Oxygesic Injekt 20 Mg/2 Ml
1
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Oxygesic injekt 20 mg/2 ml Injektionslösung
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 ml Injektionslösung enthält 10 mg Oxycodonhydrochlorid entsprechend 8,97 mg Oxycodon.
1 Ampulle mit 2 ml Injektionslösung enthält 20 mg Oxycodonhydrochlorid.
1 ml Injektionslösung enthält 0,121 mmol Natrium (2,78 mg Natrium).
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe, Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Injektionslösung
Oxygesic injekt ist eine klare, farblose Lösung
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Mittelstarke bis starke Schmerzen.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Die Dosierung soll an die Schmerzintensität und an die individuelle Empfindlichkeit des Patienten angepasst werden. Im Allgemeinen sollte die geringste analgetisch wirksame Dosis ausgewählt werden.
Patienten, die bereits Opioide erhalten haben, können eine Therapie unter Berücksichtigung ihrer Opioid-Erfahrungen bereits mit höheren Dosierungen beginnen.
Bei akuten Schmerzen nach chirurgischen Eingriffen sollte die Dosierung in Anlehnung an vorherige Erfahrungen ausreichend hoch gewählt werden, damit der Patient nicht unnötig lange auf eine Schmerzlinderung warten muss.
Eine schrittweise und rechtzeitige Erhöhung der Dosis kann notwendig werden, wenn die Schmerzlinderung unzureichend ist oder die Schmerzstärke zunimmt.
Wenn Zeichen einer Überdosierung auftreten, z.B. Sedierung, sollte die Dosis verringert werden (siehe Abschnitt 4.9).
Es gelten folgende allgemeine Dosierungsempfehlungen:
Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren) intravenöse Anwendung (i.v.):
Für die intravenöse Anwendung wird Oxygesic injekt Injektionslösung auf 1 mg/ml Oxycodonhydrochlorid verdünnt. Die folgenden Infusions-/Injektionslösungen können zur Verdünnung verwendet werden: 0,9%ige Kochsalzlösung, 5%ige Dextroselösung oder Wasser für Inj ektionszwecke.
Die Dosierung unterscheidet sich je nach Anwendung wie folgt: i.v. (Bolus):
Es wird empfohlen, einen Bolus von 1-10 mg Oxycodonhydrochlorid langsam über 1-2 Minuten zu applizieren.
Bei Akutschmerzen kann die Dosis schrittweise bis zur optimalen Schmerzlinderung gesteigert werden. Bolusdosen können bei nachlassender Wirkung, in der Regel alle 4 Stunden, wiederholt werden.
i.v. (Infusion):
Eine Anfangsdosis von 2 mg Oxycodonhydrochlorid pro Stunde wird empfohlen.
i.v. (PCA):
Es wird empfohlen, einen Bolus von 0,03 mg Oxycodonhydrochlorid pro kg KG bei einem Sperrintervall von mindestens 5 Minuten zu applizieren.
subkutane Anwendung (s.c.):
Falls nötig, kann Oxygesic injekt Injektionslösung mit den folgenden Infusions-/Injektionslösungen verdünnt werden: 0,9%ige Kochsalzlösung, 5%ige Dextroselösung oder Wasser für Injektionszwecke. Die Dosierung unterscheidet sich je nach Anwendung wie folgt:
s.c. (Bolus):
Eine Anfangsdosis von 5 mg Oxycodonhydrochlorid wird empfohlen.
Bei Akutschmerzen kann die Dosis schrittweise bis zur optimalen Schmerzlinderung gesteigert werden. Bolusdosen können bei nachlassender Wirkung, in der Regel alle 4 Stunden, wiederholt werden.
s.c. (Infusion):
Eine Anfangsdosis von 7,5 mg Oxycodonhydrochlorid pro Tag wird empfohlen. Die Dosis sollte in Abhängigkeit von den Symptomen schrittweise gesteigert werden.
Umstellung von oralem auf parenterales Oxycodon:
Die Dosis kann näherungsweise anhand des folgenden Verhältnisses ermittelt werden: 2 mg orales Oxycodon entsprechen circa 1 mg parenteralem Oxycodon. Interindividuelle Unterschiede erfordern, dass jeder Patient sorgfältig auf die angemessene Dosis eingestellt wird.
Patienten mit Tumorschmerzen, die von oralem Oxycodon umgestellt werden, können sehr viel höhere Dosen benötigen.
Umstellung von parenteralem Morphin auf Oxycodon:
Für die Einstellung eines Patienten sollte ein äquianalgetisches Verhältnis von 1:0,7 für die parenterale Gabe von Morphin zu Oxycodon als ein Anhaltswert zu Grunde gelegt werden. Die Dosis von Oxygesic injekt soll dann in Abhängigkeit von der Schmerzintensität und der individuellen Empfindlichkeit des Patienten titriert werden. Es ist von entscheidender Bedeutung, dass für jeden Patienten eine individuelle Dosierung ermittelt wird, die die Reaktion auf frühere Behandlungen mit Opioiden und Nicht-Opioiden sowie die aktuellen analgetischen Erfordernisse des Patienten berücksichtigt.
Bedingungen, die u.a. den Analgetikabedarf beeinflussen können, sind:
- dynamische Schmerzzustände, z.B. postoperative Schmerzen,
- Organfunktionsstörungen, z.B. reduzierter Metabolismus,
- Wechselwirkungen mit anderen Mitteln, z.B. andere zentraldämpfend wirkende Arzneimittel,
- mögliche teilweise Kreuztoleranz zu einem vorher in hohen Dosen angewendeten anderen Opioid.
Kinder unter 12 Jahren
Oxygesic injekt wird für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren aufgrund nicht ausreichender Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit nicht empfohlen.
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ohne klinisch manifeste Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen ist eine Dosisanpassung in der Regel nicht erforderlich.
Risikopatienten
Bei Risikopatienten, z.B. Patienten mit Nieren- und/oder Leberfunktionsstörungen, mit geringem Körpergewicht oder mit langsamer Metabolisierung von Arzneimitteln, die zudem Opioid-naiv sind, sollte als Anfangsdosis die Hälfte der normalerweise empfohlenen Dosis für Erwachsene gegeben werden. Daher kann es sein, dass die niedrigste in der Fachinformation empfohlene Dosierung nicht als Anfangsdosis geeignet ist.
Art der Anwendung
Oxygesic injekt ist zur s.c. oder i.v. Injektion oder Infusion bestimmt.
Dauer der Anwendung
Oxygesic injekt sollte nicht länger als unbedingt notwendig verabreicht werden. Falls eine LangzeitBehandlung erforderlich ist, soll eine sorgfältige und regelmäßige Beobachtung sicherstellen, ob und in welchem Ausmaß eine Weiterbehandlung notwendig ist.
Falls eine Opioid-Therapie nicht länger angezeigt ist, kann es ratsam sein, die Tagesdosis allmählich zu reduzieren, um das Auftreten der Symptome eines Entzugssyndroms zu vermeiden.
4.3 Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Oxycodonhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile,
- Schwere Atemdepression mit Hypoxie und/oder Hyperkapnie,
- Schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD),
- Cor pulmonale,
- Schweres Bronchialasthma,
- Paralytischer Ileus.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Oxygesic injekt wird für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren aufgrund nicht ausreichender Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit nicht empfohlen.
Vorsicht ist geboten bei älteren oder geschwächten Patienten, schwerer Beeinträchtigung von Lungen, Leber- oder Nierenfunktion, Myxödem, Hypothyreose, Addisonscher Krankheit (Nebennierenrinden-Insuffizienz), Prostatahypertrophie, Intoxikations-Psychose (z.B. Alkohol), Alkoholismus, Delirium tremens, bekannter Opioidabhängigkeit, Pankreatitis, Cholelithiasis, obstruktiven und entzündlichen Darmerkrankungen, Zuständen mit erhöhtem Hirndruck, Kreislaufregulationsstörungen, Epilepsie oder Prädisposition zu Krampfanfällen oder Einnahme von MAO-Hemmern. Bei Auftreten oder Verdacht auf paralytischen Ileus sollte Oxygesic injekt unverzüglich abgesetzt werden.
Eine Atemdepression ist die bedeutsamste Gefährdung einer Opioidüberdosierung und tritt am ehesten bei älteren oder geschwächten Patienten auf. Die atemdämpfende Wirkung von Oxycodon kann zu einer Erhöhung der Kohlendioxid-Konzentration im Blut sowie sekundär in der Cererospinalflüssigkeit führen.
Bei dafür anfälligen Patienten können Opioide schwere Blutdruckabfälle hervorrufen.
Bei chronischer Anwendung von Oxygesic injekt kann es zur Entwicklung einer Toleranz mit der Erfordernis höherer Dosen zum Erzielen des erwünschten analgetischen Effektes kommen. Es besteht Kreuztoleranz zu anderen Opioiden. Die chronische Anwendung von Oxygesic injekt kann zu physischer Abhängigkeit führen. Bei abrupter Beendigung der Therapie kann ein Entzugssyndrom auftreten. Wenn die Therapie mit Oxycodon nicht mehr länger erforderlich ist, kann es ratsam sein, die Tagesdosis allmählich zu reduzieren, um das Auftreten der Symptome eines Entzugssyndroms zu vermeiden.
Oxycodon hat ähnlich wie andere stark wirksame Opioidrezeptoragonisten ein Missbrauchspotenzial. Eine psychische Abhängigkeit (Arzneimittelsucht) kann sich nach Gabe opioidhaltiger Analgetika wie Oxygesic injekt entwickeln. Bei anamnestischem Alkohol- oder Arzneimittelmissbrauch ist Oxygesic injekt nur mit besonderer Vorsicht zu verordnen.
Oxygesic injekt ist präoperativ, intraoperativ und während der ersten 12 - 24 Stunden postoperativ nur mit Vorsicht anzuwenden. In Abhängigkeit von Art und Umfang des chirurgischen Eingriffs, dem gewählten Anästhesieverfahren, der sonstigen Begleitmedikation sowie vom individuellen Zustand des Patienten ist der Zeitpunkt des postoperativen Einsatzes von Oxygesic injekt nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko im Einzelfall festzulegen.
Die Anwendung von Oxygesic injekt kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Die Anwendung von Oxygesic injekt als Dopingmittel kann zu einer Gefährdung der Gesundheit führen.
Oxygesic injekt enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro ml, d.h., es ist nahezu „natriumfrei“.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Zentral dämpfend wirkende Arzneimittel (z.B. Sedativa, Hypnotika, Phenothiazine, Neuroleptika, Antidepressiva, Antihistaminika, Antiemetika) sowie andere Opioide oder Alkohol können die Nebenwirkungen von Oxycodon, insbesondere die Atemdepression, verstärken.
Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung (z.B. Psychopharmaka, Antihistaminika, Antiemetika, Arzneimittel bei Morbus Parkinson) können anticholinerge Nebenwirkungen von Oxycodon verstärken (wie z.B. Verstopfung, Mundtrockenheit oder Störungen beim Wasserlassen).
In Einzelfällen wurde eine klinisch relevante Abnahme oder Zunahme der International Normalized Ratio (INR) bei gleichzeitiger Anwendung von Oxycodon und Cumarin-Antikoagulantien beobachtet.
Cimetidin kann den Abbau von Oxycodon hemmen.
Die Hemmung von Cytochrom P450 2D6 und 3A4 hat keine klinische Relevanz. Der Einfluss anderer relevanter Isoenzyminhibitoren des Cytochrom-Systems auf den Metabolismus von Oxycodon ist nicht bekannt. Mögliche Wechselwirkungen sollten bedacht werden.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung dieses Arzneimittels sollte bei schwangeren und laktierenden Patientinnen so weit wie möglich vermieden werden.
Schwangerschaft
Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung von Oxycodon bei Schwangeren vor. Kinder von Müttern, die in den letzten 3 bis 4 Wochen vor dem Geburtsvorgang Opioide verabreicht bekommen haben, sollten bezüglich Atemdepression überwacht werden.
Entzugssymptome können bei Neugeborenen von Müttern beobachtet werden, die sich einer Behandlung mit Oxycodon unterziehen.
Stillzeit
Oxycodon kann mit der Muttermilch ausgeschieden werden und kann im Neugeborenen eine Atemdepression hervorrufen. Oxycodon sollte deshalb nicht bei stillenden Müttern angewendet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Oxygesic injekt kann die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen. Dies ist insbesondere zu Beginn einer Therapie mit Oxygesic injekt, nach Dosiserhöhung oder Präparatewechsel sowie beim Zusammenwirken von Oxygesic injekt mit Alkohol oder anderen ZNS-dämpfenden Substanzen zu erwarten.
Bei einer stabilen Therapie ist ein generelles Fahrverbot nicht zwingend erforderlich. Der behandelnde Arzt sollte im Einzelfall entscheiden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.
4.8 Nebenwirkungen
Aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften kann Oxycodon Atemdepression, Miosis, Krämpfe der Bronchialmuskeln und Krämpfe der glatten Muskulatur hervorrufen sowie den Hustenreflex dämpfen.
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Übelkeit (v.a. zu Beginn der Therapie) und Obstipation.
Eine Atemdepression ist die bedeutsamste Gefährdung einer Opioidüberdosierung und tritt am ehesten bei älteren oder geschwächten Patienten auf.
Bei dafür anfälligen Patienten können Opioide schwere Blutdruckabfälle hervorrufen.
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig Häufig Gelegentlich Selten Sehr selten Nicht bekannt
(> 1/10)
(> 1/100 bis < 1/10)
(> 1/1.000 bis < 1/100)
(> 1/10.000 bis < 1/1.000)
(< 1/10.000)
(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen in der Reihenfolge ihres Schweregrades (abnehmend) aufgeführt.
Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Selten: Herpes simplex
Erkrankungen des Immunsystems
Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen
Sehr selten: Anaphylaktische Reaktionen
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Häufig: Appetitabnahme bis zum Appetitverlust
Selten: Dehydratation, Appetitsteigerung
Psychiatrische Erkrankungen
Häufig: Stimmungs- und Persönlichkeitsveränderungen (z.B. Angst, Depressionen,
euphorische Stimmung), verminderte Aktivität, Unruhe, psychomotorische Hyperaktivität, Agitiertheit, Nervosität, Schlaflosigkeit, Denkstörungen,
V erwirrtheitszustände
Gelegentlich: Wahrnehmungsstörungen (z.B. Halluzinationen, Derealisation), verminderte Libido
Nicht bekannt: Abhängigkeit
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr häufig: Sedierung (Somnolenz bis zu getrübtem Bewusstseinszustand), Schwindelgefühl,
Kopfschmerz
Häufig: Synkope, Parästhesien
Gelegentlich: Konzentrationsstörungen, Migräne, Geschmacksstörungen, erhöhter Muskeltonus,
Tremor, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Hypoästhesie, Koordinationsstörungen
Konvulsionen (insbesondere bei Personen mit Epilepsie und Prädisposition zu Krampfanfällen), Amnesie Sehr selten: Sprachstörungen
Selten:
Augenerkrankungen
Gelegentlich: Sehstörungen
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
Gelegentlich: Hörstörungen, Vertigo
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Tachykardie
Selten: Palpitationen
Gefäßerkrankungen
Häufig: Hypotonie
Gelegentlich: Vasodilatation
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Häufig: Dyspnoe
Gelegentlich: Dysphonie, Husten
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Sehr häufig: Obstipation, Erbrechen, Übelkeit
Häufig: Abdominalschmerz, Diarrhoe, Mundtrockenheit, Schluckauf, Dyspepsie
Gelegentlich: Mundulzerationen, Stomatitis, Flatulenz, Aufstoßen
Selten: Melaena, Zahnerkrankungen, Zahnfleischbluten, Dysphagie
Sehr selten: Ileus
Leber- und Gallenerkrankungen
Gelegentlich: Gallenkolik
Sehr selten: Erhöhung leberspezifischer Enzyme
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Sehr häufig: Pruritus
Häufig: Hautreaktionen/Hautausschlag
Selten: Trockene Haut
Sehr selten: Urtikaria
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Häufig: Harnretention, Dysurie, Harndrang
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
Gelegentlich: Erektionsstörungen
Selten: Amenorrhoe
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort Häufig: Hyperhidrosis bis hin zum Schüttelfrost, Asthenie
Gelegentlich: Körperliche Abhängigkeit mit Arzneimittelentzugssyndrom, Schmerzen (z.B.
Brustkorbschmerzen), Unwohlsein, Ödeme Selten: Gewichtszu- oder -abnahme, Durst
Nicht bekannt: Toleranz
Verletzung, Vergiftung und durch Eingriffe bedingte Komplikationen
Gelegentlich: Verletzungen durch Unfälle
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das in Anhang V aufgeführte nationale Meldesystem* anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Symptome einer Intoxikation:
Miosis, Atemdepression, Somnolenz bis hin zum Stupor, verminderte Spannung der Skelettmuskulatur, Bradykardie sowie Abfall des Blutdrucks. In schwereren Fällen können Koma, ein nicht-cardiogenes Lungenödem und Kreislaufversagen, unter Umständen mit letalem Ausgang, auftreten.
Therapie von Intoxikationen:
Bei bewusstlosen Patienten mit Atemstillstand ist eine Intubation mit Beatmung und die intravenöse Gabe eines Opioidantagonisten (z.B. 0,4-2 mg Naloxon i.v.) angezeigt. Bei anhaltender Ateminsuffizienz muss die Einzeldosis in zwei- bis dreiminütigen Abständen wiederholt werden, bis sich die Atemfrequenz normalisiert hat und der Patient auf Schmerzreize reagiert. Die Infusion von 2 mg Naloxon in 500 ml isotonischer Kochsalz- oder 5%iger Dextroselösung (entsprechend 0,004 mg Naloxon/ml) ist ebenfalls möglich. Dabei soll die Infusionsgeschwindigkeit auf die zuvor verabreichten Bolusdosierungen und die Reaktion des Patienten abgestimmt sein.
Unterstützende Maßnahmen (künstliche Beatmung, Sauerstoffzufuhr, Gabe von Vasopressoren und Infusionstherapie) sollten, falls erforderlich, in der Behandlung eines begleitend auftretenden Kreislaufschocks angewendet werden. Bei Herzstillstand oder Arrhythmien kann eine Herzdruckmassage oder Defibrillation angezeigt sein. Falls erforderlich, sollte künstlich beatmet werden. Der Wasser- und Elektrolythaushalt sollte aufrechterhalten werden.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Natürliche Opium-Alkaloide ATC-Code: N02AA05
Oxycodon hat eine Affinität zu p-, k- und S-Opioidrezeptoren in Gehirn, Rückenmark und peripheren Organen. Oxycodon wirkt an diesen Rezeptoren als Opioidagonist ohne antagonistischen Effekt. Die therapeutische Wirkung ist vorwiegend analgetisch und sedierend.
Endokrines System
Opioide können die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren- oder -Gonaden-Achsen beeinflussen. Zu den Veränderungen, die beobachtet werden können, zählen ein Anstieg des Prolaktin im Serum und eine Abnahme von Kortisol und Testosteron im Plasma. Eine Manifestation klinischer Symptome aufgrund dieser Hormonveränderungen kann möglich sein.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Phamakokinetikstudien bei Gesunden zeigten eine äquivalente Bioverfügbarkeit von Oxygesic injekt nach s.c. oder i.v. Applikation, sowohl als Einzelbolus als auch als Dauerinfusion über 8 Stunden.
Nach Absorption wird Oxycodon im gesamten Körper verteilt. Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 45 %.
Oxycodon wird im Darm und in der Leber zu Noroxycodon und Oxymorphon sowie zu mehreren Glucuronidkonjugaten verstoffwechselt. Noroxycodon, Oxymorphon und Noroxymorphon entstehen über das P450-Cytochromsystem. In v/Yro-Studien deuten darauf hin, dass therapeutische Dosen von Cimetidin die Entstehung von Noroxycodon wahrscheinlich nicht wesentlich beeinflussen. Chinidin verringert beim Menschen die Produktion von Oxymorphon, wobei jedoch die Pharmakodynamik von Oxycodon im Wesentlichen unbeeinflusst bleibt. Der Beitrag der Stoffwechselprodukte zum pharmakodynamischen Gesamteffekt ist unbedeutend. Oxycodon und seine Stoffwechselprodukte werden sowohl mit dem Urin als auch mit dem Stuhl ausgeschieden. Oxycodon tritt in die Plazenta über und lässt sich in der Muttermilch nachweisen.
Die Plasmakonzentration von Oxycodon wird nur minimal vom Alter beeinflusst. Bei älteren Menschen ist die Plasmakonzentration ca. 15 % höher als bei jüngeren Menschen.
Frauen haben unter Berücksichtigung des jeweiligen Körpergewichtes im Durchschnitt eine um 25 % höhere Plasmakonzentration als Männer.
Im Vergleich zu Gesunden haben Patienten mit leichten bis schweren Leberfunktionsstörungen eine höhere Plasmakonzentration an Oxycodon und Noroxycodon sowie eine geringere Plasmakonzentration an Oxymorphon. Die Eliminationshalbwertszeit von Oxycodon kann erhöht sein, was zu einer Wirkungsverstärkung führen kann.
Im Vergleich zu Gesunden haben Patienten mit leichten bis schweren Nierenfunktionsstörungen eine höhere Plasmakonzentration an Oxycodon und seinen Metaboliten. Die Eliminationshalbwertszeit von Oxycodon kann erhöht sein, was zu einer Wirkungsverstärkung führen kann.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
In Studien an Ratten hatte Oxycodon keine Wirkungen auf die Fertilität und die Embryonalentwicklung. In Kaninchen wurde jedoch in Dosierungen, die maternale Toxizität hervorriefen, eine Dosis-abhängige Zunahme von Entwicklungsvariationen beobachtet (Zunahme der Zahl an präsakralen Rückenwirbeln, zusätzliche Rippenpaare).
In einer Studie an Ratten zur prä-und post-natalen Entwicklung zeigten sich weder Wirkungen auf körperliche, reflexologische und sensorische Entwickungsparameter noch auf Verhaltens- und Reproduktionsindizes.
Langzeitstudien zur Kanzerogenität sind nicht durchgeführt worden.
Daten aus genotoxischen Studien mit Oxycodon lassen keine speziellen Gefahren für den Menschen erkennen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Citronensäure-Monohydrat, Natriumcitrat 2 H2O, Natriumchlorid, Natriumhydroxid-Lösung (4 %), Salzsäure 3,6 %, Wasser für Injektionszwecke.
6.2 Inkompatibilitäten
Dieses Arzneimittel darf nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden, außer mit denen, die in Abschnitt 6.6 genannt sind.
Eine Ausfällung wurde bei Mischungen von Oxygesic injekt mit Cyclizin in Konzentrationen über 3 mg/ml oder bei Mischungen unter Verwendung von 0,9%iger Kochsalzlösung beobachtet.
Prochlorperazin ist chemisch inkompatibel mit Oxygesic injekt.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
Haltbarkeit nach Anbruch: Zum sofortigen Gebrauch.
Die physikalische und chemische Anbruchstabilität wurde für eine Verdünnung von Oxygesic injekt mit Infusions-/Injektionslösungen wie 0,9 %iger Kochsalzlösung, 5 %iger Dextroselösung oder Wasser für Injektionszwecke für 24 Stunden bei 25 °C nachgewiesen.
Aus mikrobiologischer Sicht sollte die gebrauchsfertige Zubereitung sofort verwendet werden. Wird die gebrauchsfertige Zubereitung nicht sofort verwendet, ist der Anwender für die Dauer der Haltbarkeit und die Lagerungsbedingungen des angebrochenen Arzneimittels bis zur Anwendung verantwortlich. Diese sind normalerweise nicht länger als 24 Stunden bei 2 bis 8 °C, es sei denn dass die Verdünnung unter kontrollierten und validierten aseptischen Bedingungen erfolgt ist.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Bezüglich der Lagerungsbedingungen des verdünnten Arzneimittels, siehe Abschnitt 6.3.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Typ I Ph Eur Klarglas-Ampullen verpackt in Blistern und Faltschachteln.
Packungsgrößen 10 x 2 ml Injektionslösung.
Anstaltspackung mit 5 x 10 Ampullen mit je 2 ml Injektionslösung.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung <und sonstige Hinweise zur Handhabung>
Oxygesic injekt Ampullen sind nur für die einmalige Verwendung bestimmt.
Falls erforderlich, sollte Oxygesic injekt auf eine Konzentration von 1 mg/ml Oxycodonhydrochlorid verdünnt werden. Die folgenden Infusions-/Injektionslösungen können zur Verdünnung verwendet werden: 0,9 %ige Kochsalzlösung, 5 %ige Dextroselösung oder Wasser für Injektionszwecke.
Die unsachgemäße Handhabung der unverdünnten Lösung nach Öffnen der Ampulle oder der verdünnten Lösung kann die Sterilität des Produktes beeinträchtigen.
Dieses Arzneimittel soll, ebenso wie auch die verdünnte Lösung, vor der Anwendung visuell kontrolliert werden. Nur klare, partikelfreie Lösungen dürfen angewendet werden.
Oxygesic injekt, das unverdünnt oder verdünnt auf 1 mg/ml mit verschiedenen Infusionslösungen und unter Verwendung herkömmlicher Marken von Polypropylen- oder Polycarbonat-Spritzen, Polyethylen- oder PVC-Schläuchen und PVC- oder EVA-Infusionsbeuteln in verschiedenen Studien eingesetzt wurde, muss nicht vor Licht geschützt werden.
Wurde Cyclizin in Konzentrationen von 3 mg/ml oder weniger mit Oxygesic injekt, unverdünnt oder verdünnt mit Wasser für Injektionszwecke, gemischt, trat über einen Zeitraum von 24 Stunden bei Raumtemperatur keine Ausfällung auf. Es wird empfohlen, bei gleichzeitiger s.c. oder i.v. Infusion von Cyclizin und Oxygesic injekt Wasser für Injektionszwecke zur Verdünnung zu verwenden.
Es wurden keine Anzeichen von Inkompatibilitäten beobachtet, wenn Oxygesic injekt mit injizierbarer Darreichungsformen herkömmlicher Marken der nachstehend aufgeführten Wirkstoffe in Hochdosis- oder Niedrigdosis-Kombinationen in Polypropylen-Spritzen über 24 Stunden bei Raumtemperatur gelagert wurde.
Hyoscin-Butylbromid
Hyoscin-Hydrobromid
Dexamethason-Natriumphosphat
Haloperidol
Midazolam-Hydrochlorid
Metoclopramid-Hydrochlorid
Levomepromazin-Hydrochlorid
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Mundipharma GmbH Mundipharmastraße 2 65549 Limburg Tel.: (0 64 31) 701-0 Fax: (0 64 31) 7 42 72
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
Oxygesic injekt 20 mg/2 ml: 57887.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung 05.01.2007
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung 05.04.2013
10. STAND DER INFORMATION
April 2013
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig, Betäubungsmittel
Weitere Angaben:
Mundipharma Service für Fragen zum Präparat und zur Therapie
- gebührenfreie Info-Line (0800) 8 55 1111
- Mail: medinfor@mundipharma.de
- Internet: http:Wwww.mundipharma.de