Document: 07.12.2012   Fachinformation (deutsch) change

• 28.10.2013   Fachinformation (deutsch)
• 07.12.2012   Fachinformation (deutsch)

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^{Fachinformation}

Novartis Consumer Health

Orofar®-L Mundspray / Mebucain® Orange

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Orofar^®-L Mundspray

Benzoxoniumchlorid 0,2 g, Lidocainhydrochlorid 0,15 g / 100 ml Lösung

Mebucain^®Orange

Benzoxoniumchlorid 1 mg, Lidocainhydrochlorid 1 mg / Lutschtablette

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Orofar-L Mundspray:

100 ml Lösung enthalten als Wirkstoffe 0,2 g Benzoxoniumchlorid, 0,15 g Lidocainhydrochlo­rid 1 H₂O.

100 ml Lösung enthalten 11,89 Vol.-% Alkohol (0,094 g/ml).

Mebucain Orange:

1 Lutschtablette enthält als Wirkstoffe 1 mg Benzoxoniumchlorid, 1 mg Lidocainhydrochlorid 1 H₂O.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Orofar-L Mundspray: Lösung

Mebucain Orange: Lutschtabletten

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Unterstützung der Behandlung (Keimzahlreduzierung) schmerzhafter bakteriell bedingter Erkrankungen des Mundraumes (Stomatitis), Rachen­raumes (Pharyngitis).

Orofar-L Mundspray / Mebucain Orange ist geeignet für Erwachsene sowie für Kinder und Jugendliche von 4 bis 18 Jahren.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung

Orofar-L Mundspray:

3 - 6 mal täglich in die Mundhöhle oder den Rachen sprühen.

Mebucain Orange:

Alle 2 - 3 Stunden eine Lutschtablette. In hartnäckigen Fällen ist eine häu­figere Anwendung bis zu 10 Lutschtabletten möglich.

Art und Dauer der Anwendung

Orofar-L Mundspray:

Orofar-L Mundspray senkrecht halten und bei jeder Applikation 4 mal kräftig zusammendrücken, was einer Freisetzung von etwa 1/2 ml Lösung entspricht. Vor dem allerersten Benutzen den Zerstäuber mehrmals betätigen, bis die Pumpe faßt.

Mebucain Orange:

Mebucain Orange langsam im Mund bewegen, nicht in der Backentasche zer­ge­hen lassen.

Die Behandlung mit Orofar-L Mundspray / Mebucain Orange sollte 4 Tage nicht überschreiten. Ist eine längere Anwendung nötig, sollte auf ein Präparat ohne Lokalanästhetikum umgestiegen werden. Sollten die Beschwerden nach 6-7 Tagen immer noch bestehen oder Zusatzsymptome wie Fieber auftreten, ist ein Arzt aufzusuchen.

4.3 Gegenanzeigen

Orofar-L Mundspray / Mebucain Orange darf bei Überempfindlichkeit (Allergie) gegen Benzoxoniumchlorid, quaternäre Ammoniumverbindungen, Lidocain oder einen der sonstigen Bestandteile nicht angewendet werden

zusätzlich bei Orofar-L Mundspray :

Orofar-L Mundspray darf wegen seines Gehaltes an Pfefferminzöl und Levomenthol nicht bei Patienten mit Asthma bronchiale oder anderen Atemwegserkrankungen, die mit einen ausgeprägten Überempfindlichkeit der Atemwege einhergehen angewendet werden. Die Inhalation von Orofar-L Mundspray kann zur Bronchokonstriktion führen.

Orofar-L Mundspray / Mebucain Orange wird für Kinder unter 4 Jahren nicht empfohlen.

Mit Vorsicht anzuwenden bei Patienten mit Allergien, da über Benzoxoniumchlorid Fälle von allergischer Kontaktdermatitis berichtet wurden.

Lokalanästhetika können das Schlucken beeinträchtigen und die Gefahr des Verschluckens erhöhen. Essen oder Trinken unmittelbar nach Anwendung des Mundsprays sollte vermieden werden. Das Taubheitsgefühl von Zunge und Mundschleimhaut kann die Gefahr von Bissverletzungen erhöhen.

Zusätzlich bei Mebucain Orange:

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz sollten Mebucain Orange nicht anwenden.

1 Lutschtablette enthält 1 g Sorbitol (eine Quelle für 0,25 g Fructose) entsprechend ca. 0,083 BE. Sorbitol kann eine leicht abführende Wirkung haben.

Kinder:

Orofar-L Mundspray / Mebucain Orange darf nicht von Kindern unter 4 Jahren angewendet werden.

Keine bekannt.

Es liegen keine Daten für die Anwendung von Benzoxoniumchlorid und Lidocainhydrochlorid bei Schwangeren vor. Tierstu­dien mit Benzoxoniumchlorid und Lidocainhydrochlorid haben keinen Hin­weis auf Fruchtschädigungen ergeben (siehe Abschnitt 5.3). Als Vorsichtsmaßnahme sollte Orofar-L Mundspray / Mebucain Orange während der Schwangerschaft, besonders in den ersten drei Monaten nicht angewendet werden.

Bei vorschriftsmäßiger Anwendung sind keine Auswirkungen zu erwarten.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Gelegentlich können leichte, lokale, vorübergehende Reizungen (z.B. Zungenbrennen) auftreten. Sehr selten wurde von Hautausschlag, Gesichts- und Halsschwellung (Ödem) berichtet.

Kinder:

Häufigkeit und Schwere von Nebenwirkungen bei Kindern sind erwartungsgemäß die gleichen als bei Erwachsenen.

4.9. Überdosierung

Wie bei allen quaternären Ammoniumverbindungen, ist bei Überdosierung mit Übelkeit und Erbrechen zu rechnen.

Ein spezielles Antidot ist nicht bekannt. Eine symptomatische Therapie ist an­ge­zeigt.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Mund- und Rachentherapeutikum / Antiseptikum, Lokalanästhetikum

ATC-Code: R02AA84

Die Wirkstoffkombination aus Benzoxoniumchlorid und Lidocainhydro­chlorid hat lokale anästhetische, antiseptische, desinfizierende Eigen­schaften. Die Wirkung umfaßt sowohl bakteriosta­tische wie auch bakterizide Effekte. Durch Lidocainhydro­chlorid wird darüber ­hinaus noch eine lokale anästhetische Wirkung erzielt.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Benzoxoniumchlorid:

Pharmakokinetische Parameter können nicht bestimmt werden, da die klas­sisch definierte Bioverfügbarkeit äußerst gering ist. Im Plasma werden nur ge­ringe Mengen Benzoxoniumchlorid nach Gabe von 6 mg als Tablet­ten gefun­den. Renal werden weniger als 1 % innerhalb von 24 Stunden ausgeschieden. Die Befunde werden dahingehend interpretiert, daß Ben­zoxoniumchlorid sy­stemisch äußerst gering verfügbar ist.

Lidocain:

Salze des Lidocains penetrieren die intakte Epidermis sehr schlecht. Bei wie­der­holter Einnahme ist mit systemischer Resorption zu rechnen. Li­docain wird in der Leber durch Monooxygenasen zum Hauptmetaboliten 4-Hydroxy-2,6-di­methyl­anilin abgebaut. Die Plasmaproteinbindung be­trägt 65 %, die Halbwerts­zeit ist 0,5 - 1 Stunde. 3 - 10 % werden renal un­verändert ausgeschieden. Das Ausmaß der Bil­dung von 2,6-Xylidin als intermediärer Metabolit ist nicht sicher geklärt.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Die chronische Toxizität eines Gemisches aus Benzoxoniumchlorid und Li­doca­in­hydrochlorid im Verhältnis 1:1 wurde über 26 Wochen an Ratten und Beagle-Hunden untersucht. Eine orale Gabe in Dosen von 0 - 150 mg/kg KG/Tag rief bei Ratten keine systemisch toxischen sowie patholo­gischen Ver­änderungen hervor. Dosen bis zu 15 mg/kg KG/Tag wurden von den Hunden symptomlos vertragen. Als MTD-Werte resultieren aus diesen Studien 25 mg/kg KG/Tag für die Ratte und 15 mg/kg KG/Tag für den Hund.

Die Verabreichung eines Gemischs aus Benzoxoniumchlorid und Li­docainhy­dro­chlorid (1:1) hatte bei Ratten in Dosen bis 150 mg/kg KG/Tag keinen Effekt auf die embryonale und fetale Entwicklung. Ebenso wurden weder Fruchtbar­keit noch Reproduktionsfähigkeit beeinträchtigt.

Bei Untersuchungen der peri- und postnatalen Entwicklung von Ratten konnten bei Gaben des Gemischs bis zu 50 mg/kg KG/Tag weder bei Muttertieren noch bei Feten toxische Veränderungen nachgewiesen wer­den.

In Kurzzeittests zur Untersuchung des genotoxischen Potentials erwies sich Benzoxoniumchlorid als inaktiv hinsichtlich mutagener Wirkungen.

Bei in vitrooder in vivo-Untersuchungen zeigte Lidocainhydrochlorid keine Genotoxizität. Sein Hydrolyseprodukt und Metabolit, 2,6-Xylidin, wies bei verschiedenen Untersuchungsmethoden eine unterschiedliche genotixische Aktivität auf, insbesondere nach Stoffwechselaktivierung. Es wurden keine Kanzerogenitätsstudien mit Lidocain durchgeführt. Eine 2jährige Karzinogenitätsstudie, in welcher 2,6-Xylidin unter das Futter männlicher und weiblicher Ratten gemischt wurde, wurde durchgeführt. Dies führte zu einer Zytotoxizität mit Hyperplasie des Geruchsepithels der Nase, Karzinomen und Adenomen in der Nasenhöhle. Tumorigene Veränderungen wurden auch in der Leber und Subcutis gefunden. Eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen erscheint nicht völ­lig unwahr­scheinlich. Daher sollte Orofar-L (Lidocain/Etidocain) nicht über län­gere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Orofar-L Mundspray:

Ethanol 96 %; Glycerol; Salzsäure 0,1 N; gereinigtes Wasser; Pfefferminzöl, Levomenthol.

Mebucain Orange:

Macrogol 6000; Magnesiumstearat; Maisstärke; Mikrokristalline Cellulose; Natriumchlorid; Saccharin-Natrium 2 H₂O; Sorbitol; Orangenaroma, Citronensäure-Monohydrat.

6.2 Inkompatibiltäten

Keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Orofar-L Mundspray:

5 Jahre

Mebucain Orange:

3 Jahre

6.4 Besondere Vorsichstmaßnahmen für die Aufbewahrung

Orofar-L Mundspray:

Nicht über 25°C lagern!

Mebucain Orange:

Nicht über 25°C lagern. Vor Feuchtigkeit schützen.

6.5. Art und Inhalt des Behältnisses

Orofar-L Mundspray:

Kunststoffflasche mit Dosierpumpe, Sprühaufsatz und Kunststoffkappe

30 ml Lösung

Mebucain Orange:

Blister

16 Lutschtabletten

7. Inhaber der Zulassung

Novartis Consumer Health GmbH

D-81366 München

Novartis Consumer Health GmbH

Zielstattstraße 40

D-81379 München

Telefon: (089) 7877-0

Telefax: (089) 7877-444

8. Zulassungsnummer

Orofar-L Mundspray: 15284.00.00

Mebucain Orange: 15285.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

18.11.1993 / 07.06.2011

10. Stand der Information

Dezember 2012

11. Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig

A52-0