Loratadin-Hormosan 10 Mg Tabletten
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
G|I|B LORATADIN 10 mg Tabletten
Wirkstoff: Loratadin
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Eine Tablette mit Bruchkerbe enthält 10 mg Loratadin.
Sonstige Bestandteile: Enthält Lactose.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Tabletten
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
GIB LORATADIN 10 mg Tabletten wird für die symptomatische Therapie der allergischen Rhinitis und der chronischen, idiopathischen Urtikaria verwendet.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Erwachsene und Kinder über 12 Jahren: 10 mg einmal täglich (eine Tablette einmal täglich). Die Tablette kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Kinder von 2 bis 12 Jahren:
Bei einem Körpergewicht von über 30 kg: 10 mg einmal täglich (eine Tablette einmal täglich).
Bei einem Körpergewicht von 30 kg oder darunter: Die Tablette in der Dosisstärke von 10 mg ist für Kinder mit einem Körpergewicht unter 30 kg nicht geeignet.
Die Wirksamkeit und die Sicherheit von GIB LORATADIN 10 mg Tabletten bei Kindern unter 2 Jahren sind nicht erwiesen.
Patienten mit schwerer Leberschädigung sollten eine geringere Initialdosis erhalten, da die Clearance von Loratadin vermindert sein kann. Es wird eine Initialdosis von 10 mg jeden zweiten Tag bei Erwachsenen und bei Kindern mit einem Körpergewicht über 30 kg empfohlen.
Eine Dosisanpassung bei geriatrischen Patienten oder bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
GIB LORATADIN 10 mg Tabletten sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörungvorsichtig angewendet werden (siehe 4.2).
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten GIB LORATADIN 10 mg Tabletten nicht einnehmen.
Die Anwendung von GIB LORATADIN 10 mg Tabletten sollte mindestens 48 Stunden vor der Durchführung von Hauttests unterbrochen werden, da Antihistaminika sonst positive Reaktionen auf den Hauttest verhindern oder abschwächen können.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Gemäß Studien zur psychomotorischen Leistungsfähigkeit besitzt GIB LORATADIN 10 mg Tabletten bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol keine potenzierende Wirkung.
Aufgrund der großen therapeutischen Breite von Loratadin sind keine klinisch relevanten Wechselwirkungen zu erwarten. In den durchgeführten klinischen Studien wurden keine Wechselwirkungen beschrieben (siehe 5.2).
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
In tierexperimentellen Studien wurde keine teratogene Wirkung von Loratadin festgestellt. Die Sicherheit der Anwendung von Loratadin während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Deshalb wird von einer Anwendung von GIB LORATADIN 10 mg Tabletten in der Schwangerschaft abgeraten.
Da Loratadin in die Muttermilch übergeht, wird von einer Anwendung in der Stillzeit abgeraten.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
In klinischen Studien zur Beurteilung der Verkehrstüchtigkeit wurde bei Patienten, die Loratadin erhielten, keine Beeinträchtigung festgestellt.
Jedoch kann es bei manchen Personen in sehr seltenen Fällen zu Benommenheit kommen, was zu einer Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit oder der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen kann.
4.8 Nebenwirkungen
In klinischen Studien mit pädiatrischen Patienten, d.h. Kinder im Alter zwischen 2 und 12 Jahren, waren häufige Nebenwirkungen, über die mehr als unter Placebo berichtet wurde, Kopfschmerzen (2,7 %), Nervosität (2,3 %) und Müdigkeit (1 %).
In klinischen Studien an erwachsenen und jugendlichen Patienten, mit verschiedenen Indikationen wie allergische Rhinitis und chronische, idiopathische Urtikaria wurden unter Behandlung mit Loratadinin der empfohlenen Dosierung von 10 mg täglich bei 2 % mehr der Patienten Nebenwirkungen beschrieben als bei denen, die mit Placebo behandelt wurden. Die häufigsten Nebenwirkungen über die unter GIB LORATADIN 10 mg Tabletten häufiger als unter Placebo berichtet wurde, waren Schläfrigkeit (1,2 %), Kopfschmerzen (0,6 %), Appetitsteigerung (0,5 %) und Schlaflosigkeit (0,1 %). Andere Nebenwirkungen, die sehr selten (< 0,01 %) seit der Markteinführung berichtet wurden, sind in der nachfolgenden Tabelle aufgeführt.
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Erkrankungen des Immunsystems |
Anaphylaxie |
Erkrankungen des Nervensystems |
Schwindel |
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Herzerkrankungen |
Tachykardie, Palpitation |
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Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts |
Übelkeit, Mundtrockenheit, Gastritis |
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Leber- und Gallenerkrankungen |
Leberfunktionsstörung |
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Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes |
Hautausschlag, Alopezie |
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Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort |
Müdigkeit |
4.9 Überdosierung
Bei einer Überdosierung von Loratadin kam es zu einem häufigeren Auftreten anticholinerger Symptome. Bei Überdosierungen wurden Schläfrigkeit, Tachykardie und Kopfschmerzen beschrieben.
Im Fall einer Überdosierung ist unverzüglich eine symptomatische und supportive Therapie einzuleiten und so lange wie erforderlich fortzuführen. In Wasser gelöster Aktivkohle kann verabreicht werden. Eine Magenspülung kann erwogen werden. Loratadin wird nicht durch Hämodialyse entfernt und es ist nicht bekannt, ob Loratadin durch Peritonealdialyse eliminiert wird. Nach der Notfalltherapie muss der Patient weiterhin unter medizinischer Aufsicht bleiben.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika – H1-Antagonisten
ATC‑Code: R06AX13.
Loratadin, der Wirkstoff in GIB LORATADIN 10 mg Tabletten, ist ein trizyklisches Antihistaminikum mit selektiver peripherer H1-Rezeptor-Aktivität.
Loratadin besitzt bei den meisten Patienten und in der empfohlenen Dosierung keine klinisch relevanten sedierenden oder anticholinergen Eigenschaften.
Bei einer Langzeitbehandlung zeigten sich keine klinisch relevanten Veränderungen der Vitalparameter, der Laborwerte, der Allgemeinuntersuchungsergebnisse oder des Elektrokardiogramms.
Loratadin weist keine signifikante H2-Rezeptor-Aktivität auf. Es hemmt nicht die Noradrenalin-Aufnahme und hat praktisch keinen Einfluss auf die Herz-Kreislauffunktion oder auf die intrinsische Schrittmacheraktivität des Herzens.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach oraler Verabreichung wird Loratadin rasch und gut resorbiert und unterliegt einem ausgedehnten First-pass-Metabolismus, hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6. Der Hauptmetabolit, Desloratadin (DL), ist pharmakologisch wirksam und zum großen Teil für die klinische Wirkung verantwortlich. Plasmaspitzenkonzentrationen (Tmax) von Loratadin und DL werden zwischen 1–1,5 Stunden bzw. 1,5–3,7 Stunden nach der Anwendung erreicht.
In kontrollierten Studien wurde bei begleitender Anwendung von Ketoconazol, Erythromycin oder Cimetidin mit Loratadin ein Anstieg der Plasmakonzentrationen von Loratadin beschrieben. Dabei wurden keine klinisch relevanten Veränderungen (einschließlich elektrokardiographische Veränderungen) festgestellt.
Loratadin ist weitgehend (97 % bis 99 %) und sein aktiver Metabolit mäßig (73 % bis 76 %) an Plasmaproteine gebunden.
Bei gesunden Probanden betragen die Verteilungs-Halbwertszeiten von Loratadin und seines aktiven Metaboliten im Plasma ungefähr 1 bzw. 2 Stunden. Die mittleren Eliminations-Halbwertszeiten betragen bei gesunden erwachsenen Probanden 8,4 Stunden (Bereich = 3 bis 20 Stunden) für Loratadin und 28 Stunden (Bereich = 8,8 bis 92 Stunden) für den wichtigsten aktiven Metaboliten.
Innerhalb eines Zeitraums von 10 Tagen werden ca. 40 % der Dosis über den Harn und ca. 42 % über die Fäzes ausgeschieden und zwar hauptsächlich in Form konjugierter Metabolite. In den ersten 24 Stunden werden ungefähr 27 % der Dosis im Urin ausgeschieden. Weniger als 1 % des Wirkstoffs wird unverändert in aktiver Form als Loratadin oder als DL ausgeschieden.
Die Bioverfügbarkeit von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten verhält sich proportional zur angewendeten Dosis.
Das pharmakokinetische Profil von Loratadin und seinen Metaboliten ist bei gesunden erwachsenen Probanden und bei gesunden geriatrischen Probanden vergleichbar.
Bei begleitender Nahrungsaufnahme kann sich die Resorption von Loratadin geringfügig verzögern, was jedoch keinen Einfluss auf die klinische Wirkung hat.
Bei Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung waren sowohl die AUC als auch die Plasmaspitzenkonzentrationen (Cmax) für Loratadin und seinem Metaboliten höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die mittleren Eliminations-Halbwertszeiten für Loratadin und seinem Metaboliten wiesen keine signifikanten Unterschiede im Vergleich zu denen bei gesunden Probanden auf. Hämodialyse hat keinen Einfluss auf das pharmakokinetische Profil von Loratadin und dessen aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.
Bei Patienten mit chronischer alkoholbedingter Lebererkrankung waren die AUC und die Plasmaspitzenkonzentrationen (Cmax) für Loratadin doppelt so hoch, während sich das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant von dem der Patienten mit normaler Leberfunktion unterschied. Die Eliminations-Halbwertszeiten für Loratadin und dessen Metaboliten betrugen 24 bzw. 37 Stunden und nahmen mit der Schwere der Lebererkrankung zu.
Loratadin und sein aktiver Metabolit gehen in die Muttermilch über.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Präklinische Daten aus konventionellen Studien zur Sicherheit, zur Pharmakologie, zur Toxizität bei Mehrfachdosisapplikation, zur Genotoxizität und zur Kanzerogenität ergaben kein besonderes Risiko.
In Studien zur Reproduktionstoxizität wurden keine teratogene Wirkung beschrieben. Bei Ratten jedoch zeigten sich bei Plasmaspiegeln (AUC), die 10 mal höher waren als die mit therapeutischen Dosen erzielten, ein verlängerter Geburtsverlauf und eine verminderte Lebensfähigkeit der Nachkommen.
Nach der Gabe von bis zu 12 Tabletten Lyophilisat zum Einnehmen (120 mg) täglich über fünf Tage in die Backentaschen von Hamstern fand sich kein Hinweis auf eine Reizung der Schleimhaut.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Lactose-Monohydrat, Mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Magnesium(stearat, palmitat, oleat).
Hinweis für Diabetiker: Eine Tablette enthält 0,009 BE,
Glutenfrei
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Packungen mit 20 und 50 Tabletten in Blisterpackungen (PVC/Aluminium).
Ggf. Musterpackungen als Blisterpackungen (PVC/Aluminium).
7. Inhaber der Zulassung
GIB Pharma GmbH
Schiffgraben 13, 30159 Hannover
Telefon: 0511-3534-2123
Telefax: 0511-3534-2124
E-Mail:info@gib-pharma.de
www.gib-pharma.de
8. Zulassungsnummer(n)
50344.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung
Erteilung der Zulassung: 15.03.2001
Verlängerung der Zulassung: 19.04.2005
10. Stand der Information
Februar 2010
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
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