Fachinformation

Novartis Consumer Health

Nicotinell Lutsch­tabletten 2 mg Mint

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Nicotinell^®Lutschtabletten 2 mg Mint

Lutschtablette, gepresst

Nicotin

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Lutschtablette enthält:

Wirkstoff:2 mg Nicotin (entsprechend 6,144 mg Nicotinbis [(R,R)-tartrat] 2 H₂O.

Sonstige Bestandteile: Aspartam (0,01 g), Maltitol (0,9 g) und Natrium (9,8 mg).

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1

3. Darreichungsform

Lutschtablette, gepresst

Weiße, runde, bikonvexe Lutschtablette mit Mint-Geschmack.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Linderung von Nicotinentzugssymptomen, zur Unterstützung der Raucherentwöhnung bei Nicotinabhängigkeit.

Die Stärke zu 2 mg ist angezeigt, wenn es zu schweren Entzugserscheinungen kommt.

Eine Beratung und unterstützende Maßnahmen erhöhen in der Regel die Erfolgsraten.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene und ältere Menschen

Mit Beginn und während der Behandlung mit Nicotinell Lutschtabletten 2 mg Mint ist das Rauchen vollständig einzustellen.

Nicotinell Lutschtabletten 2 mg Mint sind vorgesehen für Raucher mit einer starken oder sehr starken Nicotinabhängigkeit, und solchen, bei denen ein früherer Versuch das Rauchen mit einer Nicotinersatztherapie aufzuhören, misslang.

Die optimale Dosierung wird anhand folgender Tabelle ausgewählt:

Leichte bis mittlere Abhängigkeit	Mittlere bis starke Abhängigkeit	Starke bis sehr starke Abhängigkeit
Niedrig dosierte Darreichungsform geeignet	Hoch dosierte Darreichungsform geeignet
Weniger als 20 Zigaretten / Tag	20 bis 30 Zigaretten / Tag	Mehr als 30 Zigaretten / Tag
Niedrige Dosierung ist vorzuziehen (1 mg Lutschtablette)	Niedrige (1 mg Lutschtablette) oder hohe Dosierung (2 mg Lutschtablette) ist geeignet - abhängig von den Eigenarten und Vorlieben des Patienten	Hohe Dosierung ist vorzuziehen (2 mg Lutschtablette)

S ollten während der Behandlung mit der hoch dosierten Darreichungsform (2 mg Lutschtablette) unerwünschte Wirkungen festgestellt werden, sollte die Behandlung durch die niedrig dosierte Darreichungsform (1 mg Lutschtablette) erwogen werden.

Die Anfangsdosis sollte sich an der Nicotinabhängigkeit des Pa­tienten orientieren. Beim Drang zum Rauchen soll eine Lutschtab­lette ge­lutscht werden.

Zu Beginn sollte alle 1-2 Stunden 1 Lutschtablette angewendet werden. Die übliche Dosierung beträgt 8-12 Lutschtabletten pro Tag. Die maximale Ta­gesdosis beträgt 15 Lutschtabletten.

Hinweise für die Anwendung:

1. Eine Lutschtablette soll so lange gelutscht werden, bis ein kräftiger Ge­schmack entsteht.

2. Danach soll die Lutschtablette zwischen Zahnfleisch und Wange gehalten werden.

Die Anwendungsdauer ist individuell. Normalerweise sollte sich die Be­hand­lung über mindestens 3 Monate erstrecken. Nach 3 Monaten sollte die An­zahl der Lutschtabletten pro Tag allmählich verringert werden. Alternativ dazu kann der Anwender zunächst auf Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint wechseln und dann die Anzahl der Lutschtabletten pro Tag allmählich verringern.

Die Behandlung sollte beendet werden, wenn die Dosis auf 1-2 Lutschtabletten pro Tag redu­ziert wurde. Im Allgemeinen wird die Anwendung von Nicotinersatzpro­duk­ten wie Nicotinell Lutschtabletten 2 mg Mint über 6 Monate hinaus nicht empfohlen. Es ist jedoch möglich, dass einige ehemalige Raucher eine län­gere Behand­lung mit den Lutschtabletten benötigen, um einen Rückfall zu vermeiden.

Patienten, die die orale Nicotinersatztherapie über 9 Monate hinaus in Anspruch genommen haben, wird empfohlen zusätzliche Hilfe und Information von medizinischem Fachpersonal einzuholen.

Eine spezielle Beratung kann Rauchern dabei helfen, mit dem Rauchen aufzuhören.

Der gleichzeitige Genuss säurehaltiger Getränke wie Kaffee oder Limo­nade kann die Resorption des Nicotins durch die Mundschleimhaut vermin­dern. Daher sollten säurehaltige Getränke 15 Minuten vor Anwendung der Lutschtablette vermieden werden.

Kinder und Jugendliche (< 18 Jahre)

Nicotinell Lutschtabletten dürfen von Personen unter 18 Jahren nicht ohne ärztliche Empfehlung angewendet werden. Für die Behandlung von Jugendlichen unter 18 Jahren liegen für Nicotinell Lutschtabletten keine Erfahrungen vor.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegenüber Nicotin oder einen der sonstigen Bestandteile.

Nicotinell Lutschtabletten dürfen nicht von Nichtrauchern ange­wen­det werden.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Abhängige Raucher unmittelbar nach einem Myo­kardinfarkt, mit instabiler oder sich verschlechternder Angina pectoris (ein­schließlichPrinzmetal-Angina-Syndrom), mit schweren Herzrhythmus­stö­run­gen, mit unkontrollierten Herzrhythmusstörungen oder bei vor kurzem aufgetretenem Schlaganfall sollten dazu angehalten werden das Rauchen ohne medikamentöse Unterstützung zu beenden (z.B. mit Hilfe einer Beratung). Falls dies nicht gelingt, kann die Anwendung von Nicotinell Lutschtabletten erwogen werden. Da die Daten zur Sicherheit bei dieser Patientengruppe limitiert sind, darf die Anwendung nur unter strenger ärztlicher Überwachung erfolgen.

Nicotinell Lutschtabletten sind mit Vorsicht anzuwenden bei Patienten mit Hypertonie, stabiler Angina pectoris, zerebrovaskulären Erkran­kungen, peri­pherer arterieller Verschlusskrankheit, Herzinsuffizienz, Dia­betes mellitus, Hyperthyreose oder Phäochromozytom sowie schweren Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen.

Die Patienten sollten dazu angehalten werden das Rauchen ohne medikamentöse Unterstützung zu beenden (z.B. mit Hilfe einer Beratung).

Bei Patienten mit aktiver Oesophagitis, Entzündungen im Mund- und Ra­chenraum, Gastritis oder Ulcus pepticum kann geschlucktes Nicotin die Symptome verschlimmern.

Nicotindosen, die von erwachsenen Rauchern während der Behandlung vertragen werden, können bei Kleinkindern schwere Vergiftungssymtpome hervorrufen und letale Folgen haben (siehe auch Abschnitt 4.9).

Besondere Warnhinweise über sonstige Bestandteile

Nicotinell Lutschtabletten enthalten Zuckeraustauschstoffe, einschließlich Aspartam und Maltitol.

Jede Nicotinell Lutschtablette 2 mg Mint enthält Aspartam (E 951) als Quelle für Phenylalanin (entsprechend 5 mg Phenylalanin/Lutschtablette) und kann schädlich sein für Patienten mit Phenylketonurie.

Nicotinell Lutschtabletten 2 mg Mint enthalten Maltitol (E 965), als Quelle für Fructose:

• Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.

• Patienten können eine leicht laxierende Wirkung verspüren.

Der Kalorienwert beträgt 2,3 kcal/g Maltitol.

Nicotinell Lutschtabletten 2 mg Mint enthalten 9,8 mg Natrium pro Lutschtablette.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Arzneimittelwechselwirkungen: Es liegen keine Informationen zu Wechselwirkungen zwischen Nicotinell Lutschtabletten und anderen Medikamenten vor.

Raucherentwöhnung: Rauchen, nicht jedoch Nicotin, ist mit einer erhöhten CYP1A2-Aktivität verbunden. Nach der Raucherentwöhnung können eine reduzierte Substrat-Clearance dieses Enzyms und erhöhte Plasmaspiegel einiger Arzneimittel mit potentieller klinischer Bedeutung aufgrund ihrer geringen therapeutischen Breite, z.B. Theophyllin, Tacrin, Olanzapin und Clozapin auftreten.

Die Plasmaspiegel anderer Wirkstoffe, die durch CYP1A2 me­ta­bolisiert werden, wie z. B. Coffein, Paracetamol, Phenazon, Phenylbutazon, Pentazocin, Lidocain, Benzodiazepine, Warfarin, Östrogen und Vitamin B12 können ebenfalls erhöht sein. Die klinische Be­deu­tung dieses Effekts für diese Wirkstoffe ist jedoch nicht bekannt.

Rauchen kann zu einer reduzierten analgetischen Wirkung von Propoxyphen, zu einer Verringerung der diuretischen Wirkung von Furosemid (Frusemid), einer reduzierten Wirkung von Propranolol auf Blutdruck und Herzfrequenz sowie zu einer verringerten Responderrate bei der Ulkusheilung mit H₂-Antagonisten führen.

Rauchen und Nicotin können die Blutspiegel von Cortisol und Katecholaminen erhöhen, was z. B. zu einer reduzierten Wirkung von Nifedipin oder adrenergen Antagonisten sowie zu einer erhöhten Wirkung von adrenergen Agonisten führen kann.

Eine erhöhte subkutane Resorption von Insulin, zu der es bei der Beendigung des Rauchens kommen kann, erfordert möglicherweise eine Reduktion der Insulindosis.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft:

Bei schwangeren Frauen sollte immer eine vollständige Beendigung des Rauchens ohne die Anwendung einer Nicotinersatztherapie empfohlen werden.

Falls dies bei sehr stark abhängigen schwangeren Raucherinnen nicht ge­lingt, kann eine Raucherentwöhnung mittels Nicotinersatztherapie den­noch empfehlenswert sein. Tatsächlich ist das fetale Risiko wahr­scheinlich niedriger als es beim Zigaretten- bzw. Tabakrauchen zu erwarten ist, infolge von:

- niedrigerer maximaler Nicotinplasmakonzentration gegenüber Nicotin­inhalation

- fehlender zusätzlicher Exposition mit polyzyklischen Kohlen­wasserstof­fen und Kohlenmonoxid

- höheren Chancen, bis zum 3. Trimenon eine Raucherentwöhnung zu erzielen.

Rauchen während des 3. Trimenons kann zu intrauterinen Wachstumsretardierungen oder, abhängig von der täglichen Tabakmenge, zu einer Frühgeburt oder sogar Totgeburt führen.

Eine Tabakentwöhnung mit oder ohne Nicotinersatztherapie sollte nicht alleine, sondern mit Hilfe eines medizinisch betreuten Entwöhnungs­programms durchgeführt werden.

Im 3. Trimenon kann Nicotin hämodynamische Wirkungen hervorrufen (wie z.B. Änderun­gen der fetalen Herzfrequenz), die den Fetus kurz vor der Ge­burt beeinträch­tigen können. Deshalb sollte die Lutschtablette ab dem 6. Schwangerschafts­monat nur unter ärztlicher Überwachung von solchen Raucherinnen angewendet werden, denen ein Rauchstopp bis zum 3. Tri­menon nicht gelang.

Stillzeit:

Nicotin geht in die Muttermilch über in einer Menge, die das Kind auch in therapeutischen Dosen beeinträchtigen kann. Deshalb sollte die An­wendung der Lutschtablette, ebenso wie das Rauchen, während der Stillzeit vermieden werden. Falls ein Rauchverzicht nicht erreicht wurde, sollte eine Anwendung der Lutschtabletten von stillenden Raucherinnen nur nach ärztlicher Rück­sprache erfolgen. Im Falle einer Nicotinersatzthera­pie während der Stillzeit dürfen die Lutschtabletten nur nachdem Stillen ange­wendet werden, keinesfalls jedoch innerhalb von 2 Stunden vor dem Stillen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedie­nen von Maschinen

Es lie­gen keinerlei Hinweise für Risiken im Straßenverkehr oder beim Bedienen von Maschinen vor, sofern die Lutschtabletten in der emp­fohlenen Dosierung angewendet werden. Es ist jedoch zu beachten, dass das Aufgeben des Rauchens Verhaltensveränderungen verursachen kann.

4.8 Nebenwirkungen

Nicotinell Lutschtabletten können ähnliche Nebenwirkungen hervor­rufen wie durch Rauchen verabreichtes Nicotin. Diese sind auf die do­sis­ab­hängigen pharmakologischen Wirkungen des Nicotins zurückzuführen.

Folgende Nebenwirkungen sind nicht dosisabhängig: Überempfindlichkeit, angioneurotisches Ödem und anaphylaktische Reaktionen.

Die meisten der von den Patienten berichteten Nebenwirkungen treten im Allgemeinen während der ersten 3-4 Wochen nach Behandlungsbeginn auf.

Zu Beginn der Behandlung kann das Nicotin aus der Lutschtablette gele­gent­lich eine leichte Rachenreizung sowie vermehrten Speichelfluss hervor­rufen. Übermäßiges Schlucken von nicotinhaltigem Speichel kann anfangs Schluckauf verursachen. Personen mit einer Neigung zu Verdauungsstörun­gen können zu Behandlungsbeginn an leichter Dyspepsie oder Sodbrennen leiden. Langsameres Lutschen wird in der Regel dieses Problem beseitigen.

Bei Personen, die das Inhalieren von Tabakrauch nicht gewöhnt sind, kann übermäßiger Konsum der Lutschtabletten möglicherweise zu Übelkeit, Schwächegefühl und Kopfschmerzen führen.

Nach Aufgabe des Rauchens kann die Häufigkeit von Aphthen erhöht sein.

Häufig (≥1/100 bis <1/10)

Störungen des Nervensystems:Schwindel, Kopfschmerzen

Gastrointestinale Störungen:Übelkeit, Blähungen, Schluckauf, Gastritis, Mundtrocken­heit, Stomatitis und Oesophagitis.

Gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100)

Kardiovaskuläre Störungen:Herzklopfen

Selten (≥1/10.000 bis <1/1.000)

Kardiovaskuläre Störungen:Herzarrhythmien.

Erkrankungen des Immunsystems:Überempfindlichkeit, angioneurotisches Ödem und anaphylaktische Reaktionen.

Einige der berichteten Symptome wie Schwindel, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit können den Entzugssymptomen aufgrund unzureichender Nicotinzufuhr während der Raucherentwöhnung zugeschrieben werden.

Im Zusammenhang mit der Raucherentwöhnung kann auch ein Herpes labialis auftreten, jedoch ist ein Zusammenhang mit der Nicotinbehandlung un­klar.

Nach der Raucherentwöhnung kann der Patient noch immer eine Nicotinab­hängigkeit verspüren.

4.9 Überdosierung

Bei einer Überdosierung können Symptome wie bei starkem Rauchen auf­treten.

Die akute letale orale Nicotindosis beträgt ca. 0,5 - 0,75 mg/kg Körperge­wicht, was bei einem Erwachsenen 40 - 60 mg entspricht. Bei Kindern sind sogar schon kleine Mengen Nicotin gefährlich und können schwere Vergif­tungserscheinungen hervorrufen, möglicherweise mit letalen Folgen. Wenn bei einem Kind der Verdacht auf eine Vergiftung besteht, muss sofort ein Arzt hinzugezogen werden.

Zu einer Überdosierung mit Nicotinell Lutschtabletten 2 mg Mint kann es nur dann kommen, wenn mehrere Lutschtabletten gleichzeitig gelutscht wer­den. Eine Nicotinvergiftung durch Einnahme wird meistens durch früh­zeitige Übelkeit und Erbrechen minimiert, welche nach exzessiver Nicotinzufuhr auftreten.

Zu den allgemeinen Symptomen einer Nicotinvergiftung zählen: Schwäche, Schwitzen, Speichelfluss, Brennen im Rachen, Übelkeit, Erbrechen, Diar­rhöe, abdominelle Schmerzen, Hör- und Sehstörungen, Kopfschmerzen, Ta­chykardie sowie kardiale Arrhythmien, Dyspnoe, Erschöpfung, Kreislauf­kol­laps, Koma und terminale Konvulsionen.

Therapie einer Überdosierung:

Die Therapie einer Überdosierung sollte unverzüglich eroflgen, da sich die Symptome schnell entwickeln. Erbrechen erfolgt in der Regel spontan. Verabreichung von Aktivkohle und Magenspülung soll so früh wie möglich und innerhalb der 1. Stunde nach Aufnahme erfolgen. Vitalfunktionen überwachen und und symptomatische Therapie einleiten.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

ATC Code:N07B A01

Pharmakotherapeutische Gruppe:Medikamente gegen Nicotinabhängigkeit

Nicotin, das vorherrschende Alkaloid in Tabakerzeugnissen und eine natürlich vorkommende Monosubstanz, ist ein Nicotinrezeptoragonist im peripheren und zentralen Nervensystem mit ausgeprägter Wirkung auf ZNS und Herz-Kreislaufsystem.

Beim Konsum von Tabakerzeugnissen hat sich gezeigt, dass Nicotin suchterzeugend wirkt, was sich in starkem Verlangen und weiteren Entzugs­symptomen äußert, wenn die Zufuhr eingestellt wird.

Zu diesem starken Verlangen und diesen Entzugssymptomen zählen ein starker Drang zum Rauchen, Dysphorie, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Frustra­tion oder Wut, Angstgefühle, Konzentrationsprobleme, Erregbarkeit und gesteigerter Appetit oder Gewichtszunahme. Die Lutschtablette ersetzt einen Teil des Nicotins, welches über den Tabak zugeführt worden wäre und reduziert die Intensität der Entzugssymptome und den Drang zu Rauchen.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Die resorbierte Nicotinmenge ist abhängig von der Menge, die im Mund frei­gesetzt und durch die Mundschleimhaut resorbiert wird.

Der größte Teil des Nicotins in Nicotinell Lutschtabletten 2 mg Mint wird durch die Mundschleimhaut resorbiert. Ein Teil gelangt durch Schlucken ni­cotinhaltigen Speichels in den Magen und den Darm und wird dort inaktiviert. Aufgrund des First-pass-Effekts in der Leber ist die systemi­sche Bioverfüg­barkeit von Nicotin gering.Folglich werden unter der Be­handlung mit Nicoti­nell Lutschtabletten 2 mg Mint die beim Rauchen be­obachteten hohen und schnellen systemischen Nicotinkonzentrationen nur selten erreicht.

Das Verteilungsvolumen von Nicotin nach intravenöser Verabreichung beträgt ca. 2‑3 l/kg; die Halbwertszeit beträgt 2 Stunden. Nicotin wird hauptsächlich in der Lebermetabolisiert, die Plasmaclearance liegt bei ca. 1,2 l/min.; Nicotin wird auch in der Niere und der Lunge metabolisiert. Nicotin passiert die Blut-Hirn-Schranke.

Mehr als 20 Metaboliten wurden identifiziert, die alle für weniger wirksam als Nicotin erachtet werden. Der Hauptmetabolit Cotinin hat eine Halbwerts­zeit von 15-20 Stunden und eine etwa 10-mal höhere Plasmakonzentration als Nicotin. Die Plasmaproteinbindung von Nicotin beträgt weniger als 5%. Ver­änderungen in der Nicotinbindung durch gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimittel oder aufgrund eines veränderten Erkrankungszustandes haben wahrscheinlich keine signifikanten Auswirkungen auf die Kinetik von Nicotin. Die Hauptmetaboliten im Urin sind Cotinin (15% der Do­sis) und trans-3-Hydroxycotinin (45% der Dosis).

Etwa 10% des Nicotins werden unverändert ausgeschieden. Bei erhöhter Diu­rese und einem Säuregehalt von unter pH 5 können bis zu 30% mit dem Urin ausgeschieden werden.

Die maximale Plasmakonzentration nach einer Einzeldosis von Nicotinell Lutschtabletten 2 mg Mint beträgt ca. 7.0 ng pro ml, die maximale Kon­zentration im Steady state (eine 2 mg Lutschtablette/Stunde über 12 Stunden) liegt bei ca. 22,5 ng pro ml (durch­schnittliche Nicotinplasmakonzentration nach dem Rauchen einer Zigarette: 15-30 ng pro ml). Die maximale Plasmakonzentration wird ca. 48 Minuten nach dem Lutschen einer einzelnen Lutschtablette und nach ca. 30 Minuten im Steady state erreicht.

Studien haben ein lineares proportionales Verhältnis der Dosiskonzentration zwischen Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint und Nicotinell Lutschtabletten 2 mg Mint sowohl für C_max als auch für AUC gezeigt. T_maxist für beide Stärken ähnlich.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

In-vitro Genotoxizitätsuntersuchungen ergaben positive und negative Ergebnisse für Nicotin im gleichen Testsystem. In-vivo Untersuchungen ergaben negative Ergebnisse für Nicotin.

Tierexperimentelle Untersuchungen zeigten, dass Nicotin einen frühen Abgang auslöst und das Fötenwachstum verringert.

Die Ergebnisse von Karzinogenitätsuntersuchungen lieferten keinen eindeutigen Hinweis auf eine Tumor auslösende Wirkung von Nicotin.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Maltitol (E 965)

wasserfreies Natriumcarbonat

Natriumhydrogencarbonat

Polyacrylat-Disper­sion 30%

Xanthangummi

hochdisperses Siliciumdioxid

Levomenthol

Pfefferminzöl

Aspartam (E 951)

Magnesiumstearat

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25°C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

12, 36, 72, 96, 144 oder 204 Lutschtabletten inopaken Blistern bestehend aus Aluminiumfolie und PVC/PE/PVDC/PE/PVC-Film.

Ggf. werden nicht alle Packungsgrößen vermarktet.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

Novartis Consumer Health GmbH

81366 München

Zielstattstraße 40

81379 München

Telefon (089) 78 77-0

Telefax (089) 78 77-444

8. Zulassungsnummer

56670.01.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung

16.03.2005

10. Stand der Information

13. Juni 2008

11. Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig