Loperamid 2 Heumann Lösung
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Fachinformationmanuskript Nr. 64000/193/96/11 |
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Seite 11 |
F a c h i n f o r m a t i o n
1. Bezeichnung der Arzneimittel
Loperamid 1 Heumann Lösung
Lösung zum Einnehmen mit 1 mg Loperamidhydrochlorid/ml
Loperamid 2 Heumann Lösung
Lösung zum Einnehmen mit 2 mg Loperamidhydrochlorid/ml
Loperamid 2 Heumann
Tabletten mit 2 mg Loperamidhydrochlorid
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Loperamid 1 Heumann Lösung
1 ml Lösung (= 25 Tropfen) enthält 1 mg Loperamidhydrochlorid
Loperamid 2 Heumann Lösung
1 ml Lösung (= 25 Tropfen) enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid
Loperamid 2 Heumann
Eine Tablette enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid.
Sonstige Bestandteile:
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Loperamid 1 Heumann Lösung, Loperamid 2 Heumann Lösung
Lösung zum Einnehmen
Loperamid 2 Heumann
Tabletten
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Zur symptomatischen Behandlung von Diarrhoen, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht.
Eine langfristige Anwendung bedarf der ärztlichen Verlaufsbeobachtung.
Hinweis
Für Loperamid 1 Heumann Lösung, Loperamid 2 Heumann Lösung und Loperamid 2 Heumann bestehen unterschiedliche Anwendungsbeschränkungen und -empfehlungen für die verschiedenen Altersgruppen (siehe Punkt 4.2 “Dosierung, Art und Dauer der Anwendung” und Punkt 4.3 “Gegenanzeigen”).
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Erwachsene
Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung 50 Tropfen = 2 ml Loperamid 2 Heumann Lösung bzw. 2 Tabletten Loperamid 2 Heumann (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid), danach nach jedem ungeformten Stuhl 25 Tropfen = 1 ml Loperamid 2 Heumann Lösung bzw. 1 Tablette Loperamid 2 Heumann (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).
Eine tägliche Dosis von 8-mal 25 Tropfen = 8-mal 1 ml Loperamid 2 Heumann Lösung bzw. 8 Tabletten Loperamid 2 Heumann (entsprechend 16 mg Loperamidhydrochlorid) soll nicht überschritten werden.
Bei chronischen Durchfällen: 50 Tropfen = 2 ml Loperamid 2 Heumann Lösung bzw. 2 Tabletten Loperamid 2 Heumann (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid) täglich.
Hinweis
Eine Anwendung von Loperamid 1 Heumann Lösung bei Erwachsenen ist grundsätzlich möglich, aufgrund der relativ geringen Wirkstoffkonzentration von 0,1% jedoch nicht praktikabel, da eine zu hohe Anzahl an Tropfen ausgezählt werden müsste.
Kinder über 8 Jahre
Bei Kindern mit einem Körpergewicht über 24 kg gilt folgende Dosierung:
Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung und nach jedem ungeformten Stuhl 50 Tropfen = 2 ml Loperamid 1 Heumann Lösung bzw. 25 Tropfen = 1 ml Loperamid 2 Heumann Lösung bzw. 1 Tablette Loperamid 2 Heumann (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).
Eine tägliche Dosis von 4-mal 50 Tropfen = 4-mal 2 ml Loperamid 1 Heumann Lösung bzw. 4-mal 25 Tropfen = 4-mal 1 ml Loperamid 2 Heumann Lösung bzw. 4 Tabletten Loperamid 2 Heumann (entsprechend 8 mg Loperamidhydrochlorid) soll nicht überschritten werden.
Bei chronischen Durchfällen: 50 Tropfen = 2 ml Loperamid 1 Heumann Lösung bzw. 25 Tropfen = 1 ml Loperamid 2 Heumann Lösung bzw. 1 Tablette Loperamid 2 Heumann (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid) täglich.
Bei Kindern mit einem Körpergewicht von 24 kg oder wenigerist nach Körpergewicht zu dosieren:
Die empfohlene Dosierung beträgt 0,04 mg Loperamidhydrochlorid pro kg Körpergewicht täglich. Das entspricht 1 Tropfen Loperamid 1 Heumann Lösung pro kg Körpergewicht bzw. 1 Tropfen Loperamid 2 Heumann Lösung pro 2 kg Körpergewicht.
Loperamid 1 Heumann Lösung ist für die Anwendung in dieser Altersgruppe besser dosierbar als Loperamid 2 Heumann Lösung.
Loperamid 1 Heumann Lösung, Loperamid 2 Heumann Lösung
Die Tropfen sollen mit reichlich Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) eingenommen werden.
Loperamid 2 Heumann
Die Tabletten sollen unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) eingenommen werden.
Wenn bei akuten Durchfällen 48 Stunden nach Therapiebeginn keine klinische Besserung eingetreten ist, sollte Loperamid Heumann abgesetzt werden.
Loperamid Heumann sollte ohne ärztliche Aufsicht nicht länger als 4 Wochen eingenommen werden.
Bei Diarrhoe muss besonders bei Kindern auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten als wichtigste therapeutische Maßnahme geachtet werden.
4.3 Gegenanzeigen
Loperamid Heumann darf nicht eingenommen werden bei:
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile,
- Zuständen, bei denen eine Verlangsamung der Darmtätigkeit zu vermeiden ist, z. B. aufgetriebener Leib, Obstipation und Ileus.
Kinder unter 2 Jahren dürfen nicht mit Loperamid-haltigen Arzneimitteln behandelt werden.
Bei Kindern zwischen 2 und 8 Jahren muss die Dosierung nach dem Körpergewicht berechnet werden (siehe 4.2 “Dosierung, Art und Dauer der Anwendung”). Aufgrund des hohen Wirkstoffgehalts ist Loperamid 2 Heumann für diese Altersgruppe nicht geeignet. Hierfür stehen Loperamid 2 Heumann Lösung, und insbesondere Loperamid 1 Heumann Lösung zur Verfügung.
Loperamid Heumann sollte nicht eingenommen werden bei:
- Durchfällen, die mit Fieber und blutigem Stuhl einhergehen,
einem akuten Schub einer Colitis ulcerosa,
- Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten [pseudomembranöse (Antibiotika-assoziierte) Colitis].
Bei schweren Lebererkrankungen kann der Abbau von Loperamid verzögert sein.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Nicht zutreffend.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Einnahme von Chinidin, Verapamil oder Ketoconazol können Anzeichen für eine Atemdepression ausgelöst werden. Ebenfalls wurden Wechselwirkungen unter der Einnahme von Ritonavir (HIV-Proteinase-Inhibitor) beobachtet.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Da mit der Anwendung bei Schwangeren keine Erfahrungen vorliegen und der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, sollte eine Einnahme in der Schwangerschaft und Stillzeit nicht erfolgen (siehe auch Punkt 5.3 “Präklinische Daten zur Sicherheit”).
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nicht zutreffend.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
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Sehr häufig |
1/10 |
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Häufig |
1/100, < 1/10 |
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Gelegentlich |
1/1.000, < 1/100 |
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Selten |
1/10.000, < 1/1.000 |
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Sehr selten |
< 1/10.000, einschließlich gemeldeter Einzelfälle |
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten: anaphylaktischer Schock.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Müdigkeit, Schwindelgefühl, Mundtrockenheit.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Gelegentlich: Bauchkrämpfe, Übelkeit.
Sehr selten: Ileus, Förderung der Ausbildung eines toxischen Megacolons.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag, Urtikaria, angioneurotisches Ödem.
Sehr selten: bullöse Hautreaktion einschließlich toxisch epidermaler Nekrolyse.
Erkrankungen der Nieren und der Harnwege
Selten: Harnretention.
4.9 Überdosierung
Symptome einer Überdosierung von Loperamid sind Verstopfung, Ileus und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atemdepression). Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden.
Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder-)Auftreten von Überdosierungserscheinungen zu erkennen.
Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann ggf. eine Magenspülung durchgeführt werden.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidiarrhoikum
ATC-Code: A07DA03
Loperamid ist ein synthetisches Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol, als auch die von Diphenoxylat beinhaltet. Es erhöht den Tonus im Darm, verhindert die propulsive Peristaltik und reduziert die Stuhlentleerungsfrequenz bei Durchfällen. Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioidrezeptoren.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Loperamid unterliegt einem hohen First-pass-Metabolismus, so dass die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plasmaspiegel werden nach etwa 3-5 Stunden erreicht. Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maß die Blut-Hirn-Schranke. Loperamid wird zu einem Drittel unverändert, und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2 % des Wirkstoffs werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt 7-15 Stunden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
a) Akute Toxizität
Studien zur akuten Toxizität mit Loperamid zeigten keine spezifischen toxischen Effekte.
b) Chronische Toxizität
Studien mit Loperamid zeigten keine spezifischen toxischen Effekte.
c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Loperamid ist nur unzureichend bezüglich mutagener Wirkungen untersucht. Bisherige Tests verliefen negativ.
Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.
d) Reproduktionstoxizität
In tierexperimentellen Studien wurden bei der Applikation von maternal nicht toxischen Dosen keine toxikologisch relevanten Effekte auf Fertilität, Embryoletalität und Laktation beobachtet. Anhaltspunkte für teratogene Wirkungen wurden nicht festgestellt.
Beim Menschen konnte Loperamid in der Muttermilch nachgewiesen werden. Es liegen keine Erfahrungen beim Menschen mit der Anwendung in der Schwangerschaft vor.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Loperamid 1 Heumann Lösung, Loperamid 2 Heumann Lösung
Propylenglycol, gereinigtes Wasser, Ammoniumdihydrogenglycyrrhizinat, Saccharin-Natrium.
Loperamid 2 Heumann
Mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzlich].
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Loperamid 1 Heumann Lösung, Loperamid 2 Heumann Lösung
3 Jahre
Die Lösung ist nach dem Öffnen 8 Wochen haltbar!
Loperamid 2 Heumann
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Loperamid 1 Heumann Lösung, Loperamid 2 Heumann Lösung
Nicht über 25 °C lagern!
Die Flasche im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Loperamid 2 Heumann
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt der Behältnisse
Loperamid 1 Heumann Lösung, Loperamid 2 Heumann Lösung
Braunglasflaschen
Originalpackungen mit 10 (N1) und 20 (N2) ml Lösung zum Einnehmen
Klinikpackung mit 100 (10 x 10) ml Lösung zum Einnehmen
Loperamid 2 Heumann
PP/Al-Blister
Originalpackungen mit 10 (N1), 20 (N2) und 50 (N3) Tabletten
Klinikpackung (gebündelt) mit 250 (5 x 50) Tabletten
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Die Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG hat sich dem Rücknahme- und Verwertungssystem Vfw-REMEDICA angeschlossen. Diese Arzneimittel sollen daher nicht dem Restmüll beigefügt, sondern zusammen mit ihrer Verpackung bei an Vfw-REMEDICA teilnehmenden Apotheken abgegeben werden.
7. Inhaber der Zulassungen
Heumann Pharma
GmbH & Co. Generica KG
Südwestpark 50
90449 Nürnberg
Telefon/Telefax: 0700 4386 2667
Internet: www.heumann.de
8. Zulassungsnummern
Loperamid 1 Heumann Lösung 14308.00.00
Loperamid 2 Heumann Lösung 14308.01.00
Loperamid 2 Heumann 14306.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassungen/Verlängerung der Zulassungen
Loperamid 1 Heumann Lösung 26.02.1992/21.09.2005
Loperamid 2 Heumann Lösung 11.03.1992/28.06.2002
Loperamid 2 Heumann 30.04.1992/28.06.2002
10. Stand der Information
01/2007
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig