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Loperamid Stada Akut 2 Mg Hartkapseln

Document: 02.12.2010   Fachinformation (deutsch) change

2010-05-21/MM,CLH

Ändanz MT-Anpassung 2010-11/PS

Fachinformation (Zusammenfassung der Produkteigenschaften/SPC)



1. Bezeichnung des Arzneimittels


Loperamid STADA® akut 2 mg Hartkapseln



2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung


1 Hartkapsel enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid.

Sonstige Bestandteile: 1 Hartkapsel enthält 127 mg Lactose.


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe unter Pkt. 6.1



3. Darreichungsform


Hartkapsel

Kapseloberteil: dunkelgrün opak. Kapselunterteil: grau opak. Inhalt: weißes Pulver.



4. Klinische Angaben


4.1 Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung von akuten Diarrhöen für Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht.


Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Soweit nicht anders verordnet

Erwachsene

Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen 2 Hartkapseln (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid), danach nach jedem ungeformten Stuhl 1 Hartkapsel (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).


Eine tägliche Dosis von 6 Hartkapseln (entsprechend 12 mg Loperamidhydrochlorid) darf nicht überschritten werden.


Jugendliche ab 12 Jahren

Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen und nach jedem ungeformten Stuhl 1 Hartkapsel (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).


Eine tägliche Dosis von 4 Hartkapseln (entsprechend 8 mg Loperamidhydrochlorid) darf nicht überschritten werden.


Kinder unter 12 Jahren

Loperamid STADA® ist für Kinder unter 12 Jahren wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht geeignet. Hierfür stehen nach ärztlicher Verordnung andere Darreichungsformen zur Verfügung.


Patienten mit Niereninsuffizienz

Da der Hauptanteil des Wirkstoffes metabolisiert und die Metaboliten bzw. der unveränderte Wirkstoff mit den Faeces ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion keine Dosisanpassung notwendig.


Patienten mit Leberinsuffizienz

Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion zur Verfügung stehen, sollte Loperamid STADA® wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden (siehe Pkt. 4.4.).


Art und Dauer der Anwendung

Die Hartkapseln werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen.


Die Dauer der Anwendung von Loperamid STADA® beträgt höchstens 2 Tage.


Wenn der Durchfall nach 2 Tagen Behandlung mit Loperamid STADA® weiterhin besteht, werden die Patienten angehalten, einen Arzt aufzusuchen. Ggf. ist eine weiterführende Diagnostik in Erwägung zu ziehen.


Hinweis

Für dieses apothekenpflichtige Arzneimittel wird den Patienten in der Gebrauchsinformation mitgeteilt, die empfohlene Dosierung und die Anwendungsdauer von 2 Tagen nicht zu überschreiten, da schwere Verstopfungen auftreten können.


Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.


4.3 Gegenanzeigen


Loperamid STADA® darf nur nach ärztlicher Verordnung angewendet werden, wenn eine Lebererkrankung besteht oder durchgemacht wurde, weil bei schweren Lebererkrankungen der Abbau von Loperamid verzögert sein kann.


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Loperamid STADA® erhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte über ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten unter einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Kolitis und wurden mit Loperamidhydrochlorid behandelt.


Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, sollte Loperamid STADA® wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten vorsichtig angewendet werden. Patienten mit Leberdysfunktion sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden.


Die Behandlung von Durchfällen mit Loperamid STADA® ist nur symptomatisch. Immer, wenn eine zu Grunde liegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte, sofern angemessen, eine spezifische Behandlung vorgenommen werden.


Bei Durchfall kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Deshalb muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Dies gilt insbesondere für Kinder.


Patienten mit der seltenen hereditären Galaktose-Intoleranz, Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten Loperamid STADA® nicht einnehmen.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glykoproteins ist. Die gleichzeitige Anwendung von Loperamid und bekannten P-Glykoproteininhibitoren wie Chinidin oder Ritonavir, sowie von Itraconazol (welches gleichzeitig noch CYP3A4 inhibiert), ergab 2- bis 4-fach erhöhte Plasmaspiegel von Loperamid.


Auch der CYP2C8-Inhibitor Gemfibrozil erhöhte die Loperamidplasmaspiegel um das 2-fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil führte gar zu einer 13-fachen Erhöhung der Exposition. Diese Erhöhungen führten aber nicht zu messbaren Effekten auf das zentrale Nervensystem. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist deshalb nicht geklärt.


Arzneimittel, die die Magen- und Darmtätigkeit dämpfen (z.B. Morphin-haltige Schmerzmittel), können die Wirkung von Loperamid verstärken.


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Erfahrungen an ca. 800 schwangeren Frauen ergaben bisher keine eindeutigen Hinweise auf ein teratogenes Potential von Loperamid. Ein schwaches Signal für Hypospadien aus dem schwedischen Geburtsregister konnte von anderer Seite bisher nicht bestätigt werden.


Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf eine Reproduktionstoxizität (siehe Pkt. 5.3).


Loperamid STADA® sollte daher in der Schwangerschaft nicht angewendet werden.


Stillzeit

Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher sollte Loperamid in der Stillzeit nicht angewendet werden.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei Durchfällen und/oder als Nebenwirkung von Loperamid STADA® kann es zu Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit kommen. Daher ist im Straßenverkehr oder bei der Arbeit mit Maschinen Vorsicht angeraten.


4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (> 1/1.000 bis < 1/100), selten (> 1/10.000 bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000), Häufigkeit nicht bekannt (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).


Daten aus klinischen Prüfungen

Die in klinischen Studien am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen waren Obstipation (bis zu 5%) und Schwindel.


Unerwünschte Ereignisse mit einer Inzidenz von ≥ 1,0%, (= häufig) berichtet wurden, waren


Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig:


Erkrankungen des Nervensystems

Häufig:


Erfahrungen nach Markteinführung

(die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen ist unbekannt, da diese aufgrund der vorhandenen Daten nicht abgeschätzt werden kann):


Erkrankungen des Immunsystems

Allergische Reaktionen und in einigen Fällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich anaphylaktischer Schock/anaphylaktoide Reaktionen.


Psychiatrische Erkrankungen

Schläfrigkeit.


Erkrankungen des Nervensystems

Müdigkeit.


Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts


Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes


Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Harnretention.


4.9 Überdosierung

Symptome einer Intoxikation

Symptome einer Überdosierung von Loperamid sind Verstopfung, Harnretention, Ileus und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atemdepression).


Therapie einer Intoxikation

Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden. Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon (1-3 Stunden) hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder-) Auftreten von Überdosierungserscheinungen zu erkennen.


Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann ggf. eine Magenspülung durchgeführt werden.



5. Pharmakologische Eigenschaften


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidiarrhoikum, Motilitätshemmer

ATC-Code: A07DA03


Loperamid ist ein Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch die von Diphenoxylat beinhaltet.


Die motilitätshemmenden Eigenschaften erhöhen den Tonus im Darm, vermindern die propulsive Peristaltik und reduzieren damit die Stuhlentleerungsfrequenz. Die antisekretorischen Wirkungen vermindern die Hypersektretion von Wasser und Elektrolyten und führen damit zu einer Änderung der Stuhlkonsistenz.


Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioidrezeptoren.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Loperamid unterliegt einem hohen First-pass-Metabolismus, so dass die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plasmaspiegel werden nach etwa 3-5 h erreicht.


Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke. Loperamid wird zu einem Drittel unverändert und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2% des Wirkstoffes werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt 7-15 Stunden.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität

Loperamid zeigte in tierexperimentellen Studien mit einmaliger oder wiederholter Verabreichung keine spezifischen toxischen Effekte.


Mutagenes und tumorerzeugendes Potential/Mutagenität

Die Prüfung von Loperamid bzw. Loperamidoxid, einem Prodrug zu Loperamid, ergab keine Hinweise auf mutagene Wirkungen in In-vitro- und In-vivo-Tests.


Kanzerogenitätsstudien, die mit Loperamidoxid durchgeführt wurden, zeigten keinen Hinweis auf ein tumorigenes Potential.


Reproduktionstoxikologie/-toxizität

In Studien an Ratten zur Reproduktionstoxizität führten sehr hohe Dosen (40 mg/kg) zu einer erniedrigten Fertilitätsrate sowie zu einer Beeinträchtigung der fetalen Überlebensfähigkeit in Verbindung mit einer maternalen Toxizität. Niedrigere Dosierungen von Loperamid hatten weder einen Einfluss auf die maternale oder fetale Gesundheit noch auf die peri- oder postnatale Entwicklung.



6. Pharmazeutische Angaben


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Gelatine, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Maisstärke,

Natriumdodecylsulfat, Talkum, gereinigtes Wasser, Chinolingelb (E 104), Eisen(II,III)-oxid (E 172), Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E 172), Indigocarmin

(E 132), Titandioxid (E 171).


6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.


6.3 Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre.


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über + 30°C lagern.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Aluminium/PVC Blister.

Originalpackung mit 10 (N1) Hartkapseln.


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.



7. Inhaber der Zulassung


STADApharm GmbH

Stadastraße 2–18

61118 Bad Vilbel

Telefon: 06101 603-0

Telefax: 06101 603-259

Internet: www.stada.de



8. Zulassungsnummer


25201.00.00



9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung


19.12.1991/14.08.2002



10. Stand der Information


November 2010



11. Verkaufsabgrenzung


Apothekenpflichtig


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Loperamid STADA akut 2 mg Hartkapseln STADA GmbH FI/SPC