Wortlaut der für die Gebrauchs- und Fachinformation von Lysthenon 5 % vorgesehenen Angaben

^{Gebrauchsinformation und Fachinformation:} Information für den Anwender

Lysthenon 5 %, Injektionslösung

Wirkstoff: Suxamethoniumchlorid

Diese Packungsbeilage beinhaltet:

1. Was ist Lysthenon 5 % und wofür wird es angewendet?

2. Was müssen Sie vor der Anwendung von Lysthenon 5 % beachten?

3. Wie ist Lysthenon 5 % anzuwenden?

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

5. Wie ist Lysthenon 5 % aufzubewahren?

Lysthenon 5 % ist ein Arzneimittel zur Narkosedurchführung (Muskelrelaxans vom nichtkompetitiven, depolarisierenden Typ).

Es wird angewendet zur Muskelrelaxation im Rahmen der Allgemeinanästhesie.

Lysthenon 5 % darf nicht angewendet werden,

• wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Suxamethoniumchlorid oder einen der sonstigen Bestandteile von Lysthenon 5 % sind,

• bei Unmöglichkeit der künstlichen Beatmung,

• bei maligner Hyperthermie; auch in der Vorgeschichte oder bekannter Disposition dazu.

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Lysthenon 5 % ist erforderlich

• bei Disposition zur Hyperkaliämie (z. B. bei ausgedehnten Verbrennungen, Niereninsuffizienz, akuten und chronischen Denervationssyndromen),

• bei bekannter Überempfindlichkeit gegen andere Muskelrelaxantien,

• bei Vorliegen von Cholinesterasemangel oder -defekten,

• bei Erkrankungen des neuromuskulären Systems,

• bei penetrierenden Augenverletzungen,

• bei Glaukom.

Lysthenon 5 % darf nur von Ärzten angewendet werden, die mit seinen Wirkungen vertraut sind, die Methoden und Techniken der Intubation, künstlichen Beatmung und Wiederbelebung beherrschen sowie über die nötigen apparativen und medikamentösen Voraussetzungen verfügen. Die neuromuskuläre Funktion sollte intraoperativ mittels eines Nervstimulators überwacht werden. Die Dosierung kann so den operativen Erfordernissen genau angepasst und das Risiko einer Überdosierung (insbesondere bei Erkrankungen, die eine Dosisanpassung erforderlich machen, wie neuromuskuläre Erkrankungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Erkrankungen, die mit dem Arzneimittelstoffwechsel interferieren) minimal gehalten werden.

Ein auffälliger Rigor des Musculus masseter kann ein Hinweis auf eine erhöhte Gefährdung des Patienten durch eine Rhabdomyolyse oder maligne Hyperthermie sein. Eine besondere intraoperative Überwachung (z. B. Kapnometrie) und ein Vermeiden von Arzneimitteln, die das Risiko erhöhen (Triggersubstanzen), wird empfohlen.

Bei allen Erkrankungen des neuromuskulären Systems muss mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Lysthenon 5 % gerechnet werden; gegebenenfalls ist eine Dosisreduktion erforderlich.

Bei Vorliegen einer atypischen Cholinesterase-Variante kann es zu einer Wirkungsverlängerung kommen, die bis zu Stunden anhalten kann.

Durch Präcurarisierung mit nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien können die Nebenwirkungen mit Ausnahme der allergischen Reaktionen und der malignen Hyperthermie abgeschwächt oder vermieden werden.

Bei ambulanten Operationen muss bis zur Entlassung eine angemessene kontinuierliche Überwachung des Patienten gewährleistet sein.

Zur Vereinfachung der Handhabung liegt Lysthenon 5 % in One-Point-Cut Ampullen vor. Die bereits angesägte Stelle dieser Brechampullen ist mit einem farbigen Punkt markiert.

Lysthenon 5 % darf aufgrund physikalisch-chemischer Inkompatibilitäten nicht in einer Lösung mit anderen Arzneimitteln verabreicht werden.

Kinder und Jugendliche

Nach Anwendung von Suxamethoniumchlorid sind Fälle von nicht behebbarem Herzstillstand bei Kindern und Jugendlichen bekannt geworden. Bei diesen lagen zum Teil bis dahin nicht erkannte neuromuskuläre Erkrankungen vor. Wegen der Schwere der Nebenwirkungen wird empfohlen, die Anwendung von Lysthenon 5 % auch bei augenscheinlich gesunden Kindern und Jugendlichen auf Situationen zu beschränken, in denen eine sofortige Intubation oder ein Freihalten der Atemwege erforderlich ist.

Bei Anwendung von Lysthenon 5 % mit anderen Arzneimitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.

Es kommt zu einem verzögerten Wirkungseintritt und zu einer Abschwächung der Wirkung von Suxamethoniumchlorid, wenn eine kleine Dosis eines nichtdepolarisierenden Muskelrelaxans vorgegeben wurde.

Die Wirkung von Suxamethoniumchlorid wird verlängert, wenn durch klinische Situationen oder Medikationen die Aktivität der Cholinesterase herabgesetzt ist.

Durch die Gabe von Amphotericin B, Aminoglykosid-Antibiotika, Chinidin und Thiopental kann die neuromuskuläre Blockade verstärkt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit?

Fragen Sie vor der Einnahme/Anwendung von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Während der Schwangerschaft darf Suxamethonium nur für Kurznarkosen eingesetzt werden. Ausreichende Erfahrungen am Menschen liegen nicht vor. Eine eventuelle Suxamethonium-Unverträglichkeit der Schwangeren sollte auf jeden Fall vor der Narkose ausgeschlossen werden. Bei Neugeborenen von Patientinnen mit stark erniedrigter Cholinesterase-Aktivität kann es zu einer Apnoe kommen.

Bei einer Narkose während der Entbindung geht Suxamethoniumchlorid nur in geringen Mengen in den Feten über. Negative Auswirkungen auf das Neugeborene sind nicht beobachtet worden.

In der Schwangerschaft und unmittelbar post partum tritt eine Reduzierung der Pseudocholinesterase-Aktivität von 20-30 % auf.

Magnesium verlängert die Wirkung von Suxamethoniumchlorid.

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Nach Gabe von Lysthenon 5 % im Rahmen einer Allgemeinanästhesie dürfen die Patienten mindestens 24 Stunden nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen, eine Maschine bedienen oder ohne sicheren Halt arbeiten.

Wenden Sie dieses Arzneimittel entsprechend der nachfolgenden Dosierungsempfehlungen an.

Die intravenöse Einzeldosis von Suxamethoniumchlorid beträgt bei allen Altersgruppen 1,0-1,5 mg/kg Körpergewicht.

Bei Kindern kann Lysthenon 5 % intramuskulär in einer Dosis von 2-3 mg Suxamethoniumchlorid/kg Körpergewicht gegeben werden.

Bei prolongierter Zufuhr (fraktioniert bzw. kontinuierlich) sollten Intensität und Charakter der neuromuskulären Blockade mit einem Nervstimulator kontrolliert werden, da die Gefahr eines Phase-II-Blocks besteht.

Art der Anwendung

Lysthenon 5 % wird intravenös, bei Kindern auch intramuskulär, verabreicht.

Wenn Sie eine größere Menge Lysthenon 5 % angewendet haben, als Sie sollten

Symptome einer Intoxikation

Eine Überdosierung von Lysthenon 5 % führt zu einer Verlängerung der peripheren Ateminsuffizienz. Dosis- und zeitabhängig ist mit der Entwicklung eines Phase-II-Blocks zu rechnen.

Die Symptome einer Überdosierung treten verstärkt unter dem Einfluss von Alkohol und anderen zentral dämpfenden Mitteln auf.

Therapiemaßnahmen bei Intoxikation

Bis zum Wiederauftreten einer intakten Eigenatmung ist eine künstliche Beatmung erforderlich.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Wie alle Arzneimittel kann Lysthenon 5 % Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Mögliche Nebenwirkungen:

Nach Gabe von Lysthenon 5 % kommt es zur Erhöhung des Augeninnendrucks und des intragastralen Drucks.

Mit folgenden Nebenwirkungen ist häufig zu rechnen: Faszikulationen der Muskulatur, postoperative Muskelschmerzen sowie kutane allergische Reaktionen.

Gelegentlich treten Herzrhythmusstörungen (ventrikuläre Arrhythmie, Bradykardie mit AV-Knoten-Ersatzrhythmus) auf.

Selten kommt es nach Gabe von Lysthenon 5 % zum Auftreten eines anaphylaktischen Schocks.

In Einzelfällen kann Lysthenon 5 % eine maligne Hyperthermie oder Rhabdomyolyse auslösen.

Nach Gabe von Lysthenon 5 % kommt es zum Austritt von Kalium, Kreatininphosphokinase und Myoglobin aus der Muskelzelle. Dadurch kann es in Einzelfällen - überwiegend bei Jugendlichen - zur Myoglobinurie und nachfolgendem Nierenversagen oder zu akutem Herzversagen kommen.

Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation und Fachinformation angegeben sind.

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf der Faltschachtel und dem Behältnis angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.

Aufbewahrungsbedingungen

Vor Licht geschützt bei Temperaturen zwischen 2 ^oC und 8 ^oC lagern bzw. aufbewahren.

Nach Anbruch Rest verwerfen.

Das Arzneimittel darf nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr benötigen. Diese Maßnahme hilft die Umwelt zu schützen.

Was Lysthenon 5 % enthält:

Der arzneilich wirksame Bestandteil ist Suxamethoniumchlorid.

1 Ampulle zu 2 ml enthält 110 mg Suxamethoniumchlorid 2 H₂0 (≙100 mg Suxamethoniumchlorid).

Die sonstigen Bestandteile sind:

Wasser für Injektionszwecke

Wie Lysthenon 5 % aussieht und Inhalt der Packung

Lysthenon 5 % ist in Packungen mit 5 Ampullen zu 2 ml Injektionslösung [N1] oder in Klinikpackungen mit 100 Ampullen zu 2 ml Injektionslösung erhältlich.

Pharmazeutischer Unternehmer

Nycomed Deutschland GmbH

Moltkestraße 4

78467 Konstanz

Telefon: 0800/2 95-66 66

Telefax: 0800/8 95-55 55

E-Mail: servicecenter@nycomed.de

Hersteller

Nycomed Austria GmbH

St.-Peter-Straße 25

A-4020 Linz

Diese Gebrauchsinformation und Fachinformation wurde zuletzt überarbeitet im Oktober 2009.

Zusätzliche Information für Fachkreise

Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften und Angaben über die Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit

7.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Muskelrelaxans vom nichtkompetitiven, depolarisierenden Typ

ATC-Code: M03AB01

Suxamethoniumchlorid ist ein Muskelrelaxans vom nichtkompetitiven, depolarisierenden Typ. Es besetzt anstelle von Acetylcholin die cholinergen Rezeptoren der motorischen Endplatte und löst durch Depolarisation initial eine Erregung der Muskelfaser aus. Der Zustand der Depolarisation wird durch Verhinderung der Repolarisation aufrecht erhalten, so dass nachfolgend freigesetztes Acetylcholin auf eine depolarisierte motorische Endplatte trifft und somit wirkungslos bleibt.

7.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Das Verteilungsvolumen und die totale Clearance sind aufgrund der pharmakokinetischen Eigenschaften nicht anzugeben. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 3 bis 10 min.

Die neuromuskuläre Blockade ist quantifizierbar anhand der Reaktion des M. adductor pollicis auf indirekte supramaximale elektrische Reizung. Nach intravenöser Injektion einer Einzeldosis (ED_{90 - 95} = 0,4 mg/kg) ergeben sich die nachfolgend aufgeführten Richtwerte:

Wirkungseintritt (Injektionsende
bis maximale Zuckungsdepression) 40 60 s

Dauer der klinischen Relaxation
(bis Erholung auf 25 % einer Einzelzuckung) 2,5 4,5 min

Dauer bis zur spontanen, klinisch adäquaten
Erholung (bis Erholung auf 90 % einer Einzelzuckung) 5,5 7,5 min

Erholungsdauer (Zeit zwischen 25%iger und
75%iger Erholung einer Einzelzuckung) 2 3 min

Mit unterschiedlicher Empfindlichkeit einzelner Muskelgruppen desselben Individuums muss gerechnet werden.

Die Wirkdauer der neuromuskulären Blockade wird durch Umverteilung im Organismus und Hydrolyse durch die Pseudocholinesterase bestimmt.

Metabolisierung, Elimination

Suxamethoniumchlorid wird über den noch schwach muskelrelaxierend wirkenden Bernsteinsäuremonocholinester in die körpereigenen Substanzen Bernsteinsäure und Cholin gespalten, die renal ausgeschieden werden.

7.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Toxikologische Eigenschaften

Akute Toxizität

Die LD₅₀ nach intravenöser Verabreichung wurde für Maus und Kaninchen mit 0,4 bzw. 0,24 mg/kg ermittelt. Die HD (Head-drop)₅₀-Dosis i. v. beim Kaninchen beträgt 0,13 mg/kg. Der Sicherheitsindex LD₅₀/HD₅₀ ist 1,8. Bei i. m. Injektion ist ab 40 mg beim gesunden Erwachsenen mit Atemstillstand zu rechnen (s. Abschnitt 3. „Wenn Sie eine größere Menge Lysthenon 5 % angewendet haben, als Sie sollten“).

9

August 2008 18.08.2008/F.02/VK 27.10.2009/F.03/VK

PVA 2007/020 PVA 2008/040 Verlängerung 2009

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