Lopedium Iso
Fachinformation
1. Bezeichnung der Arzneimittel
Lopedium®, 2 mg Hartkapseln
Lopedium®Lösung, 2 mg/ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung
Lopedium®T, 2 mg Tabletten
Lopedium®ISO, 2 mg Brausetabletten
Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Lopedium®
1 Hartkapsel enthält: 2 mg Loperamidhydrochlorid.
Sonstiger Bestandteil: Lactose-Monohydrat
Lopedium®Lösung
1 ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung (entsprechend 30 Tropfen) enthält:
2 mg Loperamidhydrochlorid.
Lopedium®T
1 Tablette enthält: 2 mg Loperamidhydrochlorid.
Sonstiger Bestandteil: Lactose-Monohydrat
Lopedium®ISO
1 Brausetablette enthält: 2 mg Loperamidhydrochlorid.
Sonstige Bestandteile: Glucose, Natrium- und Kaliumverbindungen
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Lopedium®
Hartkapsel
Hartkapseln mit grauem Kapselunterteil und grüner Kappe
Lopedium®Lösung
Tropfen zum Einnehmen, Lösung
Klare, farblose bis hellbraune Lösung
Lopedium®T
Tablette
Weiße, runde Snap-Tab-Tablette mit einseitiger Kerbe
Lopedium®ISO
Brausetabletten
Weiße, runde Brausetablette, biplan facettiert, ohne Bruchkerbe
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Zur symptomatischen Behandlung von Diarrhöen, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht. Eine langfristige Anwendung bedarf der ärztlichen Verlaufsbeobachtung.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Erwachsene
Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung 4 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend
-
2 Hartkapseln Lopedium®
-
60 Tropfen Lopedium® Lösung
-
2 Tabletten Lopedium® T
-
2 Brausetabletten Lopedium® ISO
Danach nach jedem ungeformten Stuhl jeweils 2 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend
-
1 Hartkapsel Lopedium®
-
30 Tropfen Lopedium® Lösung
-
1 Tablette Lopedium® T
-
1 Brausetablette Lopedium® ISO
Eine tägliche Dosis von 16 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend
-
8 Hartkapseln Lopedium®
-
8-mal 30 Tropfen Lopedium® Lösung
-
8 Tabletten Lopedium® T
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8 Brausetabletten Lopedium® ISO
soll nicht überschritten werden.
Bei chronischen Durchfällen 4 mg Loperamidhydrochlorid täglich, entsprechend
-
2 Hartkapseln Lopedium®
-
60 Tropfen Lopedium® Lösung
-
2 Tabletten Lopedium® T
-
2 Brausetabletten Lopedium® ISO
Kinder über 8 Jahre
Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung und nach jedem ungeformten Stuhl 2 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend
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1 Hartkapsel Lopedium®
-
30 Tropfen Lopedium® Lösung
-
1 Tablette Lopedium® T
-
1 Brausetablette Lopedium® ISO
Eine tägliche Dosis von 8 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend
-
4 Hartkapseln Lopedium®
-
4-mal 30 Tropfen Lopedium® Lösung
-
4 Tabletten Lopedium® T
-
4 Brausetabletten Lopedium® ISO
soll nicht überschritten werden.
Bei chronischen Durchfällen 2 mg Loperamidhydrochlorid täglich, entsprechend
-
1 Hartkapsel Lopedium®
-
30 Tropfen Lopedium® Lösung
-
1 Tablette Lopedium® T
-
1 Brausetablette Lopedium® ISO
Kinder von 2 bis 8 Jahre
Lopedium® / Lopedium®T/ Lopedium®ISO
Aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes dürfen Lopedium®, Lopedium®T und Lopedium®ISO in dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.
Lopedium®Lösung
Bei Kindern von 2 bis 8 Jahre beträgt die empfohlene Dosierung 0,04 mg Loperamidhydrochlorid pro kg Körpergewicht täglich (entsprechend 6 Tropfen Lopedium®Lösung für 10 kg Körpergewicht).
Kinder unter 2 Jahre
Lopedium®/ - T/ - ISO / - Lösung ist kontraindiziert bei Kindern unter 2 Jahren (siehe Abschnitt 4.3).
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.
Beeinträchtigte Nierenfunktion:
Da der Hauptanteil des Wirkstoffes metabolisiert und die Metaboliten bzw. der unveränderte Wirkstoff mit den Fäzes ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit beeinträchtiger Nierenfunktion keine Dosisanpassung notwendig.
Beeinträchtigte Leberfunktion:
Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion zur Verfügung stehen, sollte Lopedium®/ - T/ - ISO / - Lösung wegen des verminderten First-pass-Metabolismus bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.4.)
Art der Anwendung
Lopedium®/ Lopedium®T
Die Einnahme der Hartkapseln und Tabletten erfolgt unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit
(z. B. einem Glas Wasser).
Lopedium®Lösung
Die Einnahme der Tropfen erfolgt mit etwas Flüssigkeit.
Lopedium®ISO
Die Brausetabletten werden in einem Glas Trinkwasser aufgelöst und unmittelbar nach dem Auflösen getrunken.
Mit 1 Brausetablette Lopedium®ISO werden 0,5 g Glucose und folgende Elektrolyte zugeführt:
Cl- 100 mg, entsprechend 2,8 mval
Ca2+ 118,14 mg, entsprechend 1,5 mval
K+ 58 mg, entsprechend 1,5 mval
Mg2+ 333 mg, entsprechend 6,9 mval
Na+ 269 mg, entsprechend 11,7 mval
Dauer der Anwendung
Wenn bei akuten Durchfällen 48 Stunden nach Therapiebeginn keine klinische Besserung eingetreten ist, sollte Lopedium®/ -T / -ISO/ -Lösung abgesetzt werden.
Lopedium®/ -T/ -ISO/ -Lösung sollte ohne ärztliche Aufsicht nicht länger als 4 Wochen angewendet werden.
Bei Diarrhö muss besonders bei Kindern auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten als wichtigste therapeutische Maßnahme geachtet werden.
4.3 Gegenanzeigen
-
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile
-
Zustände, bei denen eine Verlangsamung der Darmtätigkeit wegen möglicher Risiken von Folgeerscheinungen zu vermeiden ist. Diese schließen Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon ein. Lopedium®/ -T/ -ISO/ -Lösung muss sofort abgesetzt werden, wenn Obstipation, ein aufgetriebener Leib oder Ileus auftreten.
-
Kinder unter 2 Jahre dürfen nicht mit loperamidhaltigen Arzneimitteln, wie z. B. Lopedium®/ -T/ -ISO/ -Lösung, behandelt werden.
-
Bei Kindern unter 8 Jahre dürfen Lopedium®, Lopedium® T und Lopedium® ISO aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.2).
Bei Kindern zwischen 2 und 8 Jahren muss die Dosierung nach dem Körpergewicht berechnet werden (siehe Abschnitt 4.2). Hierfür steht Lopedium®Lösung zum Einnehmen zur Verfügung.
Zusätzlich für Lopedium®Lösung
Überempfindlichkeit gegen Methyl-4-hydroxy-benzoat (Ph.Eur.)
Lopedium®/ -T/ -ISO/ -Lösung sollte primär nicht angewendet werden bei
-
Durchfällen, die mit Fieber und blutigem Stuhl einhergehen (z. B. bei akuter Dysenterie)
-
einem akuten Schub einer Colitis ulcerosa
-
einer bakteriellen Enterokolitis, die durch invasive Mikroorganismen (z.B. Salmonellen, Shigellen und Campylobakter) hervorgerufen wird
-
Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (pseudomembranöser [Antibiotika-assoziierter] Colitis)
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Lopedium®/ -T/ -ISO/ -Lösung erhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte über ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten unter einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Kolitis und wurden mit Loperamidhydrochlorid behandelt.
Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, sollte Lopedium®/ -T/ -ISO/ -Lösung wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten vorsichtig angewendet werden. Patienten mit Leberdysfunktion sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden.
Die Behandlung von Durchfällen mit Lopedium®/ -T/ -ISO/ -Lösung ist nur symptomatisch. Immer wenn eine zu Grunde liegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte, sofern angemessen, eine spezifische Behandlung vorgenommen werden.
Bei Durchfall kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Deshalb muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Dies gilt insbesondere für Kinder.
Lopedium®/ -T
Diese Arzneimittel enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Lopedium®/ -T nicht einnehmen.
Lopedium®ISO
Dieses Arzneimittel enthält Glucose. Patienten mit der seltenen Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Lopedium®ISO nicht einnehmen.
Eine Brausetablette enthält 11,7 mmol (269 mg) Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium-kontrollierter (natriumarmer/kochsalzarmer) Diät.
Eine Brausetablette enthält 1,5 mmol (58 mg) Kalium. Dies ist zu berücksichtigen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie Personen unter Kalium-kontrollierter Diät.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glykoproteins ist. Die gleichzeitige Anwendung von Loperamid und bekannten P-Glykoproteininhibitoren wie Chinidin und Ritonavir sowie von Itraconazol (welches gleichzeitig noch CYP 3A4 inhibiert) , ergab 2- bis 4-fach erhöhte Plasmaspiegel von Loperamid. Auch der CYP2C8-Inhibitor Gemfibrozil erhöhte die Loperamidplasmaspiegel um das 2-fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil führte gar zu einer 13-fachen Erhöhung der Exposition.
Diese Erhöhungen führten aber nicht zu messbaren Effekten auf das zentrale Nervensystem. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist deshalb nicht geklärt.
Arzneimittel, die die Magen-Darm-Tätigkeit dämpfen (z. B. morphinhaltige Schmerzmittel), können die Wirkung von Loperamid verstärken.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Daten über eine begrenzte Anzahl (105) von exponierten Schwangeren lassen nicht auf Neben-wirkungen von Loperamid auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fetus/Neugebore-nen schließen. Bisher sind keine anderen einschlägigen epidemiologischen Daten verfügbar. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft, embryonal/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Abschnitt 5.3). Loperamid sollte nicht in der Schwangerschaft angewendet werden.
Stillzeit
Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher sollte Loperamid in der Stillzeit nicht angewendet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Bei Durchfällen kann es zu Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit kommen. Daher ist im Straßenverkehr oder bei der Arbeit mit Maschinen Vorsicht angeraten.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Daten aus klinischen Prüfungen
Die in klinischen Studien am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen waren Obstipation (bis zu 5 %) und Schwindel.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig:
• Schwindel, Kopfschmerzen
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig:
• Obstipation, Mundtrockenheit, Flatulenz,
abdominelle Krämpfe, Koliken, Übelkeit,
Erbrechen, Bauchschmerzen
Erfahrungen nach Markteinführung (Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen ist unbekannt, da diese aufgrund der vorhandenen Daten nicht abgeschätzt werden kann.)
Erkrankungen des Immunsystems
Nicht bekannt:
allergische Reaktionen und in einigen Fällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich anaphylaktischer Schock/anaphylaktoide Reaktionen
Psychiatrische Erkrankungen
Nicht bekannt:
Schläfrigkeit
Erkrankungen des Nervensystems
Nicht bekannt:
Müdigkeit, Bewusstlosigkeit, Bewusstseinsstörung
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Nicht bekannt:
Ileus, aufgetriebener Leib, Megacolon einschließlich toxisches Megacolon (siehe Abschnitt 4.3), Dyspepsie
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Nicht bekannt:
Hautausschlag, Urtikaria, Pruritus, Angioödem, bullöse Hautreaktionen einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, toxisch epidermale Nekrolyse
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Nicht bekannt:
Harnretention
Zusätzlich für Lopedium®Lösung
Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.) kann Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.
4.9 Überdosierung
Symptome einer Überdosierung von Loperamid sind Verstopfung, Harnretention, Ileus und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atemdepression).
Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden. Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon (1–3 Stunden) hat, kann die wiederholte Gabe von Na-loxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder)auftreten von Überdosierungserscheinungen zu erkennen.
Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann ggf. eine Magenspülung durchgeführt werden.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidiarrhoikum, Motilitätshemmer
ATC-Code: A07DA03
Loperamid ist ein synthetisches Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch die von Diphenoxylat beinhaltet. Es erhöht den Tonus im Darm, verhindert die propulsive Peristaltik und reduziert die Stuhlentleerungsfrequenz bei Durchfällen. Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioidrezeptoren.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Loperamid unterliegt einem hohen First-Pass-Metabolismus, so dass die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plasmaspiegel werden nach etwa 3–5 Stunden erreicht. Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke. Loperamid wird zu einem Drittel unverändert und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2 % des Wirkstoffes werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertzeit im Plasma beträgt 7–15 Stunden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Präklinische Effekte wurden nur bei ausreichender Aufnahme von Dosen, die über die maximale humantherapeutische Dosis hinausgingen, beobachtet und zeigten nur geringe Relevanz für die klinische Anwendung.
Die Prüfung von Loperamid bzw. Loperamidoxid, einem Prodrug zu Loperamid, ergab keine Hinweise auf mutagene Wirkungen in In-vitro- und In-vivo-Tests.
Kanzerogenitätsstudien, die mit Loperamidoxid durchgeführt wurden, zeigten keinen Hinweis auf ein tumorigenes Potenzial.
In tierexperimentellen Studien zur Reproduktionstoxizität wurden bei der Applikation von maternal nicht toxischen Dosen keine toxikologisch relevanten Effekte auf Fertilität, embryofetale Entwick-lung und Laktation beobachtet. Anhaltspunkte für teratogene Wirkungen wurden nicht festgestellt.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Lopedium®
Gelatine
Lactose-Monohydrat
Magnesiumstearat (Ph.Eur.)
Maisstärke
Talkum
Eisen(III)-hydroxid-oxid (E 172)
Eisen(II,III)-oxid (E 172)
Patentblau V (E 131)
Titandioxid (E 171)
Lopedium®Lösung
Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.)
Propylenglykol
Saccharin-Natrium
gereinigtes Wasser
Aromastoffe
Lopedium®T
Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat
Carboxymethylstärke-Natrium (TypA) (Ph.Eur.)
Lactose-Monohydrat
Magnesiumstearat (Ph.Eur.)
Maisstärke
hochdisperses Siliciumdioxid
Lopedium®ISO
Calciumlactat-Monohydrat
Citronensäure (Ph.Eur.)
D-Glucose
Hartfett
Hypromellosephthalat
Kaliumhydrogencarbonat
Magnesiumcitrat
Natriumcarbonat
Natriumchlorid
Natriumcitrat 2 H2O
Natriumcyclamat
Natriumhydrogencarbonat
Propylenglykol
Saccharin-Natrium
Siliciumdioxid-Hydrat
Aromastoffe (Orange)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Lopedium®
5 Jahre
Lopedium®T/ - ISO
3 Jahre
Lopedium®Lösung
3 Jahre
Die Lösung ist nach dem Öffnen der Flasche 12 Monate haltbar.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Lopedium®
Blisterpackung im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
Lopedium®ISO
Das Röhrchen fest verschlossen halten, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
Lopedium®T/ -Lösung
Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Lopedium®
Packungen mit 20 (N2) und 50 (N3) Hartkapseln
Lopedium®T
Packungen mit 20 (N2) und 50 (N3) Tabletten
Lopedium®Lösung
Packungen mit 10 ml (N1) und 20 ml (N2) Tropfen zum Einnehmen, Lösung
Lopedium®ISO
Packungen mit 10 (N1) und 20 (N2) Brausetabletten
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
HEXAL AG
Industriestr. 25
83607 Holzkirchen
Tel.: (08024) 908-0
Fax: (08024) 908-1290
e-mail: medwiss@hexal.com
8. ZULASSUNGSNUMMER
Lopedium® 11915.00.00
Lopedium®T 25887.00.00
Lopedium®Lösung 11917.00.00
Lopedium® ISO 43825.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/Verlängerung der Zulassung
Datum der Erteilung der Zulassung:
Lopedium® 31. Mai 1991
Lopedium®T 07. Februar 1992
Lopedium®Lösung 26. August 1991
Lopedium® ISO 20. Februar 2002
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:
Lopedium® 03. Februar 2005
Lopedium®T 17. Oktober 2003
Lopedium®Lösung 01. Juli 2002
Lopedium® ISO 10. Juni 2008
10. STAND DER INFORMATION
Februar 2010
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig
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