Document: 18.01.2011   Fachinformation (deutsch) change

• 01.06.2016   Fachinformation (deutsch)
• 27.09.2013   Fachinformation (deutsch)
• 18.01.2011   Fachinformation (deutsch)

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Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Mecain^®-Actavis 2 % M

Injektionslösung

1000 mg/50 ml

Wirkstoff: Mepivacainhydrochlorid

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff: Mepivacainhydrochlorid

1 ml Injektionslösung enthält 20 mg Mepivacainhydrochlorid

Sonstige Bestandteile:

Methyl-4-hydroxybenzoat (E218) 1,2 mg

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Injektionslösung

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Mepivacainhydrochlorid ist ein Lokalanästhetikum (Arzneimittel zur örtlichen Betäubung) vom Säureamidtyp (Carbonsäureamid des Anilins).

Anwendungsgebiete: Lokale und regionale Nervenblockade

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Die Angaben für die empfohlenen Dosen gelten für Jugendliche über 15 Jahre und Erwachsene mit einer durchschnittlichen Körpergröße bei einmaliger (einzeitiger) Anwendung.

1 ml Mecain-Actavis 2 % M enthält 20 mg Mepivacainhydrochlorid.

Brachialplexus-Blockade 10 – 15 ml

Intercostal-Blockade, pro Segment 2 – 4 ml

Nervus-infraorbitalis-Blockade 1 – 2 ml

Nervus-ischiadicus-Blockade 10 – 15 ml

Nervus-mandibularis-Blockade 5 ml

Nervus-mentalis-Blockade 1 – 2 ml

Nervus-maxillaris-Blockade 5 ml

Nervus-phrenicus-Blockade 10 ml

Nervus-supraorbitalis-Blockade 1 – 2 ml

Nervus-suprascapularis-Blockade 5 – 10 ml

Oberst’sche Anästhesie 1 – 2 ml

Plexus-cervicalis-Blockade, pro Segment und Seite 3 – 5 ml

Soweit die anzuwendende Menge von Mecain-Actavis 2 % M das Volumen von 15 ml voraussichtlich überschreitet, ist eine konservierungsmittelfreie Lösung zu verwenden.

Die empfohlene Maximaldosis bei einzeitiger Anwendung beträgt:

- HNO-Bereich: 200 mg Mepivacainhydrochlorid (3 mg/kg KG)

- Intercostal-Blockade: 300 mg Mepivacainhydrochlorid (4 mg/kg KG)

- Plexusanästhesie: 500 mg Mepivacainhydrochlorid (7 mg/kg KG)

Hinweis: Für höhere Dosen als 15 ml stehen konservierungsmittelfreie Lösungen zur Verfügung.

Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet werden (s. maximale Dosis).

Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Gefäßverschlüssen, Arteriosklerose oder Nervenschädigung bei Zuckerkrankheit) ist die Dosis um ein Drittel zu verringern.

Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion können besonders bei wiederholter Anwendung erhöhte Plasmaspiegel auftreten. In diesen Fällen wird ebenfalls ein niedrigerer Dosisbereich empfohlen.

Art und Dauer der Anwendung

Mecain-Actavis 2 % M ist zur intradermalen und subcutanen Anwendung bestimmt.

Zur Infiltrationsanästhesie wird Mecain-Actavis 2 % M in einem umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt (Infiltration). Zur peripheren Leitungsanästhesie, Schmerztherapie und Sympathikusblockade wird Mecain-Actavis 2 % M in Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.

Mecain-Actavis 2 % M sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung niedrig konzentrierte Lösungen appliziert werden.

Eine wiederholte Anwendung des Arzneimittels kann aufgrund einer Tachyphylaxie (rasche Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel) zu Wirkungseinbußen führen.

4.3 Gegenanzeigen

Mecain-Actavis 2 % M darf nicht angewendet werden

• bei Überempfindlichkeit gegenüber Mepivacainhydrochlorid, dem Paraben Methyl-4‑hydroxybenzoat (E218) oder einem der sonstigen Bestandteile,

• zur Spinalanästhesie, rückenmarksnahen Regionalanästhesie und für intra- und retrookulare Applikationen (wegen des Gehalts an Konservierungsmitteln),

• bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ,

• bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems,

• bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung),

• zur intravasalen Injektion (Einspritzen in ein Blutgefäß),

• zur Betäubung des Gebärmutterhalses in der Geburtshilfe (Parazervikalanästhesie).

Hinweis:

Mecain-Actavis 2 % M ist aufgrund der hohen Wirkstoffkonzentration nicht für intravasale Regionalanästhesien geeignet.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Mecain-Actavis 2 % M darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei:

• Nieren- oder Lebererkrankung,

• Gefäßverschlüssen,

• Arteriosklerose (Gefäßverkalkung),

• Nervenschädigung durch Zuckerkrankheit,

• Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet.

Kinder

Für Kinder sind die Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu berechnen. Als Maximaldosis gelten 5 bis 6 mg Mepivacainhydrochlorid pro kg Körpergewicht.

Ältere Menschen

Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension als Komplikation bei Periduralanästhesie mit Mepivacainhydrochlorid auftreten.

Vorsichtsmaßnahmen

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

• Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosen (mehr als 25 % der maximalen Einzeldosis bei einzeitiger Gabe) intravenösen Zugang für Infusion anlegen (Volumen-substitution).

• Dosierung so niedrig wie möglich wählen.

• In der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden.

• Korrekte Lagerung des Patienten beachten.

• Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle).

• Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter Wirksamkeit).

• Injektion langsam vornehmen.

• Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

• Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln beachten.

Vor einer Lokalanästhesie ist grundsätzlich auf eine ausreichende Volumensubstitution zu achten.

Vor der Anwendung des Lokalanästhetikums ist darauf zu achten, dass das Instrumentarium zur Wiederbelebung (z. B. zur Freihaltung der Atemwege und zur Sauerstoffzufuhr) und die Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar sind.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie z. B. Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen kann, sondern dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muss. Gegebenenfalls sollten die Blutungszeit und die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT) bestimmt, der Quick-Test durchgeführt und die Thrombozytenzahl überprüft werden. Diese Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparinprophylaxe (vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der Anwendung von Mecain-Actavis 2 % M durchgeführt werden.

Eine Anästhesie bei gleichzeitiger Vorsorgetherapie zur Vermeidung von Thrombosen (Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

Wichtige Warnhinweise über bestimmte Bestandteile von Mecain-Actavis 2 % M

Eine Einzelgabe von Mecain-Actavis 2 % M kann bis zu 3,5 mmol (80,5 mg) Natrium enthalten. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/-kochsalzarmer) Diät.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von Mecain-Actavis 2 % M.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am kardiovaskulären System und ZNS hervor.

Die Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxanzien wird durch Mecain-Actavis 2 % M verlängert.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine klinischen Studien zu einer Anwendung von Mepivacainhydrochlorid in der Schwangerschaft vor. In tierexperimentellen Studien wurde Mepivacainhydrochlorid nur unzureichend auf mögliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft, embryofoetale Entwicklung, Geburt und postnatale Entwicklung untersucht (siehe Toxikologische Eigenschaften).

Da für Mepivacain ein erhöhtes Risiko für Fehlbildungen im Vergleich zu anderen Lokalanästhetika bei einer Anwendung im ersten Trimester nicht ausgeschlossen werden kann, darf Mepivacain in der Frühschwangerschaft nur verabreicht werden, wenn keine anderen Lokalanästhetika zur Verfügung stehen.

Mepivacainhydrochlorid passiert die Plazenta mittels einfacher Diffusion. Das Verhältnis der embryo-foetalen Konzentration im Blut beträgt im Verhältnis zur maternalen 0,46 – 2,9.

Als mögliche Komplikation des Einsatzes von Mepivacainhydrochlorid in der Geburtshilfe ist das Auftreten eines arteriellen Blutdruckabfalls bei der Mutter anzusehen.

Parazervikalblockade

Die Anwendung von Mepivacainhydrochlorid zur Betäubung des Gebärmutterhalses (Parazervikalanästhesie) ist kontraindiziert, da bei dieser Anwendungsart über foetale Bradykardien und Todesfälle berichtet worden ist.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, in welchen Mengen Mepivacainhydrochlorid in die Muttermilch ausgeschieden wird. Sollte eine Anwendung während der Stillzeit erforderlich sein, kann das Stillen ca. 24 Stunden nach Ende der Behandlung wieder aufgenommen werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei Anwendung von Mecain-Actavis 2 % M muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Mecain-Actavis 2 % M entsprechen weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid- Typ. Unerwünschte, systemische Wirkungen, die bei Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 5 bis 6 g Mepivacainhydrochlorid pro ml auftreten können, sind methodisch (aufgrund der Anwendung) oder pharmakodynamisch oder pharmakokinetisch bedingt und betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.

a) Methodisch bedingt:

• infolge der Injektion zu großer Lösungsmengen

• durch unbeabsichtigte Injektion in ein Blutgefäß

b) Pharmakodynamisch bedingt:

In sehr seltenen Fällen können allergische Reaktionen auftreten.

c) Pharmakokinetisch bedingt:

Als mögliche Ursache für Nebenwirkungen müssen auch eventuelle abnorme Resorptions­verhältnisse oder Störungen beim Abbau in der Leber oder bei der Ausscheidung durch die Niere in Betracht gezogen werden.

Methyl-4-hydroxybenzoat (E218) kann Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen und selten Bronchospasmen (Bronchialkrampf) hervorrufen.

4.9 Überdosierung

Neurologische Symptome bis hin zu generalisierten zerebralen Krampfanfällen können als Folge einer unbeabsichtigten intravenösen Applikation oder bei abnormen Resorptionsverhältnissen auftreten. Als kritische Schwellendosis wird eine Konzentration von 5 bis 6 g Mepivacainhydrochlorid pro ml Blutplasma angesehen.

Die Zeichen einer Überdosierung lassen sich zwei qualitativ unterschiedlichen Symptomkomplexen zuordnen und unter Berücksichtigung der Intensität gliedern:

a) Zentralnervöse Symptome

Leichte Intoxikation:

Kribbeln in den Lippen und der Zunge, Taubheit im Mundbereich, Ohrensausen, metallischer Geschmack, Angst, Unruhe, Zittern, Muskelzuckungen, Erbrechen, Desorientiertheit.

Mittelschwere Intoxikation:

Sprachstörung, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Zittern, choreiforme Bewegungen (bestimmte Form von Bewegungsunruhe), Krämpfe (tonisch-klonisch), weite Pupillenöffnung, beschleunigte Atmung.

Schwere Intoxikation:

Erbrechen (Erstickungsgefahr), Schließmuskel­lähmung, Muskeltonusverlust, Reaktions- und Bewegungs­losigkeit (Stupor), irreguläre Atmung, Atemstillstand, Koma, Tod.

b) Kardiovaskuläre Symptome

Leichte Intoxikation:

Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, beschleunigte Herzrate, beschleunigte Atmung.

Mittelschwere Intoxikation:

Beschleunigter Herzschlag, Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie), Sauerstoffmangel, Blässe.

Schwere Intoxikation:

Starke Sauerstoffunterversorgung (schwere Zyanose), Herzrhythmusstörungen (verlangsamter Herzschlag, Blutdruckabfall, primäres Herzversagen, Kammerflimmern, Asystolie).

Es sind die folgenden Gegenmaßnahmen erforderlich:

• Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Mecain-Actavis 2 % M.

• Freihalten der Atemwege.

• Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder kontrolliert beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über einen Trachealtubus). Die Sauerstofftherapie darf nicht bereits beim Abklingen der Symptome, sondern erst dann abgesetzt werden, wenn alle Vital­funktionen zur Norm zurückgekehrt sind.

• Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z. B. mit kristalloiden Lösungen).

Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen der Reanimationdurchzuführen.

Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

Bei anhaltenden Krämpfen werden Thiopental-Natrium (250 mg) und ein kurzwirksames Muskelrelaxansverabreicht, und nach Intubation wird mit 100 % Sauerstoff beatmet.

Die Krampfschwellendosis kann beim Menschen individuell unterschiedlich sein. Als Untergrenze werden 5 g/ml Blutplasma angegeben.

Zentralwirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ

ATC-Code: N01BB03

Mepivacainhydrochlorid ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ mit raschem Wirkungseintritt und reversibler Blockade vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern sowie der Erregungsleitung des Herzens. Es wird angenommen, dass die Wirkung durch Abdichten der Na⁺-Kanäle in der Nervenmembran verursacht wird. Mepivacainhydrochlorid-Lösung hat einen pH von 5,5 bis 6,5 und einen pK_a-Wert von 7,6. Das Verhältnis von dissoziierter Form zu der lipidlöslichen Base wird durch den im Gewebe vorliegenden pH-Wert bestimmt.

Der Wirkstoff diffundiert zunächst durch die Nervenmembran zur Nervenfaser als basische Form, wirkt aber als Mepivacain-Kation erst nach Reprotonierung. Bei niedrigen pH-Werten, z. B. im entzündlich veränderten Gewebe, liegen nur geringe Anteile in der basischen Form vor, so dass keine ausreichende Anästhesie zustande kommen kann.

Die motorische Blockade bleibt nicht länger bestehen als die Analgesie.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Mepivacain ist lipophil und hat einen pK_a-Wert von 7,6. Es wird an Plasmaproteine gebunden (65 % bis 78 %). Die Plasma-Halbwertszeit bei Erwachsenen beträgt 2 - 3 Stunden; die Plasma-Clearance ist 0,78 l/min. Nach Metabolisierung in der Leber, vorwiegend durch Hydroxylierung und Dealkylierung, werden die Stoffwechselprodukte (m- und p-Hydroxymepivacain, Pipecolylxylidid) renal ausgeschieden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Die Prüfungen der lokalen Toxizität von Mepivacain bei verschiedenen Tierspezies ergaben keine Hinweise auf irreversible Gewebeschäden.

In Untersuchungen zur Toxizität bei wiederholter Gabe wurden nach subcutaner Applikation von Mepivacain über einen Zeitraum von 21 Tagen bei Ratten entzündliche Veränderungen am Injektionsort beobachtet.

Bisherige Untersuchungen zum mutagenen Potenzial von Mepivacainhydrochlorid ergaben kein Hinweise auf ein klinisch relevantes genotoxisches Potenzial.

Langzeituntersuchungen zum tumorerzeugenden Potenzial von Mepivacain liegen nicht vor.

Zu Mepivacainhydrochlorid liegen Embryotoxizitätsstudien an 2 Spezies vor, die jedoch nicht dem heutigen Standard entsprechen. Makroskopisch sichtbare Fehlbildungen sowie skelettale Missbildungen wurden bei den Nachkommen nicht beobachtet. Aufgrund der geringen Anzahl der eingesetzten Muttertiere pro Gruppe sowie dem Fehlen von viszeralen Untersuchungen der Nachkommen, kann jedoch ein teratogenes Risiko nicht ausgeschlossen werden. Weiterhin liegen weder Studien zu möglichen Effekten von Mepivacainhydrochlorid auf die Fertilität der Elterngeneration noch auf die postnatale Entwicklung nach prä- und postnatalen Exposition der Nachkommen vor.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Methyl-4‑hydroxybenzoat (E218), Calciumchlorid 2 H₂O, Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Dieses Arzneimittel darf nach Ablauf des auf dem Behältnis und der äußeren Umhüllung angegebenen Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Die Injektionslösung ist im unversehrten Behältnis 5 Jahre haltbar.

Haltbarkeit nach Anbruch:

Die chemische und physikalische Stabilität nach Anbruch wurde für 7 Tage bei 25 °C nachgewiesen.

Aus mikrobiologischer Sicht kann das Produkt nach erstmaligem Öffnen maximal 4 Wochen bei 25 °C aufbewahrt werden. Bei anderen Aufbewahrungszeiten und ‑bedingungen trägt der Anwender die Verantwortung.

Nur klare Lösungen in unversehrten Behältnissen zur Injektion verwenden!

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Mecain^®-Actavis 2 % M steht in folgenden Packungsgrößen zur Verfügung.

Durchstechflaschen zu 50 ml:

1 Flasche (N1)

10 Flaschen (N2)

50 Flaschen (PC)

2 x 50 Flaschen (PC)

4 x 50 Flaschen (PC)

10 x 50 Flaschen (PC)

PC = Praxis- / Sprechstundenbedarf

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76 – 78

220 Hafnarfjördur

Island

Mitvertrieb

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Elisabeth-Selbert-Str. 1

40764 Langenfeld

8. Zulassungsnummer

42410.01.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung/ Verlängerung der Zulassung

05.04.2001/ 18.02.2009

10. Stand der Information

08/2010

11. Verkaufsbegrenzung

Verschreibungspflichtig