Oxybutynin Hexal 5 Mg Tabletten
Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale der Arzneimittel / SPC)
1. Bezeichnung der Arzneimittel
Oxybutynin HEXAL® 2,5 mg, Tabletten
Oxybutynin HEXAL® 5 mg, Tabletten
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Oxybutynin HEXAL® 2,5 mg
1 Tablette enthält 2,5 mg Oxybutyninhydrochlorid.
Oxybutynin HEXAL® 5 mg
1 Tablette enthält 5 mg Oxybutyninhydrochlorid.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Tablette
Oxybutynin HEXAL® 2,5 mg
Weiße, runde Tabletten mit der Prägung „OXB 2.5“ auf einer Seite
Oxybutynin HEXAL® 5 mg
Weiße, runde Tabletten mit Bruchkerbe auf der einen Seite und der Prägung „OXB 5“ auf der anderen Seite
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Oxybutyninhydrochlorid ist indiziert bei Harninkontinenz, Pollakisurie und imperativem Harndrang bei Patienten mit einer instabilen Blase aufgrund einer idiopathischen Instabilität des Detrusors oder einer neurogenen Blasenerkrankung (Detrusorhyperreflexie).
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Erwachsene
Die Dosierung sollte individuell festgelegt werden, beginnend mit 3-mal täglich 2,5 mg Oxybutyninhydrochlorid. Danach sollte die niedrigste noch wirksame Dosis eingehalten werden. Die Tagesdosis liegt in der Regel bei 10-15 mg (maximal 20 mg), auf 2-3 (maximal 4) Einnahmen über den Tag verteilt.
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten kann die Eliminationshalbwertszeit erhöht sein. Daher muss die Dosierung individuell festgelegt werden, beginnend mit 2-mal täglich 2,5 mg Oxybutyninhydrochlorid. Danach ist die niedrigste noch wirksame Dosis einzuhalten.
Kinder über 5 Jahre
Die Dosierung sollte individuell festgelegt werden, beginnend mit 2-mal täglich 2,5 mg Oxybutyninhydrochlorid. Danach sollte die niedrigste noch wirksame Dosis gewählt werden. Die maximale, auf das Körpergewicht bezogene Dosis (0,3-0,4 mg/kg/Tag) ist der nachfolgenden Tabelle zu entnehmen:
|
Alter |
Dosierung |
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5-9 Jahre |
3-mal täglich 2,5 mg |
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9-12 Jahre |
2-mal täglich 5 mg |
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über 12 Jahre |
3-mal täglich 5 mg |
Die Tabletten sind mit viel Flüssigkeit, möglichst auf leeren Magen, einzunehmen. Falls Magenbeschwerden auftreten, können die Tabletten auch während der Mahlzeiten oder mit 1 Glas Milch eingenommen werden.
4.3 Gegenanzeigen
Oxybutynin HEXAL® darf nicht angewendet werden bei
- Überempfindlichkeit gegen Oxybutynin oder einen der sonstigen Bestandteile
- Engwinkelglaukom und anderen Beschwerden bei vermindertem Kammerwasserabfluss
- Myasthenia gravis
- obstruktiven Magen-Darm-Erkrankungen, paralytischem Ileus und Darmatonie
- Miktionsstörungen bei obstruktiver Uropathie und Prostatahypertrophie
- Pollakisurie und Nykturie aufgrund von Herz- und Nierenerkrankungen
- schwerer Colitis ulcerosa
- toxischem Megacolon.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Oxybutynin HEXAL® soll von geschwächten älteren Personen, die auf die Wirkungen von Oxybutynin empfindlicher reagieren können, und Patienten mit autonomer Neuropathie, Zwerchfellhernie mit Refluxösophagitis oder anderen ernsthaften gastrointestinalen Beschwerden sowie eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion nur mit besonderer Vorsicht eingenommen werden.
Symptome von Hyperthyreoidismus, dekompensierter Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit, Herzrhythmusstörungen, Tachykardie, Hypertonie und Prostatahypertrophie können sich bei Anwendung von Oxybutynin verschlimmern.
Wenn Oxybutynin bei Fieber oder hohen Außentemperaturen eingenommen wird, kann es infolge verringerter Schweißabsonderung zu einem Hitzekollaps kommen.
Bei längerdauernder Anwendung können die Entwicklung von Karies, anderer Zahnfleischerkrankungen sowie einer Hefepilzinfektion der Mundhöhle gefördert werden und Missempfindungen durch verminderte Speichelabsonderung auftreten.
Bei bestehender Harnwegsinfektion ist eine geeignete antibakterielle Therapie notwendig.
Oxybutynin sollte bei Patienten mit Pollakisurie und Nykturie aufgrund einer Herz- oder Nierenerkrankung mit Vorsicht angewendet werden.
Bei Kindern, die auf die Wirkungen von Oxybutynin empfindlicher reagieren können, ist Vorsicht geboten. Bei Kindern unter 5 Jahren sollte Oxybutynin nicht angewendet werden.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Oxybutynin HEXAL® nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Anwendung anderer Anticholinergika zusammen mit Oxybutynin ist Vorsicht geboten, da es zu einer Steigerung der anticholinergen Wirkung kommen kann.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Atropin und anderer Parasympatholytika kann es zu einer Steigerung der Wirkungen kommen.
Durch Verringerung der Darmmotilität kann Oxybutynin die Resorption anderer Arzneimittel beeinflussen.
Über gelegentliche Wechselwirkungen zwischen Anticholinergika und Phenothiazinen, Amantadin, Butyrophenonen, Levodopa, Digitalis, Chinidin sowie trizyklischen Antidepressiva wurde berichtet. Daher ist Vorsicht geboten, wenn Oxybutynin zusammen mit diesen Arzneimitteln verabreicht wird.
Da Oxybutynin durch das Cytochrom P450 Isoenzym 3A4 verstoffwechselt wird, sind Wechselwirkungen mit Medikamenten, welche dieses Isoenzym hemmen, nicht auszuschließen. Dies sollte bei einer gleichzeitigen Anwendung von Oxybutynin mit Azol-Antimykotika (z. B. Ketoconazol) oder Makrolid-Antibiotika (z. B. Erythromycin) beachtet werden. Für Itraconazol wurde eine Hemmung der Verstoffwechselung von Oxybutynin nachgewiesen. Dies führte zu einer Verdoppelung der Oxybutynin-Plasmaspiegel, jedoch nur zu einer 10 %-igen Zunahme für den aktiven Metaboliten. Da der Metabolit für ca. 90 % der antimuskarinen Aktivität verantwortlich ist, scheinen die Veränderungen von geringer klinischer Wichtigkeit zu sein.
Die gleichzeitige Einnahme von Prokinetika mit Oxybutynin sollte mit Vorsicht erfolgen, da es zu einer Wirkungsabschwächung kommen kann.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Es gibt keine klinischen Daten über die Anwendung von Oxybutynin in der Schwangerschaft. Tierstudien haben Reproduktionstoxizität bei maternal-toxischen Dosen gezeigt (siehe Abschnitt 5.3 „Präklinische Daten zur Sicherheit“). Mangels fehlender Daten sollte Oxybutynin während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, wenn nicht unbedingt notwendig.
Es ist nicht bekannt, ob Oxybutynin mit der Muttermilch ausgeschieden wird. In der Milch von Ratten wird Oxybutynin ausgeschieden. Die Anwendung von Oxybutynin während der Stillzeit wird nicht empfohlen, da keine Daten über die Wirkung von Oxybutynin auf den Säugling vorliegen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Da Oxybutynin - insbesondere zusammen mit Alkohol - Schwindel, Schläfrigkeit oder Sehstörungen verursachen kann, sollten Patienten bei Tätigkeiten, die Geistesgegenwart erfordern, wie etwa die aktive Teilnahme am Straßenverkehr, das Bedienen von Maschinen oder die Durchführung von gefährlichen Arbeiten, bei gleichzeitiger Oxybutynin-Therapie darauf aufmerksam gemacht werden.
4.8 Nebenwirkungen
Oxybutynin kann alle Nebenwirkungen hervorrufen, die mit Anticholinergika in Zusammenhang gebracht werden.
Psychiatrische Erkrankungen
Impotenz
Erkrankungen des Nervensystems
Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Verwirrung, Angst, Paranoia, Ruhelosigkeit, Desorientierung, Halluzinationen und selten Konvulsionen können vorkommen. Kinder können für diese Nebenwirkungen anfälliger sein.
Augenerkrankungen
Tränenflussabnahme/trockene Augen, verschwommenes Sehen, Pupillenerweiterung, akutes Glaukom (Engwinkelglaukom)
Herzerkrankungen
Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Herzklopfen
Gefäßerkrankungen
Hautrötung im Gesicht
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Mundtrockenheit, Verstopfung, Durchfall, Übelkeit und Erbrechen, Bauchbeschwerden/- schmerzen, Anorexie
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
vermindertes Schwitzen/trockene Haut, Angioödem
In seltenen Fällen können Hautreaktionen einschließlich Rash und Lichtempfindlichkeit vorkommen.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Miktionsbeschwerden, Harnverhaltung
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Müdigkeit
4.9 Überdosierung
Bei Überdosierung von Oxybutynin kommt es zu einer Verstärkung der parasympatholytischen Wirkungen auf das ZNS, wie z. B. Ruhelosigkeit und Erregung bis zu psychotischem Verhalten, ferner zu Kreislaufveränderungen, Hautrötung, Blutdruckabfall, Kreislaufversagen u. a., ferner Atemdepression, Lähmungen und Koma.
Zu ergreifende Maßnahmen sind:
Sofortige Magenspülung.
Langsame intravenöse Injektion von Physostigmin (nur in schweren Fällen).
Erwachsene: 0,5-2 mg, wenn notwendig, wiederholte Gabe nach 5 Minuten bis maximal 5 mg insgesamt
Kinder: 30 µg/kg KG, wenn notwendig, wiederholte Gabe bis maximal 2 mg insgesamt
Fieber sollte symptomatisch mit einem mit lauwarmen Wasser angefeuchteten Schwamm oder einer Eispackung behandelt werden. Bei ausgeprägter Unruhe und Erregung sollten 10 mg Diazepam intravenös injiziert werden. Tachykardie kann durch intravenös gegebenes Propranolol und Harnverhaltung durch einen Blasenkatheter behandelt werden.
Bei fortschreitender muskelrelaxierender Wirkung bis zu Lähmungserscheinungen an der Atemmuskulatur ist künstliche Beatmung notwendig.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: urologisches Spasmolytikum
ATC-Code: G04B D04
Oxybutynin ist ein tertiäres Amin mit einer direkten spasmolytischen und anticholinergen Wirkung auf die glatte Muskulatur des Blasendetrusors. Es steigert die Blasenkapazität, verringert die Frequenz spontaner Kontraktionen des Detrusormuskels und mindert den Harndrang.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Oxybutynin wird nach oraler Anwendung rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert.
Infolge eines ausgeprägten First-pass-Effektes werden nur weniger als 10 % der verabreichten Substanz unverändert systemisch wirksam. Maximale Plasmaspiegel werden nach ca. 1-1,5 Stunden erreicht.
Metabolisierung
N-Desethyloxybutynin ist ein pharmakologisch aktiver Metabolit, der höhere Plasmaspiegel erreicht als das unveränderte Oxybutynin. Oxybutynin wird weitgehend durch die Leber metabolisiert, in erster Linie durch das Cytochrom P450 Enzymsystem, insbesondere CYP3A4.
Ausscheidung
Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend nach Verstoffwechselung in der Leber. Oxybutynin wird vor allem deethyliert, oxidiert und hydrolysiert. Die entstandenen Metaboliten werden mit dem Urin eliminiert. Unverändertes Oxybutynin wird im Urin kaum vorgefunden. Die Eliminationshalbwertszeit von Oxybutynin ist relativ kurz, sie beträgt ca. 2-3 Stunden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Auf der Basis von konventionellen Studien zur allgemeinen Toxizität, Genotoxizität und Karzinogenität gibt es von präklinischen Daten keine Hinweise auf eine besondere Gefährdung für den Menschen, die über die in anderen Abschnitten der SPC enthaltenen hinausgingen. Die Gabe von Oxybutynin an trächtigen Ratten führte zu Missbildungen des Herzens, insbesondere interventrikuläre Septumdefekte, vermehrten überzähligen thorakolumbalen Rippen und erhöhter Mortalität des neugeborenen Nachwuchses bei maternal-toxischen Dosen.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
mikrokristalline Cellulose
Crospovidon (Ph.Eur.)
Lactose-Monohydrat
Magnesiumstearat (Ph.Eur.)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Im Originalbehältnis aufbewahren, den Blister in der äußeren Umhüllung belassen. Nicht über 25 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Aluminium/µPVC/PVdC-Blisterstreifen
Die Blisterstreifen sind in Packungen zu 30 (N1), 50 (N2) und 100 (N3) Tabletten verpackt.
6.6 Besondere Vorsichtmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen
7. inhaber der zulassungen
HEXAL AG
Industriestraße 25
83607 Holzkirchen
Telefon: (08024) 908-0
Telefax: (08024) 908-1290
E-Mail: medwiss@hexal.com
8. Zulassungsnummern
Oxybutynin HEXAL® 2,5 mg
42443.00.00
Oxybutynin HEXAL® 5 mg
42443.01.00
9. Datum der erteilung der Zulassungen / Datum der Verlängerungen
27.05.1998 / 11.03.2004
10. Stand der Information
Juni 2008
11. verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig