Loratadin Al 10 Mg Tabletten
FACHINFORMATION
1. Bezeichnung des Arzneimittels Loratadin AL 10 mg Tabletten
Wirkstoff: Loratadin
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 Tablette enthält:
10 mg Loratadin
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile s. Abschnitt 6.1
3. Darreichungsform
Tablette
Weiße, runde, flache Tabletten mit Bruchkerbe.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Loratadin AL 10 mg Tabletten werden für die symptomatische Therapie der allergischen Rhinitis und der chronischen, idiopathischen Urtikaria verwendet.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Erwachsene und Kinder über 12 Jahren
10 mg Loratadin 1-mal täglich (entspr. 1 Tablette Loratadin AL 10 mg täglich). Die Tablette kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Kinder von 2-12 Jahren bei einem Körpergewicht von über 30 kg
10 mg Loratadin 1-mal täglich (entspr. 1 Tablette Loratadin AL 10 mg täglich).
Kinder von 2-12 Jahren bei einem Körpergewicht von 30 kg oder darunter
Die Tablette in der Dosisstärke von 10 mg ist für Kinder mit einem Körpergewicht unter
30 kg nicht geeignet.
Die Wirksamkeit und die Sicherheit von Loratadin AL 10 mg Tabletten bei Kindern unter
2 Jahren sind nicht erwiesen.
Patienten mit schwerer Leberschädigung sollten eine geringere Initialdosis erhalten, da die Clearance von Loratadin vermindert sein kann. Es wird eine Initialdosis von 10 mg jeden zweiten Tag bei Erwachsenen und bei Kindern mit einem Körpergewicht über 30 kg empfohlen.
Eine Dosisanpassung bei geriatrischen Patienten oder bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich.
4.3 Gegenanzeigen
Loratadin AL 10 mg Tabletten sind kontraindiziert bei Patienten, bei denen eine Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe dieses Arzneimittels besteht.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Loratadin AL 10 mg Tabletten sollten bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vorsichtig angewendet werden (s. Abschnitt 4.2 „Dosierung, Art und Dauer der Anwendung").
Dieses Arzneimittel ist wegen des Gehaltes an Lactose ungeeignet für Patienten, die an der selten vorkommenden ererbten Galaktose-Unverträglichkeit (Galaktoseintoleranz), einem genetischen Laktasemangel oder einer Glukose-Galaktose-Malabsorption leiden.
Die Anwendung von Loratadin AL 10 mg Tabletten sollte mindestens 48 Stunden vor der Durchführung von Hauttests unterbrochen werden, da Antihistaminika sonst positive Reaktionen auf den Hauttest verhindern oder abschwächen können.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Gemäß Studien zur psychomotorischen Leistungsfähigkeit besitzen Loratadin AL 10 mg Tabletten bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol keine potenzierende Wirkung. Aufgrund der großen therapeutischen Breite von Loratadin sind keine klinisch relevanten Wechselwirkungen zu erwarten. In den durchgeführten klinischen Studien wurden keine Wechselwirkungen beschrieben (s. Abschnitt 5.2 „Pharmakokinetische Eigenschaften").
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
In tierexperimentellen Studien wurde keine teratogene Wirkung von Loratadin festgestellt. Die Sicherheit der Anwendung von Loratadin während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Deshalb wird von einer Anwendung von Loratadin AL 10 mg Tabletten in der Schwangerschaft abgeraten.
Da Loratadin in die Muttermilch übergeht, wird von einer Anwendung in der Stillzeit abgeraten.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
In klinischen Studien zur Beurteilung der Verkehrstüchtigkeit wurde bei Patienten, die Loratadin erhielten, keine Beeinträchtigung festgestellt.
Jedoch kann es bei manchen Personen in sehr seltenen Fällen zu Benommenheit kommen, was zu einer Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit oder der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen kann.
4.8 Nebenwirkungen
In klinischen Studien mit pädiatrischen Patienten, d.h. Kinder im Alter zwischen 2 und 12 Jahren, waren häufige Nebenwirkungen, über die mehr als unter Plazebo berichtet wurde, Kopfschmerzen (2,7%), Nervosität (2,3%) und Müdigkeit (1%).
In klinischen Studien an erwachsenen und jugendlichen Patienten, mit verschiedenen Indikationen wie allergische Rhinitis und chronische, idiopathische Urtikaria wurden unter Behandlung mit Loratadin in der empfohlenen Dosierung von 10 mg täglich bei 2% mehr der Patienten Nebenwirkungen beschrieben als bei denen, die mit Plazebo behandelt wurden. Die häufigsten Nebenwirkungen über die unter Loratadin AL 10 mg Tabletten häufiger als unter Plazebo berichtet wurde, waren Schläfrigkeit (1,2%), Kopfschmerzen (0,6%), Appetitsteigerung (0,5%) und Schlaflosigkeit (0,1%).
Andere Nebenwirkungen, die sehr selten seit der Markteinführung berichtet wurden, sind nachfolgend aufgeführt.
Erkrankungen des Immunsystems Anaphylaxie.
Erkrankungen des Nervensystems Schwindel.
Herzerkrankungen Tachykardie, Palpitation.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts Übelkeit, Mundtrockenheit, Gastritis.
Leber- und Gallenerkrankungen Leberfunktionsstörung.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes Hautausschlag, Alopezie.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort Müdigkeit.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3 D-53175 Bonn Website: www.bfarm.de
anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Bei einer Überdosierung von Loratadin kam es zu einem häufigeren Auftreten anticholinerger Symptome. Bei Überdosierungen wurden Schläfrigkeit, Tachykardie und Kopfschmerzen beschrieben.
Im Fall einer Überdosierung ist unverzüglich eine symptomatische und supportive Therapie einzuleiten und so lange wie erforderlich fortzuführen. In Wasser gelöster Aktivkohle kann verabreicht werden. Eine Magenspülung kann erwogen werden. Loratadin wird nicht durch Hämodialyse entfernt und es ist nicht bekannt, ob Loratadin durch Peritonealdialyse eliminiert wird. Nach der Notfalltherapie muss der Patient weiterhin unter medizinischer Aufsicht bleiben.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Klassifizierung Antihistaminika; ^-Antagonisten
ATC-Code: R06 AX13
Loratadin ist ein tricyclisches Antihistaminikum mit selektiver peripherer H1-Rezeptor-Aktivität.
Loratadin besitzt bei den meisten Patienten und in der empfohlenen Dosierung keine klinisch relevanten sedierenden oder anticholinergen Eigenschaften.
Bei einer Langzeitbehandlung zeigten sich keine klinisch relevanten Veränderungen der Vitalparameter, der Laborwerte, der allgemeinen Untersuchungsergebnisse oder des Elektrokardiogramms.
Loratadin weist keine signifikante H2-Rezeptor-Aktivität auf. Es hemmt nicht die Noradrenalin-Aufnahme und hat praktisch keinen Einfluss auf die Herz-Kreislauffunktion oder auf die intrinsische Schrittmacheraktivität des Herzens.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach oraler Verabreichung wird Loratadin rasch und gut resorbiert und unterliegt einem ausgedehnten first-pass-Metabolismus, hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6. Der Hauptmetabolit, Desloratadin (DL), ist pharmakologisch wirksam und zum großen Teil für die klinische Wirkung verantwortlich. Plasmaspitzenkonzentrationen (tmax) von Loratadin und DL werden zwischen 1-1,5 Stunden bzw. 1,5-3,7 Stunden nach der Anwendung erreicht.
In kontrollierten Studien wurde bei begleitender Anwendung von Ketoconazol, Erythromycin oder Cimetidin mit Loratadin ein Anstieg der Plasmakonzentrationen von Loratadin beschrieben. Dabei wurden keine klinisch relevanten Veränderungen (einschließlich elektrokardiographische Veränderungen) festgestellt.
Loratadin ist weitgehend (97-99%) und sein aktiver Metabolit mäßig (73-76%) an Plasmaproteine gebunden.
Bei gesunden Probanden betragen die Verteilungs-Halbwertszeiten von Loratadin und seines aktiven Metaboliten im Plasma ungefähr 1 bzw. 2 Stunden. Die mittleren Eliminations-Halbwertszeiten betragen bei gesunden erwachsenen Probanden 8,4 Stunden (Bereich = 3-20 Stunden) für Loratadin und 28 Stunden (Bereich = 8,8-92 Stunden) für den wichtigsten aktiven Metaboliten.
Innerhalb eines Zeitraums von 10 Tagen werden ca. 40% der Dosis über den Harn und ca. 42% über die Faeces ausgeschieden und zwar hauptsächlich in Form konjugierter Metabolite. In den ersten 24 Stunden werden ungefähr 27% der Dosis im Urin ausgeschieden. Weniger als 1% des Wirkstoffs wird unverändert in aktiver Form als Loratadin oder als DL ausgeschieden.
Die Bioverfügbarkeit von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten verhält sich proportional zur angewendeten Dosis.
Das pharmakokinetische Profil von Loratadin und seinen Metaboliten ist bei gesunden erwachsenen Probanden und bei gesunden geriatrischen Probanden vergleichbar.
Bei begleitender Nahrungsaufnahme kann sich die Resorption von Loratadin geringfügig verzögern, was jedoch keinen Einfluss auf die klinische Wirkung hat.
Bei Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung waren sowohl die AUC als auch die Plasmaspitzenkonzentrationen (cmax) für Loratadin und seinem Metaboliten höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die mittleren Eliminations-Halbwertszeiten für Loratadin und seinem Metaboliten wiesen keine signifikanten Unterschiede im Vergleich zu denen bei gesunden Probanden auf. Hämodialyse hat keinen Einfluss auf das pharmakokinetische Profil von Loratadin und dessen aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.
Bei Patienten mit chronischer alkoholbedingter Lebererkrankung waren die AUC und die Plasmaspitzenkonzentrationen (Cmax) für Loratadin doppelt so hoch, während sich das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant von dem der Patienten mit normaler Leberfunktion unterschied. Die Eliminations-Halbwertszeiten für Loratadin und dessen Metaboliten betrugen 24 bzw. 37 Stunden und nahmen mit der Schwere der Lebererkrankung zu.
Loratadin und sein aktiver Metabolit gehen in die Muttermilch über.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Präklinische Daten aus konventionellen Studien zur Sicherheit, zur Pharmakologie, zur Toxizität bei Mehrfachdosisapplikation, zur Genotoxizität und zur Kanzerogenität ergaben kein besonderes Risiko.
In Studien zur Reproduktionstoxizität wurden keine teratogene Wirkung beschrieben. Bei Ratten jedoch zeigten sich bei Plasmaspiegeln (AUC), die 10-mal höher waren als die mit therapeutischen Dosen erzielten, ein verlängerter Geburtsverlauf und eine verminderte Lebensfähigkeit der Nachkommen.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat (Ph. Eur.), Maisstärke
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Arzneimittel sollen nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Keine besonderen Anforderungen an die Lagerung.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Aluminium/PVC-Blisterpackungen
OP mit 7 Tabletten (N1)
OP mit 20 Tabletten (N1)
OP mit 50 Tabletten (N2)
OP mit 100 Tabletten (N3)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine speziellen Hinweise.
7. Inhaber der Zulassung
ALIUD® PHARMA GmbH & Co. KG Gottlieb-Daimler-Straße 19 D-89150 Laichingen
Telefon: 07333/9651-0 Telefax: 07333/21499 Internet: www.aliud.de E-Mail: info@aliud.de
8. Zulassungsnummer
54119.00.01
9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
23. Oktober 2002 / 8. Juni 2006
10. Stand der Information
August 2014
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
ALIUD® PHARMA
0202-01
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