Mentopin Acetylcystein 600 Hustenlöser
Fachinformation
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 600 HUSTENLÖSER, 600 mg, Brausetabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Brausetablette MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 600 HUSTENLÖSER enthält 600 mg Acetylcystein.
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Enthält Lactose und Natriumverbindungen.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe, Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM Brausetabletten
Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Zur Verflüssigung des Schleims und Erleichterung des Abhustens bei erkältungsbedingter Bronchitis.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Soweit nicht anders verordnet, wird für MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 600 HUSTENLÖSER folgende Dosierung empfohlen:
Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren 2mal täglich % Brausetablette (entsprechend 600 mg Acetylcystein pro Tag) oder 1 mal täglich 1 Brausetablette (entsprechend 600 mg Acetylcystein pro Tag).
Kinder und Jugendliche
MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 600 HUSTENLÖSER darf bei Kindern unter 14 Jahren nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3).
Art der Anwendung
Nehmen Sie MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 600 HUSTENLÖSER ohne ärztlichen Rat nicht länger als 4 - 5 Tage ein.
MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 600 HUSTENLÖSER Brausetabletten werden nach den Mahlzeiten, in einem Glas Wasser aufgelöst, eingenommen.
Hinweis:
Möglicherweise tritt ein schwefelartiger Geruch auf.
4.3 Gegenanzeigen
Überempflindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 600 HUSTENLÖSER darf wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht angewendet werden bei Kindern unter 14 Jahren.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Sehr selten ist über das Auftreten von schweren Hautreaktionen wie Stevens-JohnsonSyndrom und Lyell-Syndrom in zeitlichem Zusammenhang mit der Anwendung von Acetylcystein berichtet worden.
Bei Neuauftreten von Haut- und Schleimhautveränderungen sollte daher unverzüglich ärztlicher Rat eingeholt und die Anwendung von Acetylcystein beendet werden.
Vorsicht in der Anwendung bei Patienten mit Asthma bronchiale und bei Patienten mit Ulkusanamnese.
Bei Patienten mit Histaminintoleranz ist Vorsicht geboten. Eine längerfristige Therapie sollte bei diesen Patienten vermieden werden, da MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 600 HUSTENLÖSER den Histaminstoffwechsel beeinflusst und zu Intoleranzerscheinungen /z.B. Kopfschmerzen, Fließschnupfen, Juckreiz) führen kann.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 600 HUSTENLÖSER nicht einnehmen.
Eine Brausetablette enthält 6 mmol (138,8 mg) Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/-kochsalzarmer) Diät.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bei kombinierter Anwendung von MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 600 HUSTENLÖSER mit Antitussiva (hustenstillende Mittel) kann aufgrund des eingeschränkten Hustenreflexes ein gefährlicher Sekretstau entstehen, so dass die Indikation zu dieser Kombinationsbehandlung besonders sorgfältig gestellt werden sollte.
Berichte über eine Inaktivierung von Antibiotika (Tetracyclin, Aminoglycoside, Penicilline) durch Acetylcystein betreffen bisher ausschließlich In-vitro-Versuche, bei denen die betreffenden Substanzen direkt gemischt wurden. Dennoch soll aus Sicherheitsgründen die orale Applikation von Antibiotika getrennt und in einem mindestens zweistündigen Abstand zeitversetzt erfolgen.
Dies gilt nicht für Cefixim und Loracarbef.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Für Acetylcystein liegen keine ausreichenden klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe auch 5.3).
Stillzeit
Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung in die Muttermilch vor. Die Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit sollte nur nach strenger Nutzen/Risiko-Abwägung erfolgen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
METOPIN ACETYLCYSTEIN 600 HUSTENLÖSER hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
4.8. Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig (> 1/10)
Häufig (> 1/100 bis < 1/10)
(> 1/1.000 bis < 1/100)
Gelegentlich Selten Sehr selten Nicht bekannt
(> 1/10.000 bis < 1/1.000)
(< 1/10.000)
(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort (gelegentlich >1/1.000, < 1/100):
Kopfschmerzen, Fieber,
allergische Reaktionen: Juckreiz, Urtikaria, Hautausschlag, Bronchospastik, Angioödem, Tachykardie und Blutdrucksenkung
sehr selten (< 1/10.000): anaphylaktische Reaktionen bis hin zum Schock
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums (selten >1/10.000, <1/1.000):
Dyspnoe, Bronchospasmen - überwiegend bei Patienten mit hyperreaktivem Bronchialsystem bei Asthma bronchiale
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts (gelegentlich >1/1.000, < 1/100):
Stomatitis, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall
Darüber hinaus wurde sehr selten (- < 1/10.000) über das Auftreten von Blutungen im Zusammenhang mit der Gabe von Acetylcystein berichtet, zum Teil im Rahmen von Überempfindlichkeitsreaktionen. Eine Minderung der Blutplättchenaggregation in Gegenwart von Acetylcystein ist durch verschiedene Untersuchungen bestätigt worden. Die klinische Relevanz ist gegenwärtig noch nicht geklärt.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Mit oralen Darreichungsformen von Acetylcystein ist bis heute kein Fall einer toxischen Überdosierung beobachtet worden. Freiwillige Probanden wurden über 3 Monate mit einer Dosis von 11,6 g Acetylcystein/Tag behandelt, ohne dass schwerwiegende Nebenwirkungen beobachtet wurden. Orale Dosen bis zu 500 mg Acetylcystein/kg KG wurden ohne Vergiftungserscheinungen vertragen.
a) Symptome der Intoxikation
Überdosierungen können zu gastrointestinalen Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall führen. Bei Säuglingen besteht die Gefahr der Hypersekretion.
b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung gegebenenfalls symptomatisch
Aus der intravenösen Acetylcystein-Behandlung der Paracetamol-Vergiftung liegen beim Menschen Erfahrungen mit Tagesmaximaldosen von bis zu 30 g Acetylcystein vor.
Die i.v.-Gabe von extrem hohen Acetylcystein-Konzentrationen kann insbesondere bei schneller Applikation zu "anaphylaktoiden" Reaktionen führen. In einem Fall wurden nach massiver i.v. Überdosierung epileptische Anfälle und Hirnödem mit Todesfolge berichtet.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Mukolytika ATC- Code: R05CB01
Wirkmechanismus
Acetylcystein ist ein Derivat der Aminosäure Cystein. Acetylcystein wirkt sekretolytisch und sekretomotorisch im Bereich des Bronchialtraktes. Es wird diskutiert, dass es die verbindenden Disulfidbrücken zwischen den Mukopolysaccharidfasern sprengt und einen depolymerisierenden Effekt auf DNS-Fasern (im eitrigen Schleim) ausübt. Durch diese Mechanismen soll die Viskosität des Schleims herabgesetzt werden.
Ein alternativer Mechanismus von Acetylcystein soll auf der Fähigkeit seiner reaktiven SH-Gruppe beruhen, chemische Radikale zu binden und damit zu entgiften.
Ferner trägt Acetylcystein zu erhöhter Glutathion-Synthese bei, die für die Detoxifikation von Noxen von Wichtigkeit ist. Dies erklärt seine Wirkung als Gegenmittel bei Paracetamol-Vergiftungen.
Ein protektiver Effekt bei prophylaktischer Gabe von Acetylcystein auf die Häufigkeit und Schwere von bakteriellen Exacerbationen bei Patienten mit chronischer Bronchitis/Mukoviszidose ist beschrieben.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Acetylcystein wird nach oraler Aufnahme rasch und nahezu vollständig resorbiert und in der Leber zu Cystein, dem pharmakologisch aktiven Metaboliten, sowie Diacetyl-cystin, Cystin und weiteren gemischten Disulfiden metabolisiert. Aufgrund des hohen First-pass-Effektes ist die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Acetylcystein sehr gering (ca. 10 %). Beim Menschen werden die maximalen Plasmakonzentrationen nach 1 - 3 Stunden erreicht, wobei die maximale Plasmakonzentration des Metaboliten Cystein im Bereich von etwa 2 pmol/l liegt. Die Proteinbindung von Acetylcystein wurde mit etwa 50 % ermittelt.
Acetylcystein und seine Metaboliten treten im Organismus in drei unterschiedlichen Formen auf: teils in freier Form, teils über labile Disulfidbrücken an Protein gebunden und teils als eingebaute Aminosäure. Die Exkretion erfolgt fast ausschließlich in Form inaktiver Metabolite (anorganische Sulfate, Diacetylcystin) über die Nieren. Die Plasmahalbwertszeit von Acetylcystein beträgt ca. 1 Stunde und wird hauptsächlich durch die rasche hepatische Biotransformation bestimmt. Eine Einschränkung der Leberfunktion führt daher zu verlängerten Plasmahalbwertszeiten bis zu 8 Stunden.
Pharmakokinetische Untersuchungen mit intravenöser Gabe von Acetylcystein ergaben ein Verteilungsvolumen von 0,47 l/kg (gesamt) bzw. 0,59 l/kg (reduziert), die Plasmaclearance wurde mit 0,11 l/h/kg (gesamt) sowie 0,84 l/h/kg (reduziert) ermittelt. Die Eliminationshalbwertszeit nach i.v. Gabe beträgt 30 - 40 min., wobei die Ausscheidung einer dreiphasigen Kinetik folgt (alpha-, beta- und terminale gammaPhase).
N-Acetylcystein passiert die Plazenta und ist im Nabelschnurblut nachweisbar. Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung in die Muttermilch vor.
Zum Verhalten von Acetylcystein an der Blut-Hirn-Schranke liegen für die Anwendung am Menschen keine Erkenntnisse vor.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
a) Akute Toxizität
Die akute Toxizität im Tierexperiment ist gering. Zur Behandlung von Überdosierungen siehe Punkt 4.9.
b) Chronische Toxizität
Untersuchungen an verschiedenen Tierspezies (Ratte, Hund) mit einer Dauer bis zu einem Jahr zeigten keine pathologischen Veränderungen.
c) Tumorerzeugendes und mutagenes Potential
Mutagene Wirkungen von Acetylcystein sind nicht zu erwarten. Ein in-vitro-Test verlief negativ.
Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Acetylcystein wurden nicht durchgeführt.
d) Reproduktionstoxikologie
Bei Embryotoxizitätsstudien an Kaninchen und Ratten wurden keine Missbildungen festgestellt. Untersuchungen zur Fertilität und peri- bzw. postnatalen Toxizität verliefen negativ.
N- Acetylcystein passiert die Plazenta bei Ratten und wurde in Fruchtwasser nachgewiesen. Die Konzentration des Metaboliten L-Cystein liegt bis zu 8 Stunden nach oraler Verabreichung in Plazenta und Foetus über der mütterlichen Plasmakonzentration.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Citronensäure, Natriumhydrogencarbonat, Natriumcarbonat, Ascorbinsäure, Mannitol, Lactose, Aroma, Natriumcyclamat, Saccharin-Natrium, Natriumcitrat.
6.2 Inkompatibilitäten
siehe auch Wechselwirkungen
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Bewahren Sie zurückbleibende halbe Brausetabletten im Röhrchen auf.
Bitte das Röhrchen fest verschlossen halten. Trocken und nicht über 25°C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
In PP-Röhrchen verpackte runde, weiße Brausetabletten mit Bruchkerbe auf einer Seite.
MENTOPIN ACETYLCYSTEIN 600 HUSTENLÖSER ist in Packungen mit 6, 10, 20, 40, 50, 60 und 100 Brausetabletten erhältlich.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
HERMES ARZNEIMITTEL GMBH Georg-Kalb-Straße 5-8 82049 Großhesselohe / München Telefon 089 / 79 102-0 Telefax 089 / 79 102-280
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
28396.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
16.08.1993 / 18.02.2003
10. STAND DER INFORMATION
Februar 2015
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Apothekenpflichtig
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