Nicorette Tx Pflaster 15 Mg
Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels)
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Nicorette TX Pflaster 10 mg Nicorette TX Pflaster 15 mg Nicorette TX Pflaster 25 mg
Transdermales Pflaster
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 Nicorette TX Pflaster 10 mg mit 9 cm2 Adsorptionsfläche enthält:
15,8 mg Nicotin (1,75 mg/cm2). Durchschnittliche Wirkstofffreigabe: 10 mg/16 Stunden.
1 Nicorette TX Pflaster 15 mg mit 13,5 cm2 Adsorptionsfläche enthält:
23,6 mg Nicotin (1,75 mg/cm2). Durchschnittliche Wirkstofffreigabe: 15 mg/16 Stunden.
1 Nicorette TX Pflaster 25 mg mit 22,5 cm2 Adsorptionsfläche enthält:
39,4 mg Nicotin (1,75 mg/cm2). Durchschnittliche Wirkstofffreigabe: 25 mg/16 Stunden.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Transdermales Pflaster, Matrixpflaster 16-Stunden-Pflaster
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Zur Behandlung der Tabakabhängigkeit durch Linderung der Entzugssymptome. Damit unterstützt Nicorette TX Pflaster die Raucherentwöhnung.
Durch zusätzliche Beratung und unterstützende Maßnahmen kann die Erfolgsrate erhöht werden. Nicorette TX Pflaster wird angewendet bei Erwachsenen.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung Dosierung
Die Pflaster gibt es in 3 Dosisstärken: Nicorette TX Pflaster 25 mg, Nicorette TX Pflaster 15 mg und Nicorette TX Pflaster 10 mg. Die deklarierte Menge Nicotin wird innerhalb von 16 Stunden abgegeben.
Die Pflaster können als Monotherapie angewendet werden oder als Kombinationstherapie mit Nicorette Kaugummi 2 mg oder Nicorette freshmint 2 mg Lutschtabletten oder Nicorette Spray oder Nicorette Inhaler 15 mg.
Bei Beginn der Behandlung mit Nicorette Pflaster müssen Sie mit dem Rauchen ganz aufhören. Erwachsene
Monotherapie
Folgende Dosierung wird empfohlen:
Die Dosierung sollte sich an der Tabakabhängigkeit des Rauchers orientieren. • Raucher, die stark tabakabhängig sind (mehr als 20 Zigaretten am Tag):
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Dosierungsschema: starke Raucher (mehr als 20 Zigaretten pro Tag) |
Dauer der Anwendung | |
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Phase 1 |
Nicorette TX Pflaster 25 mg |
8 Wochen |
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Phase 2 |
Nicorette TX Pflaster 15 mg |
2 Wochen |
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Phase 3 |
Nicorette TX Pflaster 10 mg |
2 Wochen |
• Raucher, die weniger stark tabakabhängig sind (bis einschließlich 20 Zigaretten am Tag):
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Dosierungsschema: schwache Raucher (bis einschließlich 20 Zigaretten pro Tag) |
Dauer der Anwendung | |
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Phase 1 |
Nicorette TX Pflaster 15 mg |
8 Wochen |
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Phase 2 |
Nicorette TX Pflaster 10 mg |
4 Wochen |
Kombinationstherapie
Kombination von Nicorette TX Pflaster mit anderen Nicorette Darreichungsformen zur Raucherentwöhnung mit sofortigem Rauchstopp:
Personen, die mit der Monotherapie keinen Erfolg hatten oder bei denen unter Monotherapie akutes oder unkontrollierbares Rauchverlangen auftritt, können zusätzlich zu Nicorette TX Pflaster 25 mg, 15 mg oder 10 mg andere Nicorette Darreichungsformen anwenden. Auch bei der Kombinationstherapie ist die Dosierung individuell und orientiert sich an der Tabakabhängigkeit des Rauchers.
Das Pflaster wird dabei mit dem gleichen Dosierungsschema angewendet, wie bei der Monotherapie. Zusätzlich wird eine weitere Nicorette Darreichungsform nach Bedarf angewendet. Die maximale empfohlene zusätzliche Dosierung sollte nicht überschritten werden.
Eine maximale Tagesdosis von insgesamt 64 mg (Pflaster + zusätzliche Darreichungsform) darf nicht überschritten werden.
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Zusätzliche Behandlung*) - eine der unten genannten Behandlungsoptionen kann nach Bedarf zusätzlich angewendet werden, wenn zusätzliches Rauchverlangen auftritt | |
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Zusätzliche Behandlungsoption |
Maximale Dosis über 24 Stunden |
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Nicorette 2 mg Kaugummi |
16 Kaugummis |
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Nicorette 2 mg Lutschtabletten |
15 Lutschtabletten |
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Nicorette Spray |
32 Sprühstöße |
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Nicorette Inhaler 15 mg |
2 Patronen |
*) Für Angaben zur detaillierten Anwendung der zusätzlichen Darreichungsformen wird auf die
Fach- und Gebrauchsinformation des jeweiligen Arzneimittels verwiesen.
Verlauf der kombinierten Anwendung
Nach der anfänglich kombinierten Anwendung von Nicorette Pflaster und einer anderen Darreichungsform von Nicorette kann der weitere Verlauf der Raucherentwöhnung auf zwei Arten erfolgen.
• Wenn es nicht gelingt, das Rauchen nach 12 Wochen einer Kombinationstherapie einzustellen, kann die Behandlung ohne Pflaster unter schrittweiser Reduktion über weitere
3 Monate fortgeführt werden.
• Alternativ kann nach den ersten 8 Wochen einer Kombinationstherapie die Behandlung mit dem Pflaster gänzlich eingestellt werden und allein mit der zusätzlichen Behandlungsoption für
4 Wochen fortgeführt werden. Im Anschluß daran kann diese Behandlung ohne Pflaster bei Bedarf unter schrittweiser Reduktion über weitere 3 Monate fortgeführt werden.
Dauer der Anwendung
Entsprechend dem obengenannten Dosierungsschema beträgt die empfohlene Behandlungsdauer 12 Wochen. Eine länger als 6 Monate andauernde Behandlung mit Nicorette wird im Allgemeinen nicht empfohlen. Bei manchen ehemaligen Rauchern kann eine längere Behandlung notwendig sein, um einen Rückfall in ihre Rauchgewohnheiten zu verhindern. Bei der Anwendung der Kombinationstherapie wird auch auf die Fach- und Gebrauchsinformation der gewählten zusätzlichen Behandlungsoption verwiesen.
Altere Menschen
Beschränkte Erfahrungen liegen bei Rauchern über 65 Jahren vor, jedoch scheint die Wirksamkeit und Verträglichkeit in dieser Altersgruppe unproblematisch zu sein.
Kinder und Jugendliche
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren sollen Nicorette TX Pflaster nur nach Rücksprache mit ihrem Arzt anwenden, da nur begrenzte Erfahrungen für eine allgemeine Empfehlung für diese Altersgruppe vorliegen.
Art der Anwendung
Täglich wird morgens unmittelbar nach dem Aufstehen ein Pflaster wie unten beschrieben aufgeklebt und am Abend vor dem Schlafengehen wieder entfernt (d.h. im Regelfall wird ein Pflaster 16 Stunden auf der Haut belassen). Die Anwendung mit dem Pflaster ahmt somit die Veränderung des Nicotinspiegels im Zusammenhang mit dem Wach/Schlaf-Rhythmus bei Rauchern nach, die ebenfalls während des Schlafs kein Nicotin aufnehmen. Dadurch kann bei Patienten, die auf Nicotinverabreichung während des Schlafs mit Schlafstörungen reagieren, diese Nebenwirkung vermieden werden.
1. Bevor das Pflaster angewendet wird, sollten die Hände gewaschen werden.
2. Den Beutel mit einer Schere entlang der vorgezeichneten Linie aufschneiden und das Pflaster herausnehmen.
3. Ein Teil der silbrigen Aluminiumschutzschicht abziehen. Die Berührung des klebenden Teils des Pflasters mit den Fingern soll vermieden werden, um die Klebeeigenschaften des Pflasters nicht zu verringern.
4. Die klebende Seite des Pflasters wird sorgfältig auf eine saubere, trockene, unbehaarte und unverletzte Hautstelle am Oberkörper, Oberarm oder an der Hüfte aufgeklebt und anschließend der zweite Teil der silbrigen Aluminiumschutzschicht entfernt.
5. Das Pflaster wird dann fest für 10 - 15 Sekunden mit der Handfläche oder den Fingerspitzen auf die Haut gedrückt.
6. Die Ränder des Pflasters sollten noch einmal mit den Fingern fest angedrückt werden, um sicherzustellen, dass das Pflaster fest anhaftet.
Danach sollten die Hände gründlich gewaschen werden, um zu vermeiden, dass die Augen durch die Finger mit Nicotin verunreinigt werden. Am Abend wird das Pflaster vor dem Schlafengehen wieder entfernt. Am nächsten Morgen wird ein frisches Pflaster auf eine andere Hautstelle aufgeklebt. Dieselbe Hautstelle sollte erst nach einigen Tagen wieder beklebt werden.
4.3 Gegenanzeigen
Nicorette TX Pflaster darf nicht angewendet werden bei:
• Nichtrauchern, Gelegenheitsrauchern.
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
• chronisch generalisierten Hauterkrankungen, wie Psoriasis, chronische Dermatitis und Urtikaria.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Folgende Patientengruppen sollten Nicorette TX Pflaster nur nach Rücksprache mit dem Arzt anwenden:
• Patienten, die in den letzten 4 Wochen einen schweren Herz-Kreislauf-Vorfall erlitten haben oder wegen Herz-Kreislauf-Beschwerden stationär behandelt wurden, wie zum Beispiel:
- Schlaganfall
- Herzinfarkt
- instabiler oder sich verschlechternder Angina Pectoris einschließlich Prinzmetal Angina
- Herzrhythmusstörungen
- Bypass-Operationen
- angioplastische Eingriffe
• und Patienten, die an folgender Erkrankung leiden:
- nicht ausreichend behandelte Hypertonie
Nicorette TX Pflaster sollte nur mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit:
• moderaten bis schweren Leberschädigungen
• schwerer Niereninsuffizienz
• akuten Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren
Das Risiko einer nicotinunterstützten Raucherentwöhnungstherapie sollte gegen das Risiko des Weiterrauchens abgewogen werden.
Nicotin verursacht, unabhängig von der Art der Nicotinzufuhr, die Freisetzung von Catecholaminen aus dem Nebennierenmark. Daher sollte Nicorette TX Pflaster von Patienten mit unkontrolliertem Hyperthyreoidismus oder Phäochromocytom nur mit Vorsicht angewendet werden.
Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann es zu einer Verringerung der benötigten Menge an Insulin kommen als Folge des Rauchstopps (siehe Abschnitt 4.5).
Kindersicherheitshinweis:
Nicotin ist eine hochgiftige Substanz. Auch in einer Dosierung, die für erwachsene Raucher durchaus verträglich ist, kann Nicotin bei kleinen Kindern zu schweren Vergiftungserscheinungen führen, d.h. die Anwendung von Nicorette TX Pflaster kann für Kinder lebensbedrohlich sein. Deshalb muss Nicorette TX Pflaster jederzeit für Kinder unerreichbar aufbewahrt werden.
Hinweise zur Entsorgung von Nicorette TX Pflaster siehe Abschnitt 6.6.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Tabakrauchen (nicht jedoch Nicotin) verursacht einen Anstieg der Cytochrom CYP1A2-Aktivität. Nach Einstellen des Rauchens kann sich der Abbau von Substraten für dieses Enzymsystem verlangsamen. Dies kann zu einem Anstieg der Plasmaspiegel einiger Arzneistoffe führen, was bei Wirkstoffen mit geringer therapeutischer Breite klinisch relevant sein kann (z. B. Theophyllin, Tacrin, Clozapin, Ropinirol).
Die Plasmaspiegel von Wirkstoffen, die teilweise durch CYP1A2 metabolisiert werden, wie z. B. Imipramin, Olanzapin, Clomipramin und Fluvoxamin, können möglicherweise nach dem Einstellen des Rauchens ebenfalls erhöht sein. Untersuchungen zur Bestätigung dieses Effektes oder zu dessen klinischer Relevanz sind jedoch nicht bekannt.
Begrenzte Erfahrungen weisen darauf hin, dass der Metabolismus von Flecainid und Pentazocin durch Rauchen ebenfalls beschleunigt werden kann.
Bei Patienten mit Diabetes mellitus ist nach Einstellen des Rauchens aufgrund einer Steigerung der subkutanen Insulinresorption möglicherweise die Insulindosis zu reduzieren.
Dosisreduktion kann nach Einstellen des Rauchens aufgrund einer Verringerung der zirkulierenden Katecholamine notwendig sein für Alpha- und Beta-Blocker wie Prazosin, Propranolol.
Eine Dosissteigerung hingegen kann aus den gleichen Gründen notwendig sein für Sympathomimetika wie Isoprenalin, Salbutamol.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Schädliche Wirkungen des Rauchens auf die Gesundheit der Mutter und des Fetus oder Kindes wurden eindeutig nachgewiesen. Dazu zählen niedriges Geburtsgewicht, erhöhtes Fehlgeburtsrisiko und erhöhte perinatale Mortalität. Ein vollständiger Rauchstopp ist die effektivste Maßnahme, die Gesundheit der schwangeren Raucherin und ihres Kindes zu verbessern. Je früher ein Rauchverzicht erzielt wird, desto besser.
Die Risiken für den Fetus bei der Verwendung von Nicorette TX Pflaster sind nicht vollständig bekannt. Nicotin passiert die Plazenta und beeinflusst dosisabhängig den Kreislauf des Fetus sowie dessen Atembewegungen. Schwangeren Frauen und Frauen mit Kinderwunsch sollte geraten werden, das Rauchen ohne die Anwendung einer Nicotinersatztherapie aufzugeben. Die Anwendung von Nicorette TX Pflaster bei schwangeren Raucherinnen, bei denen dies nicht gelingt, sollte nur unter Überwachung eines Arztes nach sorgfältiger Risiko-Nutzen-Abwägung erfolgen. Die Entscheidung eine Nicotinersatztherapie anzuwenden sollte bei einer Schwangerschaft so früh wie möglich getroffen werden. Ziel sollte es sein, die Nicotinersatztherapie nicht länger als 2 bis 3 Monate anzuwenden.
Produkte mit intermittierender Dosierung sind möglicherweise zu bevorzugen, da diese üblicherweise zu einer niedrigeren Nicotin-Tagesdosis führen als Pflaster. Jedoch sind die Pflaster dann zu bevorzugen, wenn die Schwangere unter Übelkeit leidet.
Stillzeit
Nicotin geht ungehindert in die Muttermilch über, in Mengen, die selbst in therapeutischen Dosen den Säugling beeinträchtigen können. Die Anwendung von Nicorette TX Pflaster sollte daher während der Stillzeit vermieden werden. Falls ein Rauchverzicht nicht erreicht wird, sollte die Anwendung einer Nicotinersatztherapie bei stillenden Raucherinnen nur nach Rücksprache mit einem Angehörigen eines medizinischen Fachberufes eingeleitet werden. Produkte mit intermittierender Dosierung sind möglicherweise zu bevorzugen, da diese üblicherweise zu einer niedrigeren NicotinTagesdosis führen als Pflaster. Bei der Anwendung von Produkten mit intermittierender Dosierung sollten die Frauen das Arzneimittel direkt nach dem Stillen anwenden und zwischen der Anwendung der intermittierenden Darreichungsform und dem nächsten Stillen so viel Zeit wie möglich vergehen lassen (empfohlen werden 2 Stunden).
Fertilität
Bei Frauen verlängert das Rauchen die Zeit bis zu einer Konzeption, reduziert die Erfolgsrate einer In-Vitro-Fertilisation und erhöht erheblich das Risiko auf Unfruchtbarkeit.
Bei Männern führt Rauchen zu einer verminderten Spermienproduktion, zu erhöhtem oxidativen Stress und Schädigung der DNA. Spermatozoen von Rauchern zeigen eine verminderte Zeugungsfähigkeit.
Es ist nicht bekannt, welchen spezifischen Anteil Nicotin an diesen Effekten beim
Menschen hat. Auch wenn bisher keine spezifische Empfehlung zur Kontrazeption bei
Frauen für erforderlich gehalten wird, ist es für Frauen mit Kinderwunsch am besten,
weder zu rauchen noch eine Nicotinersatztherapie zu verwenden. Obwohl das Rauchen negative
Effekte auf die männliche Zeugungsfähigkeit haben kann, gibt es keine Hinweise darauf, dass bei
Männern unter Nicotinersatztherapie besondere kontrazeptive Maßnahmen erforderlich wären.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nicorette TX Pflaster haben keinen bekannten Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
4.8 Nebenwirkungen
Grundsätzlich können unter Nicorette TX Pflaster ähnliche Nicotinnebenwirkungen auftreten wie beim Rauchen oder bei andersartiger Nicotinzufuhr. Die Nebenwirkungen sind dosisabhängig.
Allerdings treten beim Rauchen neben den Nicotineffekten zusätzliche Risiken für Raucher und Passivraucher durch die bekannten schädigenden Einflüsse von Kohlenmonoxid, Teer und anderen toxischen Substanzen auf.
Bei Einhaltung der empfohlenen Dosierung von Nicorette TX Pflaster in Abhängigkeit von den Rauchgewohnheiten liegen die Geschwindigkeit der Nicotinaufnahme, die Plasmaspitzenkonzentrationen sowie die Flächen unter den Plasmaspiegelkurven nach einem Nicorette TX Pflaster niedriger als nach dem regelmäßigen Rauchen von Zigaretten. Die zu erwartenden Nicotinnebenwirkungen sind daher geringer.
Einige Symptome, wie Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, können Entzugserscheinungen im Zusammenhang mit der Raucherentwöhnung sein. Nach Einstellen des Rauchens können vermehrt Aphthen auftreten, wobei der Zusammenhang ungeklärt ist.
Patienten, die überempfindlich auf Heftpflaster reagieren, sollten während der ersten Tage der Behandlung sorgfältig auf das Auftreten von Hauterscheinungen achten.
Bei ungefähr 20 % der Anwender von Nicorette TX Pflaster traten während der ersten Behandlungswochen leichte lokale Hautreaktionen wie z. B. Pruritus, Exantheme und Hautreizungen auf.
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig: Häufig: Gelegentlich: Selten:
Sehr selten: Nicht bekannt:
> 1/10
> 1/100 bis < 1/10
> 1/1.000 bis < 1/100
> 1/10.000 bis < 1/1.000 <1/10.000
Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar
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Systemorganklassen (MedDRA-Klassifikation) |
Häufigkeit | |
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Erkrankungen des Nervensystems: |
Häufig |
Kopfschmerzen, Schwindel |
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Herzerkrankungen: |
Gelegentlich |
Palpitationen |
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Sehr selten |
Reversibles Vorhofflimmern | |
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Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: |
Häufig |
gastro-intestinale Beschwerden, Übelkeit, Erbrechen |
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Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes: |
Gelegentlich |
Urtikaria |
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Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort: |
Sehr häufig |
Leichte lokale Hautreaktionen wie z. B. Pruritus, Exantheme und Hautreizungen |
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Häufig |
Erytheme |
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung anzuzeigen:
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de/
4.9 Uberdosierung
Überdosierungen können vorkommen, wenn der Patient einen äußerst geringen Zigarettenkonsum pflegte, eine sehr geringe Tabakabhängigkeit besitzt, mehrere Pflaster gleichzeitig benutzt, während der Behandlung mit den Pflastern gleichzeitig raucht oder auf andere Weise zusätzlich Nicotin zu sich nimmt.
Symptome der Intoxikation:
Die Symptome einer Überdosierung sind ähnlich denen, die beim exzessiven Rauchen durch akute Nicotinvergiftung auftreten: Übelkeit, vermehrter Speichelfluss, abdominale Schmerzen, Durchfall, Schweißausbrüche, Kopfschmerzen, Schwindel, Hörstörungen, Mattigkeit.
Bei schweren Intoxikationen können diesen Symptomen Hypotension, schwacher und unregelmäßiger Puls, Atemschwierigkeiten, Prostration, Kreislaufkollaps und generalisierte Krampfanfälle folgen.
Dosierungen, die von erwachsenen Rauchern während der Behandlung gut vertragen werden, können bei Kleinkindern schwere Vergiftungserscheinungen mit möglicherweise fatalem Verlauf hervorrufen.
Die akute minimale letale Dosis von Nicotin p. o. beim Menschen liegt wahrscheinlich bei etwa 40 -60 mg.
Therapie von Intoxikationen:
Die Nicotinzufuhr muss sofort beendet werden. Falls erforderlich: symptomatische Therapie gegebenenfalls mit künstlicher Beatmung.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Mittel zur Behandlung der Nicotinabhängigkeit.
ATC-Code: N07B A 01
Das plötzliche Absetzen von Tabakerzeugnissen (z. B. Zigaretten) nach längerer Zeit der Anwendung ist mit charakteristischen Entzugserscheinungen verbunden. Diese beinhalten mindestens vier der folgenden Symptome: Dysphorie oder Schwermütigkeit, Schlaflosigkeit, Erregbarkeit, Frustration oder Zorn, Angst, Konzentrationsschwierigkeiten, Ruhelosigkeit oder Ungeduld, niedrigere Herzfrequenz, gesteigerter Appetit oder Gewichtszunahme. Ein weiteres klinisch relevantes Symptom beim Tabakentzug ist das heftige Verlangen nach Nicotin.
Klinische Studien haben gezeigt, dass Nicotin-Ersatzprodukte durch Linderung der Entzugserscheinungen Rauchern helfen können, das Rauchen aufzugeben.
Nicorette TX Pflaster sind rechteckige Pflaster, die nach Aufkleben auf die Haut kontinuierlich Nicotin in geeigneter Dosierung über 16 Stunden freisetzen. Das Nicotin liegt in den Pflastern in einem Feststoffverbund vor. Da kein Flüssigkeitsreservoir vorhanden ist, kann es nicht durch Auslaufen des Nicotins zu einem Dosis-Dumping kommen. Die Freisetzung des Nicotins aus den Pflastern und damit die Resorption durch die Haut erfolgt langsam, da sie durch Diffusion durch die Klebeschicht in den Pflastern gesteuert wird. Hierdurch wird ein schnelles Anfluten des Nicotins im venösen und vor allem im arteriellen Blut, wie es beim Rauchen einer Zigarette auftritt, vermieden.
Durch schrittweise Reduktion der durch die Pflaster zugeführten Nicotindosis wird der Patient langsam von seiner Tabakabhängigkeit entwöhnt.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Die Angabe der Stärke der Pflaster bezieht sich auf die durchschnittliche Menge an Nicotin, die innerhalb von 16 Stunden von einem Patienten im Durchschnitt resorbiert wird.
Es besteht eine lineare Korrelation zwischen der freigesetzten Menge an Nicotin und den erreichten Nicotinplasmaspiegeln innerhalb des Dosisbereichs von 10 - 25 mg/16 Stunden. Folgende mittlere maximale Nicotinplasmaspiegel (Cmax) wurden in Abhängigkeit von der verabreichten Dosis berechnet:
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Freigesetzte Nicotindosis (mg/16 Stunden) |
Berechnete Cmax (ng/ml) |
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10 |
10 |
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15 |
15,5 |
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25 |
26,5 |
Die berechneten maximalen Nicotinplasmaspiegel liegen in der gleichen Größenordnung wie die gemessenen maximalen Nicotinplasmakonzentrationen: 11 ng/ml für das 10 mg Pflaster, 25 ng/ml für das 25 mg Pflaster. Der maximale Nicotinplasmaspiegel für das 15 mg Pflaster wurde über Interpolation mit 16 ng/ml bestimmt.
Der Nicotinplasmaspiegel erreicht das Maximum nach ca. 9 Stunden (tmax). Das Maximum wird nachmittags erreicht, wenn die Gefahr eines Rückfalls am wahrscheinlichsten ist.
Nicorette TX Pflaster enthält 1,75 mg Nicotin/cm2 als freie Base, da seine Salze nur sehr schlecht durch die Haut resorbiert werden. Nach Applikation eines Pflasters wird das Nicotin kontinuierlich durch die Haut resorbiert. Plasmaspitzenkonzentrationen, wie sie beim Rauchen auftreten können, werden dadurch vermieden.
Nach intravenöser Verabreichung von Nicotin beträgt das Distributionsvolumen ca.
2 - 3 l/kg und die Halbwertszeit ungefähr 2 - 3 Stunden. Das Hauptausscheidungsorgan ist die Leber; die durchschnittliche Plasmaclearance liegt bei 70 l/h. Niere und Lunge metabolisieren Nicotin ebenfalls. Mehr als 20 Nicotin-Metaboliten wurden identifiziert, die vermutlich alle eine geringere Aktivität als die Muttersubstanz aufweisen. Cotinin, der Hauptmetabolit von Nicotin im
Plasma, weist eine Halbwertszeit von 15 - 20 Stunden auf und erreicht 10fach höhere Konzentrationen als Nicotin.
Die Plasmaproteinbindung liegt unter 5 %. Änderungen in der Nicotinbindung durch gleichzeitige Einnahme von anderen Arzneimitteln oder Veränderungen der Plasmaproteinzusammensetzung infolge von Erkrankungen dürften daher keinen signifikanten Einfluss auf die Kinetik von Nicotin ausüben.
Die primären Metaboliten im Urin sind Cotinin (12 % der Dosis) und trans-3-Hydroxycotinin (37 % der Dosis). Ca. 10 % des Nicotins werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Bis zu 30 % Nicotin können unverändert im Urin ausgeschieden werden, wenn hohe Durchflussraten und Ansäuerung des Urins unter einem pH-Wert von 5 vorliegen.
Schwere Nierenfunktionsstörungen könnten die Clearance von Nicotin und seiner Metaboliten beeinträchtigen. Bei hämodialysepflichtigen Rauchern wurden erhöhte Nicotinwerte gemessen.
Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Nicotin sind unverändert bei zirrhotischen Patienten mit leichten Leberbeschwerden (Child score 5), hingegen ist die Clearance von Nicotin bei zirrhotischen Patienten mit mäßigen Leberbeschwerden (Child score 7) verringert.
Bei älteren Patienten ist die Nicotinclearance geringfügig verringert. Dies macht jedoch keine Anpassung der Dosierung notwendig.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Präklinische Studien mit Nicorette TX Pflaster belegen die allgemein bekannte sichere Anwendung von Nicotin in der Nicotinreduktionstherapie und die Unbedenklichkeit der sonstigen Bestandteile.
Die Toxizität von Nicotin als Bestandteil von Tabak ist gut dokumentiert. Typische Symptome einer Vergiftung sind ein schwacher und unregelmäßiger Puls, Atemschwierigkeiten und allgemeine Krampfanfälle (siehe auch Abschnitt 4.9).
Reproduktionstoxikologische Studien mit Nicotin an verschiedenen Tierspezies zeigten eine unspezifische Wachstumsretardierung der Föten. Bei Ratten gab es Hinweise auf fertilitätsbeeinträchtigende Effekte, Verlängerung der Trächtigkeitsphase und auf Verhaltensstörungen bei den Jungtieren. Bei Mäusen wurden in sehr hohen Dosierungen Skelettdefekte an den Extremitäten der Nachkommen festgestellt. Nicotin passiert die Plazenta und geht in die Muttermilch über.
Es liegen keine klaren Hinweise auf genotoxische oder mutagene Wirkungen von Nicotin vor. Die gut gesicherte kanzerogene Wirkung des Tabakrauches wird auf Substanzen zurückgeführt, die bei der Verbrennung des Tabaks entstehen. Keine dieser Substanzen ist Bestandteil von Nicorette TX Pflaster.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Mittelkettige Triglyceride
Basisches Butylmethacrylat-Copolymer (Ph.Eur.)
Poly[acrylsäure-co-butylacrylat-co-(2-ethylhexyl)acrylat-co-vinyl-acetat] (5:15:75:5)
Kaliumhydroxid
Croscarmellose-Natrium
Aluminiumtris(acetylacetonat)
Abdeckschicht und abziehbare Schutzfolie:
Poly(ethylenterephthalat)-Film
Inkompatibilitäten
6.2
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Die Pflaster sind einzeln in einem mehrschichtigen hitzeversiegelten Beutel bestehend aus Papier, Polyethylenterephthalat (PET)-Film und Aluminium-Acrylnitrilcopolymer verpackt.
Packungsgrößen:
Nicorette TX Pflaster 10 mg: 7 Pflaster Nicorette TX Pflaster 15 mg: 7 und 14 Pflaster Nicorette TX Pflaster 25 mg: 7, 14 und 28 Pflaster
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Da Nicorette TX Pflaster auch nach Gebrauch noch Nicotin enthalten, müssen sie so entsorgt werden, dass sie keinesfalls in die Hände eines Kindes gelangen können.
Entsorgen sie die Pflaster nach Gebrauch sorgfältig, indem sie sie in der Mitte mit der Klebeschicht nach innen zusammenhalten, so dass die beiden Hälften miteinander verkleben.
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den regionalen Anforderungen zu beseitigen.
7. Inhaber der Zulassung
McNeil Consumer Healthcare GmbH Postfach 210551 41431 Neuss
Tel.: 00800 260 260 00 (kostenfrei)
8. Zulassungsnummern
Nicorette TX Pflaster 10 mg Zul.-Nr.: 1837.01.01 Nicorette TX Pflaster 15 mg Zul.-Nr.: 1837.02.01 Nicorette TX Pflaster 25 mg Zul.-Nr.:66527.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung
Datum der Erteilung der Zulassung:
Nicorette TX Pflaster 10 mg: 06. Juli 1995 Nicorette TX Pflaster 15 mg: 06. Juli 1995
Nicorette TX Pflaster 25 mg: 19. Januar 2009
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: Nicorette TX Pflaster 10 mg: 13. Dezember 2011
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Nicorette TX Pflaster 15 mg: 10. Stand der Information Oktober 2013 11. Verkaufsabgrenzung Apothekenpflichtig |
13. Dezember 2011 |
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spcde-v03-2013-10-nicorette-tx |
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