Loperamid Elac
FACHINFORMATION
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Loperamid elac® 2 mg Tabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Eine Tablette enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung Lactose -Monohydrat
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Weiße, runde Tablette mit einseitiger Kerbe und glatter Oberfläche. Die Kerbe dient nicht zum Teilen der Tablette.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Zur symptomatischen Behandlung von akuten Diarrhöen für Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht. Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Erwachsene:
Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen 2 Tabletten Loperamid elac (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid), danach nach jedem ungeformten Stuhl 1 Tablette Loperamid elac (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).
Eine tägliche Dosis von 6 Tabletten Loperamid elac (entsprechend 12 mg Loperamidhydrochlorid) darf nicht überschritten werden.
Kinder und Jugendliche
Jugendliche über 12 Jahre:
Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen und nach jedem ungeformten Stuhl 1 Tablette Loperamid elac (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).
Eine tägliche Dosis von 4 Tabletten Loperamid elac (entsprechend 8 mg Loperamidhydrochlorid) darf nicht überschritten werden.
Kinder unter 12 Jahre:
Loperamid elac ist für Kinder unter 12 Jahren wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht geeignet. Hierfür stehen nach ärztlicher Verordnung andere Darreichungsformen zur Verfügung.
Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion:
Da der Hauptanteil des Wirkstoffes metabolisiert und die Metaboliten bzw. der unveränderte Wirkstoff mit den Fäzes ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit beeinträchtiger Nierenfunktion keine Dosisanpassung notwendig.
Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion:
Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion zur Verfügung stehen, sollte Loperamid elac wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.4)
Art der Anwendung
Die Tabletten werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen.
Die Dauer der Anwendung von Loperamid elac beträgt höchstens 2 Tage.
Wenn der Durchfall nach 2 Tagen Behandlung mit Loperamid elac weiterhin besteht, werden die Patienten angehalten einen Arzt aufzusuchen. Gegebenenfalls ist eine weiterführende Diagnostik in Erwägung zu ziehen.
Hinweise
Für dieses apothekenpflichtige Arzneimittel wird den Patienten in der Gebrauchsinformation mitgeteilt, die empfohlene Dosierung und die Anwendungsdauer von 2 Tagen nicht zu überschreiten, da schwere Verstopfungen auftreten können.
Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.
4.3 Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
- Kinder unter 12 Jahren (Kinder unter 2 Jahren dürfen nicht mit Loperamid behandelt werden. Kinder zwischen 2 und 12 Jahren dürfen nur nach ärztlicher Verordnung mit Loperamid behandelt werden)
- Zustände, bei denen eine Verlangsamung der Darmtätigkeit zu vermeiden ist, z. B. aufgetriebener Leib, Obstipation und Ileus
- Durchfälle, die mit Fieber und/oder blutigem Stuhl einhergehen
- Durchfälle, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (pseudomembranöse [Antibiotika-assoziierte] Colitis)
- chronische Durchfallerkrankungen (Chronische Diarrhöen dürfen nur nach ärztlicher Verordnung mit Loperamid behandelt werden.)
- akuter Schub einer Colitis ulcerosa.
Loperamid elac darf bei bestehender oder vorausgegangener Lebererkrankung nur nach ärztlicher Verordnung angewendet werden, weil bei schweren Lebererkrankungen der Abbau von Loperamid verzögert sein kann.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Loperamid elac erhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte über ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten unter einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Colitis und wurden mit Loperamidhydrochlorid behandelt.
Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, sollte Loperamid elac wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten vorsichtig angewendet werden. Patienten mit Leberdysfunktion sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden.
Die Behandlung von Durchfallen mit Loperamid elac ist nur symptomatisch. Immer, wenn eine zu Grunde liegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte, sofern angemessen, eine spezifische Behandlung vorgenommen werden.
Bei Durchfall kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Deshalb muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Dies gilt insbesondere für Kinder.
Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von Loperamid elac
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-
Malabsorption sollten Loperamid elac nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glykoproteins ist. Die gleichzeitige Anwendung von Loperamid und bekannten P-Glykoproteininhibitoren, wie Chinidin oder Ritonavir, sowie von Itraconazol (welches gleichzeitig noch CYP 3A4 inhibiert), ergab 2- bis 4fach erhöhte Plasmaspiegel von Loperamid. Auch der CYP2C8-Inhibitor Gemfibrozil erhöhte die Loperamidplasmaspiegel um das 2-fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil führte gar zu einer 13-fachen Erhöhung der Exposition.
Diese Erhöhungen führten aber nicht zu messbaren Effekten auf das zentrale Nervensystem. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist deshalb nicht geklärt.
Arzneimittel, die die Magen- und Darmtätigkeit dämpfen (z. B. Morphin-haltige Schmerzmittel), können die Wirkung von Loperamid verstärken.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Erfahrungen an ca. 800 schwangeren Frauen ergaben bisher keine eindeutigen Hinweise auf ein teratogenes Potential von Loperamid. Ein schwaches Signal für Hypospadien aus dem schwedischen Geburtsregister konnte von anderer Seite bisher nicht bestätigt werden.
Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf eine Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3).
Loperamid elac sollte daher in der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Stillzeit
Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher sollte Loperamid in der Stillzeit nicht angewendet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Bei Durchfällen und/oder als Nebenwirkung von Loperamid elac kann es zu Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit kommen. Daher ist im Straßenverkehr oder bei der Arbeit mit Maschinen Vorsicht angeraten.
4.8 Nebenwirkungen
Organsystemklassen (MedDRA)
Häufig (> 1/100,< 1/10)
Nicht bekannt (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
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Erkrankungen des Immunsystems |
allergische Reaktionen und in einigen Fällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich anaphylaktischer Schock/anaphylaktoide Reaktionen | |
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Psychiatrische Erkrankungen |
Schläfrigkeit | |
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Erkrankungen des Nervensystems |
Schwindel, Kopfschmerzen |
Müdigkeit |
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Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts |
Obstipation, Mundtrockenheit, Flatulenz, abdominelle Krämpfe, Koliken, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen |
Ileus, aufgetriebener Leib, Megacolon einschließlich toxisches Megacolon, Dyspepsie |
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Erkrankungen der Haut und des U nterhautzell-gewebes |
Hautausschlag, Urtikaria, Pruritus, Angioödem, Bullöse Hautreaktionen einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, toxisch epidermale Nekrolyse | |
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Erkrankungen der Nieren und Harnwege |
Harnretention |
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte,Abt. Pharmakovigilanz,Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3,53175 Bonn,Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Symptome einer Überdosierung von Loperamid sind Verstopfung, Harnretention, Ileus und Neuro-toxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atemdepression).
Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden.
Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon (1-3 Stunden) hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder)-Auftreten von Überdosierungserscheinungen zu erkennen.
Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann ggf. eine Magenspülung durchgeführt werden.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidiarrhoikum, Motilitätshemmer ATC-Code: A07DA03
Loperamid ist ein Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch die von Diphenoxylat beinhaltet. Die motilitätshemmenden Eigenschaften erhöhen den Tonus im Darm, vermindern die propulsive Peristaltik und reduzieren damit die Stuhlentleerungsfrequenz. Die antisekretorischen Wirkungen vermindern die Hypersekretion von Wasser und Elektrolyten und führen damit zu einer Änderung der Stuhlkonsistenz. Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioidrezeptoren.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Loperamid unterliegt einem hohen First-Pass-Metabolismus, so dass die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plasmaspiegel werden nach etwa 3-5 Stunden erreicht.
Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringerem Maße die Blut-HirnSchranke. Loperamid wird zu einem Drittel unverändert und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2 % des Wirkstoffes werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt 7-15 Stunden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Loperamid zeigte in tierexperimentellen Studien mit einmaliger oder wiederholter Verabreichung keine spezifischen toxischen Effekte.
Die Prüfung von Loperamid bzw. Loperamidoxid, einem Prodrug zu Loperamid, ergab keine Hinweise auf mutagene Wirkungen in In-vitro- und In-vivo-Tests.
Kanzerogenitätsstudien, die mit Loperamidoxid durchgeführt wurden, zeigten keinen Hinweis auf ein tumorigenes Potenzial.
In Studien an Ratten zur Reproduktionstoxizität führten sehr hohe Dosen (40 mg/kg) zu einer erniedrigten Fertilitätsrate sowie zu einer Beeinträchtigung der fetalen Überlebensfähigkeit in Verbindung mit einer maternalen Toxizität. Niedrigere Dosierungen von Loperamid hatten weder einen Einfluss auf die maternale oder fetale Gesundheit noch auf die peri- oder postnatale Entwicklung.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Lactose-Monohydrat
Maisstärke
Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzlich]
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Tabletten in Blisterpackung Packung mit 10 Tabletten
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
mibe GmbH Arzneimittel Münchener Straße 15 06796 Brehna Tel.: 034954/247-0 Fax: 034954/247-100
8. ZULASSUNGSNUMMER
6068127.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/ VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
07. November 2003
10. STAND DER INFORMATION
02.2016
11. VERKAUFSABGRENZUNG Apothekenpflichtig
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