^{Fachinformation}

1. Bezeichnung des Arzneimittels

MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 200 HUSTENLÖSER, Brausetabletten

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff: Acetylcystein

1 Brausetablette MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 200 HUSTENLÖSER enthält 200 mg Acetylcystein.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Brausetabletten

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

4. Klinische Angaben

Zur Verflüssigung des Schleims und Erleichterung des Abhustens bei erkältungsbe­dingter Bronchitis.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Soweit nicht anders verordnet, wird für MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 200 HUSTENLÖSER folgende Dosierung empfohlen:

Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren 2 – 3mal täglich 1 Brausetablette (ent­sprechend 400 - 600 mg Acetylcystein pro Tag).

Kinder und Jugendliche

MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 200 HUSTENLÖSER darf bei Kindern unter 2 Jahren nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3)

Kinder und Jugendliche von 6 - 14 Jahren 2mal täglich 1 Brausetablette (entsprechend 400 mg Acetylcystein pro Tag).

Kinder von 2 - 5 Jahren 2 – 3mal täglich ½ Brausetablette (entsprechend 200 - 300 mg Acetylcystein pro Tag).

Art der Anwendung

Nehmen Sie MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 200 HUSTENLÖSER ohne ärztlichen Rat nicht länger als 4 - 5 Tage ein.

MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 200 HUSTENLÖSER-Brausetabletten werden nach den Mahlzeiten, in einem Glas Wasser aufgelöst, eingenommen.

Hinweis:

Möglicherweise tritt ein schwefelartiger Geruch auf.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 200 HUSTENLÖSER darf wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht angewendet werden bei Kleinkindern unter 2 Jahren.

Sehr selten ist über das Auftreten von schweren Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom in zeitlichem Zusammenhang mit der Anwendung von Acetylcystein berichtet worden.

Bei Neuauftreten von Haut- und Schleimhautveränderungen sollte daher unverzüglich ärztlicher Rat eingeholt und die Anwendung von Acetylcystein beendet werden.

Vorsicht in der Anwendung bei Patienten mit Asthma bronchiale und bei Patienten mit Ulkusanamnese.

Bei Patienten mit Histaminintoleranz ist Vorsicht geboten. Eine längerfristige Therapie sollte bei diesen Patienten vermieden werden, da MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 200 HUSTENLÖSER den Histaminstoffwechsel beeinflusst und zu Intoleranzer­scheinungen (z.B. Kopfschmerzen, Fließschnupfen, Juckreiz) führen kann.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 200 HUSTENLÖSER nicht einnehmen.

Eine Brausetablette enthält 4,3 mmol (99 mg) Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/-kochsalzarmer) Diät.

Bei kombinierter Anwendung von MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 200 HUSTENLÖSER mit Antitussiva (hustenstillende Mittel) kann aufgrund des eingeschränkten Hustenreflexes ein gefährlicher Sekretstau entstehen, so dass die Indikation zu dieser Kombinationsbehandlung besonders sorgfältig gestellt werden sollte.

Berichte über eine Inaktivierung von Antibiotika (Tetracyclin, Aminoglycoside, Penicilline)durch Acetylcystein betreffen bisher ausschließlich In-vitro-Versuche, bei denen die betreffenden Substanzen direkt gemischt wurden. Dennoch soll aus Sicherheitsgründen die orale Applikation von Antibiotika getrennt und in einem mindestens zweistündigen Abstand zeitversetzt erfolgen.

Dies gilt nicht für Cefixim und Loracarbef.

Schwangerschaft

Für Acetylcystein liegen keine ausreichenden klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe auch 5.3).

Stillzeit

Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung in die Muttermilch vor. Die Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit sollte nur nach strenger Nutzen/Risiko-Abwägung erfolgen.

MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 200 HUSTENLÖSER hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8. Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben von Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort (gelegentlich ≥1/1.000, < 1/100):

Kopfschmerzen, Fieber,

allergische Reaktionen: Juckreiz, Urtikaria, Hautausschlag, Bronchospastik, Angioödem, Tachykardie und Blutdrucksenkung

sehr selten (< 1/10.000): anaphylaktische Reaktionen bis hin zum Schock

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums (selten ≥1/10.000, <1/1.000):

Dyspnoe, Bronchospasmen - überwiegend bei Patienten mit hyperreaktivem Bronchial­system bei Asthma bronchiale

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts (gelegentlich ≥1/1.000, < 1/100):

Stomatitis, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall

Darüber hinaus wurde sehr selten (< 1/10.000) über das Auftreten von Blutungen im Zusammenhang mit der Gabe von Acetylcystein berichtet, zum Teil im Rahmen von Überempfind­lichkeitsreaktionen. Eine Minderung der Blutplättchenaggregation in Gegenwart von Acetylcystein ist durch verschiedene Untersuchungen bestätigt worden. Die klinische Relevanz ist gegenwärtig noch nicht geklärt.

4.9 Überdosierung

Mit oralen Darreichungsformen von Acetylcystein ist bis heute kein Fall einer toxischen Überdosierung beobachtet worden. Freiwillige Probanden wurden über 3 Monate mit einer Dosis von 11,6 g Acetylcystein/Tag behandelt, ohne dass schwerwiegende Nebenwirkungen beobachtet wurden. Orale Dosen bis zu 500 mg Acetylcystein/kg KG wurden ohne Vergiftungserscheinungen vertragen.

a) Symptome der Intoxikation
Überdosierungen können zu gastrointestinalen Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall führen. Bei Säuglingen besteht die Gefahr der Hypersekretion.

b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung
gegebenenfalls symptomatisch

Aus der intravenösen Acetylcystein-Behandlung der Paracetamol-Vergiftung liegen beim Menschen Erfahrungen mit Tagesmaximaldosen von bis zu 30 g Acetylcystein vor.

Die i.v.-Gabe von extrem hohen Acetylcystein-Konzentrationen kann insbesondere bei schneller Applikation zu "anaphylaktoiden" Reaktionen führen. In einem Fall wurden nach massiver i.v. Überdosierung epileptische Anfälle und Hirn­ödem mit Todesfolge berichtet.

5. Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Mukolytika

ATC- Code: R05 CB 01

Wirkmechanismus

Acetylcystein ist ein Derivat der Aminosäure Cystein. Acetylcystein wirkt sekretolytisch und sekretomotorisch im Bereich des Bronchialtraktes. Es wird diskutiert, dass es die verbindenden Disulfidbrücken zwischen den Mukopolysaccharidfasern sprengt und einen depolymerisierenden Effekt auf DNS-Fasern (im eitrigen Schleim) ausübt. Durch diese Mechanismen soll die Viskosität des Schleims herabgesetzt werden.

Ein alternativer Mechanismus von Acetylcystein soll auf der Fähigkeit seiner reaktiven SH-Gruppe beruhen, chemische Radikale zu binden und damit zu entgiften.

Ferner trägt Acetylcystein zu erhöhter Glutathion-Synthese bei, die für die Detoxifikation von Noxen von Wichtigkeit ist. Dies erklärt seine Wirkung als Gegen­mittel bei Paracetamol-Vergiftungen.

Ein protektiver Effekt bei prophylaktischer Gabe von Acetylcystein auf die Häufigkeit und Schwere von bakteriellen Exacerbationen bei Patienten mit chro­nischer Bronchitis/Mukoviszidose ist beschrieben.

Acetylcystein wird nach oraler Aufnahme rasch und nahezu vollständig resorbiert und in der Leber zu Cystein, dem pharmakologisch aktiven Metaboliten, sowie Diacetylcystin, Cystin und weiteren gemischten Disulfiden metabolisiert. Aufgrund des hohen First-pass-Effektes ist die Bioverfügbarkeit von oral verab­reichtem Acetylcystein sehr gering (ca. 10 %). Beim Menschen werden die maximalen Plasmakonzentrationen nach 1 - 3 Stunden erreicht, wobei die maximale Plas­makonzentration des Metaboliten Cystein im Bereich von etwa 2 µmol/l liegt. Die Proteinbindung von Acetylcystein wurde mit etwa 50 % ermittelt.

Acetylcystein und seine Metaboliten treten im Organis­mus in drei unterschiedlichen Formen auf: teils in freier Form, teils über labile Disulfidbrücken an Protein gebunden und teils als eingebaute Aminosäure. Die Exkretion erfolgt fast ausschließlich in Form inaktiver Metabolite (anorganische Sulfate, Diacetylcystin) über die Nieren. Die Plasmahalbwertszeit von Acetylcystein beträgt ca. 1 Stunde und wird hauptsächlich durch die rasche hepatische Biotransformation bestimmt. Eine Einschränkung der Leberfunktion führt daher zu verlängerten Plasmahalbwertszeiten bis zu 8 Stunden.

Pharmakokinetische Untersuchungen mit intravenöser Gabe von Acetylcystein ergaben ein Verteilungsvolumen von 0,47 l/kg (gesamt) bzw. 0,59 l/kg (reduziert), die Plasmaclearance wurde mit 0,11 l/h/kg (gesamt) sowie 0,84 l/h/kg (reduziert) ermittelt. Die Eliminationshalbwertszeit nach i.v. Gabe beträgt 30 - 40 min., wobei die Aus­scheidung einer dreiphasigen Kinetik folgt (alpha-, beta- und terminale gamma-Phase).

N-Acetylcystein passiert die Plazenta und ist im Nabelschnurblut nachweisbar. Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung in die Muttermilch vor.

Zum Verhalten von Acetylcystein an der Blut-Hirn-Schranke liegen für die Anwendung am Menschen keine Erkenntnisse vor.

a) Akute Toxizität

Die akute Toxizität im Tierexperiment ist gering. Zur Behandlung von Überdosierungen siehe Punkt 4.9.

b) Chronische Toxizität

Untersuchungen an verschiedenen Tierspezies (Ratte, Hund) mit einer Dauer bis zu einem Jahr zeigten keine pathologischen Veränderungen.

c) Tumorerzeugendes und mutagenes Potential

Mutagene Wirkungen von Acetylcystein sind nicht zu erwarten. Ein in-vitro-Test verlief negativ.

Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Acetylcystein wurden nicht durchgeführt.

d) Reproduktionstoxikologie

Bei Embryotoxizitätsstudien an Kaninchen und Ratten wurden keine Missbildungen festgestellt. Untersuchungen zur Fertilität und peri- bzw. postnatalen Toxizität verliefen negativ.

N- Acetylcystein passiert die Plazenta bei Ratten und wurde in Fruchtwasser nach­gewiesen. Die Konzentration des Metaboliten L-Cystein liegt bis zu 8 Stunden nach oraler Verabreichung in Plazenta und Foetus über der mütterlichen Plasmakonzen­tration.

Citronensäure, Natriumhydrogencarbonat, Natriumcarbonat, Mannitol, Lactose, Aroma Natriumcyclamat, Saccharin-Natrium, Natriumcitrat.

siehe auch Wechselwirkungen

3 Jahre.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Bewahren Sie zurückbleibende halbe Brausetabletten im Röhrchen auf.

Bitte das Röhrchen fest verschlossen halten. Trocken und nicht über 25 °C lagern.

In PP-Röhrchen verpackte runde, weiße Brausetabletten mit Bruchkerbe auf einer Seite.

MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 200 HUSTENLÖSER ist in Packungen mit 20, 25, 30, 40, 50, 60 und 100 Brausetabletten erhältlich.

Keine besonderen Anforderungen.

Hermes Arzneimittel GmbH

Georg-Kalb-Str. 5 - 8

82049 Großhesselohe / München

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Telefax 089 / 79 102-280

22315.00.00

25.09.1997 / 28.04.2003

Juli 2012

Apothekenpflichtig