1. Bezeichnung des Arzneimittels

LORABASICS

10 mg Tabletten

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Wirkstoff: Loratadin

1 Tablette zum Einnehmen enthält:

10 mg Loratadin

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Tablette

LORA BASICS sind weiße bis gebrochen weiße, runde Tabletten mit Prägung „R“ auf der einen und „10“ auf der anderen Seite.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung
allergischer Rhinitis.

Zur symptomatischen Behandlung chronischer Urtikaria (Nesselsucht).

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren (bzw. Kinder über 30 kg):

10 mg einmal täglich (eine Tablette LORA BASICS einmal täglich).

Bei Kindern von 2 bis 12 Jahren erfolgt die Dosierung gewichtsabhängig:

Bei einem Körpergewicht von über 30 kg:

10 mg einmal täglich (eine Tablette einmal täglich).

Der behandelnde Arzt bestimmt die Dauer der Anwendung. Sie richtet sich im Allgemeinen nach dem Verlauf des Krankheitsbildesund sollte 6 Monate nicht überschreiten.

Bei Urtikaria liegen bisher nur Erfahrungen bis zu 4 Wochen vor.

Die Anwendungsdauer für Kinderzwischen 2 und 12 Jahren beträgt 2 Wochen.

Die Tablette kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

Die Dosisstärke von 10 mg ist für Kinder mit einem Körpergewicht unter 30 kg nicht geeignet.

Die Wirksamkeit und die Sicherheit von LORA BASICS bei Kindern unter 2 Jahren sind nicht erwiesen.

Patienten mit schwerer Leberschädigung sollten eine geringere Initialdosis erhalten, da die Clearance von Loratadin vermindert sein kann.

Es wird eine Initialdosis von 10 mg jeden zweiten Tag bei Erwachsenen und bei Kindern mit einem Körpergewicht über 30 kg empfohlen.

Eine Dosisanpassung bei geriatrischen Patienten oder bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich.

4.3 Gegenanzeigen

LORA BASICS ist kontraindiziert bei Patienten, bei denen eine Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe dieses Arzneimittels besteht.

LORA BASICS sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vorsichtig angewendet werden (siehe 4.2).

Die Anwendung von LORA BASICS sollte mindestens 48 Stunden vor der Durchführung von Hauttests unterbrochen werden, da Antihistaminika sonst positive Reaktionen auf den Hauttest verhindern oder abschwächen können.

HinweisfürDiabetiker:

LORA BASICS enthält weniger als 0,01 BE.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase- Mangel oder Glucose-Galactose- Malabsorption sollten LORA BASICS nicht einnehmen.

Gemäß Studien zur psychomotorischen Leistungsfähigkeit besitzt Loratadin bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol keine potenzierende Wirkung.

Potentielle Interaktionen können mit allen bekannten CYP3A4- und CYP2D6-Inhibitoren auftreten, welches zu erhöhten Wirkspiegeln von Loratadin führt (siehe Abschnitt 5.2). Dies kann das vermehrte Auftreten von Nebenwirkungen hervorrufen.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

In tierexperimentellen Studien wurde keine teratogene Wirkung von Loratadin festgestellt. Die Sicherheit der Anwendung von Loratadin während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Deshalb wird von einer Anwendung von LORA BASICS in der Schwangerschaft abgeraten.

Da Loratadin in die Muttermilch übergeht, wird von einer Anwendung in der Stillzeit abgeraten.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

In klinischen Studien zur Beurteilung der Verkehrstüchtigkeit wurde bei Patienten, die Loratadin erhielten, keine Beeinträchtigung festgestellt.

Jedoch kann es bei manchen Personen in sehr seltenen Fällen zu Benommenheit kommen, was zu einer Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit oder der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen kann.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig: (≥1/10)

Häufig: (≥1/100 bis <1/10)

Gelegentlich: (≥1/1000 bis <1/100)

Selten: (≥1/10000 bis <1/1000)

Sehr selten: (<1/10000)

Nicht bekannt: (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

In klinischen Studien mit pädiatrischen Patienten, d.h. Kinder im Alter zwischen 2 und 12 Jahren, waren häufige Nebenwirkungen, über die mehr als unter Placebo berichtet wurde, Kopfschmerzen (2,7 %), Nervosität (2,3 %) und Müdigkeit (1 %).

In klinischen Studien an erwachsenen und jugendlichen Patienten, mit verschiedenen Indikationen wie allergische Rhinitis und chronische, idiopathische Urtikaria wurden unter Behandlung mit Loratadin in der empfohlenen Dosierung von 10 mg täglich bei 2 % mehr der Patienten Nebenwirkungen beschrieben als bei denen, die mit Placebo behandelt wurden.

Die häufigsten Nebenwirkungen über die unter LORA BASICS häufiger als unter Placebo berichtet wurde, waren Schläfrigkeit (1,2 %), Kopfschmerzen (0,6 %), Appetitsteigerung (0,5 %) und Schlaflosigkeit (0,1 %).

Andere Nebenwirkungen, die seit der Markteinführung berichtet wurden, sind in der nachfolgenden Tabelle aufgeführt.

Systemorganklasse	Häufigkeit	Unerwünschte Arzneimittelwirkung
Erkrankungen des Immunsystems	selten	Anaphylaxie, allergische Symptome wie Hautausschlag
Erkrankungen des Nerven­systems	gelegentlich	Schwindel, Kopfschmerzen
Herzer­krankungen	selten	Tachykardie, Palpitation
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts	selten	Appetitzunahme, gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Gastritis, Dyspepsie, Pharyngitis und Nasenbluten, Mundtrockenheit
Leber- und Gallenerkrankungen	selten	Leber­funktionsstörung
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes	selten	Hautausschlag, Alopezie
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort	häufig	Müdigkeit

4.9 Überdosierung

Bei einer Überdosierung von Loratadin kam es zu einem häufigeren Auftreten anticholinerger Symptome. Bei Überdosierungen wurden Schläfrigkeit, Tachykardie und Kopfschmerzen beschrieben.

Im Fall einer Überdosierung ist unverzüglich eine symptomatische und

supportive Therapie einzuleiten und so lange wie erforderlich fortzuführen.

In Wasser gelöste Aktivkohle kann verabreicht werden.

Eine Magenspülung kann erwogen werden. Loratadin wird nicht durch Hämodialyse entfernt und es ist nicht bekannt, ob Loratadin durch Peritonealdialyse eliminiert wird. Nach der Notfalltherapie muss der Patient weiterhin unter medizinischer Aufsicht bleiben.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGEN­SCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Antihistaminika – H₁-Antagonisten,

ATC Code: R06A X13.

Loratadin, der Wirkstoff in LORA BASICS, ist ein trizyklisches Antihistaminikum mit selektiver peripherer H₁-Rezeptor-Aktivität.

Loratadin besitzt bei den meisten Patienten und in der empfohlenen Dosierung keine klinisch relevanten sedierenden oder anticholinergen Eigenschaften.

Bei einer Langzeitbehandlung zeigten sich keine klinisch relevanten Veränderungen der Vitalparameter, der Laborwerte, der Allgemeinuntersuchungsergebnisse oder des Elektrokardiogramms.

Loratadin weist keine signifikante H₂-Rezeptor-Aktivität auf. Es hemmt nicht die Noradrenalin-Aufnahme und hat praktisch keinen Einfluss auf die Herz-Kreislauffunktion oder auf die intrinsische Schrittmacheraktivität des Herzens.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach oraler Verabreichung wird Loratadin rasch und gut resorbiert und unterliegt einem ausgedehnten First-pass-Metabolismus, hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6. Die Halbwertzeit der Plasmaverteilung von Loratadin beträgt etwa 1 Stunde und die mittlere Eliminationshalbwertzeit etwa 12 Stunden (Spanne: 3 – 20 Stunden). Für den aktiven Metaboliten betragen die entsprechenden Werte etwa 2 Stunden bzw. etwa 28 – 30 Stunden (Spanne: 9 – 92 Stunden). Der Hauptmetabolit, Desloratadin (DL), ist pharmakologisch wirksam und zum großen Teil für die klinische Wirkung verantwortlich. Plasmaspitzenkozentrationen (T_max) von Loratadin und DL werden zwischen 1–1,5 Stunden bzw. 1,5–3,7 Stunden nach der Anwendung erreicht.

In kontrollierten Studien wurde bei begleitender Anwendung von Ketoconazol, Erythromycin oder Cimetidin mit Loratadin ein Anstieg der Plasmakonzentrationen von Loratadin beschrieben. Dabei wurden keine klinisch relevanten Veränderungen

(einschließlich elektrokardiographische Veränderungen) festgestellt. Loratadin ist weitgehend (97 % bis
99 %) und sein aktiver Metabolit mäßig (73 % bis 76 %) an Plasmaproteine gebunden.

Innerhalb eines Zeitraums von 10 Tagen werden ca. 40 % der Dosis über den Harn und ca. 42 % über die Fäzes ausgeschieden und zwar hauptsächlich in Form konjugierter Metabolite. In den ersten 24 Stunden werden ungefähr 27 % der Dosis im Urin ausgeschieden.

Im Urin sind Spuren von unverändertem Loratadin und seinem aktiven Metaboliten nachweisbar.

Die Bioverfügbarkeit von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten verhält sich proportional zur angewendeten Dosis.

Das pharmakokinetische Profil von Loratadin und seinen Metaboliten ist bei gesunden erwachsenen Probanden und bei gesunden geriatrischen Probanden vergleichbar.

Die Auswirkungen von Nahrung auf das pharmakokinetische Profil von Loratadin und seinen Metaboliten wird als nicht klinisch

relevant betrachtet. Die Einnahme von Loratadin mit Nahrung kann die Resorptionszeit verzögern und das Ausmaß der Resorption erhöhen, ohne die klinische Wirkung zu beeinflussen.

Bei Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung waren sowohl die AUC als auch die Plasmaspitzenkonzentrationen (C_max) für Loratadin und seinem Metaboliten höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die mittleren Eliminations- Halbwertszeiten für Loratadin und seinem Metaboliten wiesen keine signifikanten Unterschiede im Vergleich zu denen bei gesunden Probanden auf. Hämodialyse hat keinen Einfluss auf das pharmakokinetische Profil von Loratadin und dessen aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.

Bei Patienten mit chronischer alkoholbedingter Lebererkrankung waren die AUC und die Plasmaspitzenkonzentrationen (Cmax) für Loratadin doppelt so hoch, während sich das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant von dem der Patienten mit normaler Leberfunktion unterschied. Die mittleren Eliminations-Halbwertszeiten für Loratadin und dessen Metaboliten betrugen 24 bzw. 37 Stunden und nahmen mit der Schwere der Lebererkrankung zu.

Loratadin und sein aktiver Metabolit gehen in die Muttermilch über. Die Menge an unverändertem Loratadin und seinem

aktiven Metaboliten in der Muttermilch beträgt nach 48 Stunden lediglich 0,029% der initialen Loratadin-Dosis.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Gentoxizität und zum

kanzerogenen Potential lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren erkennen.

In Studien zur Reproduktionstoxizitätwurden keine teratogenen Wirkungen beobachtet. Allerdings wurden bei Ratten bei Plasmakonzentrationen (AUC) in Höhe des 10-fachen der nach klinischen Dosen erzielten Werte ein verzögerter Geburtsvorgang und eine verringerte Lebensfähigkeit der Nachkommen beobachtet.

Widersprüchliche Ergebnisse präklinischer Untersuchungen lassen ein kardiotoxisches Potential von Loratadin nicht ausschließen. Nach 5-tägiger täglicher Verabreichung von bis zu 12Tabletten (120mg) Loratadin Lyophilisat zum Einnehmen in die Backentasche von Hamstern wurden keine Hinweise auf eine Schleimhautreizung beobachtet.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Lactose-Monohydrat,

Maisstärke,

vorverkleisterte Maisstärke,

Magnesiumstearat (Ph. Eur.)

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre.

Das Arzneimittel soll nach Ablauf des auf der Packung angegebenen Verfalldatums nicht mehr angewendet werden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

keine

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Originalpackungen mit

7, 20 (N2) und 50 (N3)Tabletten

7. INHABER DER ZULASSUNG

BasicsGmbH

HemmelratherWeg201

D-51377Leverkusen

Telefon:(0214)403990

Telefax:(0214)40399199

E-Mail: info@ranbaxy.de

Internet:http://www.basics.de

8. ZULASSUNGSNUMMER(N)

47099.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/Verlängerung der Zulassung

06.07.2001

10. STAND DER INFORMATION

Mai 2011

11. Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig