken.



4.6 Schwangerschaft und Stillzeit


Schwangerschaft

Daten über eine begrenzte Anzahl (105) von exponierten Schwangeren lassen nicht auf Nebenwirkungen von Loperamid auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fetus/ Neugeborenen schließen. Bisher sind keine anderen einschlägigen epidemiologischen Daten verfügbar. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft, embryonal/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Abschnitt 5.3). Loperamid sollte nicht in der Schwangerschaft angewendet werden.


Stillzeit

Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher sollte Loperamid in der Stillzeit nicht angewendet werden.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen


Bei Durchfällen und/oder als Nebenwirkung von Lopedium®akut-/- T akut-/- akutISO bei akutem Durchfall kann es zu Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit kommen. Daher ist im Straßenverkehr oder bei der Arbeit mit Maschinen Vorsicht angeraten.


4.8 Nebenwirkungen


Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)


Daten aus klinischen Prüfungen

Die in klinischen Studien am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen waren Obstipation (bis zu 5 %) und Schwindel.


Erkrankungen des Nervensystems

Häufig:

• Schwindel

• Kopfschmerzen


Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig:

• Obstipation

• Mundtrockenheit

• Flatulenz

• abdominelle Krämpfe

• Koliken

• Übelkeit

• Erbrechen

• Bauchschmerzen


Erfahrungen nach Markteinführung

Erkrankungen des Immunsystems

Nicht bekannt:

Allergische Reaktionen und in einigen Fällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich anaphylaktischer Schock/anaphylaktoide Reaktionen


Psychiatrische Erkrankungen

Nicht bekannt:

Schläfrigkeit


Erkrankungen des Nervensystems

Nicht bekannt:

Müdigkeit


Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Nicht bekannt:


Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Nicht bekannt:


Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Nicht bekannt:

Harnretention


4.9 Überdosierung


Symptome einer Überdosierung von Loperamid sind Verstopfung, Harnretention, Ileus und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atemdepression).

Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden. Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon (1–3 Stunden) hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder)auftreten von Überdosierungserscheinungen zu erkennen.

Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann ggf. eine Magenspülung durchgeführt werden.



5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidiarrhoikum, Motilitätshemmer

ATC-Code: A07DA03


Loperamid ist ein synthetisches Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch die von Diphenoxylat beinhaltet. Es erhöht den Tonus im Darm, verhindert die propulsive Peristaltik und reduziert die Stuhlentleerungsfrequenz bei Durchfällen. Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioidrezeptoren.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Loperamid unterliegt einem hohen First-Pass-Metabolismus, so dass die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plasmaspiegel werden nach etwa 3–5 Stunden erreicht. Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke. Loperamid wird zu einem Drittel unverändert und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2 % des Wirkstoffes werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt 7–15 Stunden.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Präklinische Effekte wurden nur bei ausreichender Aufnahme von Dosen, die über die maximale humantherapeutische Dosis hinausgingen, beobachtet und zeigten nur geringe Relevanz für die klinische Anwendung.


Die Prüfung von Loperamid bzw. Loperamidoxid, einem Produg zu Loperamid, ergab keine Hinweise auf mutagene Wirkungen in In-vitro- und In-vivo-Tests.


Kanzerogenitätsstudien, die mit Loperamidoxid durchgeführt wurden, zeigten keinen Hinweis auf ein tumorigenes Potenzial.


In tierexperimentellen Studien zur Reproduktionstoxizität wurden bei der Applikation von maternal nicht toxischen Dosen keine toxikologisch relevanten Effekte auf Fertilität, embryofetale Entwicklung und Laktation beobachtet. Anhaltspunkte für teratogene Wirkungen wurden nicht festgestellt.



6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Lopedium®akut bei akutem Durchfall

Gelatine

Lactose-Monohydrat

Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

Maisstärke

Talkum

Farbstoffe Eisen(II,III)-oxid (E 172), Eisen (III)-hydroxid-oxid (E 172), Patentblau V (E 131), Titandioxid (E 171)


Lopedium®T akut bei akutem Durchfall

Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat

Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (Ph.Eur.)

Lactose-Monohydrat

Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

Maisstärke

hochdisperses Siliciumdioxid



Lopedium®akut ISO bei akutem Durchfall

Calciumlactat-Monohydrat

Citronensäure (Ph.Eur.)

D-Glucose

Hartfett

Hypromellosephthalat

Kaliumhydrogencarbonat

Natriumcarbonat

Natriumchlorid

Natriumcitrat

Natriumcyclamat

Natriumhydrogencarbonat

Propylenglycol

Saccharin-Natrium 2 H2O

Siliciumdioxid-Hydrat

Magnesiumcitrat

Aromastoffe (Orange)


Hinweis für Diabetiker

1 Brausetablette enthält 0,5 g Glucose, entsprechend 0,04 BE.


6.2 Inkompatibilitäten


Nicht zutreffend.


6.3 Dauer der Haltbarkeit


Lopedium®akut bei akutem Durchfall

5 Jahre


Lopedium®T akut bei akutem Durchfall

3 Jahre


Lopedium®akut ISO bei akutem Durchfall

3 Jahre


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


Lopedium®akut -/- T akut bei akutem Durchfall

Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.


Lopedium®akut ISO bei akutem Durchfall

Das Röhrchen fest verschlossen halten, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


Lopedium®akut bei akutem Durchfall

Packungen mit 10 (N1) Hartkapseln


Lopedium®T akut bei akutem Durchfall

Packungen mit 10 (N1) Tabletten


Lopedium®akut ISO bei akutem Durchfall

Packungen mit 10 (N1) Brausetabletten


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung


Keine besonderen Anforderungen.



7. INHABER DER ZULASSUNG


HEXAL AG

Industriestraße 25

83607 Holzkirchen

Tel.: (08024) 908-0

Fax: (08024) 908-1290

e-mail: medwiss@hexal.com



8. ZULASSUNGSNUMMER


Lopedium®akut bei akutem Durchfall

27743.00.01


Lopedium®T akut bei akutem Durchfall

49154.00.00


Lopedium®akut ISO bei akutem Durchfall

43827.00.00



9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG


Lopedium®akut bei akutem Durchfall

27. Februar 1992 / 03. Februar 2005


Lopedium®T akut bei akutem Durchfall

17. Oktober 2003 / 12. März 2009


Lopedium®akut ISO bei akutem Durchfall

06. März 2002 / 10. Juni 2008



10. STAND DER INFORMATION


Mai 2009



11. VERKAUFSABGRENZUNG


Apothekenpflichtig

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