^{Liebe Patientin, lieber Patient!}

Bitte lesen Sie die folgende Gebrauchsinformation auf­merksam, weil sie wichtige Informationen darüber enthält, was Sie bei der Anwendung dieses Arzneimittels beachten sollen. Wenden Sie sich bei Fragen bitte an Ihren Arzt oder Apotheker.

Gebrauchsinformation

Lopresor^® i.v.

Wirkstoff: Lopresor i.v.

Zusammensetzung

Arzneilich wirksamer Bestandteil:

Eine Ampulle Lopresor i.v. mit 5 ml Injektionslösung enthält 5 mg Lopresor i.v.

Sonstige Bestandteile:

Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke

Darreichungsform und Inhalt

Ampullen Lopresor i.v. mit Injektionslösung

5 Ampullen zu je 5 mg/5 ml Injektionslösung (N1)

Stoff- oder Indikationsgruppe

β-Rezeptoren-Blocker

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Novartis Pharma GmbH

90327 Nürnberg

Telefon: (09 11) 273-0

Telefax: (09 11) 273-12 653

Internet/E-Mail: www.novartispharma.de

Anwendungsgebiete

- Herzrhythmusstörungen mit erhöhter Schlagzahl (tachykarde Herzrhythmusstörungen).

- Akutbehandlung des Herzinfarktes.

Die parenterale Applikation ist nur für Notfälle und Klinikbehandlung vorgesehen.

Gegenanzeigen

Wann darf Lopresor i.v. nicht angewendet werden?

Metoprolol darf nicht angewendet werden bei:

- Überempfindlichkeit gegenüber Metoprolol, anderen β-Rezeptoren-Blockern oder gegenüber einem der sonstigen Bestandteile von Lopresor i.v.,

- Herzmuskelschwäche (dekompensierte oder manifeste Herzinsuffizienz),

- kardiogenem Schock,

- Erregungsleitungsstörungen von den Vorhöfen auf die Kammern (AV-Block 2. oder 3. Grades),

- Sinusknoten-Syndrom (sick sinus syndrome),

- Erregungsleitungsstörungen zwischen Sinusknoten und Vorhof (sinuatrialem Block),

- einem Ruhepuls von unter 50 Schlägen pro Minute vor Behandlungsbeginn (Brady­kardie),

- stark erniedrigtem Blutdruck (Hypotonie; systolisch kleiner als 90 mmHg),

- Übersäuerung des Blutes (Azidose),

- Neigung zu Bronchialverkrampfung (bronchiale Hyperreagibilität z. B. bei Asthma bronchiale),

- schweren Durchblutungsstörungen der Arme oder der Beine (periphere Durchblutungsstörungen),

- einem unbehandelten hormonproduzierenden Tumor des Nebennierenmarks (Phäochromo­zytom)

- schwerem bronchial Asthma oder Auftreten von Bronchospasmen in der Vorgeschichte,

- gleichzeitiger Gabe von MAO-Hemmstoffen (Ausnahme MAO-B-Hemmstoffe).

Die Gabe von Lopresor i.v. ist beim Herzinfarkt, bei weniger als 45 Herzschläge pro Minute, bei bestimmten EKG-Veränderungen (PR‑Intervall > 0,24 s), bei erniedrigtem (systolischem) Blutdruck unter 100 mm Hg und/oder schwerer Herzmuskelschwäche (Herzinsuffizienz) nicht zulässig.

Die intravenöse Applikation von Lopresor i.v. bei Patienten unter Therapie mit Kalzium-Anta­gonisten vom Verapamil- und Diltiazem-Typ oder anderen Antiar­rhythmika (wie Disopyra­mid) sowie die i.v.-Gabe der oben genannten Kalzium-Antagonisten und Antiarrhythmika unter Therapie mit Lopresor i.v. sind kontraindiziert (Ausnahme Intensivmedizin).

Wann dürfen Sie Lopresor i.v. erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt anwenden?

Im Folgenden wird beschrieben, wann Sie Lopresor i.v. nur unter bestimmten Bedingungen und nur mit besonderer Vorsicht anwenden dürfen. Befragen Sie hierzu bitte Ihren Arzt. Dies gilt auch, wenn diese Angaben bei Ihnen früher einmal zutrafen.

Metoprolol darf nur mit Vorsicht angewendet werden bei:

- geringgradigen Erregungsleitungsstörungen von den Vorhöfen auf die Kammern (AV-Block 1. Grades),

- zuckerkranken Patienten (Patienten mit Diabetes mellitus) mit stark schwankenden Blutzuckerwerten (Zustände mit stark erniedrigtem Blutzucker möglich),

- längerem strengen Fasten und schwerer körperlicher Belastung (Zustände mit stark erniedrigtem Blutzucker möglich),

- Patienten mit einem hormonproduzierenden Tumor des Nebennierenmarks (Phäochromozytom; vorherige Therapie mit α-Rezeptoren-Blockern erforderlich),

- Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (siehe Abschnitt “Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung”).

Bei Absinken des Pulses unter 45 Schläge pro Minute ist die Behandlung mit Lopresor mite ausschleichend zu beenden.

Bei Patienten mit einer Schuppenflechte (Psoriasis) in der persönlichen oder familiären Vorgeschichte sollte die Anwendung von β-Rezeptoren-Blockern (z. B. Lopresor i.v.) nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.

β-Rezeptoren-Blocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen, d. h. akuter allergischer Allgemeinreaktionen erhöhen. Des­halb ist eine strenge Indikationsstellung bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsre­aktionen in der Vorgeschichte und bei Patienten unter Therapie zur Schwächung bzw. Auf­hebung der allergischen Reaktionsbereitschaft (Desensibilisierungstherapie; Vorsicht, überschießende anaphylaktische Reaktionen) geboten.

Die Notwendigkeit β-Rezeptoren-Blocker vor einem größeren chirurgischen Eingriff abzu­setzen ist umstritten. Das Risiko einer Anästhesie oder eines chirurgischen Eingriffs kann erhöht sein. Die Vorteile der Fortsetzung einer Behandlung mit Lopresor i.v. sollten in jedem Einzelfall gegen die Risiken des Absetzens abgewogen werden. Vor einer Narkose ist der Narkosearzt über die Behandlung mit Lopresor i.v. zu informieren. Wenn es für notwendig erachtet wird, Lopresor i.v. vor einem chirurgischen Eingriff abzusetzen, sollte dies schritt­weise erfolgen und ca. 48 Stunden vor der Narkose beendet sein.

Was müssen Sie in Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Metoprolol soll in der Schwangerschaft (insbesondere während der ersten drei Monate) nur bei strenger Indikationsstellung und Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden.

Es gibt Hinweise darauf, dass Metoprolol die Durchblutung der Plazenta vermindert und so zu fetalen Wachstumsstörungen führen kann. Nach Gabe anderer β-Rezeptoren-Blocker wurden Fehl-, Frühgeburten und intrauteriner Tod des Feten beobachtet.

Wegen der Möglichkeit des Auftretens von Bradykardie, Hypotonie und Hypoglykämie beim Neugeborenen soll die Therapie mit Metoprolol 48−72 Stunden vor dem errechneten Geburtstermin beendet werden. Ist dies nicht möglich, müssen Neugeborene 48−72 Stun­den nach der Entbindung sorgfältig ärztlich überwacht werden.

Metoprolol wird in der Muttermilch, verglichen mit dem mütterlichen Blutspiegel, angerei­chert. Gestillte Säuglinge sollten auf Anzeichen einer Medikamentenwirkung überwacht werden. Die durch die Muttermilch aufgenommene Menge an Metoprolol kann verringert werden, wenn erst 3−4 Stunden nach Einnahme des Medikaments gestillt wird.

Was ist bei Kindern und älteren Menschen zu berück­sichtigen?

Vorsicht ist bei älteren Patienten geboten. Durch zu starke Senkung des Blutdrucks oder der Anzahl der Herzschläge pro Minute kann es zu ungenügender Blutversorgung lebens­wichtiger Organe kommen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung und Warnhinweise

Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?

Bei stark eingeschränkter Leberfunktion ist die Elimination von Lopresor i.v. vermindert, so dass unter Umständen eine Dosisreduktion erforderlich ist.

Da die Warnzeichen eines erniedrigten Blutzuckers verschleiert werden können, sind regelmäßige Blut­zuckerkontrollen erforderlich (siehe Abschnitt “Nebenwirkungen”).

Beim Tragen von Kontaktlinsen ist die Möglichkeit eines verminderten Tränenflusses zu beachten.

Bei schweren Nierenfunktionsstörungen wurde in Einzelfällen über eine Verschlechterung der Nierenfunktion unter Therapie mit β-Rezeptoren-Blockern berichtet. Eine Anwendung von Lopresor i.v. sollte in diesen Fällen unter entsprechender Überwachung der Nieren­funktion erfolgen.

Eine Unterbrechung oder Änderung darf nur auf ärzt­liche Anweisung erfolgen. Soll die Behandlung mit Lopresor i.v. nach längerer Anwendung unterbrochen oder abgesetzt werden, sollte dies, da abruptes Absetzen zur Minderdurchblutung des Herzmuskels (Herzischämie) mit neuerlicher Verschlimmerung einer Angina pectoris oder zu einem Herzinfarkt oder zum Wiederauftreten eines Bluthochdrucks führen kann, grundsätzlich langsam ausschleichend erfolgen.

Lopresor i.v. enthält Natrium, je Ampulle aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium, d. h. praktisch natriumfrei.

Was müssen Sie im Straßenverkehr sowie bei der Arbeit mit Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren Halt beachten?

Die Behandlung mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle.

Durch individuell auftretende unterschiedliche Reak­tionen kann das Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosis­erhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Welche anderen Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von Lopresor i.v. bzw. wie beeinflusst Lopresor i.v. die Wirkung von anderen Arzneimitteln?

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lopresor i.v. und Insulin oder oralen Antidiabetika kann deren Wirkung verstärkt oder verlängert werden. Warnzeichen eines erniedrigten Blutzuck­ers (Hypoglykämie) - insbesondere erhöhte Herzfrequenz (Tachykardie) und Zittern der Finger (Tremor) - sind verschleiert oder abgemildert. Daher sind regelmäßige Blutzuckerkontrollen erforderlich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lopresor i.v. und trizyklischen Antidepressiva, Barbitu­raten und Pheno­thiazinen und Nitroglycerin sowie Diuretika, Vasodilatatoren und anderen blutdrucksenkenden Mitteln kann es zu einem verstärkten Blutdruckabfall kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lopresor i.v. und Kalzium-Antagonisten vom Nifedipin-Typ kann es zu einer verstärkten Blutdrucksenkung und in Einzelfällen zur Ausbildung einer Herzmuskelschwäche (Herzinsuffizienz) kommen.

Die die Herzkraft schwächenden Wirkungen (kardiodepressive Wirkungen) von Lopresor i.v. und Antiarrhythmika können sich addieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lopresor i.v. und Kalzium-Antagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) ist eine sorgfältige Überwachung der Patienten angezeigt, da es zu verstärktem Blutdruckabfall (Hypotension), stark verminderter Herzfrequenz (Bradykardie) oder anderen Herzrhythmusstörungen kommen kann.

Hinweis:

Die intravenöse Applikation von Lopresor i.v. bei Patienten unter Therapie mit Kalzium-Anta­gonisten vom Verapamil- und Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyr­amid) sowie die i.v.-Gabe der oben genannten Kalzium-Antagonisten und Antiarrhythmika unter Therapie mit Lopresor i.v. sind kontraindiziert (Ausnahme Intensivmedizin).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lopresor i.v. und herzwirksamen Glykosiden und Reserpin, α-Methyldopa, Guanfacin oder Clonidin kann es zu einem stärkeren Absinken der Herzfrequenz bzw. zu einer Verzögerung der Überleitung kommen.

Nach abruptem Absetzen von Clonidin bei gleichzeitiger Anwendung von Lopresor i.v. kann der Blutdruck überschießend ansteigen. Clonidin darf daher erst abgesetzt werden, wenn einige Tage zuvor die Verabreichung von Lopresor i.v. beendet wurde. Anschließend kann Clonidin stufenweise abgesetzt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lopresor i.v. und Nor­adrenalin oder Adrenalin oder anderen sympatho­mimetisch wirkenden Substanzen (z. B. enthalten in Husten­mitteln, Nasen- und Augentropfen) ist ein beträchtlicher Blutdruckanstieg möglich.

Unter Lopresor-i.v.-Therapie kann es zu einer verminderten Ansprechbarkeit auf die zur Behandlung der aller­gischen Reaktion gewöhnlich eingesetzten Adrenalin-Dosis kommen.

Monoaminoxidase-(MAO)-Hemmer sollten wegen möglicher überschießender Hypertension nicht zusammen mit Lopresor i.v. angewendet werden.

Besondere Vorsicht ist bei erstmaliger gemeinsamer Verabreichung von β Rezeptoren-Blockern und Prazosin geboten.

Patienten, die gleichzeitig sympathikushemmende Medikamente oder andere β-Rezeptoren-Blocker (auch in Form von Augentropfen) erhalten, sind zu überwachen.

Nichtsteroidale Entzündungshemmer wie Indometacin oder Enzyminduktoren wie Rifampicin können die blutdruck­senkende Wirkung von Lopresor i.v. vermindern.

Die Wirkung von Lopresor i.v. kann durch Cimetidin verstärkt werden.

Lopresor i.v. kann die Ausscheidung anderer Medikamente (z.B. Lidocain) vermindern und damit deren Wirksamkeit verstärken.

Die gleichzeitige Anwendung von Lopresor i.v. und Narkotika kann eine verstärkte Blut­drucksenkung zur Folge haben. Die die Herzkraft schwächende Wirkung (negativ inotrope Wirkung) der beiden vorgenannten Arzneimittel kann sich addieren.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Metoprolol und Alkohol kann sich die Wirkung von Alkohol verändern.

Die neuromuskuläre Blockade durch periphere Muskelrelaxanzien (z. B. Suxamethonium, Tubocurarin) kann durch die β-Rezeptoren-Hemmung von Lopresor i.v. verstärkt werden.

Für den Fall, dass Lopresor i.v. vor Eingriffen in Allgemein­narkose oder vor der Anwendung peripherer Muskelrelaxanzien nicht abgesetzt werden kann, muss der Narkosearzt über die Behandlung mit Lopresor i.v. informiert werden.

Der Wirkstoff von Lopresor i.v. (Metoprolol) wird im Körper durch ein bestimmtes Leber­enzym (Cytochrom P4502D6) abgebaut. Deshalb ist besondere Vorsicht geboten, wenn gleichzeitig mit Lopresor i.v. Arzneimittel angewendet werden, die dieses Enzym hemmen und damit den Abbau von Lopresor i.v. verlangsamen können.

Hierzu gehören beispielsweise:

- Arzneimittel gegen Depressionen wie Fluoxetin, Paroxetin oder Bupropion,

- Arzneimittel gegen psychische Erkrankungen wie Thioridazin,

- Arzneimittel gegen Herzrhythmusstörungen wie Chinidin oder Propafenon,

- Arzneimittel gegen Virusinfektionen wie Ritonavir,

- Arzneimittel gegen Allergien (Antihistaminika) wie Diphenhydramin,

- Arzneimittel gegen Malaria wie Hydroxychloroquin oder Chinin,

- Arzneimittel gegen Pilzerkrankungen wie Terbinafin,

- Arzneimittel gegen Magengeschwüre wie Cimetidin.

Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.

Welche Genussmittel, Speisen und Getränke sollten Sie meiden?

Alkohol: Durch den gleichzeitigen Genuss von Alkohol kann sich die Wirkung von Lopresor i.v. und des Alkohols verändern.

Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung

Die folgenden Angaben sind Empfehlungen. Der anwendende Arzt entscheidet im Einzelfall über Dosierung und Art und Dauer der Anwendung.

Wie viel von Lopresor i.v. und wie oft sollten Sie Lopresor i.v. anwenden?

Die parenterale Applikation ist nur für Notfälle und Klinikbehandlung vorgesehen. Die Dosierung sollte individuell - vor allem nach dem Behandlungserfolg - festgelegt werden. Es gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Herzrhythmusstörungen mit erhöhter Schlagzahl (tachykarde Herzrhythmusstörungen):

Bei akut bedrohlichen Herzrhythmusstörungen ist die Einzeldosis sowie bei Mehrfachgabe der zeitliche Abstand zwischen den Einzelinjektionen in Abhängigkeit von der Ausgangssituation und dem klinischen Zustand des Patienten zu wählen.

Bei Erwachsenen werden initial in der Regel bis zu 5 ml Lopresor i.v. (entsprechend bis zu 5 mg Metoprololtartrat) langsam intravenös injiziert (1 bis 2 mg/min).

Bei unzureichendem Behandlungserfolg kann die Injektion mit der gleichen Dosis in Intervallen von 5 bis 10 Minuten bis zum Wirkungseintritt bzw. bis zum Errei­chen einer Gesamtdosis von 10 bis 15 ml Lopresor i.v. (entspre­chend 10 bis 15 mg Metoprololtartrat) wiederholt werden.

Bei der Behandlung akuter Herzrhythmusstörungen empfiehlt es sich, die Therapie (sobald die Rhythmusstörungen unter Kontrolle sind) mit Tabletten fortzusetzen.

Akutbehandlung des Herzinfarktes:

Lopresor i.v. wird eingesetzt bei Patienten, für die keine Gegenanzeigen für eine Behandlung mit β-Rezeptoren-Blockern bestehen.

Bei akutem Herzinfarkt erfolgt die Behandlung möglichst umgehend nach Krankenhausein­weisung unter konti­nuier­licher EKG- und Blutdruckkontrolle. Die Behandlung wird mit 5 ml Lopresor i.v. (entsprechend 5 mg Metoprololtartrat) begonnen. Je nach Verträglichkeit können in Abständen von 2 Minuten weitere Einzeldosen von 5 ml bis zu einer maximalen Gesamtdosis von bis zu 15 ml (entsprechend 15 mg Metoprololtartrat) verabreicht werden.

Wird die volle Dosis von 15 mg Metoprololtartrat vertragen, gibt man be­ginnend 15 Minuten nach der letzten intravenösen Injektion 50 mg Metoprololtartrat in oraler Darreichungs­form. In den folgenden 48 Stunden werden alle 6 Stunden 50 mg Metoprololtartrat in oraler Darreichungsform verabreicht.

Bei Patienten, die weniger als 15 mg Metoprololtartrat i.v. vertragen haben, sollte die orale Anschlussbehandlung vorsichtig mit 1-mal 25 mg Metoprololtartrat in oraler Darreichungsform begonnen werden.

Anschließend an die Akuttherapie werden 2-mal täglich 100 mg Metoprololtartrat (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat täglich) in oraler Darreichungsform gegeben.

Die intravenöse Applikation von Lopresor i.v. sollte langsam unter EKG- und Blutdruckkontrolle erfolgen.

Bei behandlungsbedürftigem Abfall von Herzfrequenz und/oder Blutdruck oder anderen Komplikationen ist Lopresor i.v. sofort abzusetzen.

Bei stark eingeschränkter Leberfunktion ist die Elimination von Lopresor i.v. vermindert, so dass unter Umständen eine Dosisreduktion erforderlich ist.

Handhabung der Ampulle:

Brechampulle, Daumen auf den

((Bild 1)) Bruchstelle unter ((Bild 2)) Punkt legen und

dem blauen Punkt. nach hinten

umbrechen.

Überdosierung und andere Anwendungsfehler

Was ist zu tun, wenn Lopresor i.v. in zu großen Mengen angewendet wurde (beabsichtigte oder versehentliche Überdosierung)?

In Abhängigkeit vom Ausmaß der Überdosierung kann es zu starkem Blutdruckabfall (Hypotonie), verminderter Herzschlagfolge (Bradykardie) bis hin zum Herz­stillstand, Herzmuskelschwäche (Herzinsuffizienz) und kardiogenem Schock kommen. Zusätzlich können Atem­beschwerden, Bronchospasmen, Erbrechen, Bewusst­seinsstörungen, gelegentlich auch generalisierte Krampfanfälle auftreten.

Bei Überdosierung oder bedrohlichem Abfall der Herzfrequenz und/oder des Blutdrucks muss die Behandlung mit Lopresor i.v. abgebrochen werden.

Was müssen Sie beachten, wenn Sie die Behandlung unterbrechen oder vorzeitig beenden?

Eine Unterbrechung, Änderung der Dosierung oder abruptes Ab­setzen kann zur Minder­durchblutung des Herzmuskels (Herzischämie) mit neuerlicher Verschlimmerung einer An­gina pectoris oder zu einem Herzinfarkt oder zum Wiederauftreten eines Bluthochdrucks führen.

Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Lopresor i.v. auftreten?

Wie alle Arzneimittel kann Lopresor i.v. Nebenwirkungen haben.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Die folgenden Nebenwirkungen wurden beschrieben: