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Oxycodon-Hcl Stada 40 Mg Retardtabletten

Document: 22.04.2013   Fachinformation (deutsch) change

DE/H/665/001-003/DC 2013-04-19-LP


Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SPC)


1. Bezeichnung des Arzneimittels


Oxycodon-HCl STADA® 20 mg Retardtabletten

Oxycodon-HCl STADA® 40 mg Retardtabletten

Oxycodon-HCl STADA® 80 mg Retardtabletten


Wirkstoff: Oxycodonhydrochlorid


2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung


Oxycodon-HCl STADA® 20 mg Retardtabletten

1 Retardtablette enthält 20 mg Oxycodonhydrochlorid, entsprechend 17,9 mg Oxycodon.

Sonstige Bestandteile: 1 Retardtablette enthält Glucose und 6 mg Sucrose.


Oxycodon-HCl STADA® 40 mg Retardtabletten

1 Retardtablette enthält 40 mg Oxycodonhydrochlorid, entsprechend 35,9 mg

Oxycodon.

Sonstige Bestandteile: 1 Retardtablette enthält Glucose und 12 mg Sucrose.


Oxycodon-HCl STADA® 80 mg Retardtabletten

1 Retardtablette enthält 80 mg Oxycodonhydrochlorid, entsprechend 71,7 mg

Oxycodon.

Sonstige Bestandteile: 1 Retardtablette enthält Glucose und 23 mg Sucrose.


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe unter Pkt. 6.1.



3. Darreichungsform


Retardtablette


Oxycodon-HCl STADA® 20 mg Retardtabletten sind pinkfarbene, bikonvexe, oblonge Retardtabletten mit beidseitiger Bruchrille.


Oxycodon-HCl STADA® 40 mg Retardtabletten sind orangefarbene, bikonvexe, oblonge Retardtabletten mit beidseitiger Bruchrille.


Oxycodon-HCl STADA® 80 mg Retardtabletten sind gelbe, bikonvexe, oblonge Retardtabletten mit beidseitiger Bruchrille.


Die Retardtabletten können in gleiche Dosengeteilt werden.


4. Klinische Angaben


4.1 Anwendungsgebiete

Starke Schmerzen, die nur mit Opioidanalgetika angemessen behandelt werden können.


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Die Dosierung soll an die Schmerzintensität und an die individuelle Empfindlichkeit des Patienten angepasst werden.


Für die Dosiseinstellung stehen Oxycodon-HCl STADA® 20 mg, 40 mg und 80 mg Retardtabletten zur Verfügung.


Es gelten folgende allgemeine Dosierungsempfehlungen:


Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahre

Dosiseinstellung

Die Anfangsdosis für nicht-opioidgewöhnte Patienten beträgt im Allgemeinen 10 mg in 12-stündlichen Abständen.


Patienten, die bereits Opioide erhalten haben, können die Behandlung unter Berücksichtigung ihrer Opioid-Erfahrungen bereits mit höheren Dosierungen beginnen.


Aufgrund gut kontrollierter klinischer Studien entsprechen 10-13 mg Oxycodonhydrochlorid etwa 20 mg Morphinsulfat, jeweils bei retardierter Freisetzung.


Aufgrund individueller Unterschiede in der Empfindlichkeit der Patienten für verschiedene Opioide wird empfohlen, die Behandlung nach Umstellung von anderen Opioiden auf Oxycodonhydrochlorid-Retardtabletten mit 50-75 % der errechneten Oxycodon-Dosis zu beginnen.


Dosisanpassung

Einige Patienten, die Oxycodon-HCl STADA® Retardtabletten nach einem festen Zeitschema erhalten, benötigen schnell freisetzende Analgetika als Bedarfsmedikation zur Beherrschung von Durchbruchschmerzen. Oxycodon-HCl STADA® Retardtabletten ist für die Behandlung dieser Durchbruchschmerzen nicht vorgesehen. Die Einzeldosis der Bedarfsmedikation soll 1/6 der äquianalgetischen Tagesdosis von Oxycodon-HCl STADA® Retardtabletten betragen. Wird eine Bedarfsmedikation öfter als zweimal pro Tag benötigt, ist dies ein Anzeichen dafür, dass eine Dosiserhöhung von Oxycodon-HCl STADA® Retardtabletten erforderlich ist. Die Dosisanpassung sollte nicht häufiger als alle 1-2 Tage bis zum Erreichen einer stabilen 2-mal täglichen Gabe erfolgen.


Nach einer Dosiserhöhung von 10 mg auf 20 mg alle 12 Stunden ist eine Anpassung in Schritten von etwa einem Drittel der Tagesdosis durchzuführen. Das Ziel ist eine patientenspezifische Dosierung, die bei 2-mal täglicher Gabe eine adäquate Analgesie mit tolerierbaren Nebenwirkungen und so wenig wie möglich Bedarfsmedikation so lange ermöglicht, wie eine Schmerztherapie notwendig ist.


Obwohl die gleichmäßige Gabe (gleiche Dosis morgens und abends) nach einem festen Zeitschema (alle 12 Stunden) für die Mehrzahl der Patienten angemessen ist, kann es für einige Patienten von Vorteil sein - in Abhängigkeit von der individuellen Schmerzsituation - die Mengen ungleich zu verteilen.


Im Allgemeinen sollte die geringste analgetisch wirksame Dosis ausgewählt werden. Bei der Behandlung von Nicht-Tumorschmerzen sind 40 mg im Allgemeinen eine ausreichende Tagesdosis; höhere Dosierungen können erforderlich sein. Patienten mit Tumorschmerzen benötigen im Allgemeinen Dosierungen von 80 bis 120 mg, die in Einzelfällen bis zu 400 mg gesteigert werden können.


Art der Anwendung

Zum Einnehmen.


Oxycodon-HCl STADA® Retardtabletten werden in der ermittelten Dosierung zweimal täglich nach einem festen Zeitschema eingenommen.


Die Retardtabletten sollen entweder zu den Mahlzeiten oder unabhängig davon mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden. Oxycodon-HCl STADA® soll nicht mit einem Alkohol-haltigen Getränk eingenommen werden.


Um die Retardierung der Tabletten nicht zu zerstören, dürfen die Retardtabletten nicht zerrieben oder zerkaut eingenommen werden, da dies zu einer schnelleren Wirkstofffreisetzung führt.


Dauer der Einnahme

Oxycodon-HCl STADA® Retardtabletten sollten nicht länger als unbedingt notwendig eingenommen werden. Falls in Abhängigkeit von Art und Schwere der Erkrankung eine Langzeit-Behandlung erforderlich ist, soll eine sorgfältige und regelmäßige Beobachtung sicherstellen, ob und in welchem Ausmaß eine Weiterbehandlung notwendig ist. Falls eine Opioid-Therapie nicht länger angezeigt ist, kann es ratsam sein, die Tagesdosis allmählich zu reduzieren, um das Auftreten der Symptome eines Entzugssyndroms zu vermeiden.


Kinder unter 12 Jahren

Oxycodon-HCl STADA® Retardtabletten werden für Kinder unter 12 Jahren nicht empfohlen.


Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ohne klinisch manifeste Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen ist eine Dosisanpassung in der Regel nicht erforderlich.


Risikopatienten

Bei Risikopatienten, z.B. Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen, geringem Körpergewicht oder langsamer Metabolisierung von Arzneimitteln, sollte initial - wenn sie nicht-opioidgewöhnt sind - die Hälfte der normalerweise empfohlenen Dosis für Erwachsene gegeben werden. Für solche Risikopatienten ist die an anderer Stelle in dieser „Fachinformation (Zusammenfassung der Produkteigenschaften/SPC)“ empfohlene niedrigste Dosierung von 10 mg als Anfangsdosis nicht geeignet.


4.3 Gegenanzeigen


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Oxycodon-HCl STADA® Retardtabletten sind bei Kindern unter 12 Jahren nicht untersucht worden. Sicherheit und Wirksamkeit sind daher nicht überprüft, so dass eine Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren nicht empfohlen wird.


Vorsicht ist geboten bei älteren oder geschwächten Patienten, schwerer Beeinträchtigung von Lungen-, Leber- oder Nierenfunktion, Myxödem, Hypothyreose,

Addisonscher Krankheit (Nebennierenrinden-Insuffizienz), Intoxikations-Psychose (z.B. Alkohol), Prostatahypertrophie, Alkoholismus, bekannter Opioidabhängigkeit, Delirium tremens, Pankreatitis, Gallenwegserkrankungen, Gallen- oder Harnleiterkoliken, obstruktiven und entzündlichen Darmerkrankungen, Zuständen mit erhöhtem Hirndruck, Kreislaufregulationsstörungen, Epilepsie oder Neigung zu Krampfanfällen, Einnahme von MAO-Hemmern. Bei Auftreten oder Verdacht auf paralytischen Ileus sollten Oxycodon-HCl STADA® Retardtabletten unverzüglich abgesetzt werden.


Eine Atemdepression ist die bedeutsamste Gefährdung durch Opioide und tritt am ehesten bei älteren oder geschwächten Patienten auf. Die atemdämpfende Wirkung von Oxycodon kann zu einer Erhöhung der Kohlendioxid-Konzentration im Blut sowie sekundär in der Cerebrospinalflüssigkeit führen. Bei dafür anfälligen Patienten können Opioide schwere Blutdruckabfälle hervorrufen.


Bei längerfristiger Anwendung von Oxycodon-HCl STADA® Retardtabletten kann es zur Entwicklung einer Toleranz mit dem Erfordernis höherer Dosen zum Erzielen des erwünschten analgetischen Effektes kommen. Es besteht Kreuztoleranz zu anderen Opioiden. Die chronische Anwendung von Oxycodon-HCl STADA® Retardtabletten kann zu physischer Abhängigkeit führen. Bei abrupter Beendigung der Therapie kann ein Entzugssyndrom auftreten. Wenn die Therapie mit Oxycodon nicht mehr länger erforderlich ist, kann es ratsam sein, die Tagesdosis allmählich zu reduzieren, um das Auftreten der Symptome eines Entzugssyndroms zu vermeiden.


Oxycodon-HCl STADA® Retardtabletten besitzen ein primäres Abhängigkeitspotential. Bei bestimmungsgemäßer Anwendung bei chronischen Schmerzpatienten ist das Risiko physischer und psychischer Abhängigkeit jedoch deutlich reduziert bzw. differenziert zu bewerten. Daten zur tatsächlichen Inzidenz von psychischer Abhängigkeit bei chronischen Schmerzpatienten fehlen jedoch.


Bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol und Oxycodon-HCl STADA® können vermehrt Nebenwirkungen von Oxycodon-HCl STADA® auftreten. Die gleichzeitige Einnahme sollte vermieden werden.


Dieses Arzneimittel sollte nicht von Patienten mit bestehendem oder in der Vergangenheit liegendem Alkohol-, Drogen- oder Arzneimittelmissbrauch eingenommen werden.


Die Anwendung von Oxycodon-HCl STADA® kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Die gesundheitlichen Folgen der Anwendung von Oxycodon-HCl STADA® als Dopingmittel können nicht abgesehen werden, schwerwiegende Gesundheitsgefährdungen sind nicht auszuschließen.


Das Arzneimittel enthält Glucose und Sucrose. Patienten mit der seltenen hereditären Fruktose-Intoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten Oxycodon-HCl STADA® Retardtabletten nicht einnehmen.


Eine missbräuchliche parenterale Verabreichung der Tablettenbestandteile (insbesondere von Talkum) kann zur Nekrose lokalen Gewebes und zu Lungengranulomen oder zu anderen schwerwiegenden, potentiell letalen unerwünschten Ereignissen führen.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Zentral dämpfend wirkende Arzneimittel (z.B. Sedativa, Hypnotika, Phenothiazine, Neuroleptika, Antidepressiva, Antihistaminika, Antiemetika) sowie andere Opioide oder Alkohol können die Nebenwirkungen von Oxycodon, insbesondere die Atemdepression verstärken.


Monoaminoxidase-Hemmer interagieren bekanntlich mit Narkoanalgetika und können eine ZNS-Erregung oder -Depression mit hyper- oder hypotensiver Krise verursachen.


Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung (z.B. Psychopharmaka, Antihistaminika, Antiemetika, Arzneimittel bei Morbus Parkinson) können anticholinerge Nebenwirkungen von Oxycodon verstärken (wie z.B. Verstopfung, Mundtrockenheit oder Störungen beim Wasserlassen).


Cimetidin kann den Abbau von Oxycodon hemmen.


Alkohol kann die pharmakodynamischen Effekte von Oxycodon-HCl STADA® verstärken. Die gleichzeitige Einnahme sollte vermieden werden.


Die Hemmung von Cytochrom P450 2D6 und 3A4 hat keine klinische Relevanz. Der Einfluss anderer relevanter Isoenzyminhibitoren des Cytochrom-Systems auf den Metabolismus von Oxycodon ist nicht bekannt. Mögliche Wechselwirkungen sollten bedacht werden.


In Einzelfällen wurde eine klinisch relevante Abnahme oder Zunahme der International Normalised Ratio (INR) bei gleichzeitiger Einnahme von Oxycodon und Cumarin-Antikoagulantien beobachtet.


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine hinreichenden Erfahrungen für die Anwendung von Oxycodon bei Schwangeren vor. In tierexperimentellen Studien wurde eine Reproduktionstoxizität erst bei maternaltoxischen Dosierungen beobachtet (siehe Abschnitt 5.3). Das mögliche Risiko für den Menschen ist unbekannt. Oxycodon sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, dies ist aus therapeutischen Gründen eindeutig erforderlich.


Nach längerfristiger Anwendung während der Schwangerschaft kann Oxycodon Entzugserscheinungen beim Neugeborenen verursachen. Wenn Oxycodon unter der Geburt angewendet wird, kann dies beim Neugeborenen eine Atemdepression hervorrufen.


Oxycodon wird in die Muttermilch ausgeschieden und kann beim gestillten Kind eine Sedierung und Atemdepression verursachen. Es wurde ein Milch-Plasma-Konzentrationsverhältnis von 3,4:1. gemessen. Ein Risiko für das gestillte Kind kann insbesondere nach wiederholter Einnahme von Oxycodon-HCl STADA Retardtabletten durch die stillende Mutter nicht ausgeschlossen werden. Während einer Behandlung mit Oxycodon-HCl STADA Retardtabletten sollte das Stillen unterbrochen oder abgestillt werden.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Oxycodon kann Aufmerksamkeit und Reaktionsvermögen soweit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt oder nicht mehr gegeben ist.


Bei einer stabilen Therapie ist ein generelles Fahrverbot nicht zwingend erforderlich. Die Beurteilung der jeweils individuellen Situation ist durch den behandelnden Arzt vorzunehmen.


4.8 Nebenwirkungen

Oxycodon kann Atemdepression, Miosis, Krämpfe der Bronchialmuskeln und Krämpfe der glatten Muskulatur hervorrufen sowie den Hustenreflex dämpfen.


Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Übelkeit und Obstipation, die bei ca. 25-30% der Patienten auftreten.


Wie bei anderen Opioiden ist Atemdepression die schwerwiegendste Nebenwirkung.


Im Folgenden sind die unerwünschten Ereignisse, deren Zusammenhang mit der Behand­lung als zumindest möglich eingestuft wurde, nach Organklassensystem sowie absoluter Häufigkeit aufgelistet.


Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (> 1/1.000 bis < 1/100), selten (> 1/10.000 bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000),

Häufigkeit nicht bekannt.


Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Selten: Lymphadenopathie.


Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Selten: Dehydratation.


Psychiatrische Erkrankungen

Häufig: verschiedenartige psychische Nebenwirkungen wie Stimmungsveränderungen (z.B. Angst, Depression, Euphorie), Veränderungen in der Aktiviertheit (meist Dämpfung, ggf. mit Antriebsarmut, gelegentlich Erhöhung mit Unruhezuständen, Nervosität und Schlafstörungen) und Veränderungen der Leistungsfähigkeit (Denkstörungen, Verwirrtheit, selten Erinnerungslücken, in Einzelfällen Sprachstörungen).

Gelegentlich: Veränderung der Wahrnehmung (wie z.B. Entpersönlichung, Halluzinationen, Geschmacksstörungen, Sehstörungen, Hyperakusis).


Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig: Sedierung (Müdigkeit bis Benommenheit); Schwindel; Kopfschmerzen.

Häufig: Asthenie, Parästhesien.

Gelegentlich: Sowohl erhöhte als auch verminderte Muskelspannung, Tremor, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Hypästhesie, Koordinationsstörungen, Unwohlsein.

Selten: Tränensekretionsstörungen; epileptische Krampfanfälle, insbesondere bei Personen mit Epilepsie oder Neigung zu Krampfanfällen.


Herz- und Gefäßerkrankungen

Häufig: Blutdrucksenkung, selten mit Folgesymptomen wie z.B. Herzklopfen; Ohnmacht.

Gelegentlich: Pulsbeschleunigung; Vasodilatation.


Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Häufig: Dyspnoe.

Gelegentlich: Vermehrtes Husten, Rachenentzündung, Schnupfen, Veränderung der Stimme.


Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig: Verstopfung, in Einzelfällen bis zum Darmverschluss, Übelkeit; Erbrechen.

Häufig: Mundtrockenheit, selten auch mit Durstgefühl und Schluckbeschwerden; Magen-Darm-Beschwerden, wie z.B. Bauchschmerzen, Durchfall, Schluckauf, Dyspepsie, Appetitabnahme.

Gelegentlich: Gallenkoliken, Mundgeschwüre, Zahnfleischentzündungen, Flatulenz.

Selten: Zahnfleischbluten; gesteigerter Appetit, Teerstuhl, Zahnveränderungen.


Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Sehr häufig: Juckreiz.

Häufig: Hauterscheinungen wie Hautausschlag, selten erhöhte Photosensibilität, in Einzelfällen Urtikaria oder exfoliative Dermatitis.

Selten: Trockene Haut, Herpes simplex.


Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Häufig: Beeinträchtigungen beim Wasserlassen (Harnverhalten, aber auch vermehrter Harndrang).

Selten: Hämaturie.


Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Gelegentlich: Verminderte Libido, Impotenz.

Selten: Amenorrhö.


Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig: Schwitzen bis hin zum Schüttelfrost.

Gelegentlich: Verletzungen durch Unfälle, Schmerzen (z.B. Brustschmerzen), Ödeme, Migräne, physische Abhängigkeit mit Entzugssymptomen, allergische

Reaktionen.

Selten: Gewichtsveränderungen (Abnahme oder Zunahme), Zellgewebsentzündungen.

Sehr selten: Anaphylaktische Reaktionen.


Toleranz und Abhängigkeit können sich entwickeln.


4.9 Überdosierung

Symptome der Intoxikation

Miosis, Atemdepression, Somnolenz, verminderte Spannung der Skelettmuskulatur sowie Abfall des Blutdrucks. In schweren Fällen kann es zu Kreislaufversagen, Stupor, Koma, Bradykardie und nicht-kardiogenem Lungenödem kommen; bei missbräuchlicher Anwendung hoher Dosen starker Opioide wie Oxycodon ist ein letaler Ausgang möglich.


Therapie von Intoxikationen

Bei Überdosierung ist gegebenenfalls die intravenöse Gabe eines Opiatantagonisten (z.B. 0,4-2 mg Naloxon intravenös) angezeigt. Diese Einzeldosis muss je nach klinischem Erfordernis in zwei- bis dreiminütigen Abständen wiederholt werden. Auch die Gabe durch Infusion von 2 mg Naloxon in 500 ml isotonischer Kochsalz- oder 5%-iger Dextroselösung (entsprechend 0,004 mg Naloxon/ml) ist möglich. Dabei soll die Infusionsgeschwindigkeit auf die zuvor verabreichten Bolusdosierungen und die Reaktion des Patienten abgestimmt sein.


Eine Magenspülung kann in Erwägung gezogen werden.


Unterstützende Maßnahmen (künstliche Beatmung, Sauerstoffzufuhr, Gabe von Vasopressoren und Infusionstherapie) sollten, falls erforderlich, in der Behandlung eines begleitend auftretenden Kreislaufschocks angewendet werden. Bei Herzstillstand oder Arrhythmien kann eine Herzdruckmassage oder Defibrillation angezeigt sein. Falls erforderlich, assistierende Beatmung sowie Aufrechterhaltung des Wasser- und Elektrolythaushaltes.


Naloxon soll bei Patienten, von denen bekannt oder anzunehmen ist, dass sie physisch von Oxycodon abhängig sind, mit Vorsicht verabreicht werden. Abrupte oder völlige Aufhebung der Opioidwirkung kann ein Wiederauftreten von Schmerzen oder ein akutes Entzugssyndrom bewirken.


5. Pharmakologische Eigenschaften


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Natürliche Opium-Alkaloide

ATC-Code: N02AA05


Oxycodon hat eine Affinität zu Kappa-, My- und Delta-Opiatrezeptoren in Gehirn und Rückenmark. Oxycodon wirkt an diesen Rezeptoren als Opioidagonist ohne antagonistischen Effekt. Die therapeutische Wirkung ist vorwiegend analgetisch und sedierend. Im Vergleich zu schnell freisetzendem Oxycodon, allein oder in Kombination, bewirken die Retardtabletten für einen erheblich längeren Zeitraum eine Schmerzlinderung ohne gesteigerte Nebenwirkungen.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Bei den Retardtabletten erfolgt die Resorption zweiphasig mit einer initialen relativ kurzen Halbwertszeit von 0,6 Stunden für einen kleineren Teil der Wirkstoffmenge, gefolgt von einer langsameren zweiten Phase mit 6,9 Stunden Halbwertszeit für den größeren Teil.


Die relative Bioverfügbarkeit von Oxycodon-HCl STADA® Retardtabletten ist vergleichbar mit schnell freisetzendem Oxycodon, wobei nach Einnahme der Retardtabletten maximale Plasmakonzentrationen nach etwa 4,5-7 Stunden gegenüber 1-1,5 Stunden auftreten. Spitzenkonzentrationen und Fluktuation der Retardtabletten und einer schnell freisetzenden Formulierung sind bei 12- bzw. 6-stündiger Gabe bei gleicher Tagesdosis vergleichbar.


Verteilung und Elimination

Die absolute Bioverfügbarkeit von Oxycodon beträgt etwa zwei Drittel relativ zur

parenteralen Gabe. Oxycodon hat im Steady State ein Verteilungsvolumen von 2,6 l/kg; eine Plasmaproteinbindung von 38-45%; eine Eliminationshalbwertszeit von 4-6 Stunden und eine Plasmaclearance von 0,8 l/min. Die Eliminationshalbwertszeit von Oxycodon aus den Retardtabletten beträgt 4,5 Stunden mit einem Steady State, der im Mittel nach einem Tag erreicht wird. Die 20, 40 und 80 mg Retardtabletten sind dosisproportional bioäquivalent in Bezug auf die resorbierte Wirkstoffmenge als auch vergleichbar miteinander in Bezug auf die Resorptionsgeschwindigkeit. Eine fettreiche Mahlzeit vor der Einnahme verändert weder die Maximalkonzentration noch das Ausmaß der Resorption von Oxycodon.


Oxycodon wird im Darm und in der Leber über das P450-Cytochromsystem zu Noroxycodon und Oxymorphon sowie zu mehreren Glukuronidkonjugaten verstoffwechselt. In-vitro-Studien deuten darauf hin, dass therapeutische Dosen von Cimetidin die Entstehung von Noroxycodon wahrscheinlich nicht wesentlich beeinflussen. Chinidin verringert beim Menschen die Produktion von Oxymorphon, wobei jedoch die Pharmakodynamik von Oxycodon im Wesentlichen unbeeinflusst bleibt. Der Beitrag der Stoffwechselprodukte zum pharmakodynamischen Gesamteffekt ist unbedeutend.


Oxycodon und seine Stoffwechselprodukte werden sowohl mit dem Urin als auch mit dem Stuhl ausgeschieden. Oxycodon tritt in die Plazenta über und lässt sich in der Muttermilch nachweisen.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, zur Toxizität bei wiederholter Gabe und zur Genotoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.


Oxycodon zeigte bei männlichen und weiblichen Ratten in Dosierungen bis 8 mg/kg KG keine Effekte auf die Fertilität und die frühe embryonale Entwicklung. Dosierungen bei Ratten bis 8 mg/kg KG und bei Kaninchen bis 125 mg/kg KG induzierten keine Fehlbildungen. Allerdings wurde bei Kaninchen eine dosisabhängige Zunahme von fetalen Variationen beobachtet, wenn in die statistische Auswertung lediglich die Befunde der einzelnen Feten einbezogen wurden (erhöhte Inzidenz von 27 präsakralen Wirbeln, zusätzlichen Rippenpaaren). Wenn diese Parameter unter Berücksichtigung der Wurfgröße statistisch ausgewertet wurden, war nur die Inzidenz von 27 präsakralen Wirbeln erhöht und dies lediglich in der 125 mg/kg KG-Gruppe, einem Dosierungsbereich der deutliche pharmakotoxische Effekte bei den Muttertieren verursachte.


Langzeitstudien zur Kanzerogenität wurden nicht durchgeführt.


6. Pharmazeutische Angaben


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Tablettenkern:

mikrokristalline Cellulose

Ethylcellulose

Hyprolose

Hypromellose

Macrogol 6000

Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzlich]

Propylenglycol

hochdisperses Siliciumdioxid

Talkum

Zucker-Stärke-Pellets ( D-Glucose, Maisstärke, Sucrose)


Filmüberzug:

Oxycodon-HCl STADA® 20 mg Retardtabletten

Hypromellose

Macrogol 6000

Talkum

Eisen(III)-oxid (E172)

Titandioxid (E171).


Oxycodon-HClSTADA®40 mg Retardtabletten

Hypromellose

Macrogol 6000

Talkum

Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E172)

Eisen(III)-oxid (172)

Titandioxid (E171).


Oxycodon-HClSTADA®80 mg Retardtabletten

Hypromellose

Macrogol 6000

Talkum

Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E172)

Titandioxid (E171).


6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.


6.3 Dauer der Haltbarkeit

4 Jahre.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Kindergesicherte Alu/PVC/PVDC Blisterpackungen

Originalpackungen mit Packungsgrößen: 20, 48, 50, 98 und 100 Retardtabletten.


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.


7. Inhaber der Zulassung


STADApharm GmbH

Stadastraße 2–18

61118 Bad Vilbel

Telefon: 06101 603-0

Telefax: 06101 603-259

Internet: www.stada.de


8. Zulassungsnummern


65351.00.00

65352.00.00

65353.00.00


9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung


Datum der Erteilung der Zulassung: 22.01.2007

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 24.04.2012


10. Stand der Information


April 2013


11. Verkaufsabgrenzung


Betäubungsmittel

Verschreibungspflichtig entsprechend der Betäubungsmittel-Verschreibungs-verordnung



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Oxycodon STADA 20-/40-/ 80 mg Retardtabletten STADApharm FI/SPC