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Naloxon Eberth 0,04mg/2ml Injektionslösung

Document: 01.08.2011   Fachinformation (deutsch) change

Fachinformation


1. Bezeichnung des Arzneimittels


Naloxon Eberth 0,04 mg/2ml Injektionslösung

Wirkstoff: Naloxonhydrochlorid


2. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht


verschreibungspflichtig


3. Zusammensetzung des Arzneimittels


3.1 Stoff- oder Indikationsgruppe


Opiatantagonist, Antidot


3.2 1Ampulle zu 2 ml Injektionslösung enthält :


3.2.1 Arzneilich wirksamer Bestandteil: Naloxonhydrochlorid 0,04 mg


3.2.2 Wirksame Bestandteile: Keine


3.2.3 Sonstige Bestandteile: Natriumchlorid, Salzsäure 36%, Wasser für Injektionszwecke


4. Anwendungsgebiete


Aufhebung der atemdämpfenden Wirkung von Opioiden mit Ausnahme von Buprenorphin (postoperativ)


Aufhebung von Koma und Atemdepression nach Opioidvergiftung (außer mit Buprenorphin).


5. Gegenanzeigen


Absolute Kontraindikation ist:


- Überempfindlichkeit gegen Naloxonhydrochlorid.


Relative Kontraindikationen sind:



Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine hinreichenden Daten über die Anwendung von Naloxonhydrochlorid bei Schwangeren vor. Tierstudien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe 13.2). Die Bedeutung dieser Befunde für den Menschen ist unbekannt. Naloxon APL 0,4 mg/ml sollte nur dann bei Schwangeren angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen für die Mutter (z.B. Lebensgefahr) das mögliche Risiko für das Kind überwiegt.

Es ist nicht bekannt, ob Naloxon in die Muttermilch übergeht. Ist in der Stillzeit eine Behandlung unbedingt erforderlich, ist das Stillen bis mindestens 24 Stunden nach Applikation von Naloxon APL 0,4 mg/ml zu unterbrechen.


6. Nebenwirkungen


Eine schnelle Injektion von Naloxonhydrochlorid kann Übelkeit, Erbrechen hervorrufen. Dies kann durch langsame Gabe (über ca. 30 Sekunden) vermieden werden. Eine Dosis von mehr als 3 µg/kg Körpergewicht postoperativ bei abnehmender Atemfrequenz oder bei Atemstillstand kann zu Blutdruckanstieg führen. Bei Patienten mit Bluthochdruck ist daher eine engmaschige Blutdruckkontrolle erforderlich. In seltenen Fällen wurden Herzrhythmusstörungen beobachtet. In Einzelfällen wurden Lungenödeme beobachtet. Naloxonhydrochlorid sollte an Patienten mit einge-schränkten kardiovaskulären Kompensationsmöglichkeiten nur unter strengster Indi-kationsstellung verabreicht werden. Eine vollständige Aufhebung der Opioidwirkung bei süchtigen Patienten ruft ein akutes Entzugssyndrom hervor.


Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:


Sehr häufig:
mehr als 1 von 10 Behandelten

Häufig:
mehr als 1 von 100 Behandelten

Gelegentlich:
mehr als 1 von 1000 Behandelten

Selten:
mehr als 1 von 10.000 Behandelten

Sehr selten:
1 oder weniger von 10.000 Behandelten einschließlich Einzelfälle


Sehr häufige und häufige Nebenwirkungen:

Übelkeit und Erbrechen, Blutdruckanstieg, akutes Entzugssyndrom (bei vollständiger Aufhebung der Opioidwirkung bei süchtigen Patienten).

Nach einer Operation kann eine überhöhte Naloxondosis bei Patienten zu einer deutlichen Aufhebung der Analgesie führen.

Gelegentliche und seltene Nebenwirkungen:

Herzrhythmusstörungen

Sehr seltene Nebenwirkungen einschließlich Einzelfälle:

Lungenödem, allergische Reaktionen (Urtikaria, Rhinitis, Dyspnoe, Quincke-Ödem), Erythema multiforme.

Nebenwirkungen ohne Angabe der Häufigkeit:

Tremor und Hyperventilation mit plötzlichem Wiedererlangen des Bewusstseins (bei Patienten, die Naloxon nach Opiatüberdosierung erhielten), Krampfanfälle.

Bei vorbestehenden Erkrankungen des Herzkreislaufsystems wurden vereinzelt über Hypotonie, Hypertonie, ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern sowie Lungenödem nach Anwendung in der postoperativen Phase berichtet; ein direkter ursächlicher Zusammenhang zwischen diesen Symptomen und der Applikation von Naloxon konnte bisher jedoch nicht geführt werden.


7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln


Keine bekannt.


8. Warnhinweise


Keine


9. Wichtigste Inkompatibilitäten


Naloxonhydrochlorid sollte nicht zu einer Infusionslösung gegeben werden, die Hydrogensulfit, Disulfit, langkettige oder hochmolekulare Anionen enthält. Auch sollte es nicht mit alkalischen Lösungen gemischt werden.


10. Dosierung mit Einzel- und Tagesangaben


Opioidintoxikation


Neugeborene und Kinder

Neugeborene sowie Kinder bis zu 5 Jahren oder einem Körpergewicht bis zu einem Gewicht von 20 kg erhalten eine Dosis von 0,1 mg pro kg Körpergewicht (KG) intravenös injiziert. Bei Kindern älter als 5 Jahre oder schwerer als 20 kg sollte die Dosis mindestens 2,0 mg Naloxon betragen. Bei Bedarf sollte Naloxon alle 2-3 Minuten injiziert werden, bis zu einer Gesamtdosis von 10 mg.


Hinweis:

Bei wiederholter Gabe von Naloxon neoinfant APL 0,04mg/2ml ist zu beachten, dass es bei Neugeborenen und Säuglingen in den zur Behandlung der Opioidintoxikation empfohlenen Dosierungen (0,1 mg/kg Körpergewicht entsprechen 5 ml Lösung pro kg Körpergewicht) zur Gabe von gefährlich hohen Flüssigkeitsmengen kommen kann.

Für diese Fälle steht eine höher konzentrierte Darreichungsform zur Verfügung.


Erwachsene

Für die Behandlung von Erwachsenen steht eine höher konzentrierte Darreichungsform zur Verfügung: NALOXON APL 0,4 mg/ml


Postoperative opioidinduzierte Atemdepression

Neugeborene und Kinder

Die übliche Initialdosis bei Kindern beträgt 0,01 mg/kg Körpergewicht intravenös. Falls diese Dosis nicht zur gewünschten Verbesserung des klinischen Bildes führt, können jeweils im abstand von 2-3 Minuten weitere Dosen von je 0,01 mg/kg Körpergewicht intravenös gegeben werden bis die Spontanatmung ausreichend ist (Titrationsmethode). Eine Wiederholung kann je nach Art des Opioids und nach Ausmaß der Atemdämpfung nach 30-90 Minuten durchgeführt werden. Höhere Einzeldosen können die postoperativ erwünschte schmerzhemmende Opioidwirkung aufheben.


Bei Neugeborenen und Kindern sollte Naloxon vorzugsweise intravenös oder intratracheal verabreicht werden.


Erwachsene

Für die Behandlung von Erwachsenen steht eine höher konzentrierte Darreichungsform zur Verfügung: NALOXON APL 0,4 mg/ml


Hinweis:

Es muß darauf geachtet werden, daß die Wirkungsdauer von Opioiden länger sein kann als die von Naloxonhydrochlorid, wodurch ein Wiederauftreten der Atem-Depression möglich ist (Rebound). Eine sorgfältige Überwachung der Patienten ist daher unerlässlich.


11. Art und Dauer der Anwendung


Naloxonhydrochlorid wird bevorzugt intravenös gegeben, kann aber auch intra-muskulär oder subkutan verabreicht werden und als Zusatz zu Infusionslösungen (isotonische Natriumchlorid-Lösung, Glucose-Lösung 5%, Glucose 5% in Natrium-chlorid-Lösung 0,45%) verwendet werden. Am schnellsten tritt die Wirkung nach i.v. Verabreichung ein; nach i.m. Gabe setzt die Wirkung nur unwesentlich später ein. Die Dauer der Anwendung ergibt sich aus der Art des Opioids, das antagonisiert werden soll, dessen Verabreichungsform, der Dosis und der Anwendungszeit. Auch bei der Behandlung von Kindern während der Geburt ist dies zu beachten, und bei Neugeborenen, deren Mütter opioidabhängig sind.


Anwendung bei Neugeborenen:

Die Gabe von Naloxonhydrochlorid bei Neugeborenen sollte keine Wiederbelebungsmaßnahmen ersetzen, sondern es sollte nur als zusätzliche Behandlung bei solchen Neugeborenen eingesetzt werden, die eine deutliche Atemdepression zeigen und deren Mütter während des Geburtsvorgangs Opioide erhalten haben und bei denen Atemfunktionsstörungen auftreten.


12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel


Die therapeutische Breite von Naloxon ist sehr groß.


Zu hohe Dosen heben bei postoperativer Anwendung nicht nur die Atemdepression, sondern auch die Schmerzfreiheit auf. Eine vollständige Antagonisierung bei opioid-abhängigen Patienten provoziert ein akutes Entzugssyndrom. Fälle mit Intoxi-kationssymptomen sind bisher nicht bekannt geworden.


13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik,Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind


13.1 Pharmakologische Eigenschaften

Naloxon ist ein spezifischer kompetitiver Opiatantagonist ohne für die Praxis be-deutende intrinsische Aktivität. Es hebt Atemdepression und Koma auf. In Ab-wesenheit von Opioiden oder von agonistischen Effekten anderer Opioid-Antagonisten zeigt Naloxon im wesentlichen keine pharmakologische Eigenwirkung.

Naloxon scheint derzeit der einzige verfügbare Antagonist zu sein, der für die spezifische Therapie einer Pentazocin-Überdosierung zur Verfügung steht.


Naloxon führt zu einem raschen Wirkungseintritt (1 bis 2 Minuten nach i.v. Gabe), die Wirkungsdauer hängt von der Applikationsart und Dosis ab. Der Wirkungs-mechanismus beruht darauf, daß Naloxon die Bindung von Opioiden an die ent-sprechenden Rezeptoren kompetitiv hemmt, indem es selbst eine Bindung mit Opiatrezeptoren eingeht.


Es wurden 4 Rezeptorentypen postuliert, deren Aktivierung folgende Wirkungen hervorruft:

µ-Rezeptor: Analgesie, Atemdepression

kappa-Rezeptor: Analgesie, Sedierung

delta-Rezeptor: Modulation des µ-Rezeptors, Analgesie, Atemdepression

sigma-Rezeptor: psychotomimetische Eftekte


Naloxon besitzt die größte Affinität zum µ-Rezeptor.


13.2 Toxikologische Eigenschaften

In tierexperimentellen Studien mit einmaliger und wiederholter Anwendung traten toxische Effekte erst bei Dosierungen auf, die deutlich über der humanthera-peutischen Dosis liegen. Naloxon wurde einer umfassenden Mutagenitätsprüfung unterzogen. Aufgrund der Ergebnisse sind mutagene Wirkungen beim Menschen nach therapeutischer Anwendung von Naloxon hinreichend sicher auszuschließen.

Langzeituntersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential wurden nicht durchge-führt. Nach parenteralen (s.c.) Applikation von 5 mg Naloxon/kg KG/Tag an trächtige Ratten während der Organogenese wurden postnatal Verhaltensanomalien und cerebrale Veränderungen bei den Nachkommen beobachtet. Die subcutane Verab-reichung von 1 bzw. 5 mg/kg Naloxonhydrochlorid an trächtige Ratten während der Foetalentwicklung führte nicht zu Schädigungen bei Neugeborenen und Jungtieren. Ein Einfluss von Naloxon auf die Fertilität bei Ratten wurde nicht beobachtet.


13.3 Pharmakokinetik

Naloxon überwindet sehr rasch die Bluthirnschranke, was zum schnellen wirkungseintritt führt. Der schnelle Abfall der Liquorkonzentration bedingt eine kurze Wirkdauer, die Plasmahalbwertszeit nach i.v. Applikation beträgt bei Erwachsenen etwa 70 Minuten, bei Neugeborenen ca. 2,5 - 3,5 Stunden. Im Vergleich mit Morphin erfolgt der Eintritt von Naloxon in das ZNS 8 - 10 mal schneller. Die maximale Morphinkonzentration im Gehirn wird jedoch länger aufrechterhalten als diejenige von Naloxon. Dies erklärt das mögliche Auftreten eines Rebound-Effektes. Naloxon wird überwiegend in der Leber metabolisiert und als Glukuronid mit dem Urin ausgeschieden. Hauptmetabolit ist Naloxonglucuronid. Innerhalb von 72 Stunden werden etwa 70 % der applizierten Dosis im Urin wiedergefunden. Die Plasma-proteinbindung von Naloxon liegt im Bereich von 32 % - 45 %.


Plazentagängigkeit:

Untersuchungen am trächtigen Schaf zeigen einen raschen Plazentatransfer. 2 Minuten nach einer i.v. Gabe in das Muttertier ist Naloxon im Carotisblut des Föten nachzuweisen.


Bei Neugeborenen, deren Mütter i.v. Gaben von Naloxon erhalten haben, wurden Naloxon-Plasmaspiegel gefunden, die auf einen leichten und raschen Plazenta-transfer schließen lassen.


14. sonstige Hinweise


Keine


15. Dauer der Haltbarkeit


Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.


Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.


Verdünnte Injektionslösungen sind nur unmittelbar nach Verdünnung anzuwenden. Nach Anbruch Rest verwerfen.


16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise

Ampullen im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen..


17. Darreichungsformen und Packungsgrößen


Originalpackung mit

10 Ampullen zu 2 ml Injektionslösung

Unverkäufliches Muster mit 10 Ampullen zu 2 ml Injektionslösung


18. Stand der Information

August 2011


19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers


Dr. Friedrich Eberth Arzneimittel GmbH

Am Bahnhof 2

92289 Ursensollen

Deutschland


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