Document: 09.12.2010   Fachinformation (deutsch) change

• 01.10.2013   Fachinformation (deutsch)
• 09.12.2010   Fachinformation (deutsch)

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^{Fachinformation}

Loperamid Sandoz 2 mg Hartkapseln

Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Hartkapsel enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil: Lactose-Monohydrat

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Hartkapsel

Loperamid Sandoz 2 mg sind Hartkapseln mit einer grauen und einer dunkelgrünen Kapselhälfte. Sie sind gefüllt mit homogenem weißen bis creme-farbenen Pulver.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung von Diarrhöen, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht. Eine langfristige Anwendung bedarf der ärztlichen Verlaufsbeobachtung.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene:

Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung werden 2 Hartkapseln Loperamid Sandoz 2 mg (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid) und danach nach jedem ungeformten Stuhl jeweils 1 Hartkapsel Loperamid Sandoz 2 mg (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid) eingenommen.

Eine tägliche Dosis von 8 Hartkapseln Loperamid Sandoz 2 mg (entsprechend 16 mg Loperamidhydrochlorid) soll nicht überschritten werden.

Bei chronischen Durchfällen: 2 Hartkapseln Loperamid Sandoz 2 mg (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid) täglich.

Kinder über 8 Jahre

Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung und nach jedem ungeformten Stuhl wird 1 Hartkapsel Loperamid Sandoz 2 mg (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid) eingenommen.

Eine tägliche Dosis von 4 Hartkapseln Loperamid Sandoz 2 mg (entsprechend 8 mg Loperamidhydrochlorid) soll nicht überschritten werden.

Bei chronischen Durchfällen: 1 Hartkapsel Loperamid Sandoz 2 mg (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid) täglich.

BeiKindern zwischen 2 und 8 Jahren beträgt die empfohlene Dosierung 0,04 mg Loperamidhydrochlorid pro kg Körpergewicht täglich. Aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes darf Loperamid Sandoz 2 mg in dieser Altersgruppe nicht angewendet werden. Hierfür stehen andere Darreichungsformen zur Verfügung.

Kinder unter 2 Jahre

Loperamid Sandoz 2 mg ist kontraindiziert bei Kindern unter 2 Jahren (siehe Abschnitt 4.3).

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.

Beeinträchtigte Nierenfunktion:

Da der Hauptanteil des Wirkstoffes metabolisiert und die Metaboliten bzw. der unveränderte Wirkstoff mit den Fäzes ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit beeinträchtiger Nierenfunktion keine Dosisanpassung notwendig.

Beeinträchtigte Leberfunktion:

Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion zur Verfügung stehen, sollte Loperamid Sanodoz 2mg wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.4.)

Art der Anwendung

Einnahme der Hartkapseln unzerkaut mit etwas Flüssigkeit.

Dauer der Anwendung

Wenn bei akuten Durchfällen 48 Stunden nach Therapiebeginn keine klinische Besserung eingetreten ist, sollte Loperamid Sandoz 2 mg abgesetzt werden.

Loperamid Sandoz 2 mg sollte ohne ärztliche Aufsicht nicht länger als 4 Wochen angewendet werden.

Bei Diarrhoe muss besonders bei Kindern auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten als wichtigste therapeutische Maßnahme geachtet werden.

4.3 Gegenanzeigen

Loperamid Sandoz 2 mg darf nicht angewendet werden bei

- bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Loperamidhydrochlorid oder einem der sonstigen Bestandteile

- Kinder unter 2 Jahre dürfen nicht mit loperamidhaltigen Arzneimitteln, wie z.B. Loperamid Sandoz 2 mg, behandelt werden.

- Bei Kindern unter 8 Jahren dürfen Loperamid Sandoz 2 mg Hartkapseln aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.2).

- Bei Kindern zwischen 2 und 8 Jahren muss die Dosierung nach dem Körpergewicht berechnet werden (siehe 4.2 „Dosierung, Art und Dauer der Anwendung“). Aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes ist Loperamid Sandoz 2 mg für diese Altersgruppe nicht geeignet. Hierfür stehen andere Darreichungsformen zur Verfügung.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Loperamid Sandoz 2 mg sollte bei folgenden Zuständen bzw. Krankheiten nur mit erhöhter Vorsicht angewendet

- Durchfällen, die mit Fieber und blutigem Stuhl einhergehen (z.B. akuter Dysenterie)

- einem akuten Schub einer Colitis ulcerosa

- einer bakteriellen Enterokolitis, die durch invasive Mikroroganismen (z.B. Salmonellen, Shigellen und Campylobacter) hervorgerufen wird

- Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (pseudomembranöser [Antibiotika-assoziierter] Colitis).

Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Loperamid Sandoz 2 mg erhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte über ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten unter einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Kolitis und wurden mit Loperamidhydrochlorid behandelt.

Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion

vorliegen, sollte Loperamid Sanodz 2 mg wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten vorsichtig angewendet werden. Patienten mit Leberdysfunktion sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden.

Die Behandlung von Durchfällen mit Loperamid Sandoz 2 mg ist nur symptomatisch. Immer wenn eine zu Grunde liegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte,

sofern angemessen, eine spezifische Behandlung vorgenommen werden.

Bei Durchfall kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Deshalb

muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit

und Elektrolyten geachtet werden. Dies gilt insbesondere für Kinder.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Loperamid Sandoz 2 mg nicht einnehmen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glykoproteins ist. Die gleichzeitige Anwendung von Loperamid und bekannten P-Glykoproteininhibitoren, wie Chinidin oder Ritonavir, sowie von Itraconazol (welches gleichzeitig noch CYP 3A4 inhibiert), ergab 2- bis 4-fach erhöhte Plasmaspiegel von Loperamid. Auch der CYP2C8-Inhibitor Gemfibrozil erhöhte die Loperamidplasmaspiegel um das 2-fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil führte gar zu einer 13-fachen Erhöhung der Exposition.

Diese Erhöhungen führten aber nicht zu messbaren Effekten auf das zentrale Nervensystem. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist deshalb nicht geklärt.

Arzneimittel, die die Magen- und Darmtätigkeit dämpfen (z. B. Morphin-haltige Schmerzmittel), können die Wirkung von Loperamid verstärken.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Erfahrungen an ca. 800 schwangeren Frauen ergaben bisher keine eindeutigen Hinweise auf ein teratogenes Potential von Loperamid. Ein schwaches Signal für Hypospadien aus dem schwedischen Geburtsregister konnte von anderer Seite bisher nicht bestätigt werden.

Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf eine Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3).

Loperamid Sandoz 2 mg sollte daher in der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Stillzeit

Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher sollte Loperamid in der Stillzeit nicht angewendet werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei Durchfällen kann es zu Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit kommen. Daher

ist im Straßenverkehr oder bei der Arbeit mit Maschinen Vorsicht angeraten.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1000)

Sehr selten* (< 1/10 000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Daten aus klinischen Prüfungen

Die in klinischen Studien am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen waren Obstipation (bis zu 5%) und Schwindel.

Unerwünschte Ereignisse mit einer Inzidenz von ≥ 1,0 %, (= häufig) berichtet wurden, waren

Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes

Häufig:

• Obstipation

• Mundtrockenheit

• Flatulenz

• abdominelle Krämpfe

• Koliken

• Übelkeit

• Erbrechen

• Bauchschmerzen

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig:

• Schwindel

• Kopfschmerzen

Erfahrungen nach Markteinführung(Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen ist nicht bekannt, da diese aufgrund der vorhandenen Daten nicht abgeschätzt werden kann):

Erkrankungen des Immunsystems

Allergische Reaktionen und in einigen Fällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich anaphylaktischer Schock/anaphylaktoide Reaktionen.

Psychiatrische Erkrankungen

Schläfrigkeit

Erkrankungen des Nervensystems

Müdigkeit

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Ileus

aufgetriebener Leib

Megacolon einschließlich toxisches Megacolon

Dyspepsie

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Hautausschlag

Urtikaria

Pruritus

Angioödem

Bullöse Hautreaktionen einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom

Erythema multiforme

toxisch epidermale Nekrolyse

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Harnretention

4.9 Überdosierung

Symptome einer Überdosierung von Loperamid sind Verstopfung, Harnretention, Ileus und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atemdepression). Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden.

Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder)-Auftreten von Überdosierungserscheinungen zu erkennen.

Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann ggf. eine Magenspülung durchgeführt werden.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidiarrhoikum, Motilitätshemmer

ATC-Code: A07DA03

Loperamid ist ein Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch die von Diphenoxylat beinhaltet. Die motilitätshemmenden Eigenschaften erhöhen den Tonus im Darm, vermindern die propulsive Peristaltik und reduzieren damit die Stuhlentleerungsfrequenz. Die antisekretorischen Wirkungen vermindern die Hypersektretion von Wasser und Elektrolyten und führen damit zu einer Änderung der Stuhlkonsistenz. Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioid-Rezeptoren.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Loperamid unterliegt einem hohen First-Pass-Metabolismus, so dass die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plasmaspiegel werden nach etwa 3 - 5 Stunden erreicht.

Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke. Loperamid wird zu einem Drittel unverändert und zu etwa zwei Drittel metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2 % des Wirkstoffes werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt 7 - 15 Stunden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Loperamid zeigte in tierexperimentellen Studien mit einmaliger oder wiederholter Verabreichung keine spezifischen toxischen Effekte.

Die Prüfung von Loperamid bzw. Loperamidoxid, einem Prodrug zu Loperamid, ergab keine Hinweise auf mutagene Wirkungen in In-vitro- und In-vivo-Tests.

Kanzerogenitätsstudien, die mit Loperamidoxid durchgeführt wurden, zeigten keinen Hinweis auf ein tumorigenes Potenzial.

In Studien an Ratten zur Reproduktionstoxizität führten sehr hohe Dosen (40 mg/kg) zu einer erniedrigten Fertilitätsrate sowie zu einer Beeinträchtigung der fetalen Überlebensfähigkeit in Verbindung mit einer maternalen Toxizität. Niedrigere Dosierungen von Loperamid hatten weder einen Einfluss auf die maternale oder fetale Gesundheit noch auf die peri- oder postnatale Entwicklung.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Lactose-Monohydrat,

Magnesiumstearat (Ph.Eur.),

Maisstärke,

Talkum,

Gelatine,

Eisen(III)-hydroxid-oxid x H₂O (E 172),

Eisen (II,III)-oxid (E 172),

Titandioxid (E171),

Patentblau V (E 131).

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher nicht bekannt

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

PP / Aluminium Blister

Originalpackung mit 10 Hartkapseln (N 1)

Originalpackung mit 50 Hartkapseln (N 3)

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen

7. Inhaber der Zulassung

Sandoz Pharmaceuticals GmbH

Raiffeisenstraße 11

83607 Holzkirchen

E-Mail: info@sandoz.de

8. Zulassungsnummer

11911.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerungen der Zulassung

31.05.1991 / 14.05.2003

10. Stand der Information

Dezember 2010

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig