Document: 28.06.2013   Fachinformation (deutsch) change

• 13.03.2014   Fachinformation (deutsch)
• 28.06.2013   Fachinformation (deutsch)

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ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS (Fachinformation)

1. Bezeichnung des Arzneimittels

NiQuitin Mint 2,5 mg Schmelzfilm

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Jeder Schmelzfilm enthält 2,5 mg Nicotin.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Enthält Ethanol (Alkohol), nicht mehr als 3,9 mg pro Schmelzfilm.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Schmelzfilm.

Transparenter, ungefähr 20 x 30 mm großer Film.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

NiQuitin Schmelzfilm wird zur Behandlung der Tabakabhängigkeit angewendet. Während eines Versuchs, mit dem Rauchen aufzuhören, werden Nicotinentzugssymptome und das starke Verlangen zu rauchen gelindert (siehe Abschnitt 5.1). Das langfristige Behandlungsziel besteht darin, das Rauchen dauerhaft aufzugeben.

NiQuitin Schmelzfilme sollten vorzugsweise in Verbindung mit einem unterstützenden Raucherentwöhnungsprogramm angewendet werden.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

NiQuitin Schmelzfilme eignen sich für Raucher, die ihre erste Zigarette später als 30 Minutennach dem Aufwachen rauchen.

Während sich der Schmelzfilm im Mund befindet, sollte nicht gegessen oder getrunken werden.

Eine beratende und unterstützende Verhaltenstherapie kann die Erfolgsrate in der Regel verbessern.

Erwachsene (18 Jahre und älter)

Die Anwender sollten während der Behandlung mit NiQuitin Schmelzfilm nichts unversucht lassen, das Rauchen vollständig aufzugeben.

Folgendes Behandlungsschema sollte eingehalten werden:

Es wird empfohlen, in den ersten 6 Wochen pro Tag mindestens 9 Schmelzfilme anzuwenden.

Eine maximale Tagesdosis von 15 Schmelzfilmen sollte nicht überschritten werden.

Um den Verzicht auf das Rauchen nach den ersten zwölf Wochen zu erleichtern, können pro Tag 1 ‑ 2 Schmelzfilme angewendet werden, allerdings nur wenn das Verlangen nach einer Zigarette noch sehr stark ist.

Personen, die die Schmelzfilme länger als 9 Monate anwenden, sollten zusätzlich Hilfe und Rat bei einem Arzt suchen.

Kinder und Jugendliche

NiQuitin Schmelzfilme dürfen von Jugendlichen (im Alter von 12 bis 17 Jahren) nur nach Anweisung eines Arztes angewendet werden.

Aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit dürfen NiQuitin Schmelzfilme bei Kindern unter 12 Jahren nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3). Es gibt keine Erfahrung in der Behandlung von Jugendlichen unter 18 Jahren mit NiQuitin Schmelzfilm.

Art der Anwendung

Legen Sie einen Schmelzfilm auf die Zunge. Schließen Sie den Mund und drücken die Zunge leicht an die Oberseite des Gaumens bis sich der Schmelzfilm auflöst (ungefähr 3 Minuten). Der Schmelzfilm sollte nicht gekaut oder verschluckt werden.

Nicht verwenden wenn der Schmelzfilm beschädigt ist.

4.3 Gegenanzeigen

• Kinder unter 12 Jahren;

• Nichtraucher.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Im Allgemeinen sind alle möglichen Nebenwirkungen, die im Zuge einer Nicotin-Ersatztherapie (NET) auftreten können, bedeutend geringer als die bekannten Gefahren, die durch fortgesetztes Rauchen in Kauf genommen werden.

Abhängige Raucher mit kurz zurückliegendem Herzinfarkt, instabiler oder progredienter Angina pectoris einschließlich Prinzmetal-Angina, schweren Herzrhythmusstörungen, nicht regulierbarer Hypertonie oder kurz zurückliegendem Schlaganfallsollten ermutigt werden, das Rauchen mithilfe nichtmedikamentöser Verfahren (z. B. Beratung) aufzugeben. Wenn das nicht gelingt, kann NiQuitin Schmelzfilm in Betracht gezogen werden. Die Behandlung darf jedoch nur unter strikter ärztlicher Überwachung erfolgen, da nur begrenzte Daten zur Sicherheit bei dieser Patientengruppe vorliegen.

Diabetes mellitus:Patienten mit Diabetes mellitus sind anzuweisen, zu Beginn einer NET ihre Blutzuckerwerte engmaschiger als gewohnt zu überprüfen, da durch Nicotin freigesetzte Katecholamine den Kohlenhydrat-Stoffwechsel beeinflussen können.

Allergische Reaktionen:Disposition zu Angioödem und Urtikaria.

Bei Patienten mit einer der folgenden Erkrankungen muss durch einen entsprechend qualifizierten Arzt eine Nutzen-Risiko-Analyse vorgenommen werden:

• Nieren- und Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit mäßiger bis schwerer Leberinsuffizienz und/oder schwerer Niereninsuffizienz ist bei der Anwendung Vorsicht geboten, da die Clearance von Nicotin oder seinen Metaboliten vermindert sein kann, sodass es verstärkt zu Nebenwirkungen kommen kann.

• Phäochromozytom und nicht kontrollierter Hyperthyreose: Bei Patienten mit nicht kontrollierter Hyperthyreose oder Phäochromozytom muss die Anwendung vorsichtig erfolgen, da Nicotin zu einer Freisetzung von Katecholaminen führt.

• Gastrointestinale Erkrankungen: Verschlucktes Nicotin kann die Beschwerden von Patienten verstärken, die an Ösophagitis, Magen- oder Duodenalulzera leiden, daher müssen orale NET-Präparate bei diesen Erkrankungen vorsichtig angewendet werden. Über ulzerierende Stomatitis wurde berichtet.

Gefahren für Kleinkinder: Nicotindosen, die von erwachsenen und jugendlichen Rauchern toleriert werden, können bei Kleinkindern schwere Vergiftungen hervorrufen, die auch zum Tode führen können. Nicotinhaltige Präparate müssen so aufbewahrt werden, dass Kinder sie nicht missbräuchlich verwenden, mit ihnen spielen oder sie versehentlich einnehmen können.

Wenn das Rauchen erfolgreich aufgegeben wird: Im Tabakrauch enthaltene polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe induzieren die Metabolisierung von Arzneimitteln, die über CYP 1A2 (und möglicherweise über CYP 1A1) verstoffwechselt werden. Gibt ein Raucher das Rauchen auf, kann es zu einer Verlangsamung der Metabolisierung und dadurch zu erhöhten Blutspiegeln solcher Arzneimittel kommen.

Übertragung der Abhängigkeit auf das Ersatzmittel: Eine solche übertragene Abhängigkeit tritt selten ein; sie ist weniger schädlich und leichter zu durchbrechen als die Abhängigkeit vom Rauchen.

Ethanol (Alkohol):Dieses Arzneimittel enthält geringe Mengen Ethanol (Alkohol), weniger als 100 mg pro Schmelzfilm.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Erwachsene und Jugendliche (12 bis einschließlich 17 Jahre)

Klinisch relevante Wechselwirkungen zwischen einer Nicotin-Ersatztherapie und anderen Arzneimitteln wurden nicht eindeutig nachgewiesen, allerdings kann Nicotin möglicherweise die hämodynamischen Wirkungen von Adenosin verstärken.

Die Raucherentwöhnung selbst kann eine Anpassung einiger medikamentöser Therapien erforderlich machen.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Rauchen in der Schwangerschaft geht mit typischen Gefahren wie intrauteriner Wachstumsverzögerung, Früh- oder Totgeburten einher. Die wirksamste Maßnahme zum Schutz der Gesundheit rauchender Schwangerer und ihrer Babys besteht darin, das Rauchen aufzugeben. Je eher vollständige Abstinenz erreicht wird, desto besser.

Im Idealfall sollte ohne NET mit dem Rauchen aufgehört werden. Jedoch kann Frauen, die ohne zusätzliche Maßnahmen nicht aufhören können, von einem Arzt zu einer NET geraten werden, um einen Entwöhnungsversuch zu unterstützen. Das Risiko einer NET für den Fetus ist geringer als das zu erwartende Risiko durch den Tabakrauch, da die maximalen Nicotin-Plasmakonzentrationen niedriger sind und es nicht zu einer zusätzlichen Exposition gegenüber polyzyklischen Kohlenwasserstoffen und Kohlenmonoxyd kommt.

Die Entscheidung für die Anwendung einer NET sollte in der Schwangerschaft jedoch so früh wie möglich getroffen werden, da Nicotin auf den Fetus übergeht, wodurch dessen Atmungstätigkeit beeinträchtigt wird, und zugleich einen dosisabhängigen Einfluss auf den feto-plazentaren Kreislauf entfaltet. Das Ziel sollte darin bestehen, die NET über einen Zeitraum von maximal 2 bis 3 Monaten anzuwenden.

Arzneimittel mit intermittierender Anwendung sind in der Regel zu bevorzugen, da mit ihnen im Vergleich zu Pflastern eine geringere Nicotin-Tagesdosis verabreicht wird. Pflaster können jedoch von Vorteil sein, wenn die Frau in der Schwangerschaft unter Übelkeit leidet.

Stillzeit

Nicotin geht sowohl beim Rauchen als auch bei einer NET in die Muttermilch über. Die Nicotinmenge, der ein Säugling im Rahmen einer NET ausgesetzt wird, ist jedoch relativ gering und darüber hinaus weniger schädlich als die Belastung durch das Passivrauchen, dem das Kind unter anderen Umständen ausgesetzt wäre.

Im Idealfall sollte in der Stillzeit ohne NET mit dem Rauchen aufgehört werden. Jedoch kann Frauen, die ohne zusätzliche Maßnahmen nicht aufhören können, von einem Arzt zu einer NET geraten werden, um einen Entwöhnungsversuch zu unterstützen.

Die Verwendung von NET-Arzneimitteln zur intermittierenden Anwendung kann die Nicotinmenge in der Muttermilch im Vergleich zu Pflastern minimieren, da ein möglichst langer Abstand zwischen der Anwendung der NET und dem Stillen gewählt werden kann. Die Frauen sollten versuchen, unmittelbar vor der Anwendung des Arzneimittels zu stillen.

Fertilität

Es liegen keine Daten vor. Siehe Abschnitt 5.3.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

NiQuitin Schmelzfilm hat keinen bekannten Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Dennoch sollten Anwender von Nicotin-Ersatzpräparaten bedenken, dass die Raucherentwöhnung Verhaltensänderungen verursachen kann.

4.8 Nebenwirkungen

Erwachsene

Schmelzfilme können Nebenwirkungen verursachen, die denen einer Nicotinzufuhr auf anderem Wege, einschließlich durch Rauchen, ähneln. Diese sind in der Regel durch die pharmakologischen Wirkungen von Nicotin bedingt, von denen einige dosisabhängig sind.

Die folgenden in Tabelle 1 aufgeführten Nebenwirkungen sind nicotinabhängige Nebenwirkungen aller oralen Darreichungsformen.

Nebenwirkungen wurden beobachtet:

• In einer doppelblinden, randomisierten, placebokontrollierten klinischen Studie mit Lutschtabletten, an der 1818 Patienten beteiligt waren. Nebenwirkungen, die in dieser Studie beobachtet wurden, wurden herangezogen, wenn die Häufigkeit im 2 mg oder 4 mg Nicotin Arm höher war als im entsprechenden Placebo Arm. Häufigkeiten wurden aus den Sicherheitsdaten der Studie berechnet.

• In Anwendungsbeobachtungen oraler Nicotinpräparate. Die Häufigkeit dieser Ereignisse kann aus den vorliegenden Daten für orale Nicotindarreichungsformen nicht abgeleitet werden.

Tabelle 1

Herzerkrankungen
Häufigkeit nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)	Palpitationen, erhöhte Herzfrequenz
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Sehr häufig (≥ 1/10)	Übelkeit
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)	Erbrechen, Dyspepsie, Schmerzen im oberen Abdominalbereich, Durchfall, Mundtrockenheit, Konstipation, Schluckauf, Stomatitis, Flatulenz, Beschwerden im Mundraum
Häufigkeit nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)	Schluckstörungen, Aufstoßen, verstärkter Speichelfluss
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufigkeit nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)	Schwäche*, Erschöpfung*, Unwohlsein*, grippeähnliche Symptome*
Erkrankungen des Immunsystems
Häufigkeit nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)	Reizbarkeit, Angioödem, Urtikaria, ulcerative Stomatitis und sehr selten anaphylaktische Reaktionen
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)	Kopfschmerzen*, Schwindel*
Häufigkeit nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)	Zittern
Psychiatrische Erkrankungen
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)	Schlafstörungen*
Häufigkeit nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)	Nervosität*
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)	Halsentzündungen, Husten, Halsschmerzen
Häufigkeit nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)	Dyspnoea

* Diese Nebenwirkungen können auch durch Entzugssymptome nach Beendigung des Rauchens verursacht werden.

Jugendliche (12 bis einschließlich 17 Jahre)

Es sind keine für diese Altersgruppe spezifischen Nebenwirkungen bekannt. Es werden für Jugendliche jedoch keine Unterschiede in Häufigkeit, Art und Schweregrad der Nebenwirkungen gegenüber denen von Erwachsenen erwartet. Dies bezieht sich auf eine pharmakokinetische Studie, die ein für Jugendliche und Erwachsene ähnliches pharmakokinetisches Profil gezeigt hat.

4.9 Überdosierung

Die minimale letale Dosis von Nicotin wird bei Menschen ohne Toleranzentwicklung auf 40 bis 60 mg geschätzt. Selbst kleine Nicotinmengen können für Kinder gefährlich sein und unter Umständen zum Tod führen. Schon der Verdacht auf eine Nicotinvergiftung bei einem Kind ist als medizinischer Notfall anzusehen und muss unverzüglich behandelt werden.

Symptome

Die Anzeichen und Symptome einer Überdosierung mit einem Nicotin Schmelzfilm sind voraussichtlich vergleichbar mit denen einer akuten Nicotinvergiftung, einschließlich Blässe, kaltem Schweiß, Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Diarrhoe, Kopfschmerzen, Schwindel, Hör- und Sehstörungen, Tremor, geistiger Verwirrung und Schwäche . Bei starker Überdosierung kann es zu Erschöpfung, Hypotonie, Ateminsuffizienz, raschem oder schwachem oder unregelmäßigem Puls, Kreislaufkollaps und Krampfanfällen (einschließlich terminalen Krämpfen) kommen.

Behandlung

Im Fall einer Überdosierung (z. B. wenn zu viele Schmelzfilme eingenommen wurden) sollte der Patient sofort ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen. Jede Nicotinzufuhr muss sofort beendet werden und der Patient ist symptomatisch zu behandeln. Falls erforderlich, sollte eine künstliche Beatmung mit Sauerstoff in die Wege geleitet werden. Aktivkohle vermindert die enterale Resorption von Nicotin.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Mittel zur Behandlung der Nicotinabhängigkeit, ATC‑Code: N07BA01

Nicotin ist ein Agonist an Nicotinrezeptoren im peripheren und im zentralen Nervensystem und entfaltet ausgeprägte Wirkungen auf das ZNS und am Herz-Kreislaufsystem. Es wurde nachgewiesen, dass ein Konsum über Tabakprodukte zu Abhängigkeit führt und dass Abstinenz mit Verlangen nach dem Wirkstoff und Entzugserscheinungen einhergeht. Diese Sucht- und Entzugserscheinungen umfassen das Verlangen zu rauchen, depressive Stimmung, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Frustration oder Wut, Angstzustände, Konzentrationsstörungen, Ruhelosigkeit und gesteigerten Appetit oder Gewichtszunahme. Das heftige Verlangen nach einer Zigarette und andere Nicotinentzugssymptome sind in den ersten Wochen einer Raucherentwöhnung am stärksten und nehmen danach ab. Die Schmelzfilme ersetzen einen Teil des mit dem Tabak zugeführten Nicotins. Klinische Studien für die bioäquivalente 2 mg Lutschtablette haben gezeigt, dass die Intensität des Verlangens vermindert wird.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Die Schmelzfilme lösen sich in der Mundhöhle vollständig auf, die gesamte im Schmelzfilm enthaltene Nicotinmenge wird hierbei zur bukkalen oder enteralen (durch Verschlucken) Resorption verfügbar. Die Schmelzfilme lösen sich typischerweise innerhalb von 3 Minuten vollständig auf. Die maximale Plasmakonzentration von Nicotin nach einmaliger Anwendung beträgt ungefähr 4,13 ng/ml.

Verteilung

Da Nicotin nur eine geringe Plasmaeiweißbindung aufweist (4,9 % - 20%), ist sein Verteilungsvolumen groß (2,5 l/kg). Die Verteilung von Nicotin in die Gewebe ist pH-abhängig, wobei die höchsten Nicotinkonzentrationen in Gehirn, Magen, Nieren und Leber gefunden werden.

Biotransformation

Nicotin wird in großem Umfang zu einer Reihe von Metaboliten verstoffwechselt, die alle eine geringere Aktivität aufweisen als die Muttersubstanz. Nicotin wird hauptsächlich in der Leber, jedoch auch in Lunge und Nieren metabolisiert. Nicotin wird hauptsächlich zu Cotinin, aber auch zu Nicotin-N-oxid metabolisiert. Cotinin hat eine Halbwertszeit von 15 - 20 Stunden und seine Blutspiegel liegen um das 10-Fache über denen von Nicotin. Cotinin wird weiter zu trans-3-Hydroxycotinin oxidiert, dem Nicotinmetaboliten mit der höchsten Konzentration im Urin. Sowohl Nicotin als auch Cotinin werden glukuronidiert.

Elimination

Die Eliminationshalbwertszeit von Nicotin beträgt ca. 2 Stunden (Spannweite 1- 4 Stunden). Die Gesamt-Clearance für Nicotin beträgt ca. 62 bis 89 l/h. Die extrarenale Clearance von Nicotin macht schätzungsweise etwa 75 % der Gesamtclearance aus. Nicotin und seine Metabolite werden fast ausschließlich mit dem Urin ausgeschieden. Die renale Elimination von unverändertem Nicotin ist in hohem Maße vom Urin-pH-Wert abhängig, wobei die Elimination bei sauren pH-Werten zunimmt.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Die allgemeine Toxizität von Nicotin ist gut dokumentiert und wird bei den Dosierungsempfehlungen berücksichtigt. In geeigneten Tests hat sich Nicotin nicht als mutagen erwiesen. Die Ergebnisse von Untersuchungen zur Karzinogenität erbrachten keinen eindeutigen Hinweis auf eine tumorerzeugende Wirkung von Nicotin. In Studien an schwangeren Tieren zeigte Nicotin maternale Toxizität und daraus folgend leichte fetale Toxizitätserscheinungen. Die weiteren Auswirkungen umfassten prä- und postnatale Wachstumsverzögerungen sowie Verzögerungen und Veränderungen der postnatalen ZNS-Entwicklung.

Derartige Auswirkungen wurden nur nach Exposition gegenüber Nicotinspiegeln beobachtet, die die bei bestimmungsgemäßem Gebrauch von Schmelzfilmen zu erwartenden Werte weit überstiegen. Auswirkungen auf die Fertilität wurden nicht nachgewiesen.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Methacrylsäure – Ethylacrylat - Copolymer (1:1) (Ph.Eur.) (Typ A)

Triethylcitrat (E1505)

Pfefferminz-Aroma TAK – 032230

Sucralose (E955)

Natriumhydrogencarbonat (E500 ii)

Ethanol

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

18 Monate

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 30 C lagern.

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

In jedem Laminatbeutel aus Polyethylenetherphthalat (PET)/Aluminium/Polyacrylnitril (PAN) ist ein Schmelzfilm enthalten.

Die Packungen können 10, 15, 30 oder 60 Beutel enthalten.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Keine besonderen Anforderungen für die Beseitigung.

7. INHABER DER ZULASSUNG

GlaxoSmithKline Consumer Healthcare GmbH & Co. KG

Bußmatten 1

77815 Bühl

Deutschland

Tel.: +49 (0)7223/76-0

Fax: +49 (0)7223/76-4000

8. ZULASSUNGSNUMMERN

Deutschland: 81380.00.00

Österreich: 1-30515

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG

	Datum der Erteilung der Zulassung
Deutschland	09.08.2011
Österreich	29.06.2011

10. STAND DER INFORMATION

April 2013

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Apothekenpflichtig