Fachinformation

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

MEPIVASTESIN^TM

Wirkstoff: Mepivacainhydrochlorid

2 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 ml Injektionslösung enthält:

Mepivacainhydrochlorid 30 mg

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Injektionslösung

Die Lösung ist klar, nicht opaleszent und farblos.

4.1 Anwendungsgebiete

Infiltrations- und Leitungsanästhesie in der Zahnheilkunde.

MEPIVASTESIN ist indiziert bei einfachen Extraktionen, sowie Kavitäten- und Stumpfpräparationen.

MEPIVASTESIN ist besonders geeignet für Patienten, bei denen ein gefäßveren­gender Zusatz kontraindiziert ist.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Es gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Es ist stets das kleinste Volumen an Lösung zu verwenden, das zu einer wirksamen Anästhesie führt.

Üblicherweise sind Mengen von 1-4 ml ausreichend.

Kinder ab 4 Jahren (ca. 20 kg Körpergewicht) und älter (siehe 4.3.)

Empfohlene therapeutische Dosis bei Kindern ab 4 Jahren (ca. 20 kg Körpergewicht) und älter: Die injizierte Menge richtet sich nach dem Alter und dem Gewicht des Kindes und dem Ausmaß des Eingriffs. Die durchschnittliche Dosis beträgt 0,75 mg/kg = 0,025 ml Mepivacainlösung pro kg Körpergewicht.

Bei älteren Patienten können aufgrund der reduzierten Stoffwechselprozesse und des kleineren Verteilungsvolumens erhöhte Plasmaspiegel von MEPIVASTESIN auftreten. Insbesondere bei wiederholter Anwendung (z.B. Nachinjektion) nimmt das Risiko einer Kumulation von MEPIVASTESIN zu. Ein reduzierter Allgemeinzustand des Patienten sowie schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen können sich ähnlich auswirken (siehe Abschnitt „4.3. Gegenanzeigen“). In allen genannten Fällen wird daher ein niedrigerer Dosisbereich (Mindestmenge für ausreichende Anästhesietiefe) empfohlen.

Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Angina pectoris, Arteriosklerose) ist die Dosis ebenfalls zu verringern (siehe Abschnitt „4.3. Gegenanzeigen“).

Empfohlene Maximaldosis:

Erwachsene:

Für gesunde Erwachsene beträgt die Maximaldosis an Mepivacain 4 mg/kg Körpergewicht (KG) entsprechend 0,133 ml Mepivastesin pro kg KG. Das entspricht 300 mg Mepivacain oder 10 ml Mepivastesin für einen Patienten mit einem Körpergewicht von 70 kg.

Kinder:

3 mg Mepivacain/kg Körpergewicht (0,1 ml Mepivacain/kg) sollen nicht überschritten werden.

Art und Dauer der Anwendung

Dentale Anwendung

Zur Vermeidung einer intravasalen Injektion ist stets eine Aspirationskontrolle in zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um 180) sorgfältig durchzuführen, wobei ein negativer Aspirationsbefund eine unbeabsichtigte und unbemerkte intravasale Injektion jedoch nicht sicher ausschließt.

Die Injektionsgeschwindigkeit sollte 0,5 ml in 15 Sekunden, d.h. 1 Zylinderampulle pro Minute nicht übersteigen.

Durch Injektionstechnik – nach Aspiration langsame Injektion 0,1 – 0,2 ml und erst nach 20 – 30 Sekunden langsame Applikation der Restmenge – lassen sich größere systemische Reaktionen in der Mehrzahl der Fälle vermeiden.

Angebrochene Zylinderampullen dürfen bei weiteren Patienten nicht verwendet werden. Reste des Arzneimittels sind nach Gebrauch sofort zu verwerfen.

4.3. Gegenanzeigen

MEPIVASTESIN darf aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffs Mepivacain nicht angewendet werden bei

- bekannter Allergie oder Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ

- schweren Störungen des Reizbildungs- oder Reizleitungssystems am Herzen

(z. B. AV-Block II. und III. Grades, ausgeprägter Bradykardie)

- akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung)

- schwerer Hypotonie (sehr niedrigem Blutdruck)

- Kinder unter 4 Jahren (ca. 20 kg Körpergewicht).

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

MEPIVASTESIN darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei

- schweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen

- Angina pectoris (Brustenge)

- Arteriosklerose (Gefäßverkalkung)

- Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet

- erhebliche Störungen der Blutgerinnung

Intravasale Fehlapplikation ist zu vermeiden (vgl. Abschnitt 4.2 Art und Dauer der

Anwendung)!

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Unter der Behandlung mit Antikoagulantien (Blutgerinnungshemmern, wie z.B. Heparin oder Acetylsalicylsäure) kann eine versehentliche Gefäßpunktion bei der Injektion zu ernsthaften Blutungen führen und die Blutungsneigung ist auch allgemein erhöht.

Bei Patienten, die mit Antiarrhythmika behandelt werden, ist nach Anwendung von Mepivastesin eine Summation der Nebenwirkungen möglich.

Ein toxischer Synergismus wird für zentrale Analgetika, Chloroform, Ether und Thiopental beschrieben.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine klinischen Studien zu einer Anwendung von Mepivacainhydrochlorid in der Schwangerschaft vor. In tierexperimentellen Studien wurde Mepivacainhydrochlorid nur unzureichend auf mögliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft, embryofoetale Entwicklung, Geburt und postnatale Entwicklung untersucht (siehe Abschnitt 13.2).

Da für Mepivacain ein erhöhtes Risiko für Fehlbildungen im Vergleich zu anderen Lokalanästhetika bei einer Anwendung im ersten Trimester nicht ausgeschlossen werden kann, darf Mepivacain in der Frühschwangerschaft nur verabreicht werden, wenn keine anderen Lokalanäshtetika zur Verfügung stehen.

Mepivacainhydrochlorid passiert die Plazenta mittels einfacher Diffusion. Das Verhältnis der embryo-foetalen Konzentration im Blut beträgt im Verhältnis zur maternalen 0,46 – 2,9.

Es ist nicht bekannt, in welchen Mengen Mepivacainhydrochlorid in die Muttermilch ausgeschieden wird. Sollte eine Anwendung während der Stillzeit erforderlich sein, darf nach ca. 24 Stunden das Stillen wieder aufgenommen werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei empfindlichen Patienten kann nach Injektion von MEPIVASTESIN eine vorüber­gehende Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens , z. B. auch im Straßenverkehr, auftreten. Der Arzt muß im Einzelfall entscheiden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (>1/10)

Häufig (>1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (>1/1000 bis <1/100)

Selten (>1/10.000 bis <1/1.000)

Sehr selten (<1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Bei der Anwendung von MEPIVASTESIN können aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffs Mepivacain folgende Nebenwirkungen auftreten:

Erkrankungen des Nervensystems

Selten

Leichtere zentralnervöse Symptome: Metallgeschmack, Ohrensausen, Schwin­del, Übelkeit, Erbrechen, Unruhe, Angst, initialer Atemfrequenzanstieg.

Schwerere Symptome:Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor, Muskelzuckungen, tonisch-klonische Krämpfe, Koma und Atemlähmung.

Herz- und Gefäßerkrankungen

Selten

Schwere kardiovaskuläre Zwischenfälle äußern sich in Blutdruckabfall, Überleitungs­störungen, Bradykardie, Herz-/Kreislaufstillstand.

Erkankungen des Immunsystems

Sehr selten

Allergische Reaktionen auf Mepivacain sind äußerst selten.

4.9 Überdosierung

Unerwünschte Wirkungen (Auftreten einer ungewöhnlich hohen Konzentration des Lokalanästhetikums im Blut) können entweder sofort - verursacht durch versehentliche intravaskuläre Injektion oder abnorme Resorptionsverhältnisse (z. B. entzündetes oder stark vaskularisiertes Gewebe) - oder später - verursacht durch eine tatsächliche Überdosierung aufgrund der Injektion einer überhöhten Menge Anästhetika-Lösung auftreten und sich in Form von zentralnervösen und/oder vaskulären Symptomen äußern.

Durch den lokalanästhetischen Wirkstoff Mepivacain hervorgerufene Symptome

Leichtere zentralnervöse Symptome sind Metallgeschmack, Ohrensausen, Schwin­del, Übelkeit, Erbrechen, Unruhe, Angst, initialer Atemfrequenzanstieg; schwerere Symptome sind Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor, Muskelzuckungen, tonisch-klonische Krämpfe, Koma und Atemlähmung.

Schwere kardiovaskuläre Zwischenfälle äußern sich in Blutdruckabfall, Überleitungs­störungen, Bradykardie, Herz-/Kreislaufstillstand.

THERAPIE

Bei Auftreten von Nebenwirkungen ist die Anwendung des Lokalanästhetikum abzubrechen

ALLGEMEINE BASISMASSNAHMEN:

Diagnostik (Atmung, Kreislauf, Bewußtsein), Aufrechterhaltung/Wiederherstellung der Vitalfunktionen Atmung und Kreislauf, Sauerstoffapplikation, intravenösen Zugang le­gen.

SPEZIELLE MASSNAHMEN:

Hypertonie: Oberkörperhochlagerung, ggf. Nifedipin sublingual

Krampfanfall: Patienten vor Begleitverletzungen schützen, ggf.

Diazepam i.v..

Hypotonie: Flachlagerung, ggf. intravasale Infusion einer

Vollelektrolytlösung, Vaso­pressoren (z. B. Etilefrin i.v.).

Bradykardie: Atropin i.v.

anaphylaktischer Schock: Notarzt alarmieren, inzwischen Schocklagerung,

großzügige Infusion einer Vollelektrolytlösung, ggf.

Epinephrin i.v., Cortison i.v.

kardialer Schock: Oberkörperhochlagerung, Notarzt alarmieren.

Herz-/Kreislaufstillstand: sofortige kardiopulmonale Reanimation, Notarzt

alarmieren.

5 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakologische Eigenschaften

MEPIVASTESIN ist ein Lokalanästhetikum für die Zahnheilkunde. Charakteristisch sind der rasche Eintritt der Anästhesie - Latenzzeit 1 bis 3 Minuten - die zuverlässige Wirkung und die gute lokale Verträglichkeit. Die Wirkungsdauer beträgt für die Pulpenanästhesie 20 - 40 Minuten, für die Weichteilanästhesie 45 - 90 Minuten.

Mepivacain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ mit raschem Wirkungseintritt und reversibler Blockade vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern sowie der Erregungsleitung des Herzens. Es wird angenommen, daß diese Wirkung durch die Blockade der spannungsabhängigen Na⁺-Kanäle in der Nervenmembran verursacht wird.

Der Wirkstoff diffundiert zunächst durch die Nervenmembran zum Nerven als basische Form, wirkt aber als Mepivacain-Kation erst nach Reprotonierung. Bei niedrigen pH-Werten, z.B. im entzündlich veränderten Gewebe, liegen nur geringe Anteile in der basischen Form vor, so daß keine ausreichende Anästhesie zustande kommen kann.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

MEPIVASTESIN wird schnell und weitgehend resorbiert.

Die Plasmaproteinbindung von Mepivacain beträgt 60 - 78 %, die Halbwertzeit ca. 2 Stunden.

Nach i.v. Injektion zeigt Mepivacain ein Verteilungsvolumen von 84 l. Die Clearance beträgt 0,78 l/min.

Mepivacain wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, die Metaboliten werden renal ausgeschieden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Die Prüfung der lokalen Toxizität von Mepivacain bei verschiedenen Tierspezies

ergab keine Hinweise auf irreversible Gewebeschäden.
In Untersuchungen zur Toxizität bei wiederholter Gabe wurden nach subkutaner Applikation von Mepivacain über einen Zeitraum von 21 Tagen bei Ratten entzündliche Veränderungen am Injektionsort beobachtet.

Bisherige Untersuchungen zum mutagenen Potential von Mepivacainhydrochlorid ergaben keine Hinweise auf ein klinisch relevantes genotoxisches Potential.
Langzeituntersuchungen zum tumorerzeugenden Potential von Mepivacain liegen nicht vor.

Zu Mepivacainhydrochlorid liegen Embryotoxizitätsstudien an 2 Spezies vor, die jedoch nicht dem heutigen Standard entsprechen. Makroskopisch sichtbare Fehlbildungen sowie skelettale Missbildungen wurden bei den Nachkommen nicht beobachtet. Aufgrund der geringen Anzahl der eingesetzten Muttertiere pro Gruppe sowie dem Fehlen von viszeralen Untersuchungen der Nachkommen kann jedoch ein teratogenes Risiko nicht ausgeschlossen werden. Weiterhin liegen weder akzeptable Studien zu möglichen Effekten von Mepivacainhydrochlorid auf die Fertilität der Elterngeneration noch auf die postnatale Entwicklung nach prä- und postnatalen Exposition der Nachkommen vor.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid
Natriumhydroxid Lösung 9% (zum Einstellen des pH Wertes)
Wasser für Injektionszwecke

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend

6.3 Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Vor Licht geschützt lagern

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Zylinderampullen aus farblosem Neutralglas, Klasse 1

Stopfen und Gummischeibe aus Brombutylkautschuk

Aluminiumkappe aus einer Aluminium-Eisen-Silikon-Legierung

Dose mit 50 Zylinderampullen zu je 1,7ml

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Das Arzneimittel sollte for der Anwendung auf partikuläre Verunreinigungen, Verfärbungen oder Beschädigung des Behältnisses visuell überprüft werden.

7. INHABER DER ZULASSUNG

3M ESPE AG
ESPE Platz
D-82229 Seefeld

8. ZULASSUNGSNUMMER

6774724.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung:

Verlängerung der Zulassung: 18.02.2005

10. STAND DER INFORMATION

Dezember 2011

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig