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Moxonidin Stada 0,3 Mg Filmtabletten

Document: 24.04.2009   Fachinformation (deutsch) change

Packungsgröße 24.04.2009

Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SPC)



1. Bezeichnung des Arzneimittels


Moxonidin STADA® 0,2 mg Filmtabletten

Moxonidin STADA® 0,3 mg Filmtabletten

Moxonidin STADA® 0,4 mg Filmtabletten



2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung


Moxonidin STADA® 0,2 mg Filmtabletten

1 Filmtablette enthält 0,2 mg Moxonidin.

Sonstiger Bestandteil: 1 Filmtablette enthält 89,7 mg Lactose (als Lactose-Monohydrat).


Moxonidin STADA® 0,3 mg Filmtabletten

1 Filmtablette enthält 0,3 mg Moxonidin.

Sonstiger Bestandteil: 1 Filmtablette enthält 89,6 mg Lactose (als Lactose-Monohydrat).


Moxonidin STADA® 0,4 mg Filmtabletten

1 Filmtablette enthält 0,4 mg Moxonidin.

Sonstiger Bestandteil: 1 Filmtablette enthält 89,5 mg Lactose (als Lactose-Monohydrat).


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe unter Pkt. 6.1



3. Darreichungsform


Filmtablette

Moxonidin STADA® 0,2 mg Filmtabletten

Hellrote, runde Tablette, ca. 6 mm im Durchmesser mit der Prägung „0,2“.


Moxonidin STADA® 0,3 mg Filmtabletten

Rote, runde Tablette, ca. 6 mm im Durchmesser mit der Prägung „0,3“.


Moxonidin STADA® 0,4 mg Filmtabletten

Dunkelrote, runde Tablette, ca. 6 mm im Durchmesser mit der Prägung „0,4“.



4. Klinische Angaben


4.1 Anwendungsgebiete

Essentielle oder primäre Hypertonie.


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene (und ältere Patienten)

Die Behandlung muss mit 0,2 mg Moxonidin morgens begonnen werden. Die Dosierung kann nach einem 3-Wochen-Intervall auf 0,4 mg angepasst und als Einzeldosis oder aufgeteilt in 2 Dosen (morgens und abends) eingenommen werden bis ein zufrieden stellendes Ansprechen erreicht ist. Bei unzureichendem Ansprechen nach weiterer 3-wöchiger Behandlung kann die Dosierung auf maximal 0,6 mg erhöht werden falls die Einnahme aufgeteilt in 2 Dosen morgens und abends erfolgt.


Eine Einzeldosis von 0,4 mg Moxonidin und eine Tagesdosis von 0,6 mg als aufgeteilte Dosis (morgens und abends) darf nicht überschritten werden. Die Behandlung sollte nicht abrupt beendet werden (siehe auch Pkt. 4.4).


Bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion (GFR > 30 ml/min aber < 60 ml/min) darf die Einzeldosis von 0,2 mg Moxonidin und die Tagesdosis von 0,4 mg Moxonidin nicht überschritten werden.


Die Filmtabletten sollten mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Moxonidin. Die Einnahme kann vor, während oder nach den Mahlzeiten erfolgen.


Kinder und Jugendliche (unter 16 Jahren)

Da keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen, sollte Moxonidin bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren nicht angewendet werden.


4.3 Gegenanzeigen

Moxonidin darf nicht angewendet werden bei


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Aufgrund begrenzter Erfahrungen sollte Moxonidin nicht angewendet werden


Falls Moxonidin in Kombination mit Betablockern angewendet wird und die Behandlung abgesetzt werden muss, muss zuerst der Betablocker und einige Tage später Moxonidin abgesetzt werden.


Bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion (GRF > 30 aber < 60 ml/min, Serum-Kreatinin > 105 aber < 160 µmol) sollte die blutdrucksenkende Wirkung von Moxonidin insbesondere bei Behandlungsbeginn berücksichtigt werden. Bei diesen Patienten ist eine vorsichtige Dosisanpassung notwendig.


Äußerste Vorsicht ist geboten bei Patienten mit zerebrovaskulärer Insuffizienz, kürzlich erlittenem Myokardinfarkt oder peripheren Durchblutungsstörungen.


Da keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen, sollte die gleichzeitige Anwendung von Moxonidin mit Alkohol oder mit tricyclischen Antidepressiva vermieden werden.


In einer begrenzten Anzahl von Studien wurde nach dem plötzlichen Absetzen von Moxonidin keine Gegenregulation des Blutdrucks (Rebound-Effekt) festgestellt. Trotzdem wird ein plötzliches Absetzen von Moxonidin nicht empfohlen. Moxonidin sollte ausschleichend über einen Zeitraum von 2 Wochen abgesetzt werden.


Moxonidin STADA enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galaktose-Intoleranz, Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten Moxonidin STADA nicht einnehmen.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Es gibt keine ausreichenden Daten über die Anwendung von Moxonidin bei schwangeren Frauen. Tierversuche ergaben Reproduktionstoxizität (siehe Pkt. 5.3). Das potenzielle Risiko für Menschen ist unbekannt. Moxonidin darf in der Schwangerschaft nur bei zwingender Notwendigkeit angewendet werden.


Moxonidin sollte in der Stillzeit nicht angewendet werden, da es in die Muttermilch übergeht.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Die Auswirkungen von Moxonidin auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen wurden nicht untersucht. Da aber Berichte über Benommenheit und Schwindel vorliegen, müssen Patienten bei potenziell gefährlichen Aktivitäten wie dem Führen von Kraftfahrzeugen oder dem Bedienen von Maschinen vorsichtig sein.


4.8 Nebenwirkungen

Insbesondere zu Behandlungsbeginn treten häufig Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, Schwäche und Schwindel auf. Häufigkeit und Intensität dieser Symptome klingen oft im Laufe der Behandlung ab.


Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien beobachtet:

Sehr häufig

(> 1/10)

Häufig

(> 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich

(> 1/1.000 bis < 1/100)

Erkrankungen des Nervensystems

Kopfschmerzen, Schwindel, Somnolenz, Benommenheit.


Sedierung, Synkope, Parästhesien an den Extremitäten.

Augenerkrankungen



Trockener Juckreiz oder brennendes Gefühl am Auge.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Mundtrockenheit.

Übelkeit, Obstipation und andere gastrointestinale Störungen.

Parotisschmerz.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege



Harnretention oder Inkontinenz.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes



Allergische Hautreaktionen, Angioödem.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen



Flüssigkeitsretention, Anorexie.

Gefäßerkrankungen


Vasodilatation.

Hypotonie, orthostatische Hypotonie, periphere Durchblutungsstörungen, Raynaud Syndrom.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort


Asthenie.

Ödeme verschiedener Lokalisation.

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse



Gynäkomastie, Impotenz.

Psychiatrische Erkrankungen


Denkstörungen, Schlafstörungen.

Depression, Angst, Libidoverlust.


4.9 Überdosierung

Es wurde über den folgenden Fall einer akzidentellen Überdosierung bei einem 2-jährigen Kind berichtet: Das Kind hatte eine unbekannte Menge Moxonidin eingenommen. Die potenziell aufgenommene Dosis betrug maximal 14 mg. Das Kind zeigte die folgenden Symptome: Sedierung, Koma, Hypotonie, Miosis und Dyspnoe. Eine Magenspülung, Glukoseinfusionen, kontrollierte Beatmung und Ruhigstellung führten zu einer vollständigen Rückbildung der Symptome innerhalb von 11 Stunden.


Aufgrund der pharmakodynamischen Eigenschaften von Moxonidin ist bei Erwachsenen mit folgenden Reaktionen zu rechnen: Sedierung, Hypotonie, orthostatische Dysregulation, Bradykardie, Mundtrockenheit. In seltenen Fällen können Erbrechen und ein paradoxer Blutdruckanstieg auftreten.


Es existiert kein spezifisches Antidot. Abhängig von der aufgenommenen Menge kann Phentolamin die Symptome einer Überdosierung von Moxonidin teilweise antagonisieren. Kreislaufstabilisierende Maßnahmen werden empfohlen.



5. Pharmakologische Eigenschaften


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihypertonika, zentralwirkende antiadrenerge Mittel; Imidazolin-Rezeptoragonisten

ATC Code: C02AC05


In verschiedenen Tierversuchen hat sich Moxonidin als gut wirksames Antihypertensivum erwiesen. Die vorliegenden Daten aus experimentellen Studien verdeutlichen, dass der Angriffspunkt für die antihypertensive Wirkung von Moxonidin das zentrale Nervensystem (ZNS) ist. Es wurde nachgewiesen, dass Moxonidin im Hirnstamm selektiv an I1-Imidazolin Rezeptoren bindet. Diese Imidazolin-Rezeptoren sind in der rostralen, ventrolateralen Medulla konzentriert - eine Region, die von entscheidender Bedeutung für die zentrale Kontrolle des peripheren sympathischen Nervensystems ist. Die Bindung von Moxonidin an den I1-Imidazolin Rezeptor bewirkt eine Hemmung der Sympathikus-Aktivität (gezeigt an sympathischen Nervenendigungen des Herzens, der Eingeweide und der Nieren).


Moxonidin unterscheidet sich von anderen verfügbaren zentralwirksamen Antihypertensiva durch eine nur geringe Affinität zu zentralen Alpha-2-Rezeptoren im Vergleich zu den I1-Imidazolin-Rezeptoren. Der Interaktion mit Alpha-2-Rezeptoren werden die am häufigsten vorkommenden Nebenwirkungen zentralwirksamer Antihypertensiva - wie Benommenheit und Mundtrockenheit - zugeschrieben. Beim Menschen führt Moxonidin zu einer Reduktion des systemischen Gefäßwiderstandes und folglich zu einer Senkung des arteriellen Blutdrucks. Die Wirkungen von Moxonidin auf Mortalität und kardiovaskuläre Morbidität sind zurzeit unbekannt.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Bei Menschen werden ca. 90% einer oralen Dosis von Moxonidin resorbiert. Moxonidin unterliegt keinem First-pass-Effekt und die Bioverfügbarkeit beträgt 88%. Nahrungsaufnahme beeinflusst Moxonidin nicht.


Verteilung

Die Spitzenkonzentration von Moxonidin im Plasma wird nach oraler Gabe einer Filmtablette innerhalb von 30-180 Minuten erreicht. Moxonidin wird nur zu etwa 7% an Plasmaeiweiße gebunden (VDss = 1,8 0,4 l/kg).


Metabolisierung

Moxonidin wird zu 10-20% vorwiegend zu 4,5-Dehydromoxonidin und, durch Öffnen des Imidazolrings, zu einem Guanidinderivat metabolisiert. Die blutdrucksenkende Wirkung von 4,5-Dehydromoxonidin beträgt nur 1/10, die des Guanidinderivats weniger als 1/100 derjenigen von Moxonidin.


Elimination

Moxonidin und seine Metaboliten werden annähernd vollständig renal eliminiert. Über 90% einer Dosis werden innerhalb von 24 Stunden nach Anwendung über die Nieren ausgeschieden, nur ca. 1% wird mit den Faeces ausgeschieden. Die kumulative Elimination von unverändertem Moxonidin über die Nieren beträgt ca. 50-75%. Die mittlere Plasma-Eliminationshalbwertszeit beträgt 2,2-2,3 h, die renale Halbwertszeit beträgt 2,6-2,8 h.


Pharmakokinetik bei älteren Patienten

Die geringfügigen Unterschiede in den pharmakokinetischen Eigenschaften von Moxonidin bei gesunden älteren Patienten und jungen Erwachsenen haben sich bislang nicht als klinisch relevant erwiesen. Da Moxonidin keine Kumulationsneigung besitzt, ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich, sofern die Nierenfunktion normal ist.


Pharmakokinetik bei Kindern

Es wurden keine pharmakokinetischen Studien an Kindern durchgeführt.


Pharmakokinetik bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion (GFR 30-60 ml/min) nimmt die AUC um 85% zu, die Clearance ist um 52% vermindert. Bei diesen Patienten muss die blutdrucksenkende Wirkung von Moxonidin insbesondere zu Beginn der Behandlung engmaschig überwacht werden. Darüber hinaus darf eine Einzeldosis von 0,2 mg und eine Tagesdosis von 0,4 mg nicht überschritten werden.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

In vitro und in vivo-Studien zur Mutagenität sowie eine Studie zur Kanzerogenität bei Ratten zeigten negative Ergebnisse. Studien zur Reproduktionstoxizität zeigten keine Wirkung auf die Fertilität und kein teratogenes Potential. Embryotoxische Wirkungen konnten bei Ratten bei Dosen über 3 mg/kg KG/Tag und bei Kaninchen bei Dosen über 0,7 mg/kg KG/Tag gesehen werden. In einer Perinatal- und Postnatal-Studie bei Ratten war sowohl die Entwicklung als auch die Lebensfähigkeit der Nachkommen bei Dosen über 1 mg/kg KG/Tag beeinträchtigt.



6. Pharmazeutische Angaben


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Tablettenkern: Lactose-Monohydrat, Povidon K25, Crospovidon, Magnesiumstearat.

Tablettenfilm: Hypromellose, Macrogol 400, Eisen(III)-oxid (E 172), Titandioxid (E 171).


6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.


6.3 Dauer der Haltbarkeit

Moxonidin STADA® 0,2 mg Filmtabletten 2 Jahre

Moxonidin STADA® 0,3 mg Filmtabletten 3 Jahre

Moxonidin STADA® 0,4 mg Filmtabletten 3 Jahre


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über +30°C lagern.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

PVC/PVDC-Aluminium-Blister

Originalpackung mit 30, 50, 98 und 100 Filmtabletten.


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.



7. Inhaber der Zulassung


STADApharm GmbH

Stadastraße 2–18

61118 Bad Vilbel

Telefon: 06101 603-0

Telefax: 06101 603-259

Internet: www.stada.de



8. Zulassungsnummern


57303.00.00

57303.01.00

57303.02.00



9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung


29. August 2003



10. Stand der Information


April 2009



11. Verschreibungsstatus / Apothekenpflicht


Verschreibungspflichtig

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Moxonidin STADA 0,2/ -0,3/ -0,4 mg Filmtabletten STADApharm FI