Oxybutin 5mg Holsten Tabletten

Document: 24.10.2014 Fachinformation (deutsch) change

Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Oxybutin 5 mg Holsten Tabletten Wirkstoff: Oxybutyninhydrochlorid

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Tablette Oxybutin 5 mg Holsten enthält 5 mg Oxybutyninhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil: Jede Tablette enthält 119,00 mg Lactose-Monohydrat. Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Tabletten

Oxybutin 5 mg Holsten ist eine weiße, runde, flache Tablette mit abgeschrägten Kanten.

Die Tablette besitzt auf der einen Seite die Kennzeichnung "OXB 5" und auf der anderen Seite eine Bruchrille. Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Oxybutynin 5 mg Holsten wird angewendet bei Harninkontinenz, imperativem Harndrang und Pollakisurie bei instabiler Blase aufgrund einer idiopathischen Instabilität des Detrusors oder einer neurogenen Blasenerkrankung (Detrusorhyperreflexie).

Kinder und Jugendliche

Oxybutyninhydrochlorid ist angezeigt bei Kindern über 5 Jahre bei:

- Harninkontinenz, imperativem Harndrang und Pollakisurie bei Blaseninstabilität, hervorgerufen durch idiopathische oder neurogene Detrusorüberaktivität

- nächtlicher Enuresis bei Detrusorüberaktivität, in Verbindung mit nicht-medikamentöser Behandlung, sofern andere Maßnahmen versagt haben.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene

Die Dosierung sollte individuell festgelegt werden, beginnend mit 3 x täglich 2,5 mg Oxybutyninhydrochlorid. Danach sollte die niedrigste noch wirksame Dosis eingehalten werden. Die Tagesdosis liegt in der Regel bei 10 - 15 mg (maximal 20 mg täglich), auf 2 - 3 (maximal 4) Einnahmen über den Tag verteilt.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten kann die Eliminationshalbwertszeit erhöht sein. Daher muss die Dosierung individuell festgelegt werden, beginnend mit 2 x täglich 2,5 mg Oxybutyninhydrochlorid. Danach ist die niedrigste noch wirksame Dosis einzuhalten.

Kinder ab 5 Jahre

Die Dosierung sollte individuell festgelegt werden, beginnend mit 2 x täglich 2,5 mg Oxybutyninhydrochlorid. Danach sollte die niedrigste noch wirksame Dosis gewählt werden. Die maximale, auf das Körpergewicht bezogene Dosis (0,3 - 0,4 mg/kg/Tag) ist der nachfolgenden Tabelle zu entnehmen:

Alter	Dosierung
5-9 Jahre	3 x täglich 2,5 mg
9-12 Jahre	2 x täglich 5 mg
über 12 Jahre	3 x täglich 5 mg

Die Tabletten sind mit viel Flüssigkeit, möglichst auf leeren Magen, einzunehmen. Falls Magenbeschwerden auftreten, können die Tabletten auch während der Mahlzeiten oder mit einem Glas Milch eingenommen werden.

4.3 Gegenanzeigen

- Überempfindlichkeit gegen Oxybutyninhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile

- Engwinkelglaukom und andere Beschwerden bei vermindertem Kammerwasserabfluss

- Myasthenia gravis

- obstruktive Magen-Darm-Erkrankungen, paralytischer Ileus und Darmatonie

- Miktionsstörungen bei obstruktiver Uropathie oder Prostatahypertrophie

- schwere Colitis ulcerosa

- toxisches Megacolon.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Besondere Sorgfalt ist geboten bei geschwächten älteren oder älteren Patienten mit bestehenden Gedächtnisstörungen. Diese Patienten können empfänglicher sein für unerwünschte Wirkungen von Oxybutin 5 mg Holsten einschließlich der Auslösung neuropsychiatrischer Nebenwirkungen. Sorgfalt ist auch geboten bei Patienten mit autonomer Neuropathie, Zwerchfellhernie mit Refluxösophagitis oder anderen ernsthaften gastrointestinalen Beschwerden sowie eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion.

Bei einer bestehenden Gedächtnisstörung (z. B. die Unfähigkeit zu denken, sich zu konzentrieren, Gedanken zu formulieren, zu überlegen oder sich zu erinnern) können Patienten empfindlich auf unerwünschte Wirkungen reagieren; diese betreffen das Nervensystem und können zu psychischen Störungen führen.

Symptome von Hyperthyreoidismus, dekompensierter Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit, Herzrhythmusstörungen, Tachykardie, Hypertonie und Prostatahypertrophie können sich bei Anwendung von Oxybutynin verschlimmern.

Bei Fieber oder bei hohen Außentemperaturen ist Vorsicht geboten, da es infolge einer verringerten Schweißdrüsensekretion zu Hyperthermie mit begleitendem Kreislaufkollaps kommen kann.

Bei längerdauernder Anwendung von Oxybutyninhydrochlorid können die Entwicklung von Karies, Zahnfleischerkrankungen sowie einer Hefepilzinfektion der Mundhöhle gefördert werden und Missempfindungen durch verminderte Speichelabsonderung auftreten.

Bei bestehender Harnwegsinfektion ist eine geeignete antibakterielle Therapie notwendig.

Oxybutin 5 mg Holsten sollte nur mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit Pollakisurie und Nykturie infolge einer Herz- oder Nierenfunktionsstörung.

Kinder und Jugendliche

Da Unbedenklichkeit und Wirksamkeit bei Kindern unter 5 Jahren nicht nachgewiesen sind, wird die Anwendung von Oxybutin 5 mg Holsten in dieser Altersgruppe nicht empfohlen. Es gibt nur begrenzte Daten, die die Wirksamkeit von Oxybutynin bei Kindern mit monosymptomatischer Enuresis nocturna, die nicht durch eine Detrusorüberaktivität bedingt ist, bestätigen.

Bei Kindern über 5 Jahren sollte Oxybutynin vorsichtig angewendet werden, weil diese gegenüber den Wirkungen von Oxybutynin empfindlicher reagieren können, dies gilt besonders für die zentralnervösen und psychiatrischen Nebenwirkungen.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Oxybutin 5 mg Holsten nicht einnehmen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung anderer Anticholinergika zusammen mit Oxybutynin ist Vorsicht geboten, da es zu einer Steigerung der anticholinergen Wirkung kommen kann. Zu einer Wirkungsverstärkung kann es bei gleichzeitiger Gabe von Atropin oder anderen Parasympatholytika kommen.

Durch Verringerung der Darmmotilität kann Oxybutyninhydrochlorid die Resorption anderer Medikamente beeinflussen.

Über gelegentliche Wechselwirkungen zwischen Anticholinergika und Phenothiazinen, Amantadin, Butyrophenonen, Levodopa, Digitalis, Chinidin sowie trizyklischen Antidepressiva wurde berichtet. Daher ist Vorsicht geboten, wenn Oxybutin 5 mg Holsten zusammen mit diesen Arzneimitteln verabreicht wird.

Da Oxybutynin durch das Cytochrom P450 Isoenzym 3A4 metabolisiert wird, sind Wechselwirkungen mit Stoffen, die dieses Isoenzym hemmen, nicht auszuschließen. Dies sollte bei der gleichzeitigen Gabe von Oxybutynin und Antimykotika der Azolgruppe (z. B. Ketoconazol) oder Makrolidantibiotika (z. B. Erythromycin) berücksichtigt werden. Für Itraconazol wurde eine Hemmung der Verstoffwechselung von Oxybutynin nachgewiesen. Dies führte zu einer Verdoppelung der Oxybutynin Plasmakonzentration, jedoch nur zu einer 10 %igen Erhöhung der Plasmaspiegel des aktiven Metaboliten. Da der Metabolit für ca. 90 % der antimuskarinen Wirkung verantwortlich ist, scheint diese Veränderung von geringfügiger klinischer Relevanz zu sein.

Bei einer gleichzeitigen Gabe von prokinetischen Substanzen und Oxybutyninhydrochlorid sollte beachtet werden, dass eine Wirkungsminderung auftreten kann.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine Daten über die Anwendung von Oxybutyninhydrochlorid bei schwangeren Frauen vor. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.

Oxybutin 5 mg Holsten darf nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Es ist bekannt, dass geringe Mengen Oxybutyninhydrochlorid in die Muttermilch übergehen. Die Anwendung von Oxybutyninhydrochlorid wird während der Stillzeit nicht empfohlen, da keine Daten zur Wirkung von Oxybutyninhydrochlorid auf den Säugling vorliegen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Da Oxybutin 5 mg Holsten - insbesondere zusammen mit Alkohol - Schwindel, Schläfrigkeit oder Sehstörungen verursachen kann, sollten Patienten während sie Oxybutyninhydrochlorid einnehmen bei Tätigkeiten, die Geistesgegenwart erfordern, wie etwa die aktive Teilnahme am Straßenverkehr, das Bedienen von Maschinen oder die Durchführung von gefährlichen Arbeiten, Vorsicht walten lassen.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig ( 1/10)

Häufig ( 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich ( 1/1.000 bis < 1/100)

Selten ( 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Oxybutyninhydrochlorid kann alle Nebenwirkungen hervorrufen, die mit Anticholinergika in Zusammenhang gebracht werden:

Sehr häufig ( 1/10)

Häufig ( 1/100, < 1/10)

Gelegentlich ( 1/1000, < 1/100)

Selten ( 1/10000, < 1/1000)

Sehr selten (< 1/10000)

Psychische

Erkrankungen

Halluzinationen, Angstzustände, Ruhelosigkeit, Desorientierung, Verwirrtheit

Paranoia

Impotenz

Erkrankungen des Nervensystem

Schwindel,

Schläfrigkeit

Kopf

schmerzen

Krämpfe (Kinder können für diese Wirkungen anfälliger sein.)

Augen erkrankungen		verschwommenes Sehen, erweiterte Pupillen	Verminderung der Tränenflüssigkeit / Augentrockenheit		akutes Glaukom (Engwinkelglaukom)
Herzer krankungen				Tachykardie, Herzrhyth-musstörungen, Palpi-tationen
Gefäß erkrankungen		Hautrötung im Gesicht
Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes	Mund trockenheit	Verstopfung, Übelkeit, Abdominalschmerzen	Anorexia, Durchfall, Erbrechen
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes			herabgesetztes Schwitzen / trockene Haut	Hautreak tionen einschl. Hautausschlag	Angioödem, Photosensiti- vität
Erkrankungen der Niere und der Harnwege			Miktions probleme	Harnverhalten
Allgemeine Erkrankungen			Müdigkeit		Hitzschlag

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

4.9 Überdosierung

Bei Überdosierung von Oxybutyninhydrochlorid kommt es zu einer Verstärkung der parasympatholytischen Wirkungen, wie Störungen des ZNS (Ruhelosigkeit und Erregung bis zu psychotischem Verhalten), Änderungen im Kreislaufsystem (Hautrötung, Blutdruckabfall, Kreislaufversagen u.a.), Atemdepression, Lähmungen und Koma.

Zu ergreifende Maßnahmen sind:

1. sofortige Magenspülung und

2. nur in schweren Fällen langsame intravenöse Injektion von Physostigmin, bei Erwachsenen 0,5 - 2 mg (wenn notwendig wiederholte Gabe nach 5 Minuten, bis maximal 5 mg insgesamt) und bei Kindern 30 pg/kg KG (wenn notwendig wiederholte Gabe bis maximal 2 mg insgesamt).

Fieber sollte symptomatisch mit einem mit lauwarmem Wasser angefeuchteten Schwamm oder einer Eispackung behandelt werden. Bei ausgeprägter Unruhe und Erregung können 10 mg Diazepam intravenös injiziert werden. Tachykardie kann durch intravenös gegebenes Propranolol und Harnverhalten durch Blasenkatheterisierung behandelt werden.

Bei fortschreitender muskelrelaxierender Wirkung bis zu Lähmungserscheinungen der Atemmuskulatur ist künstliche Beatmung notwendig.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Urologisches Spasmolytikum ATC-Code: G04 BD04

Oxybutyninhydrochlorid ist ein synthetisches tertiäres Amin mit einer direkten spasmolytischen und anticholinergen Wirkung auf die glatte Muskulatur des Blasendetrusors. Es steigert die Blasenkapazität, verringert die Frequenz spontaner Kontraktionen des Detrusormuskels und verzögert den Harndrang.

5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Oxybutyninhydrochlorid wird nach oraler Verabreichung rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Infolge eines ausgeprägten First-Pass-Effektes gelangen nur weniger als 10 % der verabreichten Substanz unverändert in den systemischen Kreislauf. Maximale Plasmaspiegel werden nach ca. 1 - 1,5 Stunden erreicht.

Metabolisierung

N-Desethyloxybutynin ist ein pharmakologisch aktiver Metabolit, der höhere Plasmaspiegel erreicht als das unveränderte Oxybutynin. Oxybutynin wird weitgehend in der Leber metabolisiert, vorrangig durch das Cytochrom P450 Enzymsystem, insbesondere CYP3A4.

Ausscheidung

Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend nach Verstoffwechselung in der Leber. Oxybutynin wird vor allem deethyliert und hydrolysiert. Die entstandenen Metaboliten werden mit dem Urin eliminiert. Unverändertes Oxybutynin wird im Urin kaum vorgefunden. Die

Eliminationshalbwertszeit von Oxybutynin ist relativ kurz, sie beträgt ca. 2 - 3 Stunden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur allgemeinen Toxizität, Gentoxizität und zum kanzerogenen Potential lassen die präklinischen Daten über die an anderen Stellen der Fachinformation aufgeführten Informationen hinaus keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen. Bei trächtigen Ratten verursachte die Gabe von Oxybutynin Herzfehlbildungen, hauptsächlich interventrikuläre Septumdefekte, eine erhöhte Inzidenz von extrathorakolumbären Rippen und eine erhöhte neonatale Mortalität der Nachkommen unter maternaltoxischen Dosen.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Crospovidon, mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat und Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 °C lagern.

In der Originalverpackung aufbewahren. Die Durchdrückpackungen im Umkarton aufbewahren.

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Oxybutin 5 mg Holsten Tabletten sind in Aluminium/gPVC/PVdC-Blisterstreifen eingesiegelt. Packungen mit 25 Tabletten (N1), 50 Tabletten (N2), 100 Tabletten (N3)

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen

7. Inhaber der Zulassung

Holsten Pharma GmbH Im Bürgerstock 7 D-79241 Ihringen Tel: 07668 / 9913-0 Fax: 07668 / 9913-66 E-Mail: info@holstenpharma.de

8. Zulassungsnummer

42445.01.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung

27.05.1998/ 11.02.2008

10. Stand der Information

08/2014

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig

D-06/13/SPC