Mitem 10mg
Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben
Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale der Arzneimittel/SPC)
1. Bezeichnung der Arzneimittels
Mitem® 5 mg Pulver zur Herstellung einer Injektions- bzw. Infusionslösung
Mitem®10 mg Pulver zur Herstellung einer Injektions- bzw. Infusionslösung
Mitem®20 mg Pulver zur Herstellung einer Injektions- bzw. Infusionslösung
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 Durchstechflasche Mitem®5 mg mit 15 mg Pulver enthält:
5 mg Mitomycin
1 Durchstechflasche Mitem® 10 mg mit 30 mg Pulver enthält:
10 mg Mitomycin
1 Durchstechflasche Mitem®20 mg mit 60 mg Pulver enthält:
20 mg Mitomycin
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1
3. Darreichungsform
Pulver zur Herstellung einer Injektions- bzw. Infusionslösung, graues Pulver
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Mitomycin wird in der palliativen Tumortherapie eingesetzt.
Bei intravenöserGabe ist es in der Monochemotherapie oder in kombinierter zytostatischer Chemotherapie bei folgenden metastasierenden Tumoren wirksam:
-
fortgeschrittenes kolorektales Karzinom
-
fortgeschrittenes Leberzellkarzinom
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fortgeschrittenes Magenkarzinom
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fortgeschrittenes und/oder metastasierendes Mammakarzinom
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fortgeschrittenes Ösophaguskarzinom
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fortgeschrittenes Zervixkarzinom
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nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom
-
fortgeschrittenes Pankreaskarzinom
Intravesikale Anwendung zur Rezidivprophylaxe bei oberflächlichem Harnblasenkarzinom nach transurethraler Resektion
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Mitomycin darf nur von in dieser Therapie erfahrenen Ärzten angewendet werden bei strenger Indikationsstellung und unter laufender Kontrolle der hämatologischen Parameter. Die Injektion muss streng intravasal erfolgen. Bei paravasaler Injektion treten im betroffenen Bereich ausgedehnte Nekrosen auf.
Soweit nicht anders verordnet, wird Mitomycin wie folgt dosiert:
Intravenöse Anwendung
In der zytostatischen Monochemotherapie wird Mitomycin zumeist als Bolusinjektion intravenös verabreicht. Als Dosierung können 10 - 20 mg/m2Körperoberfläche alle 6 - 8 Wochen oder 8 - 12 mg/m2Körperoberfläche alle 3 - 4 Wochen empfohlen werden.
In der Kombinationstherapie ist die Dosierung deutlich geringer. Wegen der Gefahr der additiven Myelotoxizität darf von erprobten Therapieprotokollen ohne besonderen Grund nicht abgewichen werden.
Intravesikale Anwendung
Bei der intravesikalen Therapie werden 20 - 40 mg Mitomycin, entsprechend 4 - 8 Durchstechflaschen MITEM® 5 mg, 2 - 4 Durchstechflaschen MITEM® 10 mg bzw. 1 - 2 Durchstechflaschen MITEM® 20 mg in 20 - 40 ml Wasser für Injektionszwecke, wöchentlich in die Blase instilliert. Bei der intravesikalen Anwendung soll der Urin-pH höher als pH 6 sein.
Bei Patienten mit ausgiebiger zytostatischer Vortherapie und bei älteren Patienten muss eine Dosisreduktion erfolgen.
Art und Dauer der Anwendung
Mitomycin darf nur von erfahrenen Onkologen angewendet werden.
Mitomycin ist zur intravenösen Injektion bzw. Infusion oder zur intravesikalen Instillation nach Auflösen bestimmt.
Herstellung der gebrauchsfertigen Lösung zur Injektion bzw. Infusion
Der Inhalt einer Durchstechflasche Mitem®5 mg wird in 10 ml, einer Durchstechflasche MIitem®10 mg in 20 ml bzw. einer Durchstechflasche Mitem®20 mg in 40 ml Wasser für Injektionszwecke durch Umschwenken gelöst.
Sollte sich das Pulver nicht sofort lösen, bei Raumtemperatur bis zur vollständigen Lösung stehen lassen. Der Inhalt der Durchstechflasche muss sich innerhalb von 2 Minuten klar lösen.
Zur intravenösen Infusion kann die Lösung von Mitem®5 mg/10 mg/20 mg in 10 ml/20 ml/40 ml Wasser für Injektionszwecke mit isotonischer Natriumchlorid-Infusionslösung oder Glucose-Infusionslösung 5 % bis zu einer Konzentration von 20 - 40 Mikrogramm Mitomycin/ml verdünnt werden.
Herstellung der gebrauchsfertigen Lösung zur intravesikalen Anwendung
Der Inhalt von 4 - 8 Durchstechflaschen Mitem® 5 mg, 2 - 4 Durchstechflaschen Mitem® 10 mg bzw. 1 - 2 Durchstechflaschen Mitem® 20 mg (entsprechend 20 - 40 mg Mitomycin) in 20 - 40 ml Wasser für Injektionszwecke gelöst.
Es sollte vorrangig Mitem® 20 mg verwendet werden. Bei Verwendung des Instillations-Sets von Mitem® 20 mg ist die entsprechende Gebrauchsanweisung zu beachten. Zur Herstellung der Lösung wird die sich im Beutel befindende 0,9 %ige NaCl-Lösung verwendet.
Hinweise
Sämtliche Lösungen sind zum sofortigen Verbrauch bestimmt!
Es dürfen nur klare Lösungen verwendet werden.
Der Inhalt der Durchstechflaschen ist zur einmaligen Entnahme bestimmt.
Nicht verbrauchte Lösungen sind zu verwerfen. Mitem® 5 mg/10 mg/20 mg darf nicht in Mischspritzen verwendet werden.
Andere Injektionslösungen bzw. Infusionslösungen müssen getrennt verabreicht werden.
Die Injektion muss streng intravasal erfolgen.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile
Schwangerschaft und Stillzeit
Bei systemischer Therapie
Panzytopenie oder eine isolierte Leuko-/Thrombopenie, eine hämorrhagische Diathese, akute Infekte sowie eine Überempfindlichkeit gegenüber Mitomycin sind absolute Kontraindikationen.
Relative Kontraindikationen sind restriktive oder obstruktive Lungenventilations-, Nierenfunktions-, Leberfunktionsstörungen und/oder schlechter Allgemeinzustand. Eine weitere Kontraindikation kann eine in zeitlichem Zusammenhang stehende Radiotherapie oder andere zytostatische Therapie sein.
Mitomycin ist als Immunsuppressivum nicht geeignet.
Mitomycin darf nicht intraarteriell verabreicht werden.
Bei intravesikaler Therapie
Eine relative Kontraindikation ist eine Harnblasenentzündung.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Wegen der knochenmarktoxischen Wirkungen von Mitomycin müssen andere myelotoxische Therapiemodalitäten (insbesondere andere Zytostatika, Bestrahlung) mit besonderer Vorsicht gehandhabt werden, um eine additive Myelosuppression in Grenzen zu halten.
Die Anwendung von Mitomycin darf nur bei strenger Indikationsstellung, unter laufender Kontrolle der hämatologischen Parameter und von in dieser Therapie erfahrenen Ärzten erfolgen.
Die Injektion muss streng intravasal erfolgen. Bei paravasaler Injektion treten im betroffenen Bereich ausgedehnte Nekrosen auf.
Eine längerfristige Therapie kann zu einer kumulativen Knochenmarktoxizität führen. Mitomycin ist eine mutagene, potenziell auch beim Menschen karzinogene Substanz. Haut- und Schleimhautkontakte sind zu vermeiden.
Bei pulmonaler Symptomatik, die nicht auf die Grundkrankheit zurückgeführt werden kann, ist die Therapie sofort abzubrechen, ebenso bei Hämolysezeichen oder Anzeichen einer Nierenfunktionsstörung.
Empfohlene Kontrolluntersuchungen und Sicherheitsmaßnahmen bei intravenöser Anwendung:
Vor Therapiebeginn
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Kompletter Blutstatus
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Lungenfunktionsprüfung bei Verdacht auf eine vorbestehende Lungenfunktionsstörung
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Nierenfunktionsprüfung zum Ausschluss einer Niereninsuffizienz
-
Leberfunktionsprüfung zum Ausschluss einer Leberinsuffizienz
Während der Therapie
-
Regelmäßige Überprüfung des Blutstatus
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Engmaschige Überwachung der Nierenfunktion
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Myelotoxische Interaktionen mit anderen knochenmarktoxischen Therapiemodalitäten (insbesondere anderen Zytostatika, Bestrahlung) sind möglich.
Eine Kombination mit Vinca-Alkaloiden oder Bleomycin kann die pulmonale Toxizität verstärken.
Pyridoxinhydrochlorid (Vitamin B6) führte in Tierversuchen zu einem Wirkungsverlust von Mitomycin.
Im Zusammenhang mit einer Mitomycin-Behandlung sollten keine Impfungen mit Lebendvakzinen erfolgen.
Die Kardiotoxizität von Adriamycin (Doxorubicin) kann durch Mitomycin verstärkt werden.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Zur Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit siehe Abschnitt 4.3. Gegenanzei- gen.
Mitomycin wirkt erbgutschädigend und kann die Entwicklung eines Embryos beeinträchtigen. Mitomycin sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden. Bei vitaler Indikation zur Behandlung einer schwangeren Patientin sollte eine medizinische Beratung über das mit der Behandlung verbundene Risiko von schädigenden Wirkungen für das Kind erfolgen.
Frauen dürfen während einer Behandlung mit Mitomycin nicht schwanger werden. Tritt während der Behandlung eine Schwangerschaft ein, so ist die Möglichkeit einer genetischen Beratung zu nutzen.
Patientinnen im geschlechtsreifen Alter sollten während und bis zu 6 Monate nach Beendigung der Chemotherapie empfängnisverhütende Maßnahmen ergreifen bzw. sexuelle Abstinenz einhalten.
Mitomycin geht in die Muttermilch über. Während der Behandlung darf nicht gestillt werden.
Mitomycin wirkt erbgutschädigend. Männern, die mit Mitomycin behandelt werden, wird daher empfohlen, während der Behandlung und bis zu 6 Monate danach kein Kind zu zeugen und sich vor Therapiebeginn wegen der Möglichkeit einer irreversiblen Infertilität durch die Therapie mit Mitomycin über eine Spermakonservierung beraten zu lassen.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Diese Arzneimittel können auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch durch Auslösen von Übelkeit und Erbrechen das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenhang mit Alkohol.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:
Sehr häufig ( 1/10), häufig ( 1/100 bis < 1/10), gelegentlich ( 1/1 000 bis < 1/100), selten ( 1/10 000 bis < 1/1 000), sehr selten (< 1/10 000 oder unbekannt)
Mögliche Nebenwirkungen unter systematischer Therapie
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Bei systemischer Therapie tritt sehr häufig eine Knochenmarksuppression mit Leuko- und zumeist dominanter Thrombopenie auf. Sie kann sich erst verzögert mit maximaler Ausprägung nach 4 - 6 Wochen manifestieren, nach längerer Anwendung kumulieren und erfordert deshalb häufig eine individuelle Dosisanpassung.
Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes
Die überwiegende Zahl der Patienten erleidet sehr häufig eine gastrointestinale Toxizität mit Übelkeit und unterschiedlich stark ausgeprägtem Erbrechen sowie Appetitlosigkeit.
Gelegentlich werden Schleimhautschäden in Form einer Stomatitis und/oder Durchfälle beobachtet.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraumes und Mediastinums
Sehr häufig muss mit einer schwerwiegenden Organtoxizität in Form einer interstitiellen Pneumonie gerechnet werden. In diesem Fall muss die Therapie unterbrochen werden.
Eine pulmonale Beteiligung führt häufig zu zunehmender Atemnot und nicht-produktivem Husten, kann sich jedoch auch in plötzlich einsetzender Kurzatmigkeit manifestieren. Die pulmonale Toxizität ist mit Steroiden gut behandelbar.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Sehr häufig muss mit einer schwerwiegenden Orantoxizität in Form einer Nephrotoxizität gerechnet werden. In diesem Fall muss die Therapie unterbrochen werden.
Die Nierentoxizität von Mitomycin kann zu rasch-progressiv oder chronisch-progressiv verlaufenden Nierenfunktionsstörungen führen. Bei Auftreten eines hämolytisch-urämischen Syndroms (HUS: irreversibles Nierenversagen, mikroangiopathische hämolytische Anämie [MAHA-Syndrom] und Thrombozytopenie) sind letale Verläufe häufig.
Das MAHA-Syndrom wurde bisher bei Dosen von > 30 mg Mitomycin/m2Körperoberfläche beobachtet und scheint dosisabhängig zu sein. Eine engmaschige Überwachung der Nierenfunktion wird empfohlen.
Neue Erkenntnisse lassen einen Therapieversuch zur Entfernung von Immunkomplexen, die eine wesentliche Rolle bei der Manifestation der Symptome zu spielen scheinen, mittels Staphylococcus-Protein A evtl. angezeigt erscheinen.
HerzerkrankungenEine seltene Nebenwirkung ist die Manifestation einer Herzinsuffizienz nach vorausgegangener Anthrazyklintherapie.
Leber- und Gallenerkrankungen
Mitomycin ist potenziell hepatotoxisch. Dies führt selten zu Leberfunktionsstörungen (z.B. Transaminasenerhöhung, Ikterus).
Selten kann eine venookklusive Erkrankung der Leber auftreten.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich kann eine Alopezie auftreten.
Allergische Hautreaktionen (z.B. Kontaktdermatitis, auch in Form von Palmar- und Plantaerythemen, generalisierte Exantheme) können auftreten.
Hinweis
Paravasate
Bei nicht sachgerechter Injektion oder beim Übertritt aus dem Gefäß in umliegendes Gewebe kommt es zu schweren Schädigungen des Gewebes (Nekrosen).
Mögliche Nebenwirkungen unter intravesikaler Therapie
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Bei der intravesikalenTherapie können eine Dysurie oder eine Zystitis, u.U. hämorrhagischer Natur auftreten. Stenosen aufgrund einer direkt toxischen Wirkung von Mitomycin auf das Urothel sind als seltene Komplikation nicht auszuschließen.
Sehr selten wurden schwere Unverträglichkeitsreaktionen (nekrotisierende Zystitis) berichtet.
In der Literatur wurde sehr selten von Blasenwandverkalkung und Blasenwandfibrose berichtet.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Generalisierte allergische Reaktionen verschiedener Ausprägung (z.B. Kontaktdermatities, auch in Form von Palmar- und Plantarerythemen), Pruritus und generalisiertes Exanthem können auch bei intravesikaler Anwendung auftreten.
4.9 Überdosierung
Bei Überdosierung muss mit einer schweren Myelotoxizität bis zur Myelophthise gerechnet werden, die erst nach etwa 2 Wochen klinisch voll in Erscheinung tritt.
Der Zeitraum bis zum Absinken der Leukozyten auf den tiefsten Wert kann 4 Wochen betragen. Auch bei Verdacht auf Überdosierung muss daher eine längere, engmaschige hämatologische Kontrolle erfolgen.
Da effektive Gegenmittel nicht verfügbar sind, ist bei jeder Applikation größte Vorsicht geboten.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere Zytostatische Antibiotika
ATC-Code: L01DC03
Das Antibiotikum Mitomycin ist ein Zytostatikum aus der Gruppe der Alkylanzien.
Mitomycin ist ein aus Streptomyces caespitosus isoliertes Antibiotikum mit anti-neoplastischer Wirkung. Es liegt in inaktiver Form vor. Die Aktivierung zu einem trifunktionellen Alkylans erfolgt rasch, entweder bei physiologischem pH in Anwesenheit von NADPH im Serum oder praktisch in allen Körperzellen intrazellulär mit Ausnahme des Cerebrums, da die Blut-Hirn-Schranke von Mitomycin nicht überwunden wird. Die 3 alkylierenden Radikale stammen je von einer Chinon-, einer Aziridin- und einer Urethangruppe. Der Wirkungsmechanismus beruht überwiegend auf einer Alkylierung der DNS (weniger RNS) mit entsprechender Hemmung der DNS-Synthese. Der Grad der DNS-Schädigung korreliert mit dem klinischen Effekt und ist in resistenten Zellen geringer als in sensiblen. Wie bei anderen Alkylanzien werden proliferierende Zellen stärker geschädigt als solche, die sich in der Ruhephase (GO) des Zellzyklus befinden. Zusätzlich werden, insbesondere bei Anwendung höherer Dosen, freie Peroxidradikale freigesetzt, die zu DNS-Brüchen führen. Die Freisetzung von Peroxidradikalen wird mit dem organspezifischen Muster an Nebenwirkungen in Verbindung gebracht.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach intravenöser Gabe von 10 - 20 mg/m2Mitomycin wurden maximale Plasmaspiegel von 0,4 - 3,2 µg/ml gemessen. Die biologische Halbwertszeit ist kurz und liegt zwischen 40 und 50 Minuten. Der Serumspiegel fällt biexponentiell zunächst innerhalb der ersten 45 Minuten steil, danach langsamer ab.
Nach ca. 3 Stunden liegen die Serumspiegel meist unter der Nachweisgrenze. Der Hauptort der Metabolisierung und Elimination ist die Leber. Entsprechend wurden hohe Konzentrationen von Mitomycin in der Gallenblase gefunden. Die renale Ausscheidung spielt für die Elimination nur eine untergeordnete Rolle.
Bei der intravesikalen Therapie wird Mitomycin in nur unwesentlichen Dosen resorbiert. Trotzdem kann eine systemische Wirkung nicht vollständig ausgeschlossen werden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Im Tierversuch wirkt Mitomycin toxisch auf alle proliferierenden Gewebe, insbesondere auf die Zellen des Knochenmarks und die der Schleimhaut des Magen-Darm-Kanals, und es kommt zu einer Hemmung der Spermiogenese.
Mitomycin besitzt mutagene, karzinogene und teratogene Wirkungen, die in entsprechenden experimentellen Systemen nachweisbar sind.
Lokale Verträglichkeit
Bei paravenöser Injektion oder beim Übertritt aus dem Gefäß in umliegendes Gewebe verursacht Mitomycin schwerwiegende Nekrosen.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Mannitol (Ph.Eur.), Salzsäure und Natriumhydroxid zur pH-Einstellung
6.2 Inkompatibilitäten
Inkompatibilitäten treten mit stark sauren oder alkalischen Substanzen auf. Der optimale pH-Wert der gebrauchsfertigen Mitomycin-Lösung beträgt 7,0.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Mitem®5 mg/10 mg Durchstechflaschen
2 Jahre
Mitem® 20 mg Durchstechflaschen
3 Jahre
Mitem® 20 mg Instillations-Set
1 Jahr
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25°C lagern!
Das Behältnis im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen!
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Mitem®5 mg/10 mg/20 mg Durchstechflaschen
Packungen mit 1 Durchstechflasche (N1)
Klinikpackungen mit 5 Durchstechflaschen
Mitem®20 mg Instillations-Set
Packungen mit 1 Durchstechflasche, 1 Beutel mit 0,9 %iger Natriumchloridlösung, 1 Tiemann-Katheter (N1)
Packungen mit 4 Durchstechflaschen, 4 Beutel mit 0,9 %iger Natriumchloridlösung, 4 Tiemann-Kathetern (N1)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise für die Handhabung
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung von nicht verwendeten Zytostatika sollten beachtet werden.
Die gebrauchsfertige Lösung sollte vor Licht geschützt im Kühlschrank aufbewahrt werden.
Vor der Anwendung der gebrauchsfertigen Lösung sollte diese wieder auf Raum- oder Körpertemperatur erwärmt werden.
Die chemische und physikalische Stabilität bei Raumtemperatur und unter Lichteinfluss einer gebrauchsfertigen Verdünnung der rekonstituierten Lösung wurde
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mit 5 %iger Glucoselösung zur Injektion für 3 Stunden
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mit 0,9 %iger Natriumchloridlösung zur Injektion für 12 Stunden
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mit Natrium-Laktat-Lösung zur Injektion für 24 Stunden
nachgewiesen.
Aus mikrobiologischer Sicht sollte die gebrauchsfertige Zubereitung sofort verwendet werden, es sei denn, die Methode des Verdünnens schließt das Risiko einer mikrobiellen Kontamination aus.
Wenn die gebrauchsfertige Zubereitung nicht sofort verwendet wird, ist der Anwender für die Dauer und Bedingung der Aufbewahrung verantwortlich.
7. Pharmazeutische Unternehmer
curasan AG
Lindigstraße 4
63801 Kleinostheim
Telefon: 06103/30096-0
Telefax: 06103/30096-20
www.curasan.de
8. Zulassungsnummern
Mitem®5 mg/10 mg/20 mg
40378.00.00/40378.02.00/40378.01.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
Mitem®5 mg/20 mg
08.11.2000/…
Mitem® 10 mg
10.01.2002/…
10. Stand der Information
Oktober 2008
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig