^{Wortlaut der f}ür die Fachinformation vorgesehenen Angaben

Fachinformation

Metoprolol acis^®50 mg, Filmtabletten

Metoprolol acis^®100 mg, Tabletten

Metoprolol acis^®200 mg retard, Retardtabletten

Wirkstoff: 01

Metoprolol acis 50 mg

1 Filmtablette enthält 50 mg 01.

Metoprolol acis 100 mg

1 Tablette enthält 100 mg 01.

Metoprolol acis 200 mg retard

1 Retardtablette enthält 200 mg 01.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

Metoprolol acis 50 mg:

Blassrote, runde, leicht gewölbte Filmtablette mit einseitiger Bruchkerbe

Die Filmablette kann in gleiche gleiche Teile halbiert werden.

Metoprolol acis 100 mg:

Weiße, runde, leicht gewölbte Tablette mit einseitiger Kreuzbruchkerbe.

Die Tablette kann in gleiche Viertel geteilt werden.

Metoprolol acis 200 mg retard:

Gelbe, längliche Retardtablette mit beidseitiger Bruchkerbe

Die Retardtablette kann in gleiche gleiche Teile halbiert werden.

• Arterielle Hypertonie

• Koronare Herzkrankheit

• Hyperkinetisches Herzsyndrom (funktionelle Herzbeschwerden)

• Tachykarde Herzrhythmusstörungen

- Reinfarktprophylaxe

- Migräneprophylaxe

Metoprolol acis 50/ 100 mg zusätzlich:

- Akutbehandlung des Herzinfarktes

Die Dosierung sollte individuell - vor allem nach dem Behandlungserfolg - festgelegt werden. Es gelten folgende Richtdosen:

Metoprolol acis 50 mg/ 100 mg:

Arterielle Hypertonie

1 - 2mal täglich 1 Tablette Metoprolol acis 50 mg bzw. ½ Tablette Metoprolol acis 100 mg oder 1mal täglich 1 –2 Tabletten Metoprolol acis 50 mg bzw. ½ – 1 Tablette Metoprolol acis 100 mg (entsprechend 50 – 100 mg Metoprololtartrat).

Falls erforderlich, kann die Tagesdosis auf 2mal 2 Tabletten Metoprolol acis 50 mg bzw. 1 Tablette Metoprolol acis 100 mg (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) erhöht werden.

Koronare Herzkrankheit

1 – 2mal täglich 1 Tablette Metoprolol acis 50 mg bzw. ½ Tablette Metoprolol acis 100 mg oder 1mal täglich 1 –2 Tabletten Metoprolol acis 50 mg bzw. ½ – 1 Tablette Metoprolol acis 100 mg (entsprechend 50 – 100 mg Metoprololtartrat).

Falls erforderlich, kann die Tagesdosis unter Kontrolle des Blutdruckes auf 2mal 2 Tabletten Metoprolol acis 50 mg bzw. 1 Tablette Metoprolol acis 100 mg (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) erhöht werden.

Hyperkinetisches Herzsyndrom (sog. funktionelle Herzbeschwerden)

1 – 2mal täglich 1 Tablette Metoprolol acis 50 mg bzw. ½ Tablette Metoprolol acis 100 mg oder 1mal täglich 1 –2 Tabletten Metoprolol acis 50 mg bzw. ½ – 1 Tablette Metoprolol acis 100 mg (entsprechend 50 – 100 mg Metoprololtartrat).

Falls erforderlich, kann die Tagesdosis unter Kontrolle des Blutdruckes auf 2mal 2 Tabletten Metoprolol acis 50 mg bzw. 1 Tablette Metoprolol acis 100 mg (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) erhöht werden.

Tachykarde Herzrhythmusstörungen

1 – 2mal täglich 2 Tabletten Metoprolol acis 50 mg bzw. 1 Tablette Metoprolol acis 100 mg (entsprechend 100 – 200 mg Metoprololtartrat).

Akutbehandlung des Herzinfarktes und Reinfarktprophylaxe

Metoprolol acis 50 mg/100 mg wird eingesetzt bei Patienten, für die keine Gegenanzeigen für eine Behandlung mit Beta-Rezeptorenblockern bestehen.

a) Akutbehandlung

Bei akutem Herzinfarkt erfolgt die Behandlung möglichst umgehend nach Krankenhauseinweisung unter kontinuierlicher EKG- und Blutdruckkontrolle. Die Behandlung wird mit 5 mg Metoprololtartrat i.v. begonnen. Je nach Verträglichkeit können in Abständen von 2 Minuten weitere Einzeldosen von 5 mg Metoprololtartrat i.v. bis zu einer maximalen Gesamtdosis von bis zu 15 mg Metoprololtartrat verabreicht werden.

Wird die volle Dosis von 15 mg Metoprololtartrat i.v. vertragen, gibt man beginnend 15 Minuten nach der letzten intravenösen Injektion 1mal 1 Tablette Metoprolol acis 50 mg bzw. 1mal ½ Tablette Metoprolol acis 100 mg (entsprechend 50 mg Metoprololtartrat).

In den folgenden 48 Stunden wird alle 6 Stunden 1 Tablette Metoprolol acis 50 mg bzw. ½ Tablette Metoprolol acis 100 mg verabreicht. Bei Patienten, die weniger als 15 mg Metoprololtartrat i.v. vertragen haben, sollte die orale Anschlussbehandlung vorsichtig mit 1-mal ½ Tablette Metoprolol acis 50 mg (entsprechend 25 mg Metoprololtartrat) begonnen werden.

b) Erhaltungsdosis

Anschließend an die Akuttherapie werden 2mal 2 Tabletten Metoprolol acis 50 mg bzw. 2mal täglich 1 Tablette Metoprolol acis 100 mg (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) gegeben. Bei behandlungsbedürftigem Abfall von Herzfrequenz und/oder Blutdruck oder anderen Komplikationen ist Metoprolol acis 50 mg/ 100 mg sofort abzusetzen.

Migräneprophylaxe

1 – 2mal täglich 2 Tabletten Metoprolol acis 50 mg bzw. 1 Tablette Metoprolol acis 100 mg (entsprechend 100 – 200 mg Metoprololtartrat).

Metoprolol acis 200 mg retard:

Arterielle Hypertonie

1-mal täglich ½ Retardtablette Metoprolol acis 200 mg retard (entsprechend 100 mg Metoprololtartrat).

Koronare Herzkrankheit

1-mal täglich ½ -1 Retardtablette Metoprolol acis 200 mg retard (entsprechend 100-200 mg Metoprololtartrat).

Hyperkinetisches Herzsyndrom (sog. funktionelle Herzbeschwerden)

1-mal täglich ½ Retardtablette Metoprolol acis 200 mg retard (entsprechend 100 mg Metoprololtartrat).

Tachykarde Herzrhythmusstörungen

1-mal täglich ½ -1 Retardtablette Metoprolol acis 200 mg retard (entsprechend 100-200 mg Metoprololtartrat).

Reinfarktprophylaxe

Metoprolol acis wird eingesetzt bei Patienten, für die keine Gegenanzeigen für eine Behandlung mit β-Rezeptoren-Blockern bestehen.

Im Anschluss an die Behandlung der Akutphase des Herzinfarktes erfolgt die Erhaltungstherapie mit 1-mal täglich ½ -1 Retardtablette Metoprolol acis 200 mg retard (entsprechend 100-200 mg Metoprololtartrat).

Bei behandlungsbedürftigem Abfall von Herzfrequenz und/oder Blutdruck oder anderen Komplikationen ist Metoprolol acis 200 mg retard sofort abzusetzen.

Migräneprophylaxe

1-mal täglich ½ -1 Retardtablette Metoprolol acis200 mg retard (entsprechend 100-200 mg Metoprololtartrat).

Hinweis:

Bei stark eingeschränkter Leberfunktion ist die Elimination von Metoprolol acis vermindert, so dass unter Umständen eine Dosisreduktion erforderlich ist.

Art der Anwendung

Metoprolol acis 50 mg/ 100mg

Die Tabletten sind unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit nach den Mahlzeiten einzunehmen. Sie sollten bei Einmalgabe morgens bzw. bei zweimaliger Gabe morgens und abends eingenommen werden.

Metoprolol acis 200 mg retard

Die Retardtabletten sind unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit nach einer Mahlzeit einzunehmen.

Dauer der Anwendung

Die Dauer der Anwendung ist zeitlich nicht begrenzt.

Sollte die Behandlung mit Metoprolol acis nach längerer Anwendung unterbrochen oder abgesetzt werden, sollte dies, da abruptes Absetzen zur Herzischämie mit Exazerbation einer Angina pectoris, zu einem Herzinfarkt oder zur Exazerbation einer Hypertonie führen kann, grundsätzlich langsam ausschleichend erfolgen.

Metoprolol acis darf nicht angewendet werden bei:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, einen der sonstigen Bestandteile oder andere β-Rezeptoren-Blocker.

• manifester Herzinsuffizienz

• Schock

• AV-Block 2. oder 3. Grades

• Sinusknoten-Syndrom (sick sinus syndrome)

• sinuatrialem Block

• Bradykardie (Ruhepuls kleiner als 50 Schläge pro Minute vor Behandlungsbeginn)

• Hypotonie (systolisch kleiner als 90 mmHg)

• Azidose

• bronchialer Hyperreagibilität (z. B. bei Asthma bronchiale)

• Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen

• gleichzeitiger Gabe von MAO-Hemmstoffen (Ausnahme MAO-B-Hemmstoffe).

Die intravenöse Applikation von Calcium-Antagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) bei Patienten, die mit Metoprolol acis behandelt werden, ist kontraindiziert (Ausnahme Intensivmedizin).

Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich bei:

• AV-Block 1. Grades

• Diabetikern mit stark schwankenden Blutzuckerwerten (wegen möglicher schwerer hypoglykämischer Zustände)

• längerem strengen Fasten und schwerer körperlicher Belastung (wegen möglicher schwerer hypoglykämischer Zustände)

• Patienten mit Phäochromozytom (Nebennierenmarktumor) (Metoprolol acis erst nach vorheriger α-Blockade verabreichen)

- Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (siehe Abschnitt 4.2).

Bei Patienten mit einer Psoriasis in der Eigen- oder Familienanamnese sollte die Verordnung von β-Rezeptoren-Blockern nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.

β-Rezeptoren-Blocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Deshalb ist eine strenge Indi­ka­ti­onsstellung bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte und bei Patienten unter Desensibilisierungstherapie (Vorsicht, überschießende anaphylaktische Reaktionen) geboten.

Auswirkungen bei Fehlgebrauch zu Dopingzwecken:

Die Anwendung von Metoprolol acis kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

Die gesundheitlichen Folgen der Anwendung von Metoprolol acisals Dopingmittel können nicht abgesehen werden, schwerwiegende Gesundheitsgefährdungen sind nicht auszuschließen.

Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile in Metoprolol acis50 mg/ 100 mg

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Metoprolol acis50 mg/ 100 mg nicht einnehmen.

Folgende Wechselwirkungen zwischen Metoprolol acis und anderen Arzneimitteln sind zu beachten:

Insulin, orale Antidiabetika:

Die Wirkung kann verstärkt oder verlängert werden. Warn­zeichen einer Hypoglykämie - insbesondere Tachykardie und Tremor - sind ver­schleiert oder abgemildert. Daher sind regelmäßige Blutzuckerkontrollen erforderlich.

Trizyklische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazine, Nitroglycerin, Diuretika, Vaso­dilatatoren, andere blutdrucksenkende Mittel:

Verstärkter Blutdruckabfall möglich (besondere Vorsicht bei Prazosin).

Kalzium-Antagonisten vom Nifedipin-Typ:

Verstärkte Blutdrucksenkung und in Einzelfällen Ausbildung einer Herzinsuffizienz möglich.

Antiarrhytmika:

Die kardiodepressiven Wirkungen können sich addieren.

Kalzium-Antagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ, andere Antiarrhythmika (wie Disopyramid):

Eine sorgfältige Überwachung der Patienten ist angezeigt, da es zu Hypotension, Bradykardie oder anderen Herzrhythmusstörungen kommen kann.

Hinweis

Die intravenöse Applikation von Kalzium-Antagonisten vom Verapamil- und Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) bei Patienten, die mit Metoprolol acis behandelt werden, ist kontraindiziert (Ausnahme Intensivmedizin).

Herzglykoside, Reserpin, α-Methyldopa, Guanfacin oder Clonidin:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Metoprolol acis kann es zu einem stärkeren Absinken der Herzfrequenz bzw. zu einer Verzögerung der Überleitung kommen.

Clonidin:

Nach abruptem Absetzen bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprolol acis kann der Blutdruck überschießend ansteigen. Clonidin darf daher erst abgesetzt werden, wenn einige Tage zuvor die Verabreichung von Metoprolol acis beendet wurde. Anschließend kann Clonidin stufenweise (siehe Fachinformation Clonidin) abgesetzt werden.

Noradrenalin, Adrenalin oder andere sympathomimetisch wirkende Substanzen (z. B. enthalten in Hustenmitteln, Nasen- und Augentropfen):

Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprolol acis ist ein beträchtlicher Blutdruckanstieg möglich.

Adrenalin:

Unter Metoprolol acis-Therapie kann es zu einer verminderten Ansprechbarkeit auf die zur Behandlung der allergischen Reaktion gewöhnlich eingesetzte Adrenalin-Dosis kommen.

Monoaminooxidase-(MAO)-Hemmer

sollten wegen möglicher überschießender Hypertension nicht zusammen mit Metoprolol acis eingenommen werden.

Indometacin, Rifampicin:

Reduzierung der blutdrucksenkenden Wirkung von Metoprolol acis möglich.

Cimetidin:

Die Wirkung von Metoprolol acis kann verstärkt werden.

Lidocain:

Verminderte Ausscheidung durch Metoprolol acis möglich.

Narkotika:

Die gleichzeitige Anwendung kann eine verstärkte Blutdrucksenkung zur Folge haben. Die negativ inotrope Wirkung der beiden vorgenannten Arzneimittel kann sich addieren.

Periphere Muskelrelaxantien (z. B. Suxamethonium, Tubocurarin):

Die neuromuskuläre Blockade kann durch die β-Rezeptoren-Hemmung von Metoprolol acis verstärkt werden.

Für den Fall, dass Metoprolol acis vor Eingriffen in Allgemeinnarkose oder vor der An­wen­dung peripherer Muskelrelaxanzien nicht abgesetzt werden kann, muss der Nar­ko­se­arzt über die Behandlung mit Metoprolol acis informiert werden.

Metoprolol ist ein Substrat des Cytochrom-P450-Isoenzyms CYP2D6. Der Plasmaspiegel von Metoprolol kann durch die gleichzeitige Gabe von CYP2D6 hemmenden Substraten erhöht und durch die Gabe von CYP2D6 induzierenden Wirkstoffen gesenkt werden. Die zur Erhöhung des Metoprolol-Plasmaspiegels führenden Substanzen sind u. a. Antiarrhythmika, Antihistaminika, H2-Rezeptor-Antagonisten, Antidepressiva, Antipsychotika und COX-2-Inhibitoren.

Schwangerschaft:

Metoprolol darf in der Schwangerschaft nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden, da bislang keine ausreichend gut dokumentierten Studien zu einer Anwendung an schwangeren Frauen existieren.

Metoprolol zeigte im Tierversuch keine teratogene Eigenschaften (siehe 5.3).

Metoprolol passiert die Plazenta und kann im Feten zu Bradykardie, Hypotonie und Hypoglykämie führen. Betablocker reduzieren die plazentare Durchblutung, was zu Frühgeburten oder zum intrauterinen Fruchttod führen kann. Das Risiko von kardialen und pulmonalen Komplikationen bei pränatal Metoprolol-exponierten Neugeborenen ist in der Postpartalperiode erhöht.

Metoprolol sollte 48-72 Stunden vor dem er­rech­neten Geburtstermin abgesetzt werden. Wenn dies nicht möglich ist, müssen die Neuge­borenen für die Dauer 48-72 Stunden nach der Geburt sorgfältig auf Anzeichen einer β-Blockadeüberwacht werden.

Stillzeit:

Metoprolol geht in die Muttermilch über. In der Muttermilch erreicht Metoprolol in etwa das Dreifache der bei der Mutter gemessenen Serumkonzentration. Obwohl nach therapeutischen Dosierungen nicht mit unerwünschten Wirkungen zu rechnen ist (Ausnahme sind „slow metabolizer“), sollten gestillte Säuglinge auf Anzeichen einer β-Blockade hin beobachtet werden.

Zusätzlich für Metoprolol acis 50 mg/ 100 mg:

Um die mit der Muttermilch aufgenommene Wirkstoffmenge gering zu halten, sollte 3-4 Stunden nach der Einnahme des Medikaments nicht gestillt werden.

Die Behandlung mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann das Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (1/10)

Häufig (1/100 - < 1/10)

Gelegentlich (1/1.000 - < 1/100)

Selten ( 1/10.000 - < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000 oder unbekannt)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Sehr selten: Thrombozytopenie, Leukopenie

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Parästhesien und Kältegefühl an den Extremitäten, Müdigkeit, depres­sive Verstimmungen, Schwindelgefühl, Verwirrtheit, Kopfschmerzen, Schwitzen, Albträume oder verstärkte Traumaktivität, Schlafstörungen und Halluzinationen insbesondere zu Beginn der Behandlung

Gelegentlich: Muskelschwäche oder Muskelkrämpfe

Sehr selten: Persönlichkeitsveränderungen (z. B. Gefühlsschwankungen, kurzdauernder Gedächtnisverlust)

Augenerkrankungen

Gelegentlich: Konjunktivitis, verminderter Tränenfluss (dies ist beim Tragen von Kontaktlinsen zu beachten)

Sehr selten: Sehstörungen

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Sehr selten: Hörstörungen, Ohrensausen

Herzerkrankungen, Gefäßerkrankungen

Gelegentlich: verstärkter Blutdruckabfall, Synkopen, Palpitationen, Bradykardie, atrioventrikuläre Überleitungsstörungen oder Verstärkung einer Herzinsuffizienz mit peripheren Ödemen und/oder Belastungsdyspnoe

Sehr selten: Bei Patienten mit Angina pectoris ist eine Verstärkung der Anfälle nicht auszuschließen.

Auch eine Verstärkung der Beschwerden bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen (einschließlich Patienten mit Raynaud-Syndrom) wurde beobachtet.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Infolge einer möglichen Erhöhung des Atemwegswiderstandes kann es bei Patienten mit Neigung zu bronchospastischen Reaktionen (insbesondere bei obstruktiven Atemwegserkrankungen) zu Atemnot kommen.

Des Weiteren wurden in Einzelfällen ein allergischer Schnupfen (Rhinitis allergica) berichtet.

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Sehr selten: Bei Langzeittherapie Arthropathie (Mono- und Polyarthritis).

Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes

Häufig: vorübergehende Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Leibschmerzen, Obstipation, Diarrhö)

Gelegentlich: Mundtrockenheit

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufig: allergische Hautreaktionen (Rötung, Juckreiz, Exantheme, Photosensitivität)

In Einzelfällen: Haarausfall

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

In Einzelfällen: Induratio penis plastica (Peyronie's disease)

Sehr selten Libido- und Potenzstörungen.

Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten: Erhöhung der Transaminasen (GOT, GPT) im Serum oder Auftreten einer Hepatitis

Gelegentlich kann ein latenter Diabetes mellitus in Erscheinung treten oder ein manifester Diabetes mellitus sich verschlechtern. Nach längerem strengen Fasten oder schwerer körperlicher Belastung kann es bei gleichzeitiger Metoprolol acis 100 mg-Therapie zu hypoglykämischen Zuständen kommen.

Warnzeichen einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie und Tremor) können verschleiert werden.

Unter der Therapie mit Metoprolol acis kann es zu Störungen im Fettstoffwechsel kommen. Bei meist normalem Gesamtcholesterin wurde eine Verminderung des HDL-Cholesterins und eine Erhöhung der Triglyzeride im Blut beobachtet.

Allgemeine Erkrankungen

Sehr selten: Gewichtszunahme.

Metoprolol acis kann die Symptome einer Thyreotoxikose maskieren.

Besondere Hinweise

β-Rezeptoren-Blocker können in Einzelfällen eine Psoriasis vulgaris auslösen, die Symptome dieser Erkrankung verschlechtern oder zu psoriasiformen Exanthemen führen.

β-Rezeptoren-Blocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte und bei Patienten unter Desensibilisierungstherapie kann es daher zu überschießenden anaphylaktischen Reaktionen kommen.

Bei schweren Nierenfunktionsstörungen wurde in Einzelfällen über eine Verschlechterung der Nierenfunktion unter Therapie mit β-Rezeptoren-Blockern berichtet. Eine Anwendung von Metoprolol acis sollte in diesen Fällen unter entsprechender Überwachung der Nierenfunktion erfolgen.

a) Symptome einer Überdosierung

Das klinische Bild ist in Abhängigkeit vom Ausmaß der Intoxikation im Wesentlichen von kardiovaskulären und zentralnervösen Symptomen geprägt. Überdosierung kann zu schwerer Hypotonie, Bradykardie bis zum Herzstillstand, Herzinsuffizienz und kardiogenem Schock führen. Zusätzlich können Atembeschwerden, Bronchospasmen, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, gelegentlich auch generalisierte Krampfanfälle auftreten.

b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

Bei Überdosierung oder bedrohlichem Abfall der Herzfrequenz und/oder des Blutdrucks muss die Behandlung mit Metoprolol acis abgebrochen werden.

Neben allgemeinen Maßnahmen der primären Giftelimination müssen unter intensivmedizinischen Bedingungen die vitalen Parameter überwacht und gegebenenfalls korrigiert werden. Als Gegenmittel können gegeben werden:

Atropin: 0,5-2 mg intravenös als Bolus

Glukagon: Initial 1-10 mg intravenös anschließend 2-2,5 mg pro Std. als Dauerinfusion

Sympathomimetika in Abhängigkeit von Körpergewicht und Effekt:

Dopamin, Dobutamin, Isoprenalin, Orciprenalin oder Adrenalin.

Bei therapierefraktärer Bradykardie sollte eine temporäre Schrittmachertherapie durchgeführt werden.

Bei Bronchospasmus können ß₂-Sympathomimetika als Aerosol (bei ungenügender Wirkung auch intravenös) oder Aminophyllin intravenös gegeben werden.

Bei generalisierten Krampfanfällen empfiehlt sich die langsame intravenöse Gabe von Diazepam.

Pharmakotherapeutische Gruppe: β-Rezeptoren-Blocker

ATC-Code: C07AB02

Metoprolol ist ein schwach lipophiler β-Rezeptoren-Blocker mit relativer ß₁-Selektivität ("Kardioselektivität"), ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) und nur schwach ausgeprägter membranstabilisierender Wirkung.

Die Substanz senkt in Abhängigkeit von der Höhe des Sympathikotonus die Frequenz und die Kontraktionskraft des Herzens, die AV-Überleitungs­geschwindigkeit und die Plasma-Renin-Aktivität. Metoprolol kann durch Hemmung von ß₂-Rezeptoren eine Erhöhung des Tonus der glatten Muskulatur bewirken.

Nach oraler Applikation wird Metoprolol nahezu vollständig (ca. 95 %) aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Da Metoprolol einem ausgeprägten First-pass-Metabolismus unterliegt, beträgt die systemische Verfügbarkeit nur ca. 50 %. Maximale Plasmaspiegel werden nach 1,5-2 Stunden erreicht.

Die Plasmaproteinbindung liegt bei ca. 12 %; das relative Verteilungsvolumen beträgt 5,6 l/kg.

Metoprolol wird fast vollständig in der Leber metabolisiert. Zwei der drei Hauptmetaboliten zeigen schwach β-blockierende Eigenschaften, sind jedoch klinisch nicht relevant. Bei Leberzirrhose muss wegen der dann verminderten Metabolisierungsrate mit erhöhten Plasmaspiegeln an unverändertem Metoprolol gerechnet werden.

Metoprolol und seine Metabolite werden zu ca. 95 % - davon ca. 10 % unverändert - renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit von Metoprolol beträgt 3-5 Stunden.

Akute Toxizität

Siehe Abschnitt 4.9 „Überdosierung“.

Chronische Toxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität an verschiedenen Tierspezies erbrachten keine Hinweise auf substanzbedingte toxische Effekte.

Tumorerzeugendes und mutagenes Potenzial

Es liegen Ergebnisse von Kanzerogenitätsstudien an Ratten und Mäusen vor, aus denen sich kein tumorerzeugendes Potenzial ableiten lässt.

Metoprolol wurde keiner ausführlichen Mutagenitätsprüfung unterzogen; bisherige Untersuchungen ergaben keine Hinweise auf ein mutagenes Potenzial.

Reproduktionstoxizität

Die präklinischen Daten aus den üblichen Studien zur Mutagenität und Kanzerogenität deuten auf kein Gefährdungspotential für den Menschen hin. Untersuchungen an zwei Tierspezies (Ratte und Kaninchen) haben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften von Metoprolol ergeben.

Metoprolol acis 50 mg

mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (Ph.Eur.), hochdisperses Siliciumdioxid, Povidon (K30), Hypromellose, Magnesiumstearat (Ph.Eur.)[pflanzl.], Talkum, Titandioxid (E171), Polysorbat 80, Eisen-(III)-oxid (E172)

Metoprolol acis 100 mg

Lactose-Monohydrat, Povidon K 25, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Talkum, Hochdisperses Siliciumdioxid

Metoprolol acis 200 mg retard

Poly(ethylacrylat-co-methylmethacrylat), Hypromellose, Glyceroldistearat Typ I, mikrokristalline Cellulose, Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, hochdisperses Siliciumdioxid, Talkum, Magnesiumstearat (Ph.Eur.)[pflanzl.], Titandioxid (E171), Polysorbat 80, Eisen-(III)-oxid gelb (E172)

Nicht zutreffend.

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt:

Metoprolol acis 50 mg: 5 Jahre

Metoprolol acis 100 mg: 3 Jahre

Metoprolol acis 200 mg retard: 5 Jahre

Metoprolol acissoll nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.

Metoprolol acis 50 mg/ 100 mg

Keine

Metoprolol acis 200 mg retard

Nicht über +25°C lagern!

Metoprolol acis 50 mg

Blisterpackungen mit 30, 50 und 100 Filmtabletten

Metoprolol acis 100 mg

Blisterpackungen mit 30, 50 und 100 Tabletten

Metoprolol acis 200 mg retard

Blisterpackungen mit 30, 50 und 100 Retardtabletten

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in Verkehr gebracht.

Keine besonderen Anforderungen.

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82031 Grünwald

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Metoprolol acis 50 mg: 21923.00.01

Metoprolol acis 100 mg: 21923.01.01

Metoprolol acis 200 mg retard: 21923.00.00

26.09.2002

Juni 2011

Verschreibungspflichtig