Oxypro 80 Mg Retardtabletten
Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Oxypro 80 mg Retardtabletten
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 Retardtablette enthält 80 mg Oxycodonhydrochlorid entsprechend 71,72 mg Oxycodon.
Sonstiger Bestandteil:
(3-sn-Phosphatidyl)cholin/ Sojalecithin……….0,525 mg pro Retardtablette
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1
3. Darreichungsform
Retardtablette
Hellgrüne, runde und bikonvexe filmüberzogene Tabletten.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Starke Schmerzen, die nur mit Opioidanalgetika angemessen behandelt werden können.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Dosierung
Die Dosierung ist abhängig von der Schmerzintensität und der individuellen Empfindlichkeit des Patienten gegenüber der Behandlung.
Für Dosierungen die mit dieser Stärke nicht realisierbar/praktikabel sind, stehen andere Stärken dieses Arzneimittels zur Verfügung.
Es gelten folgende allgemeine Dosierungsempfehlungen:
Erwachsene und Jugendliche (über 12 Jahre)
Dosistitration und Dosiseinstellung
Die Anfangsdosis für nicht-opioidgewöhnte Patienten beträgt im Allgemeinen 10 mg Oxycodonhydrochlorid alle 12 Stunden. Für einige Patienten könnte eine Anfangsdosis von 5 mg geeigneter sein, um die Häufigkeit von Nebenwirkungen zu reduzieren.
Patienten, die bereits Opioide erhalten haben, können die Behandlung unter Berücksichtigung ihrer Opioid-Erfahrungen bereits mit höheren Dosierungen beginnen.
Gemäß gut kontrollierten klinischen Studien entsprechen 10-13 mg Oxycodonhydrochlorid etwa 20 mg Morphin, jeweils bei retardierter Freisetzung.
Aufgrund individueller Unterschiede in der Empfindlichkeit der Patienten für verschiedene Opioide wird empfohlen, die Behandlung nach Umstellung von anderen Opioiden auf Oxycodonhydrochlorid-Retardtabletten mit 50-75 % der errechneten Oxycodon-Dosis zu beginnen.
Einige Patienten, die Oxycodonhydrochlorid-Retardtabletten nach einem festen Zeitschema erhalten, benötigen schnell freisetzende Analgetika als Bedarfsmedikation zur Kontrolle von Durchbruchsschmerzen. Oxycodonhydrochlorid-Retardtabletten sind für die Behandlung akuter Schmerzen und/oder Durchbruchschmerzen nicht vorgesehen. Die Einzeldosis der Bedarfsmedikation soll 1/6 der äquianalgetischen Tagesdosis von Oxycodon betragen. Wird eine Bedarfsmedikation öfter als 2-mal pro Tag benötigt, ist eine Dosiserhöhung von Oxycodonhydrochlorid-Retardtabletten erforderlich. Die Dosisanpassung sollte nicht häufiger als alle 1-2 Tage bis zum Erreichen einer stabilen Analgesie unter 2-mal täglicher Gabe erfolgen.
Nach einer Dosiserhöhung von 10 mg auf 20 mg alle 12 Stunden ist eine Anpassung in Schritten von etwa einem Drittel der Tagesdosis durchzuführen. Das Ziel ist eine patientenspezifische Dosierung, die bei 2-mal täglicher Gabe eine adäquate Analgesie mit tolerierbaren Nebenwirkungen und einem Minimum an Bedarfsmedikation so lange ermöglicht, wie eine Schmerztherapie notwendig ist.
Obwohl die gleichmäßige Aufteilung (gleiche Dosis morgens und abends) nach einem festen Zeitschema (alle 12 Stunden) für die Mehrzahl der Patienten angemessen ist, kann es für einige Patienten von Vorteil sein, die Mengen ungleich zu verteilen. Im Allgemeinen sollte die geringste analgetisch wirksame Dosis ausgewählt werden. Bei der Behandlung von Nicht-Tumorschmerzen ist eine Tagesdosis von 40 mg im Allgemeinen ausreichend; höhere Dosierungen können dennoch erforderlich sein.
Patienten mit Tumorschmerzen benötigen im Allgemeinen Dosierungen von 80-120 mg täglich, die in Einzelfällen bis zu 400 mg täglich gesteigert werden können. Sollten noch höhere Dosierungen erforderlich sein, ist die Dosierung nach erneuter Abwägung der Wirksamkeit und Verträglichkeit gegen das Risiko von Nebenwirkungen individuell zu bestimmen.
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ohne klinisch manifeste Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen ist eine Dosisanpassung in der Regel nicht erforderlich.
Spezielle Patientengruppen
Bei Risikopatienten, z.B. Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen, geringem Körpergewicht oder langsamer Metabolisierung von Arzneimitteln, sollte initial - wenn sie nicht an Opioide gewöhnt sind - die Hälfte der normalerweise empfohlenen Dosis für Erwachsene gegeben werden. Daher kann es sein, dass die niedrigste angegebene Dosierung, z.B. 10 mg, nicht als Anfangsdosis geeignet ist.
Die Dosistitration sollte entsprechend den klinischen Erfordernissen individuell erfolgen.
Art der Anwendung
Oxypro wird in der ermittelten Dosierung 2-mal täglich nach einem festen Zeitschema eingenommen.
Die Retardtabletten sollen entweder zu den Mahlzeiten oder unabhängig davon mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden. Oxypro ist im Ganzen zu Schlucken und darf nicht zerkaut, geteilt oder zerrieben werden.
Dauer der Anwendung
Oxypro sollte nicht länger als notwendig eingenommen werden.
Falls eine Langzeitbehandlung erforderlich ist, sollte eine sorgfältige und regelmäßige Beobachtung sicherstellen, wie lange und in welchem Ausmaß eine Weiterbehandlung notwendig ist. Falls eine Opioid-Therapie nicht länger angezeigt ist, ist die Tagesdosis allmählich zu reduzieren, um das Auftreten eines Entzugssyndroms zu vermeiden.
4.3 Gegenanzeigen
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Soja, Erdnüsse oder einen der sonstigen Bestandteile
• Schwere Atemdepression mit Hypoxie und/oder Hyperkapnie
• Schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung
• Cor pulmonale
• Schweres Bronchialasthma
• Paralytischer Ileus
• Schwangerschaft (siehe Abschnitt 4.6)
• Stillzeit (siehe Abschnitt 4.6)
• Akutes Abdomen, verzögerte Magenentleerung
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Vorsicht ist geboten bei
• älteren oder geschwächten Patienten,
• schwerer Beeinträchtigung von Lungen-, Leber- oder Nierenfunktion,
• Myxödem, Hypothyreose,
• Addisonscher Krankheit (Nebennierenrindeninsuffizienz),
• Intoxikationspsychose (z. B. Alkohol),
• Prostatahypertrophie,
• Alkoholismus,
• bekannter Opioidabhängigkeit,
• Delirium tremens,
• Pankreatitis,
• Gallenwegserkrankungen, Gallen- oder Harnleiterkoliken,
• Zuständen mit erhöhtem Hirndruck,
• Kreislaufregulationsstörungen,
• Epilepsie oder Neigung zu Krampfanfällen sowie
• Einnahme von MAO-Hemmern.
Atemdepression
Eine Atemdepression ist die bedeutsamste Gefährdung durch Opioide. Die atemdämpfende Wirkung von Oxycodon kann zu einer Erhöhung der Kohlendioxid-Konzentration im Blut sowie sekundär in der Zerebrospinalflüssigkeit führen.
Toleranz und Abhängigkeit
Bei längerfristiger Anwendung von Oxypro kann es zur Entwicklung einer Toleranz mit dem Erfordernis höherer Dosen zum Erzielen des erwünschten analgetischen Effektes kommen. Es besteht Kreuztoleranz zu anderen Opioiden.
Oxypro besitzt ein primäres Abhängigkeitspotential. Die bestimmungsgemäße Anwendung bei chronischen Schmerzpatienten reduziert das Risiko physischer und psychischer Abhängigkeit. Gesicherte Daten zur tatsächlichen Inzidenz von psychischer Abhängigkeit bei chronischen Schmerzpatienten liegen allerdings nicht vor.
Die langfristige Anwendung von Oxypro kann zu physischer Abhängigkeit führen. Bei abrupter Beendigung der Therapie kann ein Entzugssyndrom auftreten. Wenn die Therapie mit Oxycodon nicht mehr länger erforderlich ist, ist die Tagesdosis allmählich zu reduzieren, um das Auftreten eines Entzugssyndroms zu vermeiden.
Missbräuchliche Verwendung
Eine missbräuchliche parenterale Verabreichung der Tablettenbestandteile kann zur Nekrose lokalen Gewebes, zu Lungengranulomen oder anderen schwerwiegenden, potentiell letalen unerwünschten Ereignissen führen. Die Tabletten dürfen nicht zerrieben, zerteilt oder zerkaut werden, da dies – infolge einer Beschädigung der Retard-Eigenschaften – zur schnellen Freisetzung und Resorption einer möglicherweise tödlichen Oxycodon-Dosis führt (siehe Abschnitt 4.9).
Chirurgische Eingriffe
Besondere Vorsicht ist erforderlich, wenn Oxycodon bei Patienten angewendet wird, die sich einer Darmoperation unterziehen. Opioide sollten nur dann post-operativ gegeben werden, wenn die Darmfunktion wiederhergestellt ist.
Die präoperative Anwendung von Oxycodonhydrochlorid-Retardtabletten wird nicht empfohlen, da deren Sicherheit nicht belegt ist.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung von Oxycodonhydrochlorid-Retardtabletten ist bei Kindern und Jugendlichen jünger als 12 Jahre nicht untersucht worden. Sicherheit und Wirksamkeit sind daher nicht überprüft, so dass eine Anwendung bei Kindern und Jugendlichen jünger als 12 Jahre nicht empfohlen wird.
Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz
Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sollten engmaschig überwacht werden.
Alkohol
Bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol und Oxypro Retardtabletten können vermehrt Nebenwirkungen von Oxypro Retardtabletten auftreten. Die gleichzeitige Einnahme sollte vermieden werden.
Anti-Doping-Warnhinweis
Die Anwendung von Oxypro kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.
Die Anwendung von Oxypro als Dopingmittel kann zu einer Gefährdung der Gesundheit führen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Alkohol kann die pharmakodynamischen Effekte von Oxypro Retardtabletten verstärken. Die gleichzeitige Einnahme sollte vermieden werden.
• Zentraldämpfend wirkende Arzneimittel (z. B. Sedativa, Hypnotika, Phenothiazine, Neuroleptika, Anästhetika, Antidepressiva, Muskelrelaxantien, Antihistaminika, Antiemetika) sowie andere Opioide können die Nebenwirkungen von Oxycodon, insbesondere die Atemdepression, verstärken.
• Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung (z. B. Neuroleptika, Antihistaminika, Antiemetika, Arzneimittel bei Morbus Parkinson) können anticholinerge Nebenwirkungen von Oxycodon verstärken (wie z. B. Verstopfung, Mundtrockenheit oder Störungen beim Wasserlassen).
• Cimetidin kann den Abbau von Oxycodon hemmen.
• Monoaminoxidase (MAO)-Hemmer interagieren bekanntlich mit Opioid-Analgetika und können eine ZNS-Erregung oder -Depression mit hyper- oder hypotensiver Krise verursachen (siehe Abschnitt 4.4).
• Die Hemmung von Cytochrom P450 2D6 und 3A4 hat keine klinische Relevanz, jedoch beeinflussen starke CYP2D6-Inhibitoren möglicherweise die Elimination von Oxycodon. Der Einfluss anderer relevanter Isoenzyminhibitoren des Cytochrom-Systems auf den Metabolismus von Oxycodon ist nicht bekannt. Mögliche Wechselwirkungen sollten bedacht werden. Es liegen keine Studien zum Einfluss von Oxycodon auf den durch CYP-Enzyme katalysierten Metabolismus anderer Arzneistoffe vor.
• In Einzelfällen wurde eine klinisch relevante Abnahme oder Zunahme der International Normalised Ratio (INR) bei gleichzeitiger Einnahme von Oxycodonhydrochlorid-Retardtabletten und Cumarin-Antikoagulanzien beobachtet.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Oxypro darf während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden (siehe Abschnitt 4.3).
Es liegen nur unzureichende Daten zur Anwendung von Oxycodon bei Schwangeren vor. Oxycodon passiert die Plazenta. Eine längerfristige Anwendung von Oxycodon während der Schwangerschaft kann zu Entzugserscheinungen beim Neugeborenen führen. Die Anwendung von Oxycodon während der Geburt kann beim Neugeborenen eine Atemdepression verursachen.
Stillzeit
Oxypro darf während der Stillzeit nicht eingenommen werden (siehe Abschnitt 4.3).
Oxycodon geht in die Muttermilch über. Es wurde ein Milch-Plasma-Konzentrationsverhältnis von 3,4:1 gemessen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Oxycodon kann Aufmerksamkeit und Reaktionsvermögen soweit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt oder nicht mehr gegeben ist.
Bei einer stabilen Therapie ist ein generelles Fahrverbot nicht erforderlich. Die Beurteilung der individuellen Situation ist durch den behandelnden Arzt vorzunehmen.
4.8 Nebenwirkungen
Oxycodon kann Atemdepression, Miosis, Krämpfe der Bronchialmuskeln und Krämpfe der glatten Muskulatur hervorrufen sowie den Hustenreflex dämpfen.
Im Folgenden sind die unerwünschten Ereignisse, deren Zusammenhang mit der Behandlung als zumindest möglich eingestuft wurde, nach Organklassensystem sowie absoluter Häufigkeit aufgelistet.
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.
Sehr häufig: ≥ 1/10,
Häufig: ≥ 1/100, < 1/10,
Gelegentlich: ≥ 1/1.000, < 1/100,
Selten: ≥ 1/10.000, < 1/1.000,
Sehr selten: < 1/10.000,
nicht bekannt: Häufigkeit kann anhand der bisherigen Erfahrungen nicht zugeordnet werden.
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Selten: Lymphadenopathie
Endokrine Erkrankungen
Gelegentlich: Syndrom der unangemessenen ADH (antidiuretisches Hormon)-Sekretion
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Häufig: Anorexie
Selten: Dehydratation
Psychiatrische Erkrankungen
Häufig: verschiedenartige psychische Nebenwirkungen wie Stimmungsänderungen (z. B. Angst, Depression, Euphorie), Veränderungen des Antriebs (meist Dämpfung, gegebenenfalls mit Antriebsarmut, gelegentlich Erhöhung mit Unruhezuständen, Nervosität und Schlafstörungen) und Veränderungen der Leistungsfähigkeit (Denkstörungen, Verwirrtheit, Erinnerungslücken)
Gelegentlich: Veränderung der Wahrnehmung (wie z. B. Depersonalisation, Halluzinationen, Geschmacksstörungen, Sehstörungen, Hyperakusis)
Sehr selten: Sprachstörungen
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr häufig: Sedierung, Schwindel, Kopfschmerzen
Häufig: Asthenie, Parästhesien
Gelegentlich: erhöhte oder verminderte Muskelspannung, Tremor, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Hypaesthesie, Koordinationsstörungen, Unwohlsein, Gleichgewichtsstörungen
Selten: epileptische Anfälle, insbesondere bei Personen mit Epilepsie oder Neigung zu Krampfanfällen, Muskelkrämpfe
Augenerkrankungen
Gelegentlich: Tränensekretionsstörungen, Miosis
Herzerkrankungen
Häufig: Blutdrucksenkung, selten mit Folgesymptomen wie z. B. Herzklopfen, Ohnmacht, Bronchospasmus
Gelegentlich: supraventrikuläre Tachykardie
Gefäßerkrankungen
Gelegentlich: Vasodilatation
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraumes und Mediastinums
Häufig: Atemdepression
Gelegentlich: vermehrtes Husten, Rachenentzündung, Schnupfen, Veränderung der Stimme
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Sehr häufig: Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen
Häufig: Mundtrockenheit, selten auch mit Durstgefühl und Schluckbeschwerden; Magen-Darm-Beschwerden wie z. B. Bauchschmerzen, Durchfall, Schluckauf, Dyspepsie, Appetitabnahme
Gelegentlich: Gallenkoliken, Mundgeschwüre, Zahnfleischentzündungen, Mundschleimhautentzündung, Flatulenz
Selten: Zahnfleischbluten, gesteigerter Appetit, Teerstuhl, Zahnverfärbungen und -schädigung, Ileus
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Sehr häufig: Juckreiz
Häufig: Hautausschlag
Selten: trockene Haut, Manifestationen von Herpes simplex, erhöhte Photosensibilität
Sehr selten: Urtikaria oder exfoliative Dermatitis
Erkrankungen der Nieren und der Harnwege
Häufig: Beeinträchtigungen beim Wasserlassen (Harnverhalten, aber auch vermehrter Harndrang)
Selten: Hämaturie
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
Gelegentlich: verminderte Libido, Impotenz
Selten: Amenorrhö
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Schwitzen, Schüttelfrost
Gelegentlich: Verletzungen durch Unfälle, Schmerzen (z. B. Brustschmerzen), Ödeme, Migräne, physische Abhängigkeit mit Entzugssymptomen, allergische Reaktionen
Selten: Gewichtsveränderungen (Abnahme oder Zunahme), Zellgewebsentzündungen
Sehr selten: anaphylaktische Reaktionen; Sojalecithin kann sehr selten allergische Reaktionen auslösen
Häufigkeit nicht bekannt: Toleranz und Abhängigkeit können sich entwickeln.
4.9 Überdosierung
Symptome
Miosis, Atemdepression, Somnolenz, verminderte Spannung der Skelettmuskulatur sowie Abfall des Blutdrucks. In schweren Fällen kann es zu Kreislaufversagen, Stupor, Koma, Bradykardie und nicht-kardiogenem Lungenödem kommen. Bei missbräuchlicher Anwendung hoher Dosen starker Opioide wie Oxycodon ist ein letaler Ausgang möglich.
Therapie
Vorrangige Aufmerksamkeit sollte dem Freihalten der Atemwege sowie der Kontrolle und gegebenenfalls Unterstützung der Atmung gelten.
Bei Überdosierung ist gegebenenfalls die intravenöse Gabe eines Opiatantagonisten (z. B. 0,4-2 mg Naloxon intravenös) angezeigt. Diese Einzeldosis muss je nach klinischem Erfordernis in 2- bis 3-minütigen Abständen wiederholt werden. Auch die Infusion von 2 mg Naloxon in 500 ml isotonischer Kochsalz- oder 5 %iger Dextroselösung (entsprechend 0,004 mg Naloxon/ml) ist möglich. Dabei soll die Infusionsgeschwindigkeit auf die zuvor verabreichten Bolusdosierungen und die Reaktion des Patienten abgestimmt sein.
Eine Magenspülung kann in Erwägung gezogen werden. Bei Einnahme größerer Mengen kann innerhalb einer Stunde die Gabe von Aktivkohle (50 g bei Erwachsenen, 10-15 g bei Kindern) erwogen werden, vorausgesetzt, die Atemwege können freigehalten werden. Es wird angenommen, dass die späte Gabe von Aktivkohle bei Präparaten mit verzögerter Freisetzung von Vorteil ist; dies ist jedoch nicht belegt.
Ein geeignetes Abführmittel (z. B. eine Lösung auf Polyethylenglykol-Basis) kann zur Beschleunigung der Ausscheidung sinnvoll sein.
Unterstützende Maßnahmen (künstliche Beatmung, Sauerstoffzufuhr, Gabe von Vasopressoren und Infusionstherapie) sollten, falls erforderlich, in der Behandlung eines begleitend auftretenden Kreislaufschocks angewendet werden. Bei Herzstillstand kann eine Herzdruckmassage, bei Arrhythmien Defibrillation angezeigt sein. Falls erforderlich, assistierte Atmung sowie Aufrechterhaltung des Wasser- und Elektrolythaushaltes.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Natürliche Opium-Alkaloide,
ATC-Code: N02AA05
Oxycodon hat eine Affinität zu Kappa-, My- und Delta-Opiatrezeptoren in Gehirn und Rückenmark. Oxycodon wirkt an diesen Rezeptoren als Opioidagonist ohne antagonistischen Effekt. Die therapeutische Wirkung ist vorwiegend analgetisch und sedierend. Im Vergleich zu schnell freisetzendem Oxycodon, bewirken die Retardtabletten Schmerzlinderung ohne gesteigerte Nebenwirkungen über einen erheblich längeren Zeitraum.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Die relative Bioverfügbarkeit von Oxypro ist vergleichbar mit schnell freisetzendem Oxycodon, wobei nach Einnahme der Retardtabletten maximale Plasmakonzentrationen nach etwa 3 Stunden gegenüber 1-1,5 Stunden bei nicht-retardierten Arzneiformen auftreten. Spitzenkonzentrationen und Fluktuation der Retardtabletten sind bei 12- bzw. 6-stündiger Gabe und gleicher Tagesdosis mit einer schnell freisetzenden Formulierung vergleichbar.
Die Tabletten dürfen nicht zerrieben, zerteilt oder zerkaut werden, da dies – infolge einer Beschädigung der Retard-Eigenschaften – zur schnellen Freisetzung und Resorption einer möglicherweise tödlichen Oxycodon-Dosis führt.
Verteilung
Die absolute Bioverfügbarkeit von Oxycodon beträgt etwa zwei Drittel relativ zur parenteralen Gabe. Oxycodon hat im Steady State ein Verteilungsvolumen von 2,6 l/kg, eine Plasmaproteinbindung von 38-45 %, eine Eliminationshalbwertszeit von 4-6 Stunden und eine Plasmaclearance von 0,8 l/min. Die Eliminationshalbwertszeit von Oxycodon aus den Retardtabletten beträgt 4-5 Stunden mit einem Steady State, der im Mittel nach einem Tag erreicht wird.
Metabolismus
Oxycodon wird im Darm und in der Leber über das Cytochrom P450-System zu Noroxycodon und Oxymorphon sowie zu mehreren Glucuronidkonjugaten verstoffwechselt. In-vitro-Studien deuten darauf hin, dass therapeutische Dosen von Cimetidin die Entstehung von Noroxycodon wahrscheinlich nicht wesentlich beeinflussen. Chinidin verringert beim Menschen die Produktion von Oxymorphon, wobei jedoch die Pharmakodynamik von Oxycodon im Wesentlichen unbeeinflusst bleibt. Der Beitrag der Stoffwechselprodukte zum pharmakodynamischen Gesamteffekt ist unbedeutend.
Elimination
Oxycodon und seine Stoffwechselprodukte werden sowohl mit dem Urin als auch mit dem Stuhl ausgeschieden. Oxycodon tritt in die Plazenta über und lässt sich in der Muttermilch nachweisen.
Linearität/Nicht-Linearität
Die 5, 10 und 20 mg Retardtabletten sind dosisproportional in Bezug auf die resorbierte Wirkstoffmenge als auch vergleichbar miteinander in Bezug auf die Resorptionsgeschwindigkeit.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Es liegen nur unzureichende Daten zu den reproduktionstoxikologischen Eigenschaften von Oxycodon vor; Daten zur Fertilität und zu den postnatalen Auswirkungen einer intrauterinen Exposition fehlen. In Dosierungen, die dem 1,5-2,5-fachen der Humandosis von 160 mg/Tag (auf einer mg/kg Basis) entsprachen, löste Oxycodon bei Ratten und Kaninchen keine Fehlbildungen aus.
Langzeitstudien zur Kanzerogenität wurden nicht durchgeführt.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Tablettenkern
Kollidon SR (bestehend aus Polyvinylacetat, Povidon (K = 22,5 - 27,0), Natriumdodecylsulfat, Siliciumdioxid)
Mikrokristalline Cellulose
Hochdisperses Siliciumdioxid
Magnesiumstearat
Tablettenüberzug
Poly(vinylalkohol)
Talkum (E553 b)
Titandioxid (E171)
Macrogol 3350
(3-sn-Phosphatidyl)cholin (E322)/Sojalecithin (E322)
Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E172)
Eisen(II,III)-oxid (E172)
Indigocarmin, Aluminiumsalz (E132)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30°C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC/PVdC/Aluminium-Blisterpackungen zu 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 72, 98 und 100 Retardtabletten. Blisterpackungen zur Abgabe von Einzeldosen zu 30x1, 50x1, 56x1, 60x1, 72x1, 98x1 und 100x1 Retardtabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.
7. Inhaber der Zulassung
Lannacher Heilmittel Ges.m.b.H.
Schlossplatz 1
8502 Lannach
Österreich
8. Zulassungsnummer
76285.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung
11.11.2010
10. Stand der Information