Methylprednisolon AL 4 mg Tabletten

Methylprednisolon AL 16 mg Tabletten

Methylprednisolon AL 32 mg Tabletten

Wirkstoff: Methylprednisolon

1 Tablette enthält 4 mg Methylprednisolon

1 Tablette enthält 16 mg Methylprednisolon

1 Tablette enthält 32 mg Methylprednisolon

Sonstige Bestandteile: u.a. Lactose

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1

Tablette

Weiße, runde, bikonvexe Tablette mit ein­seitiger Bruchkerbe.

Weiße, runde, bikonvexe Tablette mit ein­seitiger Kreuzbruchkerbe.

Methylprednisolon AL ist angezeigt zur Be­handlung von Erkrankungen, die einer sys­temischen Therapie mit Glucocorticoiden bedürfen. Hierzu gehören je nach Erschei­nungsform und Schweregrad:

• Aktive rheumatoide Arthritis mit schwe­ren progredienten Verlaufsformen, z.B. schnell destruierend verlaufende Form und/oder extraartikuläre Manifestatio­nen.

• Juvenile idiopathische Arthritis mit schwe­rer systemischer Verlaufsform (Still-Syn­drom) oder mit lokal nicht beeinfluss­barer Iridozyklitis.

• Asthma bronchiale. Gleichzeitig emp­fiehlt sich die Verabreichung von Bron­chodilatatoren.

• Akute Exacerbation einer COPD. Emp­fohlene Therapiedauer bis zu 10 Tagen.

• Interstitielle Lungenerkrankungen, wie akute Alveolitis, Lungenfibrose, Lang­zeittherapie chronischer Formen der Sarkoidose in den Stadien II und III (bei Atemnot, Husten und Verschlechterung der Lungenfunktionswerte).

Schwere Verlaufsformen von Pollinosis und Rhinitis allergica, nach Versagen intrana­sal verabreichter Glucocorticoide.

Erkrankungen der Haut und Schleimhäute, die aufgrund ihres Schweregrades und/ oder Ausdehnung bzw. Systembeteiligung nicht oder nicht ausreichend mit topischen Glucocorticoiden behandelt werden können. Dazu gehören:

• Allergische, pseudoallergische und in­fektallergische Erkrankungen: z.B. akute Urtikaria, anaphylaktoide Reaktionen, Arzneimittelexantheme, Erythema ex­sudativum multiforme, toxische epider­male Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Pus­tulosis acuta generalisata, Erythema nodosum, akute febrile neutrophile Der­matose (Sweet-Syndrom), allergisches Kontaktekzem.

• Autoimmunerkrankungen: z.B. Derma­tomyositis, chronisch discoider und sub­akut cutaner Lupus erythematodes.

Autoimmunhämolytische Anämie.

• Colitis ulcerosa.

• Morbus Crohn.

Nebennierenrinden-Insuffizienz jeglicher Genese (z.B. M. Addison, adrenogenita­les Syndrom, Z. n. Adrenalektomie, ACTH-Mangel) jenseits des Wachstumsalters (Mittel der ersten Wahl sind Hydrocortison und Cortison).

Die Höhe der Dosierung ist abhängig von der Art und Schwere der Erkrankung und vom individuellen Ansprechen des Patien­ten. Generell werden relativ hohe Initialdo­sen angewendet, die bei akuten schweren Verlaufsformen deutlich höher sein müssen als bei chronischen Erkrankungen. Je nach klinischer Symptomatik und Ansprechver­halten kann unterschiedlich schnell auf eine möglichst niedrige Erhaltungsdosis (im All­gemeinen zwischen 4 und 12 mg Methyl­prednisolon täglich) reduziert werden. Spe­ziell bei chronischen Erkrankungen ist oft eine Langzeitbehandlung mit niedrigen Erhaltungsdosen erforderlich.

Als Dosierungsrichtlinien können gelten:

Initial 32 - 40 mg Methylprednisolon täglich, Dosisreduktion um 8 mg alle 4 Tage. Nach 3 - 4 Wochen Beendigung der Therapie, ggf. Umsetzen auf inhalierbare Glucocor­ticoide.

Bei nicht ausreichendem Ansprechen schwerer Asthmaformen längerfristige The­rapie mit der geringstmöglichen Dosis von 4 - 8 mg Methylprednisolon täglich.

Die Therapie sollte zirkadian erfolgen, eine alternierende Therapie ist meist nicht mög­lich. Bei starken nächtlichen und frühmor­gendlichen Beschwerden kann die Tages­dosis auf ⅔ morgens und ⅓ abends (18.00 - 20.00 Uhr) aufgeteilt werden.

Akute Alveolitis

Initial 32 - 40 mg Methylprednisolon täglich für 1 Woche (bei Bedarf auf 2 Gaben pro Tag verteilt), danach langsame Dosis­reduktion mit Umsetzen auf 1-mal tägliche Applikation.

Lungenfibrose

Initial 24 - 32 mg Methylprednisolon täglich, ggf. in Kombination mit Azathioprin oder Penicillamin. Langsame Dosisreduktion auf individuelle Erhaltungsdosen von 4 - 8 mg Methylprednisolon täglich.

Sarkoidose

Initial 32 - 40 mg Methylprednisolon täglich bis zum Wirkungseintritt, ggf. auf 2 Einzel­gaben verteilt. Abbau der Therapie inner­halb 4 - 6 Wochen, dabei Umsetzen auf 1-mal tägliche Gabe. Chronische Formen der Stadien II und III benötigen eine Lang­zeittherapie mit Tagesdosen von 8 - 12 mg Methylprednisolon, wobei eine alternie­rende Gabe bevorzugt werden sollte.

Zusätzlich zu Antihistaminika und lokal wirksamen Prophylaktika und Antiallergika, wenn diese nicht ausreichend wirken oder die Gefahr der Beteiligung der mittleren und kleinen Atemwege besteht:

Kurzzeittherapie mit initial 16 mg Methyl­prednisolon täglich morgens für 4 Tage (nur in Einzelfällen initial höhere Dosis er­forderlich). Dosisreduktion auf 8 mg Methyl­prednisolon täglich für weitere 4 Tage. Be­endigung der Therapie nach 8 Tagen, bei nicht ausreichendem Ansprechen ggf. Fort­setzung der Behandlung für 1 - 2 Wochen mit 4 - 8 mg Methylprednisolon täglich.

Je nach Schweregrad und Verlaufsform können initial 80 - 160 mg Methylpredni­solon indiziert sein. Die Dosisreduktion er­folgt schnell, so dass die Therapie im All­gemeinen nach 2 - 4 Wochen beendet werden kann. Nur in wenigen Fällen ist eine länger dauernde Therapie über Wochen und Monate notwendig.

Je nach Schweregrad und Organbeteiligung initial 40 - 160 mg Methylprednisolon täglich, dann langsame Reduzierung auf die Erhal­tungsdosis, die u. U. über Jahre erforderlich ist. Bei akuten Verläufen kann initial eine hochdosierte Stoßtherapie notwendig sein.

Initial 16 - 24 mg Methylprednisolon täglich, bei viszeraler Beteiligung auch bis 60 mg Methylprednisolon täglich. Anzustreben ist eine Erhaltungsdosis, die nicht über 6 mg Methylprednisolon täglich liegt.

Immunhämolytische Anämie: Initial 80 - 160 mg Methylprednisolon täglich, nach Ansprechen der Therapie (meist innerhalb von 2 Wochen) langsamer Abbau auf die Erhaltungsdosis.

Initial 40 - 80 mg Methylprednisolon täglich, dann langsamer Abbau der Dosis. Bei Co­litis ulcerosa sollte die Therapie möglichst schnell beendet werden. Ist bei Morbus Crohn eine Langzeittherapie erforderlich, sollte die alternierende Gabe angestrebt werden.

4 - 8 mg Methylprednisolon täglich, er­forderlichenfalls zusammen mit einem Mi­neralocorticoid.

Art und Dauer der Anwendung

Die Tabletten werden zu oder nach dem Essen, vornehmlich nach dem Frühstück, unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit ein­genommen.

Die Tagesdosis sollte in der Regel morgens (zwischen 6.00 und 8.00 Uhr) einmalig ver­abreicht werden (zirkadiane Therapie). Die Möglichkeit zur alternierenden Therapie ist in Abhängigkeit vom Krankheitsbild und der individuellen Reaktion zu prüfen.

Sobald ein befriedigendes Behandlungs­ergebnis erreicht ist, wird die Dosis bis zur erforderlich erachteten Erhaltungsdosis reduziert oder beendet.

Vorgehen beim Absetzen:

• Hohe und höchste Dosen über wenige Tage:
  Sofort absetzen.

• Behandlung über 3 - 4 Wochen:
  Tagesdosen über 12 mg Methylpredni­solon: Tägliche Reduktion um 4 mg. Tagesdosen von 12 mg Methylpredni­solon: Reduktion um 2 mg alle 2 - 3 Tage oder um 4 mg alle 4 - 6 Tage.

• Langzeittherapie mit Erhaltungsdosis:
  Nach länger dauernder Behandlung, ins­besondere mit vergleichsweise hohen Dosen, darf Methylprednisolon nicht abrupt, sondern muss ausschleichend abgesetzt werden. Reduktion der Dosis um 2 mg alle 2 - 3 Tage, in der letzten Woche Einnahme von 2 mg Methylpred­nisolon jeden 2. Tag. Gegebenenfalls Kontrolle des adrenalen Regelkreises.

Bei Hypothyreose oder bei Leberzirrhose können vergleichsweise niedrigere Dosie­rungen ausreichen bzw. kann eine Dosis­reduktion erforderlich sein.

Methylprednisolon steht in weiteren Wirk­stärken zur Verfügung.

Methylprednisolon AL ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen Methylpredni­solon oder einen der sonstigen Bestand­teile.

Für die kurzfristige Anwendung bei vitaler Indikation gibt es sonst keine Kontraindi­kationen.

Eine Pharmakotherapie mit Methylpredni­solon AL sollte nur unter strengster Indi­kationsstellung und ggf. zusätzlicher ge­zielter antiinfektiöser Therapie durchge­führt werden bei folgenden Erkrankungen:

• Akute Virusinfektionen (Herpes zoster, Herpes simplex, Varizellen, Keratitis herpetica).

• HBsAg-positive chronisch-aktive He­patitis.

• ca. 8 Wochen vor bis 2 Wochen nach Schutzimpfungen mit Lebendimpfstoffen.

• Systemische Mykosen und Parasito­sen (z.B. Nematoden).

• Poliomyelitis.

• Lymphadenitis nach BCG-Impfung.

• Akute und chronische bakterielle In­fektionen.

• Bei Tuberkulose in der Anamnese (cave Reaktivierung!) Anwendung nur unter Tuberkulostatika-Schutz.

Zusätzlich sollte eine Pharmakotherapie mit Methylprednisolon AL nur unter strenger Indikationsstellung und ggf. zusätzlicher spezifischer Therapie durchgeführt werden bei:

• Magen-Darm-Ulzera.

• schwerer Osteoporose.

• schwer einstellbarer Hypertonie.

• schwerem Diabetes mellitus.

• psychiatrischen Erkrankungen (auch anamnestisch).

• Eng- und Weitwinkelglaukom.

• Hornhautulcerationen und Hornhaut­verletzungen.

Wegen der Gefahr einer Darmperforation darf Methylprednisolon AL nur bei zwingen­der Indikation und unter entsprechender Überwachung angewendet werden bei:

• schwerer Colitis ulcerosa mit drohender Perforation.

• Divertikulitis.

• Enteroanastomosen (unmittelbar post­operativ).

Während der Anwendung von Methylpredni­solon AL ist bei Diabetikern ein eventuell erhöhter Bedarf an Insulin oder oralen Anti­diabetika zu berücksichtigen.

Während der Behandlung mit Methylpredni­solon AL ist bei Patienten mit schwer ein­stellbarer Hypertonie eine regelmäßige Blutdruckkontrolle erforderlich.

Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz sind sorgfältig zu überwachen, da die Gefahr einer Verschlechterung besteht.

Bei Kindern sollte die Indikation aufgrund der wachstumshemmenden Wirkung von Methylprednisolon streng gestellt und das Längenwachstum bei Methylprednisolon-Langzeittherapie regelmäßig kontrolliert werden.

Bei Behandlung einer Myasthenia gravis kann es initial zu einer Symptomverschlech­terung kommen, weshalb die Einstellung auf Corticosteroide stationär erfolgen sollte. Insbesondere bei schwerer facio-pharyn­gealer Symptomatik und Minderung des Atemvolumens sollte die Therapie mit Me­thylprednisolon AL einschleichend begon­nen werden.

Die Behandlung mit Methylprednisolon AL kann die Symptomatik einer bestehenden oder sich entwickelnden Infektion ver­schleiern und somit die Diagnostik er­schweren. Eine langdauernde Anwendung auch geringer Mengen von Methylpredni­solon führt zu einem erhöhten Infektions­risiko auch durch solche Mikroorganismen, die ansonsten selten Infektionen verursa­chen (sog. opportunistische Infektionen).

Impfungen mit Totimpfstoffen sind grund­sätzlich möglich. Es ist jedoch zu beachten, dass die Immunreaktion und damit der Impf­erfolg bei höheren Dosierungen der Corti­coide beeinträchtigt werden kann.

Bei einer langdauernden Therapie mit Me­thylprednisolon AL sind regelmäßige ärzt­liche Kontrollen (einschließlich augenärzt­licher Kontrollen in dreimonatigen Abstän­den) angezeigt. Bei vergleichsweise hohen Dosen ist auf eine ausreichende Kalium­zufuhr und auf Natriumrestriktion zu achten und der Serum-Kalium-Spiegel zu über­wachen.

Kommt es während der Behandlung mit Methylprednisolon AL zu besonderen kör­perlichen Stresssituationen (Unfall, Ope­ration, Geburt etc.) kann eine vorüberge­hende Dosiserhöhung erforderlich werden. Wegen der möglichen Gefährdung in Stress­situationen sollte für den Patienten bei länger dauernder Therapie ein Corticoid-Ausweis ausgestellt werden.

Abhängig von Dauer und Dosierung der Behandlung muss mit einem negativen Ein­fluss auf den Calciumstoffwechsel gerech­net werden, so dass eine Osteoporose-Prophylaxe zu empfehlen ist. Dies gilt vor allem bei gleichzeitig bestehenden Risiko­faktoren, wie familiärer Veranlagung, höhe­rem Lebensalter, nach der Menopause, ungenügender Eiweiß- und Calciumzufuhr, starkem Rauchen, übermäßigem Alkohol­genuss sowie Mangel an körperlicher Ak­tivität. Die Vorbeugung besteht in ausrei­chender Calcium- und Vitamin-D-Zufuhr sowie körperlicher Aktivität. Bei bereits be­stehender Osteoporose sollte zusätzlich eine medikamentöse Therapie erwogen werden.

Bei Beendigung oder gegebenenfalls Ab­bruch der Langzeitgabe ist an folgende Risiken zu denken:

Exacerbation bzw. Rezidiv der Grundkrank­heit, akute NNR-Insuffizienz (insbesondere in Stresssituationen, z. B. während Infek­tionen, nach Unfällen, bei verstärkter kör­perlicher Belastung), Cortison-Entzugssyn­drom.

Spezielle Viruserkrankungen (Windpocken, Masern) können bei Patienten, die mit Glu­cocorticoiden behandelt werden, besonders schwer verlaufen. Insbesondere gefährdet sind abwehrgeschwächte (immunsuppri­mierte) Kinder und Personen ohne bishe­rige Windpocken- oder Maserninfektion. Wenn diese Personen während einer Be­handlung mit Methylprednisolon AL Kon­takt zu masern- oder windpockenerkrank­ten Personen haben, sollte gegebenenfalls eine vorbeugende Behandlung eingeleitet werden.

Einfluss auf Untersuchungsmethoden:
Hautreaktionen auf Allergietests können unterdrückt werden.

Dopingkontrollen

Die Anwendung von Methylprednisolon AL kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

Diese Arzneimittel enthalten Lactose. Pa­tienten mit der seltenen hereditären Galac­tose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glu­cose-Galactose-Malabsorption sollten Me­thylprednisolon AL nicht einnehmen.

Die Glykosidwirkung kann durch Kalium­mangel verstärkt werden.

Die Kaliumausscheidung wird verstärkt.

Die blutzuckersenkende Wirkung wird ver­mindert.

Die Antikoagulanzienwirkung wird abge­schwächt.

Die Gefahr von Magen-Darm-Blutungen wird erhöht.

Die Muskelrelaxation kann länger anhalten.

Zusätzliche Augeninnendruck-Steigerungen bei gleichzeitiger Anwendung mit Methyl­prednisolon AL sind möglich.

Durch Corticosteroide ist ein Abfall der Pra­ziquantel-Konzentration im Blut möglich.

Es besteht ein erhöhtes Risiko des Auftre­tens von Myopathien, Kardiomyopathien.

Die Wirkung von Somatropin kann ver­mindert werden.

Der TSH-Anstieg bei Gabe von Protirelin kann reduziert sein.

Die Corticoidwirkung kann verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Gabe von Aluminium- oder Magnesiumhydroxid kann es bei Pa­tienten mit chronischen Lebererkrankun­gen zu einer Reduktion der Bioverfügbar­keit von Methylprednisolon kommen.

Die Corticoidwirkung wird vermindert.

Die Blutspiegel von Ciclosporin werden erhöht: Es besteht eine erhöhte Gefahr zerebraler Krampfanfälle.

Erhöhtes Risiko des Auftretens von Blut­bildveränderungen.

Während der Schwangerschaft soll eine Behandlung nur nach sorgfältiger Nutzen/ Risiko-Abwägung erfolgen.

Bei einer Langzeitbehandlung mit Gluco­corticoiden während der Schwangerschaft sind Wachstumsstörungen des Fetus nicht auszuschließen. Methylprednisolon führte im Tierexperiment zur Ausbildung von Gau­menspalten (siehe Abschnitt 5.3). Ein er­höhtes Risiko für orale Spaltbildungen bei menschlichen Feten durch die Gabe von Glucocorticoiden während des ersten Tri­menons wird diskutiert. Werden Gluco­corticoide am Ende der Schwangerschaft gegeben, besteht für den Fetus die Gefahr einer Atrophie der Nebennierenrinde, die eine ausschleichende Substitutionsbe­handlung des Neugeborenen erforderlich machen kann.

Glucocorticoide gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über (bis zu 0,23% der Einzeldosis). Bei Dosen unter 10 mg/Tag liegt die über die Muttermilch aufgenom­mene Menge unter der Nachweisgrenze. Eine Schädigung des Säuglings ist bisher nicht bekannt geworden. Trotzdem sollte die Indikation in der Stillzeit streng gestellt werden.

Da das Milch/Plasma-Konzentrationsver­hältnis bei höheren Dosen ansteigt (25% der Serumkonzentration in der Milch bei 80 mg Methylprednisolon/Tag), empfiehlt sich in diesen Fällen das Abstillen.

Bisher liegen keine Hinweise vor, dass Me­thylprednisolon AL die Fähigkeit zur ak­tiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zur Bedienung von Maschinen beeinträch­tigt, gleiches gilt auch für Arbeiten ohne sicheren Halt.

Hormonersatztherapie

Geringes Nebenwirkungsrisiko bei Beach­tung der empfohlenen Dosierungen.

Pharmakotherapie

In Abhängigkeit von Therapiedauer und Do­sis können folgende Nebenwirkungen auf­treten:

Gewichtszunahme.

Mäßige Leukozytose, Lymphopenie, Eosi­nopenie, Polyglobulie.

Pseudotumor cerebri (insbesondere bei Kindern), Manifestation einer latenten Epi­lepsie und Erhöhung der Anfallsbereit­schaft bei manifester Epilepsie.

Katarakt, insbesondere mit hinterer sub­capsulärer Trübung, Glaukom, Verschlech­terung der Symptome bei Hornhautulcus, Begünstigung viraler, fungaler und bakte­rieller Entzündungen am Auge.

Magen-Darm-Ulcera, gastrointestinale Blu­tungen, Pankreatitis.

Striae rubrae, Atrophie, Teleangiektasien, erhöhte Kapillarfragilität, Petechien, Ekchy­mosen, Hypertrichose, Steroidakne, verzö­gerte Wundheilung, Rosazea-artige (pe­riorale) Dermatitis, Änderungen der Haut­pigmentierung, Überempfindlichkeitsreak­tionen, z. B. Arzneimittelexanthem.

Muskelatrophie und -schwäche, Osteopo­rose (dosisabhängig, auch bei nur kurzzeiti­ger Anwendung möglich), aseptische Kno­chennekrosen (Kopf des Oberarm- und Oberschenkelknochens).

Hinweis: Bei zu rascher Dosisreduktion nach langdauernder Behandlung kann es zu Beschwerden wie Muskel- und Gelenk­schmerzen kommen.

Adrenale Suppression und Induktion eines Cushing Syndroms (typische Symptome: Vollmondgesicht, Stammfettsucht und Ple­thora).

Weiterhin können auftreten: verminderte Glucosetoleranz, Diabetes mellitus, Wachs­tumshemmung bei Kindern, Störungen der Sexualhormonsekretion (Amenorrhoe, Im­potenz).

Reversible epidurale, epikardiale oder mediastinale Lipomatosen.

Natriumretention mit Ödembildung, ver­mehrte Kaliumausscheidung (cave: Rhyth­musstörungen), Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie, verstärkter Eiweißabbau.

Hypertonie. Erhöhung des Arteriosklerose- und Thromboserisikos, Vaskulitis (auch als Entzugssyndrom nach Langzeittherapie).

Schwächung der Immunabwehr, Maskie­rung von Infektionen, Exazerbation laten­ter Infektionen, allergische Reaktionen.

Depressionen, Gereiztheit, Euphorie, An­triebs- und Appetitsteigerung, Psychosen, Schlafstörungen.

Akute Intoxikationen mit Methylprednisolon sind nicht bekannt. Bei Überdosierungen ist mit verstärkten Nebenwirkungen (siehe Abschnitt 4.8) insbesondere auf Endokri­nium, Stoffwechsel und Elektrolythaushalt zu rechnen.

Ein Antidot für Methylprednisolon ist nicht bekannt.

Glucocorticoid

ATC-Code: H02AB04

Methylprednisolon ist ein nicht­fluoriertes Glucocorticoid zur systemischen Therapie.

Methylprednisolon beeinflusst dosisabhän­gig den Stoffwechsel fast aller Gewebe. Im physiologischen Bereich ist diese Wirkung lebensnotwendig zur Aufrechterhaltung der Homöostase des Organismus in Ruhe und unter Belastung sowie zur Regulation von Aktivitäten des Immunsystems.

Bei Ausfall oder Insuffizienz der Nebennie­renrinde kann Methylprednisolon, in phy­siologischen Dosen verabreicht, das endo­gene Hydrocortison ersetzen. Es beeinflusst dabei im metabolischen Gleichgewicht den Kohlenhydrat-, Eiweiß- und Fettstoffwech­sel. Dosiswirkungsbezogen entsprechen dabei etwa 8 mg Methylprednisolon 40 mg Hydrocortison. Wegen der praktisch fehlen­den mineralotropen Wirkung von Methyl­prednisolon muss jedoch in der Substitu­tionstherapie bei Ausfall der NNR-Funk­tion zusätzlich ein Mineralocorticoid gege­ben werden.

Beim androgenitalen Syndrom ersetzt Me­thylprednisolon das durch Enzymdefekt feh­lende Cortisol und hemmt die überhöhte Bildung von Corticotrophin in der Hypophy­se sowie von Androgenen in der NNR. Wenn der Enzymdefekt auch die Synthese von Mineralocorticoid betrifft, muss dieses zu­sätzlich substituiert werden.

In höheren als den zur Substitution erfor­derlichen Dosen wirkt Methylprednisolon rasch antiphlogistisch (antiexsudativ und antiproliferativ) und verzögert immunsup­pressiv. Es hemmt hierbei die Chemotaxis und Aktivität von Zellen des Immunsystems sowie die Freisetzung und Wirkung von Me­diatoren der Entzündungs- und Immunreak­tionen, z. B. von lysosomalen Enzymen, Prostaglandinen und Leukotrienen. Bei Bronchialobstruktion wird die Wirkung bronchialerweiternder Betamimetika ver­stärkt (permissiver Effekt).

Länger dauernde Therapie mit hohen Do­sen führt zur Involution des Immunsystems und der NNR.

Der bei Hydrocortison deutlich vorhandene und beim Prednisolon noch nachweisbare mineralotrope Effekt besteht bei Methyl­prednisolon praktisch nicht mehr, so dass die Serumelektrolyte auch unter hohen Dosen von Methylprednisolon AL nahezu konstant und im Normbereich bleiben.

Die Wirkung von Methylprednisolon bei Atemwegsobstruktion beruht im wesent­lichen auf der Hemmung entzündlicher Pro­zesse, Unterdrückung oder Verhinderung eines Schleimhautödems, Hemmung der Bronchialkonstriktion, Hemmung bzw. Ein­schränkung der Schleimproduktion sowie Herabsetzung der Schleimviskosität. Diesen Wirkungen liegen folgende Mechanismen zugrunde: Gefäßabdichtung und Membran­stabilisierung, Normalisierung von durch Dauergebrauch verminderter Ansprechbar­keit der Bronchialmuskulatur auf ß₂-Sympa­thomimetika, Dämpfung der Typ-I-Reaktion ab der 2. Therapiewoche.

Nach Einnahme von Methylprednisolon AL werden maximale Serumkonzentrationen von Methylprednisolon innerhalb von 1½ Stunden erreicht, die Serumhalbwertszeit beträgt etwa 2 - 3 Stunden. Dosisunab­hängig werden 77 % an Eiweiß gebunden, und zwar nur an Albumin, nicht an Trans­kortin.

Methylprednisolon wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, weniger als 10 % der applizierten Dosis werden unverändert aus­geschieden. Die Metaboliten (11-Keto- und 20-Hydroxy-Verbindungen) sind hormonell inaktiv und werden vorwiegend renal eli­miniert. Innerhalb von 10 Std. erscheinen etwa 85 % der applizierten Dosis im Urin, etwa 10 % in den Fäzes. Bei eingeschränk­ter Nierenfunktion ist die Metabolisierung von Methylprednisolon nicht beeinträchtigt, eine Dosisanpassung ist daher nicht erfor­derlich.

Die Wirkdauer ist länger als die Verweil­zeit im Serum, sie beträgt im mittleren Do­sisbereich 12 - 36 Stunden.

Methylprednisolon AL kann, wie alle Corti­coide, die Plazenta passieren.

Glucocorticoide gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über. Die Belastung des Säuglings wird dabei in der Regel we­niger als 1/100 der systemisch bei der stil­lenden Mutter zur Verfügung stehenden Do­sis betragen. Vorsorglich sollte trotzdem bei Anwendung höherer Dosen oder bei einer Langzeitbehandlung abgestillt werden.

Die akute orale Toxizität an der Ratte (LD₅₀) ist größer als 4 g/kg Körpergewicht. Als ma­ximale orale Tagesdosis für den Menschen werden 80 - 160 mg (ca. 1,3 - 2,6 mg/kg Körpergewicht und Tag) angegeben.

In den Tierexperimenten wurden als Aus­druck der pharmakodynamischen Wirkung Polyzythämie, Lymphopenie, Thymus- und Nebennierenrindenatrophie sowie eine ver­mehrte Glykogenspeicherung in der Leber festgestellt.

Nach chronischer Behandlung mit hohen Dosen (3 und 10 mg/kg Körpergewicht) kommt es zusätzlich zu geschwächter In­fektionsabwehr, verminderter Aktivität des Knochenmarks, Atrophie der Skelettmus­kulatur und von Hoden und Ovarien, Poly­dipsie, Diarrhoe und genereller Verschlech­terung des Allgemeinzustandes.

Methylprednisolon wurde keiner ausführ­lichen Mutagenitätsuntersuchung unter­zogen. Der AMES-Test verlief negativ. Lang­zeitstudien am Tier auf eine tumorerzeu­gende Wirkung von Methylprednisolon liegen nicht vor.

Methylprednisolon ruft im Tierexperiment bei Mäusen Gaumenspalten hervor. Ratten und Kaninchen erwiesen sich als resistent für diese Schädigungen. Die Erfahrungen über die Sicherheit einer Anwendung von Methylprednisolon in der Schwangerschaft beim Menschen sind unzureichend. Bishe­rige klinische Erfahrungen mit Glucocor­ticoiden im ersten Trimenon der Schwan­gerschaft ergeben keinen Hinweis auf ein erhöhtes teratogenes Risiko. Glucocorti­coide rufen im Tierversuch intrauterine Wachstumsstörungen hervor. Bei Langzeit­therapie während der Schwangerschaft sind vergleichbare Wirkungen beim Menschen nicht auszuschließen.

Cellulosepulver, Crospovidon, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat (Ph. Eur.), hochdisperses Siliciumdioxid, vorverkleis­terte Stärke (Mais).

Nicht zutreffend.

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Arzneimittel sollen nach Ablauf des Verfalls­datums nicht mehr angewendet werden.

Für diese Arzneimittel sind keine beson­deren Lagerungsbedingungen erforderlich.

Aluminium/Aluminium-Blisterpackungen

OP mit 10 Tabletten (N1)

OP mit 20 Tabletten (N1)

OP mit 50 Tabletten (N2)

OP mit 100 Tabletten (N3)

OP mit 10 Tabletten (N1)

OP mit 20 Tabletten (N1)

OP mit 50 Tabletten (N2)

OP mit 100 Tabletten (N3)

OP mit 10 Tabletten (N1)

OP mit 20 Tabletten (N1)

OP mit 50 Tabletten (N2)

Keine besonderen Anforderungen.

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Telefax: 07333/21499
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51180.00.00

51181.00.00

63928.00.00

07. Juni 2005

01. Februar 2006

Juni 2010

Verschreibungspflichtig