Loperamid Akut - 1 A Pharma
Fachinformation
Loperamid akut - 1 A Pharma®
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Loperamid akut - 1 A Pharma®
Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid 2 mg pro Hartkapsel
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid
1 Hartkapsel enthält Loperamidhydrochlorid 2 mg.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Hartkapseln
Kapseloberteil: dunkelgrün opak
Kapselunterteil: grau opak
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Zur symptomatischen Behandlung von akuten Diarrhöen für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht.
Eine über 2 Tage hinausgehende Be-handlung mit Loperamid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Soweit nicht anders verordnet:
Erwachsene
Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen 2 Hartkapseln Lopera-
mid akut - 1 A Pharma (entsprechend
4 mg Loperamidhydrochlorid), danach nach jedem ungeformten Stuhl 1 Hartkapsel Loperamid akut - 1 A Pharma (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).
Eine tägliche Dosis von 6 Hartkapseln Loperamid akut - 1 A Pharma (entsprechend 12 mg Loperamidhydrochlorid) darf nicht überschritten werden.
Kinder und Jugendliche
Jugendliche über 12 Jahre
Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen und nach jedem ungeformten Stuhl 1 Hartkapsel Loperamid akut -
1 A Pharma (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).
Eine tägliche Dosis von 4 Hartkapseln Loperamid akut - 1 A Pharma (entsprechend 8 mg Loperamidhydrochlorid) darf nicht überschritten werden.
Kinder unter 12 Jahre
Loperamid akut - 1 A Pharma ist für Kinder unter 12 Jahren wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht geeignet. Hierfür stehen nach ärztlicher Verordnung andere Darreichungsformen zur Verfügung.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Da der Hauptanteil des Wirkstoffes metabolisiert und die Metaboliten bzw. der unveränderte Wirkstoff mit den Fäzes ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit beeinträchtiger Nierenfunktion keine Dosisanpassung notwendig.
Beeinträchtigte Leberfunktion
Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion zur Verfügung stehen, sollte Loperamid akut - 1 A Pharma wegen des verminderten first-pass-Metabolismus bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.4.)
Art und Dauer der Anwendung
Die Hartkapseln werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen.
Die Dauer der Anwendung von Loperamid akut - 1 A Pharma beträgt höchstens 2 Tage.
Wenn der Durchfall nach 2 Tagen Behandlung mit Loperamid akut - 1 A Pharma weiterhin besteht, werden die Patienten angehalten einen Arzt aufzusuchen. Ggf. ist eine weiterführende Diagnostik in Erwägung zu ziehen.
Hinweise
Für dieses apothekenpflichtige Arzneimittel wird den Patienten in der Gebrauchsinformation mitgeteilt, die empfohlene Dosierung und die Anwendungsdauer von 2 Tagen nicht zu überschreiten, da schwere Verstopfungen auftreten können.
Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.
4.3 Gegenanzeigen
Loperamid akut - 1 A Pharma darf nicht angewendet werden bei
- bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Loperamidhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile
- Kindern unter 12 Jahren (Kinder unter 2 Jahren dürfen nicht mit Loperamid behandelt werden. Kinder zwischen 2 und 12 Jahren dürfen nur nach ärztlicher Verordnung mit Loperamid behandelt werden.)
- Zuständen, bei denen eine Verlangsamung der Darmtätigkeit zu vermeiden
ist, z. B. aufgetriebener Leib, Obstipation und Ileus
- Durchfällen, die mit Fieber und/oder blutigem Stuhl einhergehen
- Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (pseudomembranöse [Antibiotika-assoziierte] Colitis)
- chronischen Durchfallerkrankungen (Chronische Diarrhöen dürfen nur nach ärztlicher Verordnung mit Loperamid behandelt werden.)
- einem akuten Schub einer Colitis ulcerosa.
Loperamid akut - 1 A Pharma darf nur nach ärztlicher Verordnung angewendet werden, wenn eine Lebererkrankung besteht oder durchgemacht wurde, weil bei schweren Lebererkrankungen der Abbau von Loperamid verzögert sein kann.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Loperamid akut - 1 A Pharma erhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte über ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten unter einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Kolitis und wurden mit Loperamidhydrochlorid behandelt.
Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, sollte Loperamid akut - 1 A Pharma wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten vorsichtig angewendet werden. Patienten mit Leberdysfunktion sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden.
Die Behandlung von Durchfällen mit Loperamid akut - 1 A Pharma ist nur symptomatisch. Immer, wenn eine zu Grunde liegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte, sofern angemessen, eine spezifische Behandlung vorgenommen werden.
Bei Durchfall kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Deshalb muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Dies gilt insbesondere für Kinder.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Loperamid akut - 1 A Pharma nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glykoproteins ist. Die gleichzeitige Anwendung von Loperamid und bekannten
P-Glykoproteininhibitoren, wie Chinidin oder Ritonavir, sowie von Itraconazol (welches gleichzeitig noch CYP 3A4 inhibiert), ergab 2- bis 4-fach erhöhte Plasmaspiegel von Loperamid. Auch der CYP 2C8-Inhibitor Gemfibrozil erhöhte die Loperamidplasmaspiegel um das 2-fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil führte gar zu einer 13-fachen Erhöhung der Exposition.
Diese Erhöhungen führten aber nicht zu messbaren Effekten auf das zentrale Nervensystem.
Die klinische Relevanz dieser Befunde ist deshalb nicht geklärt.
Arzneimittel, die die Magen- und Darmtätigkeit dämpfen (z. B. Morphin-haltige Schmerzmittel), können die Wirkung von Loperamid verstärken.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Erfahrungen an ca. 800 schwangeren Frauen ergaben bisher keine eindeutigen Hinweise auf ein teratogenes Potential von Loperamid. Ein schwaches Signal für Hypospadien aus dem schwedischen Geburtsregister konnte von anderer Seite bisher nicht bestätigt werden.
Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf eine Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3).
Loperamid akut - 1 A Pharma sollte daher in der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Stillzeit
Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher sollte Loperamid in der Stillzeit nicht angewendet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Bei Durchfällen und/oder als Nebenwirkung von Loperamid akut - 1 A Pharma kann es zu Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit kommen.
Daher ist im Straßenverkehr oder bei der Arbeit mit Maschinen Vorsicht angeraten.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig: (> 1/10)
Häufig: (> 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich: (> 1/1.000 bis < 1/100)
Selten: (>1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten: (< 1/10.000)
Nicht bekannt: (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Daten aus klinischen Prüfungen
Die in klinischen Studien am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen waren Obstipation (bis zu 5%) und Schwindel.
Unerwünschte Ereignisse mit einer
Inzidenz von > 1,0 %, (= häufig) waren:
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
- Obstipation
- Mundtrockenheit
- Flatulenz
- abdominelle Krämpfe
- Koliken
- Übelkeit
- Erbrechen
- Bauchschmerzen
Erkrankungen des Nervensystems
- Schwindel
- Kopfschmerzen
Erfahrungen nach Markteinführung
(Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen ist unbekannt, da diese aufgrund der vorhandenen Daten nicht abgeschätzt werden kann):
Erkrankungen des Immunsystems
Allergische Reaktionen und in einigen Fällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich anaphylaktischer Schock/anaphylaktoide Reaktionen.
Psychiatrische Erkrankungen
Schläfrigkeit
Erkrankungen des Nervensystems
Müdigkeit
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Ileus
aufgetriebener Leib
Megacolocn einschließlich toxisches Megacolon
Dyspepsie
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Hautausschlag
Urtikaria
Pruritus
Angioödem
Bullöse Hautreaktionen einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom
Erythema multiforme
toxisch epidermale Nekrolyse
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Harnretention
4.9 Überdosierung
Symptome einer Überdosierung von Loperamid sind Verstopfung, Harnretention, Ileus und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atemdepression).
Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden.
Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon (1-3 Stunden) hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder-)Auftreten von Überdosierungserscheinungen zu erkennen.
Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann ggf. eine Magenspülung durchgeführt werden.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe:
Antidiarrhoikum, Motilitätshemmer
ATC-Code: A07DA03
Loperamid ist ein Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch die von Diphenoxylat beinhaltet. Es erhöht den Tonus im Darm, verhindert die propulsive Peristaltik und reduziert die Stuhlentleerungsfrequenz. Die antisekretorischen Wirkungen vermindern die Hypersektretion von Wasser und Elektrolyten und führen damit zu einer Änderung der Stuhlkonsistenz. Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioidrezeptoren.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Loperamid unterliegt einem hohen First-pass-Metabolismus, so dass die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plas-maspiegel werden nach etwa 3-5 h erreicht.
Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke.
Loperamid wird zu einem Drittel unverändert und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden.
Weniger als 2 % des Wirkstoffs werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt 7-15 h.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Loperamid zeigte in tierexperimentellen Studien mit einmaliger oder wiederholter Verabreichung keine spezifischen toxischen Effekte.
Die Prüfung von Loperamid bzw. Loperamidoxid, einem Prodrug zu Loperamid, ergab keine Hinweise auf mutagene Wirkungen in In-vitro- und In-vivo-Tests.
Kanzerogenitätsstudien, die mit Loperamidoxid durchgeführt wurden, zeigten keinen Hinweis auf ein tumorigenes Potenzial.
In Studien an Ratten zur Reproduktionstoxizität führten sehr hohe Dosen
(40 mg/kg) zu einer erniedrigten Fertilitätsrate sowie zu einer Beeinträchtigung der fetalen Überlebensfähigkeit in Verbindung mit einer maternalen Toxizität. Niedrigere Dosierungen von Loperamid hatten weder einen Einfluss auf die maternale oder fetale Gesundheit
noch auf die peri- oder postnatale Entwicklung.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Gelatine
Lactose-Monohydrat
Magnesiumstearat (Ph.Eur.) (pflanzl.)
Maisstärke
Talkum
Eisenoxide und -hydroxide
Eisenoxidhydrat
Patentblau V
Titandioxid
Hinweis für Diabetiker
1 Hartkapsel enthält 0,01 BE.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.
Das Arzneimittel soll nach Ablauf des auf der Packung angegebenen Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Originalpackungen mit 10 (N1) Hartkapseln
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
1 A Pharma GmbH
Keltenring 1 + 3
82041 Oberhaching
Telefon 089/6138825 - 0
Telefax 089/6138825 - 65
E-Mail: medwiss@1apharma.com
8. Zulassungsnummer
51384.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung
10.04.2003
10. Stand der Information
Oktober 2009
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig