Mono Mack 20mg
PFIZER ((Logo)) Mono Mack®20 mg/Mono Mack®40 mg
Fachinformation
1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL
Mono Mack®20 mg
Tabletten
Mono Mack®40 mg
Tabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Tablette Mono Mack 20 mg enthält 20 mg Isosorbidmononitrat.
1 Tablette Mono Mack 40 mg enthält 40 mg Isosorbidmononitrat.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Tablette
Die Tabletten können in gleiche Dosen geteilt werden.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Prophylaxe und Langzeitbehandlung der Angina pectoris
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Mono Mack 20 mg
Soweit nicht anders verordnet:
Es wird zweimal 1 Tablette Mono Mack 20 mg(entsprechend 40 mg Isosorbidmononitrat) pro Tag eingenommen.
Bei höherem Nitratbedarf kann die Dosis auf dreimal 1 Tablette (entsprechend dreimal 20 mg Isosorbidmononitrat) täglich erhöht werden.
Um die volle Wirkung des Arzneimittels zu erhalten, soll bei einer täglichen Dosierung von
zweimal 1 Tablette Mono Mack 20 mg(entsprechend zweimal 20 mg Isosorbidmononitrat) die zweite Tablette nicht später als 8 Stunden nach der ersten Tablette eingenommen werden.
Mono Mack 40 mg
Soweit nicht anders verordnet:
Es wird einmal 1 Tablette Mono Mack 40 mg(entsprechend 40 mg Isosorbidmononitrat) oder zweimal ½Tablette Mono Mack 40 mg(entsprechend zweimal 20 mg Isosorbidmononitrat) pro Tag eingenommen. In Ausnahmefällen kann die Dosis auf zweimal 1 Tablette Mono Mack 40 mg(entsprechend 80 mg Isosorbidmononitrat) täglich erhöht werden.
Um die volle Wirkung des Arzneimittels zu erhalten, soll bei einer täglichen Dosierung von
zweimal 1 Tablette Mono Mack 40 mg(entsprechend 80 mg Isosorbidmononitrat) die 2. Tablette nicht später als 8 Stunden nach der 1. Tablette eingenommen werden.
Art der Anwendung
Die Behandlung sollte mit niedriger Dosierung begonnen und langsam bis zur erforderlichen Höhe gesteigert werden.
Die Tabletten sind unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. ein Glas Wasser) einzunehmen.
Über die Dauer der Anwendung entscheidet der behandelnde Arzt.
4.3 Gegenanzeigen
Isosorbidmononitrat darf nicht angewendet werden bei:
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Isosorbidmononitrat, andere Nitratverbindungen oder einen der sonstigen Bestandteile,
- akutem Kreislaufversagen (Schock, Kreislaufkollaps),
-
kardiogenem Schock, sofern nicht durch intraaortale Gegenpulsation oder positiv inotrope Pharmaka ein ausreichend hoher linksventrikulärer, enddiastolischer Druck gewährleistet ist,
-
ausgeprägter Hypotonie (systolischer Blutdruck < 90 mmHg),
-
gleichzeitiger Einnahme von Phosphodiesterase-5-Hemmern, z. B. Sildenafil, Vardenafil oder Tadalafil, weil es in diesem Fall zu einem erheblichen blutdrucksenkenden Effekt kommen kann,
-
schwerer Hypovolämie.
Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Isosorbidmononitratdarf nur mit Vorsicht angewendet werden bei:
- hypertroph- obstruktiver Kardiomyopathie, konstriktiver Perikarditis und Perikardtamponade,
- niedrigen Füllungsdrücken z. B. bei akutem Herzinfarkt, eingeschränkter Funktion der linken Herzkammer (Linksherzinsuffizienz). Eine Blutdrucksenkung < 90 mmHg systolisch sollte vermieden werden.
- Aorten- und/oder Mitralstenose,
- Neigung zu orthostatischen Kreislaufregulationsstörungen,
- Erkrankungen, die mit einem erhöhten intrakraniellen Druck einhergehen (bisher wurde nur bei hochdosierter i. v.-Gabe von Glyceroltrinitrat eine weitere Drucksteigerung beobachtet).
Isosorbidmononitrat ist nicht geeignet zur Behandlung des akuten Angina-pectoris-Anfalls.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Mono Mack 20 mg und Mono Mack 40 mg nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Folgende Wechselwirkungen dieser Arzneimittel müssen beachtet werden:
Die gleichzeitige Einnahme von anderen Vasodilatatoren, Antihypertensiva (z. B. Betarezeptorenblockern, Diuretika, Calciumantagonisten, ACE-Hemmer), Neuroleptika oder trizyklischen Antidepressiva, Sapropterinund Alkohol kann die blutdrucksenkende Wirkung von Isosorbidmononitrat verstärken.
Dies gilt insbesondere für die gleichzeitige Anwendung von Phosphodiesterase-5-Hemmern, z. B. Sildenafil, Vardenafil oder Tadalafil (siehe Abschnitt 4.3).
Isosorbidmononitrat kann bei gleichzeitiger Anwendung von Dihydroergotamin zum Anstieg des DHE-Spiegels führen und damit dessen blutdrucksteigernde Wirkung verstärken.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
In der Schwangerschaft sollten aus Gründen besonderer Vorsicht Mono Mack 20 mg und Mono Mack 40 mg nur auf ausdrückliche Anordnung des Arztes eingenommen werden, da über die Anwendung bei Schwangeren keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen. Tierexperimentelle Untersuchungen haben keinen Hinweis auf Fruchtschädigungen ergeben (siehe Abschnitt 5.3).
Stillzeit
In der Stillzeit sollten aus Gründen besonderer Vorsicht Mono Mack 20 mg und Mono Mack 40 mg nur auf ausdrückliche Anordnung des Arztes eingenommen werden, da über die Anwendung bei Stillenden keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen und nicht bekannt ist, ob Mono Mack 20 mg und Mono Mack 40 mg in die Muttermilch übergehen. Bei einer Einnahme von Mono Mack 20 mg und Mono Mack 40 mg in der Stillzeit ist beim Säugling auf mögliche Arzneimittelwirkungen zu achten.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Diese Arzneimittel können auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1 000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1 000)
Sehr selten (< 1/10 000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr häufig: bei Behandlungsbeginn Kopfschmerzen („Nitratkopfschmerzen“), die erfahrungsgemäß meistens nach einigen Tagen bei weiterer Einnahme abklingen.
Herzerkrankungen
Häufig: bei der Erstanwendung, aber auch bei einer Dosiserhöhung, ein Abfall des Blutdrucks und/oder orthostatische Hypotension, die mit einer reflektorischen Erhöhung der Pulsfrequenz, Benommenheit sowie einem Schwindel- und Schwächegefühl einhergehen können.
Gelegentlich: starker Blutdruckabfall mit Verstärkung der Angina-pectoris-Symptomatik, Kollapszustände, auch mit bradykarden Herzrhythmusstörungen und Synkopen
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Gelegentlich: Übelkeit, Erbrechen
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: flüchtige Hautrötungen (Flush) und allergische Hautreaktionen
Sehr selten: exfoliative Dermatitis
Eine Toleranzentwicklung sowie das Auftreten einer Kreuztoleranz gegenüber anderen Nitratverbindungen wurden beschrieben. Zur Vermeidung einer Wirkungsabschwächung oder eines Wirkungsverlusts sollten hohe kontinuierliche Dosierungen vermieden werden.
Hinweis:
Bei Gabe von Isosorbidmononitrat kann, bedingt durch eine relative Umverteilung des Blutflusses in hypoventilierte Alveolargebiete, eine vorübergehende Hypoxämie auftreten und bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit eine Myokardialhypoxieauslösen.
Erhöhung der Dosis und/oder Veränderung des Einnahmeintervalls kann zu Wirkungsabschwächung oder Wirkungsverlust führen.
4.9 Überdosierung
a) Symptome einer Überdosierung
Blutdruckabfall mit orthostatischen Regulationsstörungen, reflektorische Tachykardie und Kopfschmerzen. Schwächegefühl, Schwindel, Benommenheit, Flush, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall können auftreten.
Bei hohen Dosen (> 20 mg/kg Körpergewicht) ist infolge des beim ISMN-Abbau entstehenden Nitrit-Ions mit Methämoglobinbildung, Zyanose, Atemnot und Tachypnoe zu rechnen.
Bei sehr hohen Dosen kann es zur Erhöhung des intrakraniellen Druckes mit zerebralen Symptomen kommen.
Bei chronischer Überdosierung wurden erhöhte Methämoglobinspiegel gemessen, deren klinische Relevanz umstritten ist.
b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierungen
Neben allgemeinen Maßnahmen wie Magenspülung und Horizontallage des Patienten mit Hochlegen der Beine müssen unter intensivmedizinischen Bedingungen die Vitalparameterüberwacht und ggf. korrigiert werden.
Bei ausgeprägter Hypotonie und/oder Schock sollte eine Volumensubstitution erfolgen; in Ausnahmefällen kann zur Kreislauftherapie Norepinephrin (Noradrenalin) und/oder Dopamin bzw.Dobutamin infundiert werden.
Die Gabe von Epinephrin (Adrenalin) und verwandten Substanzen ist kontraindiziert.
Je nach Schweregrad bieten sich bei Methämoglobinämie folgende Antidote an:
1. Vitamin C: 1 g p. o. oder als Natriumsalz i. v.
2. Methylenblau: bis zu 50 ml einer 1%igen Methylenblaulösung i. v.
3. Toluidinblau: initial 2 bis 4 mg/kg Körpergewicht streng intravenös;
falls erforderlich mehrfache Wiederholung in 1-stündigem
Abstand mit 2 mg/kg Körpergewicht möglich
4. Sauerstoffbehandlung, Hämodialyse, Blutaustausch
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Organisches Nitrat, Vasodilatatoren
ATC-Code: C01 DA 14
Wirkmechanismus
Isosorbidmononitrat wirkt direkt relaxierend auf die glatte Gefäßmuskulatur und führt zu einer Vasodilatation.
Die postkapillären Kapazitätsgefäße und die großen Arterien - insbesondere die noch reagiblen Teile von Koronararterien - sind hierbei stärker betroffen als die Widerstandsgefäße. Die Vasodilatation in der Strombahn führt zur Zunahme der venösen Kapazität („pooling“), der Rückstrom zum Herzen wird vermindert, Ventrikelvolumina und Füllungsdrücke sinken („Preload“-Senkung).
Verkleinerter Ventrikelradius und verminderte systolische Wandspannung senken den myokardialen Energie- bzw. O2-Bedarf.
Die Abnahme der kardialen Füllungsdrücke begünstigt die Perfusion ischämiegefährdeter subendokardialer Wandschichten, regionale Wandbewegung und Schlagvolumen können verbessert werden.
Die Dilatation der großen herznahen Arterien führt zu einer Abnahme sowohl des systemischen („Afterload“-Senkung) als auch des pulmonalen Auswurfwiderstands.
Isosorbidmononitrat bewirkt eine Relaxation der Bronchialmuskulatur, der ableitenden Harnwege, der Muskulatur der Gallenblase, des Gallengangs sowie des Ösophagus, des Dünn- und Dickdarms einschließlich der Sphinkteren.
Auf molekularer Ebene wirken die Nitrate sehr wahrscheinlich über die Bildung von Stickoxid (NO) und zyklischem Guanosylmonophosphat (cGMP), das als Mediator der Relaxation gilt.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Isosorbidmononitrat wird nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert. Die systemische Verfügbarkeit beträgt 90 bis 100 %. Isosorbidmononitrat wird in der Leber nahezu vollständig metabolisiert. Die gebildeten Metaboliten sind inaktiv.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 4 bis 5 Stunden. Isosorbidmononitrat wird fast ausschließlich in Form seiner Metaboliten über die Niere ausgeschieden. Nur ca. 2 % werden unverändert renal eliminiert.
Toleranz
Trotz gleich bleibender Dosierung und bei konstanten Nitratspiegeln wurde ein Nachlassen der Wirksamkeit beobachtet. Eine bestehende Toleranz klingt nach Absetzen der Therapie innerhalb von 24 Stunden ab.
Bei entsprechend intermittierender Verabreichung wurde keine Toleranzentwicklung beobachtet.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
a) Chronische Toxizität
Untersuchungen zur chronischen Toxizität an Ratten ergaben keine Hinweise auf toxische Effekte. Nach oraler Gabe von 191 mg Isosorbidmononitrat/kg Körpergewicht wurde beim Hund ein Anstieg des Methämoglobinspiegels um 2,6 % über den Ausgangswert gemessen. Die Nitrit-Serumkonzentration lag nach 191 mg Isosorbidmononitrat/kg Körpergewicht per os an der Nachweisgrenze (< 0,02 mg/l); alkalische Phosphatase und GPT änderten sich nicht.
b) Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial
Langzeituntersuchungen an der Ratte ergaben keinen Hinweis auf ein tumorerzeugendes Potenzial von Isosorbidmononitrat.
Untersuchungen in mehreren Mutagenitätstests (in vitround in vivo) verliefen negativ.
c) Reproduktionstoxizität
Aus Untersuchungen am Tier ergaben sich keine Hinweise auf eine teratogene Wirkung von Isosorbidmononitrat.
In Studien zur peri-/postnatalen Toxizität zeigten sich fetotoxische Wirkungen nur nach sehr hohen Dosen im maternaltoxischen Bereich.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Talkum, mikrokristalline Cellulose
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
Dauer der Haltbarkeit
5 Jahre
Mono Mack 20 mg und Mono Mack 40 mg dürfen nach Ablauf des auf der Packung angegebenen Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Mono Mack 20 mg: Blisterpackung mit 100 Tabletten (N3)
Mono Mack 40 mg: Blisterpackung mit 100 Tabletten (N3)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
PFIZER PHARMA GmbH
Linkstr. 10
10785 Berlin
Tel.: 030 550055-51000
Fax: 030 550054-10000
Zulassungsnummern
Mono Mack 20 mg: 2280.00.00
Mono Mack 40 mg: 2280.01.00
9. DATUM DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 07.06.1982
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 23.10.2003
10. STAND DER INFORMATION
September 2012
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig
spcde-2v20mm-t-0
spcde-2v20mm-t-0 - 14 - 26.09.2012