Loratadin Akut-1a Pharma
Fachinformation
Loratadin akut - 1 A Pharma®
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Loratadin akut - 1 A Pharma
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Jede Tablette enthält 10 mg Loratadin.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Tablette
Aussehen: weiß, elliptisch, mit Bruchrille
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Loratadin akut - 1 A Pharma wird für die symptomatische Therapie der allergischen Rhinitis und der chronischen, idiopathischen Urtikaria verwendet.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: 10 mg einmal täglich (entsprechend eine Tablette einmal täglich). Die Tablette kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Kinder von 2 bis 12 Jahren:
Bei einem Körpergewicht von über 30 kg: 10 mg einmal täglich (entsprechend eine Tablette einmal täglich).
Bei einem Körpergewicht von 30 kg oder darunter:
Die Tablette in der Dosisstärke von
10 mg ist für Kinder mit einem Körpergewicht unter 30 kg nicht geeignet.
Die Wirksamkeit und die Sicherheit von Loratadin akut - 1 A Pharma bei Kindern unter 2 Jahren sind nicht erwiesen.
Patienten mit schwerer Leberschädigung sollten eine
geringere Initialdosis erhalten, da die Clearance von Loratadin
vermindert sein kann. Es wird eine Initialdosis von 10 mg jeden
zweiten Tag bei Erwachsenen und bei Kindern mit einem Körpergewicht
über
30 kg empfohlen.
Eine Dosisanpassung bei geriatrischen Patienten oder bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich.
4.3 Gegenanzeigen
Loratadin akut - 1 A Pharma ist kontraindiziert bei Patienten, bei denen eine Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe dieses Arzneimittels besteht.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Loratadin akut - 1 A Pharma sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vorsichtig angewendet werden (siehe 4.2).
Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz, Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Loratadin akut - 1 A Pharma nicht einnehmen.
Die Anwendung von Loratadin akut - 1 A Pharma sollte mindestens 48 Stunden vor der Durchführung von Hauttests unterbrochen werden, da Antihistaminika sonst positive Reaktionen auf den Hauttest verhindern oder abschwächen können.
Hinweis für Diabetiker
1 Tablette enthält weniger als 0,01 BE.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Gemäß Studien zur psychomotorischen Leistungsfähigkeit
besitzt Loratadin akut -
1 A Pharma bei gleichzeitiger
Einnahme von Alkohol keine potenzierende Wirkung.
Aufgrund der großen therapeutischen Breite von Loratadin sind keine klinisch relevanten Wechselwirkungen zu erwarten. In den durchgeführten klinischen Studien wurden keine klinisch relevanten Wechselwirkungen beschrieben (siehe 5.2).
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
In tierexperimentellen Studien wurde keine teratogene Wirkung von Loratadin festgestellt.
Die Sicherheit der Anwendung von Loratadin während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Deshalb wird von einer Anwendung von Loratadin akut - 1 A Pharma in der Schwangerschaft abgeraten.
Da Loratadin in die Muttermilch übergeht, wird von einer Anwendung in der Stillzeit abgeraten.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
In klinischen Studien zur Beurteilung der Verkehrstüchtigkeit wurde bei Patienten, die Loratadin erhielten, keine Beeinträchtigung festgestellt.
Jedoch kann es bei manchen Personen in sehr seltenen Fällen zu Benommenheit kommen, was zu einer Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit oder der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen kann.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zu Grunde gelegt:
Sehr häufig (> 1/10)
Häufig (> 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (> 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (> 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
In
klinischen Studien mit pädiatrischen Patienten, d.h. Kinder im
Alter zwischen 2 und
12 Jahren, waren häufige
Nebenwirkungen, über die mehr als unter Placebo berichtet wurde,
Kopfschmerzen (2,7 %), Nervosität (2,3 %) und Müdigkeit (1
%).
In
klinischen Studien an erwachsenen und jugendlichen Patienten, mit
verschiedenen Indikationen wie allergische Rhinitis und chronische,
idiopathische Urtikaria wurden unter Behandlung mit Loratadin in
der empfohlenen Dosierung von 10 mg täglich bei
2 % mehr der Patienten Nebenwirkungen
beschrieben als bei denen, die mit Placebo behandelt
wurden.
Die häufigsten Nebenwirkungen über die unter Loratadin akut - 1 A Pharma häufiger als unter Placebo berichtet wurde, waren Schläfrigkeit (1,2 %), Kopfschmerzen (0,6 %), Appetitsteigerung (0,5 %) und Schlaflosigkeit (0,1 %).
Andere Nebenwirkungen, die sehr selten seit der Markteinführung berichtet wurden, sind in der nachfolgenden Tabelle aufgeführt.
Erkrankungen Anaphylaxie
des Immunsystems
Erkrankungen des Schwindel
Nervensystems
Herzerkrankungen Tachykardie, Palpitation
Erkrankungen des Übelkeit, Mundtrockenheit,
Gastrointestinaltrakts Gastritis
Leber- und Gallen- Leberfunktionsstörung
erkrankungen
Erkrankungen der Hautausschlag, Alopezie
Haut und des
Unterhautzellgewebes
Allgemeine Erkrankungen Müdigkeit
und Beschwerden am
Verabreichungsort
4.9 Überdosierung
Bei einer Überdosierung von Loratadin kam es zu einem häufigeren Auftreten anticholinerger Symptome. Bei Überdosierungen wurden Schläfrigkeit, Tachykardie und Kopfschmerzen beschrieben.
Im Fall einer Überdosierung ist unverzüglich eine symptomatische und supportive Therapie einzuleiten und so lange wie erforderlich fortzuführen. In Wasser gelöste Aktivkohle kann verabreicht werden. Eine Magenspülung kann erwogen werden.
Loratadin wird nicht durch Hämodialyse entfernt und es ist nicht bekannt, ob Loratadin durch Peritonealdialyse eliminiert wird.
Nach der Notfalltherapie muss der Patient weiterhin unter medizinischer Aufsicht bleiben.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika - H1-Antagonisten
ATC Code: R06A X13
Loratadin, der Wirkstoff in Loratadin akut - 1 A Pharma, ist ein trizyklisches Antihistaminikum mit selektiver peripherer H1-Rezeptor-Aktivität.
Loratadin besitzt bei den meisten Patienten und in der empfohlenen Dosierung keine klinisch relevanten sedierenden oder anticholinergen Eigenschaften.
Bei einer Langzeitbehandlung zeigten sich keine klinisch relevanten Veränderungen der Vitalparameter, der Laborwerte, der Allgemeinuntersuchungsergebnisse oder des Elektrokardiogramms.
Loratadin weist keine signifikante H2-Rezeptor-Aktivität auf. Es hemmt nicht die Noradrenalin-Aufnahme und hat praktisch keinen Einfluss auf die Herz-Kreislauffunktion oder auf die intrinsische Schrittmacheraktivität des Herzens.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach oraler Verabreichung wird Loratadin rasch und gut resorbiert und unterliegt einem ausgedehnten First-pass-Metabolismus, hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6. Der Hauptmetabolit, Desloratadin (DL), ist pharmakologisch wirksam und zum großen Teil für die klinische Wirkung verantwortlich. Plasmaspitzenkonzentrationen (Cmax) von Loratadin und DL werden zwischen 1-1,5 Stunden bzw. 1,5-3,7 Stunden nach der Anwendung erreicht.
In kontrollierten Studien wurde bei begleitender Anwendung von Ketoconazol, Erythromycin oder Cimetidin mit Loratadin ein Anstieg der Plasmakonzentrationen von Loratadin beschrieben. Dabei wurden keine klinisch relevanten Veränderungen (einschließlich elektrokardiographische Veränderungen) festgestellt.
Loratadin ist weitgehend (97 % bis 99 %) und sein aktiver
Metabolit mäßig (73 % bis
76 %) an Plasmaproteine
gebunden.
Bei gesunden Probanden betragen die Verteilungs-Halbwertszeiten von Loratadin und seines aktiven Metaboliten im Plasma ungefähr 1 bzw. 2 Stunden. Die mittleren Eliminations-Halbwertszeiten betragen bei gesunden erwachsenen Probanden 8,4 Stunden (Bereich = 3 bis 20 Stunden) für Loratadin und 28 Stunden (Bereich = 8,8 bis 92 Stunden) für den wichtigsten aktiven Metaboliten.
Innerhalb eines Zeitraums von 10 Tagen werden ca. 40 % der Dosis über den Harn und ca. 42 % über die Fäzes ausgeschieden und zwar hauptsächlich in Form konjugierter Metabolite. In den ersten 24 Stunden werden ungefähr 27 % der Dosis im Urin ausgeschieden. Weniger als 1 % des Wirkstoffs wird unverändert in aktiver Form als Loratadin oder als DL ausgeschieden.
Die Bioverfügbarkeit von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten verhält sich proportional zur angewendeten Dosis.
Das pharmakokinetische Profil von Loratadin und seinen Metaboliten ist bei gesunden erwachsenen Probanden und bei gesunden geriatrischen Probanden vergleichbar.
Bei begleitender Nahrungsaufnahme kann sich die Resorption von Loratadin geringfügig verzögern, was jedoch keinen Einfluss auf die klinische Wirkung hat.
Bei Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung waren sowohl die AUC als auch die Plasmaspitzenkonzentrationen (Cmax) für Loratadin und seinen Metaboliten höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion.
Die mittleren Eliminations-Halbwertszeiten für Loratadin und seinen Metaboliten wiesen keine signifikanten Unterschiede im Vergleich zu denen bei gesunden Probanden auf. Hämodialyse hat keinen Einfluss auf das pharmakokinetische Profil von Loratadin und dessen aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.
Bei Patienten mit chronischer alkoholbedingter Lebererkrankung waren die AUC und die Plasmaspitzenkonzentrationen (Cmax) für Loratadin doppelt so hoch, während sich das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant von dem der Patienten mit normaler Leberfunktion unterschied.
Die Eliminations-Halbwertszeiten für Loratadin und dessen
Metaboliten betrugen
24 bzw. 37 Stunden und nahmen mit der
Schwere der Lebererkrankung zu.
Loratadin und sein aktiver Metabolit gehen in die Muttermilch über.
Bioäquivalenzstudie
Eine im Jahr 1999 durchgeführte vergleichende Bioverfügbarkeitsuntersuchung (offen, cross-over, randomisiert) an 39 (20 weibliche/19 männliche) gesunden Probanden (18-42 Jahre) ergab nach jeweils einmaliger Gabe von 3 Tabletten (= 30 mg Loratadin) im Vergleich zum Referenzpräparat folgende Werte:
Loratadin
Testpräparat Referenzpräparat
Cmax[ng/ml] 22,67 ± 18,93 23,97 ± 20,78
maximale
Plasmakonzentration
tmax[h] 1,05 ± 0,42 0,99 ± 0,31
Zeitpunkt der
maximalen
Plasmakonzentration
AUC0-t[ng/ml*h] 67,82 ± 86,03 59,99 ± 61,95
Fläche unter der
Konzentrations-
Zeit-Kurve
AUC0-∞[ng/ml*h] 72,93 ± 91,91 64,94 ± 64,93
Fläche unter der
Konzentrations-
Zeit-Kurve
Angabe der Werte als Mittelwerte und Streubreite (Standardabweichung)
Mittlere Plasmaspiegelverläufe von Loratadin im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-Zeit Diagramm:
Descarboethoxyloratadin (= Desloratadin)
Testpräparat Referenzpräparat
Cmax[ng/ml] 15,66 ± 5,25 15,35 ± 4,25
maximale
Plasmakonzentration
tmax[h] 1,74 ± 0,78 1,51 ± 0,64
Zeitpunkt der
maximalen
Plasmakonzentration
AUC0-t[ng/ml*h] 164,5 ± 64,9 162,4 ± 73,2
Fläche unter der
Konzentrations-
Zeit-Kurve
AUC0-∞[ng/ml*h] 167,8 ± 65,1 165,6 ± 73,6
Fläche unter der
Konzentrations-
Zeit-Kurve
Angabe der Werte als Mittelwerte und Streubreite (Standardabweichung)
Mittlere Plasmaspiegelverläufe von Descarboethoxyloratadin im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-Zeit Diagramm:
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Präklinische Daten aus konventionellen Studien zur Sicherheit, zur Pharmakologie, zur Toxizität bei Mehrfachdosisapplikation, zur Genotoxizität und zur Kanzerogenität ergaben kein besonderes Risiko.
In Studien zur Reproduktionstoxizität wurde keine teratogene Wirkung beschrieben. Bei Ratten jedoch zeigten sich bei Plasmaspiegeln (AUC), die 10-mal höher waren als die mit therapeutischen Dosen erzielten, ein verlängerter Geburtsverlauf und eine verminderte Lebensfähigkeit der Nachkommen.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Lactose-Monohydrat
Magnesiumstearat (Ph.Eur.)
Maisstärke
Hochdisperses Siliciumdioxid
6.2 Inkompatibilitäten
Keine bekannt
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt
3 Jahre.
Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des auf der Packung angegebenen Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Keine
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Die Tabletten sind in Aluminium/Polyvinylchlorid-Blister verpackt, die in eine Faltschachtel eingeschoben sind.
Originalpackungen mit 7 (N1) Tabletten
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine
7. Zulassungsinhaber
1 A Pharma GmbH
Keltenring 1+3
82041 Oberhaching
Telefon: (089) 6138825 - 0
Telefax: (089) 6138825 - 65
E-Mail: medwiss@1apharma.com
8. Zulassungsnummer
47595.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
06. Juli 2001/28.01.2010
10. Stand der Information
Februar 2010
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig