FA Anlage

zum Zulassungsbescheid Zul.-Nr. 88588.00.00

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FB Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben

FACHINFORMATION

FC 1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Oridast 2 mg Hartkapseln, retardiert

FD 2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Jede Retardkapsel enthält 2 mg Emedastindifumarat.

Sonstige Bestandteil mit bekannter Wirkung: Jede Kapsel enthält 96 mg Sucrose.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

FE 3. DARREICHUNGSFORM

Hartkapsel, retardiert.

Größe 4, weiße, undurchsichtige Hartkapseln aus Gelatine mit der Prägung „2 mg“, gefüllt mit runden, weißen Granulat.

FG 4. KLINISCHE ANGABEN

FH 4.1 Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Rhinitis (einschließlich der Symptome an den Augen), der ganzjährigen allergischen Rhinitis und der chronischen idiopathischen Urtikaria.

FN 4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Erwachsene

Die empfohlene Tagesdosis ist 4 mg (zwei Oridast 2 mg Hartkapseln, retardiert) in zwei einzelnen Dosen (morgens und abends), die mit oder ohne Nahrung eingenommen werden können. Die Dauer der Behandlung sollte nach ärztlicher Verordnung eingehalten werden. Die längste in Europa durchgeführte Studie über die Wirksamkeit und Sicherheit von Emedastindifumarat zur Behandlung der allergischen Rhinitis dauerte 12 Wochen.

Ältere Patienten

Es liegen keine ausreichenden Daten über die Anwendung von Emedastindifumarat bei älteren Patienten vor.

Kinder bis 18 Jahre

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Emedastindifumarat bei Kindern bis 18 Jahren wurde noch nicht nachgewiesen.

Eingeschränkte Leberfunktion

Es liegen keine ausreichenden pharmakokinetischen Daten über die Anwendung von Emedastindifumarat bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Die Gabe von Emedastindifumarat ist bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen nicht empfehlenswert.

FI 4.3 Gegenanzeigen

• Eingeschränkte Leberfunktion

• Eingeschränkte Nierenfunktion

• Überempfindlichkeit gegen Emedastindifumarat oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels

FK 4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Emedastindifumarat kann die sedierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem anderer Substanzen wie Alkohol, Barbiturate, Hypnotika, Beruhigungsmittel oder angstlösender Mittel (Tranquilizer) verstärken. Daher muss bei gleichzeitiger Einnahme dieser Substanzen besonders auf das Auftreten von Sedierung und Schwindel geachtet werden.

Obwohl Emedastindifumarat in klinischen Studien nicht zu einem verlängerten QT-Intervall geführt hat, sollten Patienten mit schwerem Herzfehler (bereits bestehende QT-Verlängerung) zu Beginn der Therapie sorgfältig überwacht werden.

Die Clearance von Emedastindifumarat war bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion reduziert. Es liegen keine ausreichenden pharmakokinetischen Daten über eine Dosisanpassung bei Patienten mit leicht oder mäßig eingeschränkter Nierenfunktion vor.

Patienten mit einer erblich bedingten Fruktoseintoleranz, einer Glukose-Galaktose-Malabsorption oder einem Saccharase-Isomaltase-Mangel dürfen dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

FM 4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die beobachteten Veränderungen der Plasmakonzentrationen von Emedastin bei einer pharmakokinetischen Studie über Wechselwirkungen mit Ketoconazol in multiplen Dosen waren klinisch nicht relevant. Es wurden keine weiteren Studien über die Wechselwirkungen mit Emedastindifumarat durchgeführt.

Wie bei allen Antihistaminika sollte übermäßiger Alkoholkonsum vermieden werden. Die gleichzeitige Anwendung von Emedastindifumarat mit anderen Arzneimitteln mit zentral dämpfender Wirkung sollte aufgrund der möglichen reduzierten Wachsamkeit und beeinträchtigten Leistungsfähigkeit ebenfalls vermieden werden.

Antihistaminika der zweiten Generation können schwere Herzrhythmusstörungen („Torsades de Pointes-Tachykardie“) verursachen, wenn sie mit Arzneimitteln wie Erythromycin oder Ketoconazol angewendet werden, was zur Hemmung der Aktivität der abbauenden Leberenzyme und somit zu einem Anstieg des Antihistaminikums im Plasmaspiegel führt. Obwohl eine In-vitro-Studie gezeigt hat, dass Emedastin auf mehrere Arten abgebaut wird, und es deshalb unwahrscheinlich ist, dass eine Wechselwirkung zwischen Emedastin und gleichzeitig eingenommenen Arzneimitteln auftritt, ist bei der gleichzeitigen Anwendung von Emedastin und Antibiotika wie Erythromycin oder Ketoconazol Vorsicht geboten.

FL 4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Reproduktionsstudien mit verschiedenen Tierarten bei höheren Dosierungen als die empfohlene menschliche klinische Dosis ergaben keine Hinweise auf Teratogenität oder andere Wirkungen auf die Entwicklung des Fötus oder die Fortpflanzung. Dennoch liegen keine Erfahrungen mit Oridast Retardkapseln bei schwangeren Frauen vor. Daher sollte Oridast nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen für die Patientin überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Es liegen keine Daten über die in die Muttermilch übergehende Menge nach Verabreichung von Emedastin bei stillenden Müttern vor. Da Tierstudien dennoch gezeigt haben, dass Emedastin in der Muttermilch zu finden war, sollten Oridast Kapseln wie im Fall anderer Antihistaminika nicht während der Stillzeit eingenommen werden.

FQ 4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Da Emedastindifumarat bei einigen Patienten Schläfrigkeit verursachen kann, sollten Patienten bei gefährlichen Tätigkeiten Vorsicht walten lassen.

FJ 4.8 Nebenwirkungen

In kontrollierten klinischen Studien waren die häufigsten Nebenwirkungen folgende:

	Nebenwirkungen nach ihrer Häufigkeit bei der gesamten Bevölkerung
Systemorganklasse	Häufig (> 1/100 und < 1/10)	Gelegentlich (> 1/1.000 und < 1/100)	Selten (> 1/10.000 - < 1/1.000)
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths		Schwindelgefühl
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts	Trockener Mund, Übelkeit	Durchfall	Bauchschmerzen, Magenschmerzen, Verdauungsstörungen
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort	Ermüdung, Durst		Grippeähnliche Symptome, Unwohlsein, Frösteln
Erkrankungen des Immunsystems		Allergie
Infektionskrankheiten		Lippenherpes
Erkrankungen der Muskeln, der Knochen und des Bindegewebes		Gelenkschmerzen
Erkrankungen des Nervensystems	Migränekopfschmerz, Benommenheit und Schläfrigkeit (Schläfrigkeit tritt in der Regel während der ersten Behandlungstage auf, die mit der weiteren Behandlung schnell abklingt)	Geistige Trägheit
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums		Trockene Nase, Nasenbluten	erschwertes Abhusten, Atemnot
Psychiatrische Erkrankungen			Teilnahmslosigkeit, Verwirrtheit
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes		Hauterythem

FO 4.9 Überdosierung

Das häufigste Symptom einer Überdosierung ist Schläfrigkeit. In diesen Fällen sollten allgemeine Therapiemaßnahmen eingeleitet werden, einschließlich der Magenspülung zur Behandlung der Überdosierung.

BF 5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

F1 5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: systemische Antihistaminika

ATC-code: R06A

Emedastindifumarat ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der Benzimidazole. Es handelt sich um einen therapeutischen Wirkstoff gegen allergische Erkrankungen.

Emedastindifumarat ist ein Histaminantagonist mit selektiver peripherer H1-Rezeptor-antagonistischen-Aktivität.

Emedastindifumarat hat eine antihistaminische Wirkung in Verbindung mit der unterdrückenden Wirkung auf die Substanz P, die Histamin freisetzt und die Chemotaxis der eosinophilen Blutzellen hemmt.

F2 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Bei Einnahme von Emedastindifumarat wurde die maximale Plasmakonzentration nach 3,1 Stunden mit einer Halbwertzeit von 6 bis 8 Stunden erreicht. In einer Studie mit wiederholter oraler Gabe von 4 mg/Tag für 14 Tage erreichte die Plasmakonzentration des Arzneimittels einen stabilen Zustand nach der fünften Dosis mit Werten von 0,96-1,87 ng/ml.

Metabolismus

Das Arzneimittel wird vorwiegend durch Hydroxylierung des Benzimidazolrings und anschließend stattfindender Konjugation verstoffwechselt.

Elimination

Die Gesamtmenge der unveränderten Form von Emedastin und seiner Metaboliten, die nach der Einnahmen innerhalb von 24 Stunden mit dem Urin ausgeschieden wurde, lag bei 44,1 % der eingenommenen Menge. Die unveränderte Form belief sich auf 3,6 % der insgesamt ausgeschiedenen Menge.

F3 5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur pharmakologischen Sicherheit, Toxizität bei wiederholter Verabreichung, Genotoxizität und Reproduktionsstudien ergaben die präklinischen Studien mit Emedastindifumarat keine besonderen Gefahren für den Menschen.

FR 6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

F7 6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Sucrose

Maisstärke

Ethylcellulose

Magnesiumstearat

Hyprolose

Kapselhülle:

Gelatine

Titandioxid (E171)

Drucktinte:

Schellack

Gereinigtes Wasser

Ethanol

2-Propanol

Butan-1-ol

Propylenglykol

Konzentrierte Ammoniaklösung

Kaliumhydroxid

Eisen(II,III)-oxid (E172)

FS 6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend

FT 6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

FX 6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25C lagern.

FY 6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Packung mit 30 Kapseln in PVC/Aluminium-Blisterpackungen mit Umkarton.

F4 6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

FZ 7. INHABER DER ZULASSUNG

Geymonat SpA, Via S. Anna 2, 03012 Anagni, Italien

F5 8. ZULASSUNGSNUMMER

88588.00.00

F6 9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG

(siehe Unterschrift)

F10 10. STAND DER INFORMATION

…

F11 11. VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig.