Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Nicopass Mint 1,5 mg Lutschtabletten

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Jede Lutschtablette enthält 1,50 mg Nicotin entsprechend 8,33 mg Nicotinresinat.

Sonstige Bestandteil: Aspartam (E 951), Sojaöl, Isomalt.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Lutschtablette.

Beigefarbene, opake, quadratische Lutschtablette.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Linderung von Nicotinentzugssymptomen, zur Unterstützung der Raucherentwöhnung bei Nicotinabhängigkeit.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene und ältere Patienten

Lutschtabletten mit 1,5 mg Nicotin für Raucher, die leicht oder mittelstark nicotinabhängig sind, d.h. nicht mehr als 20 Zigaretten am Tag rauchen (maximal 6 Punkte im Fagerström-Test).

Dosierung

Die Behandlung von Nicotinabhängigkeit erfolgt in der Regel in zwei Phasen.

1. Phase:

Wann immer der Drang zum Rauchen besteht, soll eine Lutschtablette gelutscht werden.

Im Allgemeinen werden 8 bis 12 1,5-mg-Lutschtabletten täglich gelutscht. Auf keinen Fall dürfen mehr als 20 Lutschtabletten pro Tag angewendet werden.

Diese Phase erstreckt sich über rund 3 Monate, kann aber je nach individuellem Ansprechen unterschiedlich lang dauern.

2. Phase:

Sobald der Drang zum Rauchen vollständig unterdrückt ist, wird die tägliche Anzahl an Lutschtabletten allmählich vermindert.

Wenn die Dosis auf 1 bis 2 Lutschtabletten täglich reduziert wurde, sollte die Behandlung beendet werden.

Es wird empfohlen, die Lutschtabletten nicht länger als 6 Monate anzuwenden.

Kinder und Jugendliche (< 18 Jahre)

Nicopass Mint darf von Personen unter 18 Jahren nicht ohne ärztliche Empfehlung angewendet werden. Für die Anwendung von Nicopass Mint bei Jugendlichen unter 18 Jahren liegen keine Erfahrungen vor.

Art der Anwendung

Zur Anwendung in der Mundhöhle.

Die Lutschtablette muss in den Mund gelegt werden, wo sie sich langsam auflöst. Sie muss regelmäßig von einer zur anderen Seite des Mundes bewegt und langsam gelutscht werden, bis sie sich vollständig aufgelöst hat. Die Matrixstruktur der Lutschtabletten wurde derart gestaltet, dass eine vollständige Auflösung innerhalb von etwa 30 Minuten gewährleistet ist, wodurch eine schrittweise Abgabe des Nicotins und damit eine langsame Aufnahme in die Mundschleimhaut ermöglicht wird.

Die Lutschtabletten dürfen daher nicht zerkaut oder geschluckt werden.

Auf Essen und Trinken, während sich die Lutschtablette im Mund befindet, ist zu verzichten. Säurehaltige Getränke (Kaffee oder Soda) sind innerhalb von 15 Minuten vor der Anwendung von Nicopass Mint zu vermeiden.

4.3 Gegenanzeigen

- Nichtraucher oder Gelegenheitsraucher.

- Überempfindlichkeit gegen Nicotin oder einen der sonstigen Bestandteile.

- Überempfindlichkeit gegenüber Erdnuss oder Soja, da Nicopass Mint Sojaöl enthält.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Dieses Arzneimittel darf nur angewendet werden, wenn jeglicher Tabakkonsum eingestellt wird.

Abhängige Raucher mit vor kurzem aufgetretenen Myokardinfarkt, instabiler oder sich verschlechternder Angina pectoris einschließlich Prinzmetal-Angina, schweren Herzrhythmusstörungen, unkontrollierter Hypertonie oder vor kurzem aufgetretenen Schlaganfall sollten angehalten werden, sich das Rauchen mit Hilfe einer nicht-pharmakologischen Behandlung (wie z.B. Beratung) abzugewöhnen. Führt dies nicht zum Erfolg, kann die Anwendung von Nicopass Mint in Betracht gezogen werden. Da für diese Patientengruppe aber nur begrenzt Sicherheitsdaten vorliegen, sollte die Anwendung nur unter engmaschiger medizinischer Überwachung begonnen werden.

Patienten mit einer der im Folgenden aufgeführten Erkrankungen wird empfohlen, einen Arzt zu konsultieren:

• stabile kardiovaskuläre Erkrankungen,

• Diabetes mellitus, Hyperthyreose oder Phäochromozytom,

• schwere Leber- und/oder Nierenfunktionsstörung.

Bei Patienten mit aktiver Ösophagitis, Entzündungen im Mund- oder Rachenraum, Gastritis oder peptischem Ulkus kann geschlucktes Nicotin die Symptome verstärken.

Nicopass Mint enthält Aspartam als Quelle für Phenylalanin und kann für Patienten mit Phenylketonurie schädlich sein.

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen, da Nicopass Mint Isomalt enthält.

Nicotin ist eine toxische Substanz.

Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, die Lutschtabletten unzugänglich für Kinder aufzubewahren.

Tatsächlich kann die therapeutische Dosis für Erwachsene bei Kindern zu schweren oder sogar tödlichen Vergiftungen führen (siehe Abschnitt 4.9).

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Aromatische Kohlenwasserstoffe im Tabakrauch induzieren die Aktivität von Cytochrom P450 (CYP) 1A2. Beim Beenden des Rauchens sinkt die (CYP)1A2-Aktivität,was zu erhöhten Blutkonzentration von Arzneimitteln, die durch CYP1A2metabolisiert werden, wie zum Beispiel Koffein,Theophyllin, Flecainid, Clozapin, Olanzapin, Ropinirol undPentazocin führen kann. Gegebenenfalls muss die Dosis angepasst werden und bei Anwendung von Arzneimitteln mit geringer therapeutischer Breite, wie z.B. Theophyllin, sollte die Raucherentwöhnung mit einer engmaschigen medizinischen Überwachung einhergehen; die Patienten sind über die Risiken einer Überdosierung zu informieren.

Aufgrund seiner spezifischen kardiovaskulären, neurologischen und endokrinologischen pharmakologischen Eigenschaften kann Nicotin, wie auch Tabak:

• zu einer Erhöhung der Konzentration von Kortisol und Katecholamin führen

• eine Anpassung der Dosierung von Nifedipin, Betablockern und Insulin erforderlich machen

• die Wirkung von Diuretika reduzieren

• die Heilungsrate von Magengeschwüren unter Behandlung mit H₂-Antihistaminika verzögern

• die Anzahl von Nebenwirkung bei der Einnahme von Östrogen-/Progestagen-Kombinationen erhöhen.

Schwangerschaft

Schwangeren Frauen sollte immer geraten werden, das Rauchen vollständig ohne Hilfe einer Nicotinersatztherapie zu beenden.

Falls dies bei sehr stark abhängigen schwangeren Raucherinnen nicht gelingt, kann eine Raucherentwöhnung mittels Nicotinersatztherapie dennoch empfehlenswert sein. Tatsächlich ist das Risiko für den Fetus wahrscheinlich geringer als das durch Tabakrauch zu erwartende, weil:

• die maximale Nicotin-Plasmakonzentration niedriger ist als bei inhaliertem Nicotin,

• keine zusätzliche Exposition von polyzyklischen Kohlenwasserstoffen und Kohlenmonoxid besteht,

• die Chance, bis zum dritten Trimenon eine Raucherentwöhnung zu erzielen, höher ist.

Bei einer Fortsetzung des Rauchens während des dritten Trimenons kann es abhängig von der täglichen Tabakmenge zu intrauteriner Wachstumsretardierung oder sogar zu einer Früh- oder Todgeburt kommen.

Eine Raucherentwöhnung mit oder ohne Nicotinersatztherapie sollte nicht allein, sondern als Teil eines medizinisch betreuten Raucherentwöhnungsprogramm durchgeführt werden.

Im dritten Trimenon hat Nicotin hämodynamische Wirkungen (wie z.B. Änderungen der fetalen Herzfrequenz), die den Fetus kurz vor der Geburt beeinträchtigen können. Deshalb darf die Lutschtablette ab dem 6. Schwangerschaftsmonat nur bei Raucherinnen, die das Rauchen bis zum dritten Trimenon nicht aufgeben konnten, unter ärztlicher Kontrolle angewendet werden.

Stillzeit

Nicotin wird auch in therapeutischer Dosis in einer Größenordnung in die Muttermilch ausgeschieden, die das Kind beeinträchtigen kann. Deshalb ist die Anwendung der Lutschtablette, ebenso wie das Rauchen, während der Stillzeit zu vermeiden. Gelingt die Raucherentwöhnung nicht, darf die Anwendung der Lutschtabletten bei stillenden Raucherinnen nur nach ärztlicher Rücksprache erfolgen. Im Falle einer Nicotinersatztherapie während der Stillzeit dürfen die Lutschtabletten nur unmittelbar nach dem Stillen angewendet werden und nicht innerhalb von 2 Stunden vor dem Stillen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrtüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Die Raucherentwöhnung kann Verhaltensveränderungen hervorrufen. Es liegen keinerlei Hinweise für Risiken hinsichtlich der Verkehrstüchtigkeit oder dem Bedienen von Maschinen vor, sofern die Lutschtabletten in der empfohlenen Dosierung angewendet werden.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Nicopass Mint in der empfohlenen Dosierung wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen beobachtet. Die meisten der von den Patienten berichteten Nebenwirkungen treten im Allgemeinen während der ersten 3-4 Wochen nach Behandlungsbeginn auf.

Zu Beginn der Behandlung können Nicotin-Lutschtabletten manchmal eine leichte Rachenreizung sowie vermehrten Speichelfluss hervorrufen. Übermäßiges Schlucken von gelöstem Nicotin kann anfangs Schluckauf verursachen.

Empfindliche Patienten können zu Behandlungsbeginn leichte Anzeichen einer Dyspepsie oder von Sodbrennen zeigen.

Nicotinhaltige Lutschtabletten können ähnliche Nebenwirkungen hervorrufen, wie anderweitig verabreichtes Nicotin.

Systemorganklassen (MedDRA-Klassifikation)	Häufig (>1/100, <1/10)	Gelegentlich (>1/1.000, <1/100)	Selten (>1/10.000, <1/1.000)
Erkrankungen des Immunsystems	-	-	Allergische Reaktionen wie Angioödem
Erkrankungen des Nervensystems	Schwindel, Kopfschmerzen	-	-
Herzerkrankungen	-	Palpitationen	Reversibles Vorhofflimmern
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraumes und Mediastinums	Pharyngolaryngeale Schmerzen, Schluckauf	-	-
Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes	Halsschmerzen, Entzündung der Mundhöhle (Brennen und Kribbeln), Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Abdominale Beschwerden	-	-
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes	-	Erythem, Urtikaria	-

Übermäßiger Verbrauch von Nicotin-Lutschtabletten kann bei Patienten, die nicht an das Inhalieren von Tabakrauch gewöhnt sind, zu Übelkeit, Ohnmacht oder Kopfschmerzen führen (dieselben Symptome können bei solch einem Patienten auftreten, wenn er Tabakrauch inhalieren würde).

Einige Symptome, wie Schwindel, Kopfschmerzen und Schlafstörungen können im Zusammenhang mit Entzugserscheinungen stehen.

Eine erhöhte Häufigkeit eines aphthösen Ulkus kann nach dem Einstellen des Rauchens auftreten.

4.9 Überdosierung

Bei einer Überdosierung können Symptome wie bei starkem Rauchen auftreten.

Die akute letale orale Nicotindosis beträgt ca. 0,5 – 0,75 mg/kg Körpergewicht, was bei einem Erwachsenem 40 – 60 mg entspricht. Bei kleinen Kindern sind schon kleine Mengen Nicotin gefährlich und können schwere Vergiftungserscheinungen hervorrufen, möglicherweise mit letalen Folgen. Wenn bei einem Kind der Verdacht auf eine Vergiftung besteht, muss sofort ein Arzt konsultiert werden.

Zu einer Überdosierung mit Nicopass Mint kann es nur dann kommen, wenn mehrere Lutschtabletten gleichzeitig gelutscht werden. Die Nicotintoxizität nach Ingestion ist höchstwahrscheinlich gering, da es durch die Wirkung überhöhter Nicotinmengen frühzeitig zu Übelkeit und Erbrechen kommt.

Zu den allgemeinen Symptomen einer Nicotinvergiftung zählen: Schwäche, Schwitzen, Speichelfluss, Brennen im Rachen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Abdominalschmerzen, Hör- und Sehstörungen, Kopfschmerzen, Tachykardie und kardiale Arrhythmien, Dyspnoe, Erschöpfung, Kreislaufkollaps, Koma und terminale Konvulsionen.

Maßnahmen bei Überdosierung:

Nach einer Überdosierung können die Symptome schnell auftreten, vor allem bei Kindern. Zum Erbrechen kommt es gewöhnlich spontan. Sobald wie möglich und innerhalb von 1 Stunde nach Nicotinaufnahme sollte Aktivkohle gegeben und eine Magenspülung durchgeführt werden. Es wird geraten, die Lebensfunktionen zu überwachen und symptomatisch zu behandeln.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:Arzneimittel zur Raucherentwöhnung

ATC-Code: N07BA01

Das abrupte Aufgeben des Rauchens nach längerfristigem täglichem Konsum führt zu einem Entzugssyndrom das aus mindestens vier der folgenden Symptome besteht: Dysphorie oder depressive Stimmung, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Frustrations- oder Zorngefühle, Ängstlichkeit, Konzentrationsschwäche, Ruhelosigkeit oder Ungeduld, verminderte Herzfrequenz, erhöhter Appetit und Gewichtszunahme. Das Verlangen nach Nicotin wird als anerkanntes klinisches Symptom des Entzugssyndroms betrachtet.

Klinische Versuche haben ergeben, dass Nicotinersatzprodukte durch die Verminderung der Entzugssymptome Rauchern das Aufgeben des Rauchens oder die Reduzierung des Tabakkonsums erleichtern können.

Die schädliche Wirkung der fortgesetzten Nicotinintoxikation bei Koronarpatienten und/oder Patienten mit einem Schlaganfall in der vorangegangenen Anamnese ist eindeutig erwiesen. Studien, die bei diesen Patienten durchgeführt wurden, zeigten bei Anwendung von Nicotinersatz keine Nebenwirkungen.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Lutschtabletten werden im Allgemeinen innerhalb von 30 Minuten in der Mundhöhle aufgelöst.

Das in dieser Lutschtablette enthaltene Nicotin ist mit einem Ionenaustauscherharzkombiniert.

Das Nicotin wird durch die Mundschleimhaut absorbiert.

Innerhalb von 50 Minuten nach Einnahme einer Einzeldosis wird eine maximale Konzentration von etwa 4,20 mg/ml erreicht.

Verteilung

Nach intravenöser Gabe von Nicotin beträgt das Verteilungsvolumen 2 - 3 l/kg und die Halbwertszeit ungefähr 2 Stunden.

Die Plasmaproteinbindung ist kleiner als 5 %. Deshalb haben durch Arzneimittelwechselwirkungen oder Alterationen des Plamaproteins hervorgerufene Änderungen in der Nicotin-Plasmaproteinbindung keinen maßgeblichen Einfluss auf die kinetischen Parameter des Nicotins.

Metabolismus

Der Metabolismus ist überwiegend hepatisch.

Es wurden mehr als 20 Nicotin-Metaboliten identifiziert, die alle weniger aktiv als Nicotin sind. Der vorherrschende Plasmametabolit von Nicotin, Cotinin, hat eine Halbwertszeit von 15 - 20 Stunden und erreicht 10fach höhere Konzentrationen als Nicotin.

Nicotin wird auch in den Nieren und den Lungen metabolisiert.

Eliminierung

Die mittlere Plasmaclearance beträgt etwa 70 Liter stündlich.

Die Hauptmetaboliten, die über den Urin ausgeschieden werden, sind Cotinin
(15 % der Dosis) und trans-3-Hydroxycotinin (45 % der Dosis). Etwa 10 % des Nicotins werden über den Urin in unveränderter Form ausgeschieden. Dieser Wert kann im Fall von ausgeprägter glomerulärer Filtration oder Ansäuerung des Urins (pH < 5) bis auf 30 % steigen.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

In einigen in-vitro-Tests zur Genotoxizität zeigte Nicotin positive Ergebnisse. Mit den gleichen Testsystemen werden aber auch negative Ergebnisse erhalten. Die in-vivo-Standardtests mit Nicotin verliefen negativ.

Tierversuche ergaben, dass Nicotin zu Fehlgeburten nach Implantation und zu Wachstumsverzögerungen beim Fetus führte.

Die Ergebnisse der Kanzerogenitätsuntersuchungen ergaben keine eindeutigen Hinweise auf tumorauslösende Eigenschaften von Nicotin.

Die Ergebnisse aus einer lokalen Verträglichkeitsstudie an Hamsterbackentaschen wiesen auf eine gute Verträglichkeit von Nicopass Mint hin.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

Isomalt 2 H₂O

Hypromellose

Aspartam (E951)

Acesulfam-Kalium

Pfefferminz-Aroma, 13.57.1016, International Flavours and Fragrances (natürlicher Pfefferminzgeschmack, Pulegon)

Pfefferminz-Aroma, 13.62.7517, International Flavours and Fragrances (natürlicher Pfefferminzgeschmack, Carnaubawachs, Hypromellose, Mono- und Diglyceride von Fettsäuren, Ethylcellulose, teilweise hydriertes Sojaöl)

Aroma zur Maskierung, Permaseal, 11031-31, Givaudan (natürliche Geschmackssubstanzen, Maltodextrin, Arabisches Gummi, Propylenglycol)

Natriumhydrogencarbonat

Natriumcarbonat

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

2 Jahre.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 30°C lagern.

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

PVC/PE/PVDC/Aluminium-Blisterpackungen mit 12 Lutschtabletten.

Packungsgrößen: Schachteln mit 12, 24, 36, 48, 60, 72, 84, 96 oder
204 Lutschtabletten.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

PIERE FABRE PHARMA GmbH

Jechtinger Straße 13

79111 Freiburg

8. Zulassungsnummer

62800.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung

Datum der Erteilung der Zulassung: 07.02.2006

Datum der Verlängerung der Zulassung: MM JJJJ

März 2009

Apothekenpflichtig