^{Fachinformation}

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Loperhoe, 2 mg, Tabletten

Loperamidhydrochlorid

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Tablette enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Tablette

Flache, weiße Oblongtabletten mit Bruchrille.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung von Diarrhöen, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht. Eine langfristige Anwendung bedarf der ärztlichen Verlaufsbeobachtung.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung:

Erwachsene:

Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung 4 mg und anschließend nach jedem ungeformten Stuhl jeweils 2 mg Loperamidhydrochlorid.

Eine tägliche Dosis von 16 mg Loperamidhydrochlorid soll nicht überschritten werden.

Bei chronischen Durchfällen: 4 mg Loperamidhydrochlorid täglich.

Kinder über 8 Jahre:

Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung und nach jedem ungeformten Stuhl 2 mg Loperamidhydrochlorid.

Eine tägliche Dosis von 8 mg Loperamidhydrochlorid soll nicht überschritten werden.

Bei chronischen Durchfällen: 2 mg Loperamidhydrochlorid täglich.

Kinder zwischen 2 und 8 Jahre:

Bei dieser Altersgruppe beträgt die empfohlene Dosierung 0,04 mg Loperamidhydrochlorid pro kg Körpergewicht täglich. Hierfür stehen geeignetere Darreichungsformen zur Verfügung.

Art der Anwendung:

Die Tabletten sollen unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.

Dauer der Anwendung:

Wenn bei akuten Durchfällen 48 Stunden nach Therapiebeginn keine klinische Besserung eingetreten ist, sollte Loperhoe abgesetzt werden.

Loperhoe sollte ohne ärztliche Aufsicht nicht länger als 4 Wochen angewendet werden.

Bei Diarrhöe muss besonders bei Kindern auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten als wichtigste therapeutische Maßnahme geachtet werden.

4.3 Gegenanzeigen

Kinder:

- Für Kinder zwischen 2 bis 8 Jahren ist Loperhoe aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes nicht geeignet. Bei dieser Altersgruppe muss die Dosierung nach dem Körpergewicht berechnet werden (siehe Abschnitt 4.2). Hierfür stehen geeignetere Darreichungsformen zur Verfügung.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Loperhoe sollte nicht angewendet werden bei

– Durchfällen, die mit Fieber und blutigem Stuhl einhergehen

– einem akuten Schub einer Colitis ulcerosa

– Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (pseudomembranöse [Antibiotika-assoziierte] Colitis).

Die Behandlung von Durchfällen mit Loperamidhydrochlorid ist nur symptomatisch. Immer, wenn eine zugrunde liegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte, sofern angemessen, eine spezifische Behandlung vorgenommen werden. Bei Durchfall kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Deshalb muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Dies gilt insbesondere für Kinder.

Den Patienten sollte geraten werden, Loperamidhydrochlorid abzusetzen und ihren Arzt zu informieren, wenn bei akutem Durchfall innerhalb von 48 Stunden keine Besserung auftritt.

Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Loperamidhydrochlorid erhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte zu Verstopfung mit einem erhöhten Risiko für ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten unter einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Colitis und wurden mit Loperamidhydrochlorid behandelt.

Bei schweren Lebererkrankungen kann der Abbau von Loperamid verzögert sein.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von Chinidin, Verapamil oder Ketoconazol können Anzeichen für eine Atemdepression ausgelöst werden. Ebenfalls wurden Wechselwirkungen unter der Einnahme von Ritonavir beobachtet.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Daten über eine begrenzte Anzahl (105) von exponierten Schwangeren lassen nicht auf Nebenwirkungen von Loperamid auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fetus/Neugeborenen schließen. Bisher sind keine anderen einschlägigen epidemiolo­gischen Daten verfügbar. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft, embryonal/fetale Ent­wicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Abschnitt 5.3). Loperamid sollte nicht in der Schwangerschaft angewendet werden.

Stillzeit

Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher sollte Loperamid in der Stillzeit nicht angewendet werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Loperamid hat einen geringen bis mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen (siehe Abschnitt 4.8).

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig ≥ 1/10

Häufig ≥ 1/100 bis < 1/10

Gelegentlich ≥ 1/1.000 bis < 1/100

Selten ≥ 1/10.000 bis < 1/1.000

Sehr selten <1/10.000

Nicht bekannt Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen

Gelegentlich: Müdigkeit, Schwindelgefühl

Selten: Bewusstlosigkeit, Stupor, Bewusstseinseintrübung, Hypertonie, Koordinationsstörungen

Erkrankungen des Auges

Selten: Miosis

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Obstpation, Flatulenz

Gelegentlich: Bauchkrämpfe, Übelkeit, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Erbrechen

Sehr selten: Ileus, Förderung der Ausbildung eines toxischen Megacolons, Glossodynie

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Selten: Harnretention

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag, Urtikaria, angioneurotische Ödeme

Sehr selten: Anaphylaktischer Schock, bullöse Hautreaktionen einschließlich toxisch epidermaler Nekrolyse

4.9 Überdosierung

Symptome:

Überdosierungen äußern sich als Obstipation, Ileus und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atemdepression).

Therapie:

Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden.

Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder-)Auftreten von Überdosierungserscheinungen zu erkennen.

Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann gegebenenfalls eine Magenspülung durchgeführt werden.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidiarrhoika, Motilitätshemmer

ATC-Code: A07DA03

Loperamid ist ein synthetisches Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch die von Diphenoxylat beinhaltet.

Es erhöht den Tonus im Darm, verhindert die propulsive Peristaltik und reduziert die Stuhlentleerungsfrequenz im Falle von Durchfällen.

Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioidrezeptoren.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Loperamid unterliegt einem hohen First-pass-Metabolismus, so dass die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plasmaspiegel werden nach etwa 3 - 5 h erreicht.

Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke.

Loperamid wird zu einem Drittel unverändert und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden.

Weniger als 2 % des Wirkstoffes werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt 7 - 15 h.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Präklinische Effekte wurden nur bei ausreichender Aufnahme von Dosen, die über die maximale humantherapeutische Dosis hinausgingen, beobachtet und zeigten nur geringe Relevanz für die klinische Anwendung.

Die Prüfung von Loperamid bzw. Loperamidoxid, einem Prodrug zu Loperamid, ergab keine Hinweise auf mutagene Wirkungen in In-vitro- und In-vivo-Tests.

Kanzerogenitätsstudien, die mit Loperamidoxid durchgeführt wurden, zeigten keinen Hinweis auf ein tumorigenes Potential.

In tierexperimentellen Studien zur Reproduktionstoxizität wurden bei der Applikation von maternal nicht toxischen Dosen keine toxikologisch relevanten Effekte auf Fer­tilität, embryofetale Entwicklung und Laktation beobachtet. Anhaltspunkte für terato­gene Wirkungen wurden nicht festgestellt.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

mikrokristalline Cellulose

Croscarmellose Natrium

Magnesiumstearat (Ph. Eur.)

hochdisperses Siliciumdioxid

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

PP/Alu-Blisterpackungen mit 10, 20 und 50 Tabletten

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

betapharm Arzneimittel GmbH

Kobelweg 95

86156 Augsburg

Telefon 08 21/74 88 10

Telefax 08 21/74 88 14 20

email info@betapharm.de

Unsere Service-Nummern für Sie

Telefon 08 00/74 88 100

Telefax 08 00/74 88 120

8. Zulassungsnummer

28478.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung

Datum der Erteilung der Zulassung: 22.10.1992

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 24.10.2002

10. Stand der Information

Dezember 2012

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig