Metobeta 100
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FACHINFORMATION
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Metobeta 50 50 mg, Tabletten
Metobeta 100 100 mg, Tabletten
Metobeta 100 retard 100 mg, Retardtabletten
Metobeta 200 retard 100 mg, Retardtabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Metobeta 50 / -100:
1 Tablette enthält 50 mg / 100 mg Metoprololtartrat.
Metobeta 100 retard / -200 retard:
1 Retardtablette enthält 100 mg / 200 mg Metoprololtartrat.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Lactose
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe, Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Metobeta 50 / -100: Tabletten
Metobeta 100 retard / -200 retard: Retardtabletten
Metobeta 50:
Weiße, runde, bikonvexe Tabletten mit einseitiger Bruchkerbe.
Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.
Metobeta 100:
Weiße, 8-eckige, konvexe Tabletten mit einseitiger Kreuzbruchkerbe.
Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.
Metobeta 100 retard:
Weiße bis cremefarbene, runde, bikonvexe Tabletten mit einseitiger Kerbe.
Die Kerbe dient nicht zum Teilen der Tablette.
Metobeta 200 retard:
Weiße bis cremefarbene, längliche, bikonvexe Tabletten mit beidseitiger Bruchkerbe. Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
- Arterielle Hypertonie
- Koronare Herzkrankheit
- Hyperkinetisches Herzsyndrom (funktionelle Herzbeschwerden)
- Tachykarde Herzrhythmusstörungen
- Reinfarktprophylaxe
- Migräneprophylaxe
Metobeta 50 / -100 zusätzlich:
- Akutbehandlung des Herzinfarktes
4.2 Dosierung und Art der Anwendung Dosierung
Die Dosierung sollte individuell - v.a. nach dem Behandlungserfolg - festgelegt werden.
Metobeta 50, -100
Es gelten folgende Richtdosen:
Arterielle Hypertonie, koronare Herzkrankheit, Hyperkinetisches Herzsyndrom (sog. funktionelle Herzbeschwerden):
1 bis 2-mal täglich 50 mg bzw. 1-mal täglich 50 - 100 mg
Falls erforderlich, kann die Tagesdosis unter Kontrolle des Blutdruckes auf 2-mal 100 mg Metoprololtartrat erhöht werden.
Tachykarde Herzrhythmusstörungen, Migräneprophylaxe:
1 bis 2-mal tägllich 100 mg
Akutbehandlung des Herzinfarktes und Reinfarktprophylaxe:
Metobeta 50 / -100 wird eingesetzt bei Patienten, für die keine Gegenanzeigen für eine Behandlung mit Beta-Rezeptorenblockern bestehen.
a) Akutbehandlung
Bei akutem Herzinfarkt erfolgt die Behandlung möglichst umgehend nach Krankenhauseinweisung unter kontinuierlicher EKG- und Blutdruckkontrolle. Die Behandlung wird mit 5 mg Metoprololtartrat i.v. begonnen. Je nach Verträglichkeit können in Abständen von 2 Minuten weitere Einzeldosen von 5 mg Metoprololtartrat i.v. bis zu einer maximalen Gesamtdosis von bis zu 15 mg Metoprololtartrat verabreicht werden.
Wird die volle Dosis von 15 mg i.v. vertragen, gibt man beginnend 15 Minuten nach der letzten i.v.-Injektion 1-mal 1 Tablette Metobeta 50 bzw. A Tablette Metobeta 100 (entsprechend 50 mg Metoprololtartrat).
In den folgenden 48 Stunden wird alle 6 Stunden 1 Tablette Metobeta 50 bzw. A Tablette Metobeta 100 verabreicht. Bei Patienten, die weniger als 15 mg Metoprololtartrat i.v. vertragen haben, sollte die orale Anschlussbehandlung vorsichtig mit 1-mal A Tablette Metobeta 50 (entsprechend 25 mg Metoprololtartrat) begonnen werden.
b) Erhaltungsdosis
Anschließend an die Akuttherapie werden 2-mal 2 Tabletten Metobeta 50 bzw. 2-mal 1 Tablette Metobeta 100 (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) gegeben.
Bei behandlungsbedürftigem Abfall von Herzfrequenz und/oder Blutdruck oder anderen Komplikationen ist Metobeta 50 / -100 sofort abzusetzen.
Metobeta 100 retard / -200 retard
Es gelten folgende Richtdosen für retardiertes Metoprololtartrat:
Arterielle Hypertonie, Hyperkinetisches Herzsyndrom (sog. funktionelle Herzbeschwerden):
1-mal täglich 100 mg
Koronare Herzkrankheit, Tachykarde Herzrhythmusstörungen:
1-mal täglich 100 - 200 mg
Reinfarktprophylaxe:
Metobeta 100 retard / -200 retard wird eingesetzt bei Patienten, für die keine Gegenanzeigen für eine Behandlung mit Beta-Rezeptorenblockern bestehen.
Im Anschluss an die Behandlung der Akutphase des Herzinfarktes erfolgt die Erhaltungstherapie mit 1-mal täglich 100 - 200 mg.
Bei behandlungsbedürftigem Abfall von Herzfrequenz und/oder Blutdruck oder anderen Komplikationen ist Metobeta 100 retard / -200 retard sofort abzusetzen.
Migräneprophylaxe:
1-mal täglich 100 - 200 mg
Besondere Patientengruppen
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Bei stark eingeschränkter Leberfunktion ist die Elimination von Metoprolol vermindert, so dass unter Umständen eine Dosisreduktion erforderlich ist.
Art der Anwendung
Die Tabletten/Retardtabletten sind unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit nach einer Mahlzeit einzunehmen.
Metobeta 50 / -100 zusätzl.: Sie sollten bei Einmalgabe morgens bzw. bei 2-maliger Gabe morgens und abends eingenommen werden.
Die Dauer der Anwendung ist zeitlich nicht begrenzt.
Sollte die Behandlung mit Metoprolol nach längerer Anwendung unterbrochen oder abgesetzt werden, sollte dies, da abruptes Absetzen zur Herzischämie mit Exazerbation einer Angina pectoris oder zu einem Herzinfarkt oder zur Exazerbation einer Hypertonie führen kann, grundsätzlich langsam ausschleichend erfolgen.
4.3 Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Beta-Rezeptorenblocker oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
- manifeste Herzinsuffizienz
- Schock
- AV-Block 2. oder 3. Grades
- Sinusknoten-Syndrom (sick sinus syndrome)
- sinuatrialer Block
- Bradykardie (Ruhepuls < 50 Schläge pro Minute vor Behandlungsbeginn)
- Hypotonie (systolisch < 90 mmHg)
- Azidose
- bronchiale Hyperreagibilität
- Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen
- gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmstoffen (Ausnahme MAO-B-Hemmstoffe).
- gleichzeitige i.v. Applikation von Calciumantagonisten vom Verapamil- und Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) (Ausnahme Intensivmedizin).
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich bei:
- AV-Block 1. Grades
- Diabetikern mit stark schwankenden Blutzuckerwerten (wegen möglicher schwerer hypoglykämischer Zustände)
- längerem strengen Fasten und schwerer körperlicher Belastung (wegen möglicher schwerer hypoglykämischer Zustände). Warnzeichen einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie und Tremor) können verschleiert werden.
- Phäochromozytom (Metoprolol erst nach vorheriger Alpha-Blockade verabreichen)
- eingeschränkter Leberfunktion (siehe Abschnitt 4.2).
- eingeschränkter Nierenfunktion. Die Nierenfunktion sollte in diesen Fällen entsprechend überwacht werden.
Bei Patienten mit einer Psoriasis in der Eigen- oder Familienanamnese sollte die Verordnung von Beta-Rezeptorenblockern nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.
Beta-Rezeptorenblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Deshalb ist eine strenge Indikationsstellung bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte und bei Patienten unter Desensibilisierungstherapie (Vorsicht, überschießende anaphylaktische Reaktionen) geboten.
Die Anwendung von Metobeta kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Metobeta nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprolol und Insulin oder oralen Antidiabetika kann deren Wirkung verstärkt oder verlängert werden. Warnzeichen einer Hypoglykämie - insbesondere Tachykardie und Tremor - sind verschleiert oder abgemildert. Daher sind regelmäßige Blutzuckerkontrollen erforderlich.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprolol und trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten, Phenothiazinen und Nitroglycerin sowie Diuretika, Vasodilatatoren und anderen blutdrucksenkenden Mitteln kann es zu einem verstärkten Blutdruckabfall kommen.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprolol und Calciumantagonisten vom Nifedipin-Typ kann es zu einer verstärkten Blutdrucksenkung und in Einzelfällen zur Ausbildung einer Herzinsuffizienz kommen.
Die kardiodepressiven Wirkungen von Metoprolol und Antiarrhythmika können sich addieren.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprolol und Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) ist eine sorgfältige Überwachung der Patienten angezeigt, da es zu Hypotension, Bradykardie oder anderen Herzrhythmusstörungen kommen kann.
Die i.v.-Applikation von Calciumantagonisten vom Verapamil- und Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhvthmika (wie Disopvramid) bei Patienten, die mit Metoprolol behandelt werden, ist kontraindiziert (Ausnahme Intensivmedizin).
Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprolol und Herzglvkosiden, Reserpin, Alpha-Methyldopa, Gua.nfa.cin oder Clonidin kann es zu einem stärkeren Absinken der Herzfrequenz bzw. zu einer Verzögerung der Überleitung kommen.
Nach abruptem Absetzen von Clonidin bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprolol kann der Blutdruck überschießend ansteigen. Clonidin darf daher erst abgesetzt werden, wenn einige Tage zuvor die Verabreichung von Metoprolol beendet wurde. Anschließend kann Clonidin stufenweise (siehe Fachinformation Clonidin) abgesetzt werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprolol und Noradrenalin, Adrenalin oder anderen svmpathomimetisch wirkenden Substanzen (z.B. enthalten in Hustenmitteln, Nasen- und Augentropfen) ist ein beträchtlicher Blutdruckanstieg möglich.
Unter Metoprolol-Therapie kann es zu einer verminderten Ansprechbarkeit auf die zur Behandlung der allergischen Reaktion gewöhnlich eingesetzten Adrenalin-Dosis kommen.
Monoaminooxidase (MAO)-Hemmer sollten wegen möglicher überschießender Hypertension nicht zusammen mit Metoprolol eingenommen werden.
Indometacin und Rifampicin können die blutdrucksenkende Wirkung von Metoprolol vermindern. Die Wirkung von Metoprolol kann durch Cimetidin verstärkt werden.
Metoprolol kann die Ausscheidung von Lidocain vermindern.
Serotoninwiederaufnahmehemmer können die Ausscheidung von Metoprolol vermindern.
Die gleichzeitige Anwendung von Metoprolol und Narkotika kann eine verstärkte Blutdrucksenkung zur Folge haben. Die negativ inotrope Wirkung der beiden vorgenannten Arzneimittel kann sich addieren.
Die neuromuskuläre Blockade durch periphere Muskelrelaxanzien (z.B. Suxamethonium, Tubocurarin) kann durch die Beta-Rezeptorenhemmung von Metoprolol verstärkt werden.
Für den Fall, dass Metoprolol vor Eingriffen in Allgemeinnarkose oder vor der Anwendung peripherer Muskelrelaxanzien nicht abgesetzt werden kann, muss der Narkosearzt über die Behandlung mit Metoprolol informiert werden.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Metoprolol und Alkohol kann sich die Wirkung von Alkohol verändern.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Metoprolol darf in der Schwangerschaft nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden, da bislang keine ausreichend gut dokumentierten Studien zu einer Anwendung an schwangeren Frauen existieren.
Metoprolol zeigte im Tierversuch keine teratogenen Eigenschaften (siehe Abschnitt 5.3).
Metoprolol passiert die Plazenta und kann im Feten zu Bradykardie, Hypotonie und Hypoglykämie führen.
Beta-Blocker reduzieren die plazentare Durchblutung, was zu Frühgeburten oder zum intrauterinen Fruchttod führen kann. Das Risiko von kardialen und pulmonalen Komplikationen bei pränatal Metoprolol-exponierten Neugeborenen ist in der Postpartalperiode erhöht.
Metoprolol sollte 48 - 72 Stunden vor dem errechneten Geburtstermin abgesetzt werden. Wenn dies nicht möglich ist, müssen die Neugeborenen für die Dauer von 48 - 72 Stunden nach der Geburt sorgfältig auf Anzeichen einer Beta-Blockade überwacht werden.
Stillzeit
Metoprolol geht in die Muttermilch über. In der Muttermilch erreicht Metoprolol in etwa das 3fache der bei der Mutter gemessenen Serumkonzentration. Obwohl nach therapeutischen Dosierungen nicht mit unerwünschten Wirkungen zu rechnen ist (Ausnahme sind “slow metabolizer”), sollten gestillte Säuglinge auf Anzeichen einer Beta-Blockade hin beobachtet werden.
Metobeta 50 / -100 zusätzl.:
Um die mit der Muttermilch aufgenommene Wirkstoffmenge gering zu halten, sollte 3 - 4 Stunden nach der Einnahme des Medikamentes nicht gestillt werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Die Behandlung mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann das Reaktionsvermögen soweit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt: Sehr häufig (> 1/10)
Häufig (> 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (> 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (> 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems Sehr selten: Thrombozytopenie, Leukopenie.
Erkrankungen des Immunsystems
Nicht bekannt: Erhöhung der Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und der Schwere anaphylaktischer Reaktionen. Bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte und bei Patienten unter Desensibilisierungstherapie kann es daher zu überschießenden anaphylaktischen Reaktionen kommen.
Endokrine Erkrankungen
Nicht bekannt: Maskierung von Symptomen einer Thyreotoxikose.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Gelegentlich: Auslösung oder Verschlechterung von Diabetes mellitus (siehe Abschnitt 4.4).
Nicht bekannt: Störungen im Fettstoffwechsel. Bei meist normalem Gesamtcholesterin wurde eine Verminderung des HDL-Cholesterins und eine Erhöhung der Triglyzeride im Plasma beobachtet.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Parästhesien und Kältegefühl an den Extremitäten. Insbesondere zu Beginn der Behandlung zentralnervöse Störungen wie Müdigkeit, depressiven Verstimmungen, Schwindelgefühl,
Verwirrtheit, Kopfschmerzen, Schwitzen, Alpträume oder verstärkte Traumaktivität, Schlafstörungen und Halluzinationen.
Augenerkrankungen
Gelegentlich: Konjunktivitis, verminderter Tränenfluss (beim Tragen von Kontaktlinsen zu beachten).
Sehr selten: Sehstörungen.
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths Sehr selten: Hörstörungen, Ohrensausen.
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Palpitationen, Bradykardie, AV-Überleitungsstörungen oder Verstärkung einer Herzinsuffizienz mit peripheren Ödemen und/oder Belastungsdyspnoe.
Sehr selten: Verstärkung von Angina-pectoris-Anfällen.
Gefäßerkrankungen
Gelegentlich: verstärkter Blutdruckabfall, Synkopen.
Nicht bekannt: Verstärkung der Beschwerden peripherer Durchblutungsstörungen (einschließlich Raynaud-Syndrom).
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums Sehr selten: Rhinitis allergica.
Nicht bekannt: Atemnot bei Patienten mit Neigung zu bronchospastischen Reaktionen (insbesondere bei obstruktiven Atemwegserkrankungen) infolge einer möglichen Erhöhung des Atemwegswiderstandes.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakt
Häufig: Vorübergehend Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Leibschmerzen, Obstipation, Diarrhö).
Leber- und Gallenerkrankungen Sehr selten: Hepatitis.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Häufig: allergische Hautreaktionen (Rötung, Juckreiz, Exantheme, Photosensitivität).
Sehr selten: Haarausfall; Auslösung oder Verschlechterung einer Psoriasis, psoriasiforme Exanthemen.
Skelettmuskulatur-. Bindegewebs- und Knochenerkrankungen Gelegentlich: Muskelschwäche, Muskelkrämpfe.
Sehr selten: Arthropathie (Mono- und Polyarthritis) bei Langzeittherapie.
Erkrankungen der Nieren- und Harnwege
Sehr selten: Verschlechterung der Nierenfunktion bei schweren Nierenfunktionsstörungen (siehe Abschnitt 4.4)
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse Sehr selten: Libido- und Potenzstörungen, Induratio penis plastica.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort Gelegentlich: Mundtrockenheit.
Sehr selten: Gewichtszunahme, Persönlichkeitsveränderungen (z.B. Gefühlsschwankungen, kurzdauernder Gedächtnisverlust).
Untersuchungen
Sehr selten: Erhöhung der Transaminasen (GOT, GPT) im Serum.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3 53175 Bonn
Website: http://www.bfarm.de anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Symptome einer Überdosierung
Das klinische Bild ist in Abhängigkeit vom Ausmaß der Intoxikation im Wesentlichen von kardiovaskulären und zentralnervösen Symptomen geprägt. Überdosierung kann zu schwerer Hypotonie, Bradykardie bis zum Herzstillstand, Herzinsuffizienz und kardiogenem Schock führen. Zusätzlich können Atembeschwerden, Bronchospasmen, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, gelegentlich auch generalisierte Krampfanfälle auftreten.
Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol, Antihypertonika, Chinidin oder Barbituraten verstärkt die Symptome. Erste Anzeichen einer Überdosierung können möglicherweise 20 Minuten bis 4 Stunden nach der Einnahme auftreten. Die Wirkung einer massiven Überdosierung kann trotz abnehmender Plasmaspiegel über mehrere Tage andauern.
Therapiemaßnahmen bei Überdosierung
Bei Überdosierung oder bedrohlichem Abfall der Herzfrequenz und/oder des Blutdrucks muss die Behandlung mit Metoprolol abgebrochen werden.
Neben allgemeinen Maßnahmen der primären Giftelimination müssen unter intensivmedizinischen Bedingungen die vitalen Parameter überwacht und ggf. korrigiert werden. Als Gegenmittel können gegeben werden:
- Atropin: 0,5 - 2 mg i.v. als Bolus
- Glukagon: initial 1 - 10 mg i.v., anschließend 2 - 2,5 mg/Std. als Dauerinfusion
- Sympathomimetika in Abhängigkeit von Körpergewicht und Effekt: Dopamin, Dobutamin, Orciprenalin oder Adrenalin.
Bei therapierefraktärer Bradykardie sollte eine temporäre Schrittmachertherapie durchgeführt werden.
Bei Bronchospasmus können Beta-2-Sympathomimetika als Aerosol (bei ungenügender Wirkung auch i.v.) oder Aminophyllin i.v. gegeben werden.
Bei generalisierten Krampfanfällen empfiehlt sich die langsame i.v.-Gabe von Diazepam.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Beta-Adrenorezeptor-Antagonisten, selektiv ATC-Code: C07AB02
Wirkmechanismus
Metoprolol ist ein schwach lipophiler Beta-Rezeptorenblocker mit relativer Beta-1-Selektivität ("Kardioselektivität") ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) und nur schwach ausgeprägter membranstabilisierender Wirkung.
Pharmakodynamische Wirkungen
Die Substanz senkt in Abhängigkeit von der Höhe des Sympathikotonus die Frequenz und die Kontraktionskraft des Herzens, die AV-Überleitungsgeschwindigkeit und die Plasma-Renin-Aktivität. Metoprolol kann durch Hemmung von Beta-2-Rezeptoren eine Erhöhung des Tonus der glatten Muskulatur bewirken.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Nach oraler Applikation wird Metoprolol nahezu vollständig (ca. 95 %) aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Da Metoprolol einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus unterliegt, beträgt die systemische Verfügbarkeit nur ca. 50 %. Maximale Plasmaspiegel werden nach 1,5 - 2 Stunden erreicht.
Verteilung
Die Plasmaproteinbindung liegt bei ca. 12 %; das relative Verteilungsvolumen beträgt 5,6 l/kg. Biotransformation
Metoprolol wird fast vollständig in der Leber metabolisiert. Zwei der drei Hauptmetaboliten zeigen schwach betablockierende Eigenschaften, sind jedoch klinisch nicht relevant. Bei Leberzirrhose muss wegen der dann verminderten Metabolisierungsrate mit erhöhten Plasmaspiegeln an unverändertem Metoprolol gerechnet werden.
Elimination
Metoprolol und seine Metaboliten werden zu ca. 95 % - davon ca. 10 % unverändert - renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit von Metoprolol beträgt 3 - 5 Stunden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die präklinischen Daten aus den üblichen Studien zur Mutagenität und Kanzerogenität deuten auf kein Gefährdungspotential für den Menschen hin. Untersuchungen an zwei Tierspezies (Ratte und Kaninchen) haben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften von Metoprolol ergeben.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Metobeta 50 / -100:
Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, mikrokristalline Cellulose, Crospovidon, Hyprolose, LactoseMonohydrat, Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich], Maisstärke, hochdisperses Siliciumdioxid.
Metobeta 100 retard/ -200 retard:
Ammoniummethacrylat-Copolymer (Typ B) ((x:y:z ca. 1:2:0,1; MW: ca. 150000)), Macrogol 4000, Hypromellose, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich], Maisstärke, hochdisperses Siliciumdioxid, Talkum, Titandioxid (E 171)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Metobeta 50, -100, -100 retard:
Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Metobeta 200 retard:
Nicht über 25 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC/PVdC-Aluminium-Blisterpackungen 30, 50 und 100 Tabletten/Retardtabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen für die Beseitigung.
7. INHABER DER ZULASSUNG
betapharm
Arzneimittel GmbH Kobelweg 95 86156 Augsburg
Tel.: 08 21/74 88 10
Fax: 08 21/74 88 14 20
E-Mail: info@betapharm.de
Unsere Servicenummem für Sie: Tel.: 08 00/74 88 100
Fax: 08 00/74 88 120
8. ZULASSUNGSNUMMERN
9062.00.00
9062.01.00
43238.00. 00
14017.00. 00
Metobeta 50: Metobeta 100: Metobeta 100 retard: Metobeta 200 retard:
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNGEN/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNGEN
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Metobeta 50 /-100: Datum der Erteilung der Zulassung: Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: |
28.11.1991 14.03.2005 |
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Metobeta 100 retard: Datum der Erteilung der Zulassung: Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: |
10.05.1999 10.11.2005 |
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Metobeta 200 retard: Datum der Erteilung der Zulassung: Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: |
28.02.1991 15.12.2004 |
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10. STAND DER INFORMATION | |
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Juni 2013 | |
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11. VERKAUFSABGRENZUNG V erschreibungspflichtig |
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